LYUKRIN DEPOT

Materiał aktywny: Leuprorelina
Gdy ATH: L02AE02
CCF: Analog hormonu uwalniającego gonadotropinę – zajezdnia
Kody ICD-10 (świadectwo): C61, D25, N80
Gdy CSF: 15.07.04.01
Producent: Abbott Laboratories S.A.. (Hiszpania)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Valium do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań w postaci proszku w kolorze białym; gotowane zawieszenie biały; w obronie powstaje białych pozostałości, to jest łatwo resuspendiruetsja przez potrząsanie.

Substancje pomocnicze: żelatyna, kopolimer D,Kwas glikolowy, L-mlekowego i, mannyt.

Rozpuszczalnik: karboksymetyloceluloza sodowa, mannyt, Polysorbate-80, wody d / a (do 2 ml).

Butelki (1) razem z rozpuszczalnikiem (amp. 1 PC.) i ustawić jednorazowe wprowadzenie (igła – 2 PC., sterylnej strzykawki propylenu – 1 PC., Serwetka, impregnowane z alkoholem – 1 PC.) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Lekiem przeciwnowotworowym, syntetyczny peptyd analogu Gnrh. Ma bardziej wyraźne działanie, niż naturalny hormon. Współdziała z receptora w gonadorelina przysadki, spowodować ich krótkoterminowych stymulacji następuje długotrwałego ucisku swojej działalności.

Odwracalnie hamuje wytwarzanie przysadki LH i FSH, zmniejsza stężenie testosteronu we krwi mężczyzn i estradiolu – żeński, rozmowy po krótkie początkowa stymulacja receptorów desencitizatiou.

Po pierwsze w / m wstrzyknięć podczas 1 tygodniu stężenie hormonów płciowych u mężczyzn, i kobiet zwiększa (reakcje fizjologiczne). W tym samym okresie zwiększa stężenie osocza kwas fosfatazy, który jest przywracany do 3-4 tygodniu leczenia. K 21 dzień po pierwszej iniekcji, stężenie hormonów płciowych spada poniżej oryginalne wartości: u mężczyzn stężenie testosteronu osiąga poziom postcastration, u kobiet stężenie estradiolu jest zmniejszona do poziomu, odpowiadające jajników lub postmenopause. Ten stan jest utrzymywana przez cały okres leczenia, prowadzi to do zahamowania wzrostu i inwolucji guzów gormonozawisimah (mięśniaki macicy, rak prostaty).

Po zakończeniu leczenia przywraca hormon fizjologiczne wydzielanie.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Octan Lejprorelin nie jest aktywny, gdy podawany.

Biodostępność po s/c i m wprowadzenie jest porównywalna.

Biodostępność u mężczyzn – 98%, żeński – 75%.

Dystrybucja

Średnia V_D w równowadze – 27 l. Wiązanie z białkami osocza – 43-49%.

Metabolizm i wydalanie

Klirens ogólnoustrojowy – 7.6 l.

Leuprorelina, jako immunophilins, podlega przemianom metabolicznym, głównie z udziałem dipeptydylopeptydazy do krótszych peptydów nieaktywny – Pentapepyd (metabolit, (I)), tripeptides (metabolitów (II) i (III)) i dipeptydu (metabolitu IV).

Czas do osiągnięcia C_maks Główny metabolit w osoczu krwi (M-I) jest 2-6 h i odpowiada 6% (c)_maks leiprorelina. Przez 1 tydzień po wstrzyknięciu, średnie stężenia m-I Plazma jest 20% średnie stężenie leiprorelina. C_SS osiągnąć przez 7-14 dni po wstrzyknięciu.

Lejprorelin i m-pokażę antenie: mniej 5% od dawki nałożone w ramach 27 dni po wstrzyknięciu.

Świadectwo

-zaawansowanego raka prostaty (opieka paliatywna), Włącznie. Gdy pachwinowego orchidektomii lub estrogenów w leczeniu nie widoczna lub nie dotyczy tego pacjenta;

- Endometrioza (w okresie do 6 miesiące jako terapii podstawowej lub dodatek do leczenia chirurgicznego);

-mięśniaki macicy (w okresie do 6 miesiące jako przygotowania przedoperacyjnego usunąć mięśniaki macicy lub macicy, jak również dla leczenie objawowe i poprawy kobiet w okresie menopauzy, którzy odmawiają zabiegu).

Schemat dawkowania

Dać/m lub m/do 1 razy / miesiąc. Miejsce wstrzyknięcia należy zmieniać co miesiąc.

W rak prostaty Pojedyncza dawka – 3.75 mg lub 7.5 mg.

W endometrioza i macicy fibromiomah Zalecana dawka pojedyncza wynosi 3.75 mg. Pierwszy zastrzyk jest na 3-rd dnia miesiączki. Czas trwania leczenia – nie więcej 6 Miesięcy.

Kobiety w wieku rozrodczym pierwszy zastrzyk jest na 3 dzień miesiączki. Czas trwania leczenia wynosi nie więcej 6 Miesięcy.

Roztwór do iniekcji przygotowuje się bezpośrednio przed podaniem. Zyskuje 1 ml załączony rozpuszczalnik i powietrza do fiolki, zawierający 3.75 octan leiprorelina mg.

Efekt uboczny

Układu sercowo-naczyniowego: obrzęk, angina, bicie serca, bradykardia, tachykardia, niemiarowość, zastoinowa niewydolność serca, Zmiany w zapisie EKG, podwyższone ciśnienie krwi, zawał serca, zapalenie żyły, zator tętnicy płucnej oddziałów, uderzenie, zakrzepica, przemijające ataki niedokrwienne.

Z układu pokarmowego: zmiana (wzrost, zmniejszenie lub brak) apetyt i smak, suchość w jamie ustnej lub nadmierne wydzielanie śliny, pragnienie, dysfagia, nudności, wymioty, biegunka lub zaparcia, bębnica, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy alkalicznej.

Na części układu hormonalnego: ból piersi, ginekomastia, powiększenie tarczycy, efekty androgenopodobnye – wirylizacja, trądzik, łojotok, Stymulacja wzrostu włosów, zmiana barwy głosu.

Z układu krwiotwórczego: niedokrwistość, małopłytkowość, leukopenia, neutropenia, zwiększyć czas protrombinovogo ACTV i.

Na części układu mięśniowo: ostealgias, bóle stawów, bóle mięśni, zwiększone napięcie mięśni, zmiana gęstości kości w densytometrię kości dla kobiet w wyniku obniżenia poziomu estrogenów (Po zakończeniu leczenia lejprorelinom octan gęstości kości przywrócone).

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, półomdlały, zaburzenia snu (bezsenność), drażliwość, depresja, zmęczenie, parestezje, zaburzenia pamięci, omamy, przeczulica, stupor, labilność emocjonalna, zmiany osobowości, zaburzenia nerwowo-mięśniowe, perifericheskaya neuropatia; rzadko – myśli samobójcze i próby samobójcze.

Układ oddechowy: kaszel, duszność, krwawienia z nosa, zapalenie gardła, wysięk w opłucnej, włókniste płuc edukacji, nacieki w płucach, zaburzenia układu oddechowego.

Reakcje skórne: zapalenie skóry, xerosis, swędzenie, wysypka, wybroczyny, łysienie, giperpigmentatsiya, zmiany w obrębie paznokci; żeński – trądzik, hypertryhoz.

Od zmysłów: zapalenie spojówek, zaburzenia widzenia i słuchu, hałas w uszach.

Z układu moczowego: dizurija.

Na części układu rozrodczego: bolesne miesiączkowanie, krwawienie z pochwy, suchość śluzówki pochwy, zapalenie pochwy, biały, ból w gruczole krokowym, zanik jąder, ból jąder, zmniejszenie libido.

Z badań laboratoryjnych: wzrost azotu mocznikowego we krwi, hiperkalcemia, giperkreatininemiя, hiperlipidemia (wzrost stężenia cholesterolu całkowitego, LDL-C, TG), giperfosfatemiя, gipoglikemiâ, giponatriemiya, hiperurykemia.

Reakcje miejscowe: uszczelnienia z tkaniny, przekrwienie i ból w miejscu wstrzyknięcia.

Inny: reakcje alergiczne (Włącznie. szok anafilaktyczny), obrzęki obwodowe, zmienić zapach ciała, objawy grypopodobne, przypływ krwi do twarzy i górnej części klatki piersiowej, zwiększona potliwość, hyperadenosis (w pierwszym tygodniu leczenia), ostre zatrzymanie moczu i/lub kompresji rdzenia kręgowego (mężczyzn w pierwszym 2 tygodni terapii).

Przeciwwskazania

— chirurgicznej kastracji;

- Ciąża;

- Karmienie piersią;

- Krwawienie z pochwy o nieznanej etiologii;

- Rak prostaty (gormononezawisimy);

-Nadwrażliwość na lejprorelinu i inne składniki leku;

-Nadwrażliwość na podobne leki pochodzenia białka.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Ljukrin Depot^® Można stosować wyłącznie pod nadzorem lekarza.

Rak Prostaty

Podczas pierwszych kilku tygodni leczenia Ljukrinom Depot^® można rozwijać, przemijające objawy pogorszenia lub inne objawy choroby podstawowej. Niewielkiej liczby pacjentów mogą mieć zwiększone ból w kości, która przestaje na oczyszczanie wtórne. Zwiększenie objawów pogorszenia podczas pierwszych kilku tygodni leczenia Ljukrinom Depot^® u pacjentów z przerzutami kręgosłupa, z niedrożnością dróg moczowych lub krwiomocz, może powodować problemy neurologiczne, takie jak czasowe słabość kończyn dolnych, parestezje i ważenie objawów urologicznych.

W związku z tym podczas pierwszych kilku tygodni leczenia, u pacjentów z obecnością przerzutów w kręgosłupie i wyraźny niedrożności dróg moczowych wymaga starannego monitorowania.

Endometriozy/macicy

Już w trakcie leczenia zazwyczaj świętować przemijające zwiększenie stężenia steroidowych hormonów płciowych, Co powoduje, że fizjologiczne przejawy leku. Niektóre nasilenie objawów na początku terapii Ljukrinom Depot^® szybko dość kontynuuje leczenie odpowiednio zaznaczone dawki leku.

W trakcie leczenia i do przywracanie miesiączki powinny być stosowane niehormonalne metody antykoncepcji.

Zdolność do zapłodnienia lub płodność, pomijane w wyniku terapii, odrestaurowany w latach przed 24 tygodni po zakończeniu leczenia.

Aplikacja Lukrina Depot^® kobiety mają spowodowane uciskiem przysadki gonadotropowych systemu. Po zakończeniu leczenia jest odzyskane przez funkcję 3 miesiąca. Jednak testy diagnostyczne, dowody z funkcji przysadki lub gruczołów płciowych, podczas leczenia, a w 3 miesięcy po jego zakończeniu mogą być zniekształcone.

Przedawkować

Brakuje danych dotyczących przedawkowania u ludzi.

W przypadku przedawkowania powinno być leczenie objawowe.

Interakcje

Badań farmakokinetycznych interakcji leków Lukrina Depot^® z innymi lekami, nie było.

Lejprorelin octan jest substancją natury peptyd i poddawany jest podstawowy rozkład pod wpływem dipeptydylopeptydazy, zamiast enzymów zitohroma r450. Oprócz, o 46% Lek wiąże się z białkami osocza krwi, W związku z tym narkotyków interakcji Lukrina Depot^® mało prawdopodobne,.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Leku powinny być przechowywane w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie wyższej niż 25 °; Nie zamrażać. Okres ważności – 3 rok.