LUCENTIS

Materiał aktywny: Raniʙizumaʙ
Gdy ATH: S01LA04
CCF: Przygotowanie, używany na zwyrodnienie plamki żółtej związane z wiekiem. Monoklonalne przeciwciała èndotelial′nomu czynnik wzrostu i (VEGF-)
Kody ICD-10 (świadectwo): H35.3
Gdy CSF: 14.02.02
Producent: Novartis Pharma AG (Szwajcaria)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Раствор для внутриглазного введения przezroczysty lub lekko opalizujący, bezbarwny.

Substancje pomocnicze: a,Α-tregalozy dwuwodny, L-histydyna, monohydrat chlorowodorku, L-histydyna, polisorbat 20, wody d / a.

0.23 ml – bezbarwne szklane fiolki (1) в комплекте с иглой, снабженной фильтром, иглой д/и и шприцем – kartony.

* międzynarodowa nazwa niezastrzeżone, zalecany przez WHO – ранибицумаб.

Farmakologiczne działanie

Lek do leczenia postać wysiękową-krwotocznego związanego z wiekiem zwyrodnienia plamki żółtej (SHC). Ранибизумаб является человеческим моноклональным фрагментом антител к эндотелиальному фактору роста А (VEGF-) и экспрессируется рекомбинантным штаммом Escherichia coli.

Ranibizumab wiąże się selektywnie z izoform czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego, VEGF-А (VEGF₁₁₀, VEGF₁₂₁, VEGF₁₆₅), i uniemożliwia oddziaływanie VEGF-A z receptorami na powierzchni komórek śródbłonka (Zwycięstwo₁i VEGR₂), co prowadzi do zahamowania tworzenia nowych naczyń i proliferacją naczyń. Hamowanie rozwoju nowych naczyń w siatkówce, naczyniówki, ranibizumab zatrzymanie progresji postaci wysiękowego-krwotocznego związanego z wiekiem zwyrodnienia plamki żółtej (SHC).

Результаты клинических исследований

Эффективность и безопасность применения Луцентиса у пациентов с ВМД была показана при проведении рандомизированных двойных слепых контролируемых исследований (с имитацией инъекции или в сравнении с фотодинамической терапией). При применении Луцентиса в течение 24 мес у пациентов с ВМД с минимально выраженной классической и скрытой субфовеальной хориоидальной неоваскуляризацией (ХНВ) W większości przypadków (90%) достоверно уменьшался риск снижения остроты зрения (потеря менее 15 букв по шкале определения остроты зрения ETDRS или 3 строчки по таблице Снеллена), у трети пациентов (33%) наблюдалось улучшение остроты зрения на 15 букв и более по шкале ETDRS (p<0.01). У пациентов с имитацией инъекций препарата потеря менее 15 Skala liter ETDRS (3 строчки по таблице Снеллена) и улучшение остроты зрения более чем на 15 букв по шкале ETDRS отмечались в 53% i 4% przypadkach odpowiednio.

U większości pacjentów (96%), страдающих ВМД с преимущественно классической субфовеальной ХНВ, на фоне лечения Луцентисом в течение 12 мес уменьшалась частота развития выраженного снижения зрения (więcej niż 3 строчки), у трети пациентов (40%) отмечалось улучшение остроты зрения (więcej niż 3 строчки). W grupie pacjentów, получающих фотодинамическую терапию с вертепорфином, уменьшение риска снижения остроты зрения (więcej niż 3 строчки) и улучшение остроты зрения (więcej niż 3 строчки) наблюдались соответственно в 64% i 6% przypadki.

Przez 12 мес применения Луцентиса у пациентов с ВМД с минимально выраженной классической и скрытой субфовеальной ХНВ среднее изменение остроты зрения вблизи и вдаль по сравнению с исходным значением составляло от +10.4 i + 7.0 букв, odpowiednio (p<0.01). В контрольной группе у пациентов с имитацией инъекций препарата среднее изменение остроты зрения вблизи и вдаль по сравнению с исходным значением составляло: -2.6 i -5.9 букв (p<0.01). Pacjenci, получавших Луцентис, увеличился показатель дееспособности, связанной со зрением, na +6.8 пунктов, oraz u pacjentów, получавших имитацию инъекции, этот показатель снизился на 4.7 пункта (p<0.01). При применении Луцентиса у пациентов с ВМД с минимально выраженной классической и скрытой субфовеальной ХНВ улучшение остроты зрения сохранялось в течение 24 Miesięcy.

U większości pacjentów, страдающих ВМД с преимущественно классической субфовеальной ХНВ, на фоне лечения Луцентисом в течение 12 мес среднее изменение остроты зрения вблизи и вдаль по сравнению с исходным значением составляло от +9.1 i + 9.3 букв, odpowiednio (p<0.01). В контрольной группе у больных, получавших фотодинамическую терапию вертепорфином, среднее изменение остроты зрения вблизи и вдаль по сравнению с исходным значением составляло +3.7 i +1.7 букв (p<0.01). Pacjenci, получавших Луцентис, увеличился показатель дееспособности, связанной со зрением на +8.9 пунктов, oraz u pacjentów, получавших имитацию инъекции, этот показатель улучшился на 1.4 пункта (p<0.01).

Farmakokinetyka

Po podaniu do ciała szklistego ranibizumab (1 razy / miesiąc) pacjentów z wysiękową postacią AMD C_maks ranibizumab w osoczu było niskie oraz niedostateczne hamują aktywność biologiczną VEGF-A, 50% (11 -27 ng / ml, w zależności od badania proliferacji komórek in vitro). Z leku do ciała szklistego w zakresie dawek 0.05 do 1.0 mg C_maks ranibizumab w osoczu było proporcjonalne do dawki.

Zgodnie z wynikami analizy farmakokinetyki i w związku z eliminacją Ranibizumab średniej osocza T_1/2 (w dawce 0.5 mg) szkliste średnio ok 9 dni.

При введении Луцентиса в стекловидное тело (1 raz w miesiącu) Z_maks ranibizumabu poziomy w osoczu uzyskane w okresie dni po iniekcji, a mieści się w przedziale 0.79-2.90 ng / ml. Z_min ranibizumabu w osoczu waha 0.07-0.49 ng / ml. Stężenie w surowicy około ranibizumabu 90 000 razy niższa niż w ciele szklistym.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

У пациентов с нарушением функции почек специальные фармакокинетические исследования по применению препарата не проводились. W 68% (136 z 200) pacjentów, включенных в фармакокинетический анализ, имелись нарушения функции почек (46.5% -łagodny, 20% – умеренной степени и 1.5% – dotkliwy). У больных с нарушением функции почек на фоне лечения препаратом отмечалось минимальное снижение клиренса ранибизумаба, не имеющее клинического значения.

У пациентов с нарушением функции печени специальные фармакокинетические исследования по применению ранибизумаба не проводились.

Świadectwo

— неоваскулярная (mokro) postać związanego z wiekiem zwyrodnienia plamki żółtej u dorosłych.

Schemat dawkowania

Луцентис применяют только в виде инъекций в стекловидное тело.

Рекомендуемая доза Луцентиса составляет 0.5 mg (0.05 ml) 1 razy / miesiąc, jak wstrzyknięcia do ciała szklistego.

Первые три инъекции Луцентиса выполняют с частотой 1 X / mo kolejno przez 3 miesiące, Następnie farmakoterapia jest zatrzymany (Stabilizacja fazy) regularnie (nie mniej 1 razy / miesiąc) sprawdzić ostrość widzenia. Przez zmniejszenie ostrości widzenia dla 5 Skala liter ETDRS (1 Linia na stole Snellena) лечение Луцентисом возобновляют.

Między wprowadzenie dwóch dawek leku należy zachować odstęp co najmniej 1 Miesięcy. До введения Луцентиса следует проконтролировать качество растворения и цвет раствора. Lek nie powinien być stosowany w przypadku zmiany koloru roztworu i pojawienie się nierozpuszczalnych cząstek widocznych.

Инъекцию препарата в стекловидное тело следует проводить в асептических условиях, включающих обработку рук медицинских работников, использование стерильных перчаток, Serwetki, векорасширителя (или его аналога) и при необходимости инструментов для парацентеза.

Перед введением препарата необходимо провести соответствующую дезинфекцию кожи век и области вокруг глаз, анестезию конъюнктивы и терапию противомикробными препаратами широкого спектра действия. Противомикробные препараты следует закапывать в конъюнктивальный мешок 3 razy / dobę przez 3 дней до и после введения препарата.

В комплект препарата Луцентис входят игла, снабженная фильтром, для извлечения содержимого из флакона, шприц и игла для инъекций.

До вскрытия флакона с препаратом поверхность резиновой пробки следует продезинфицировать.

Содержимое флакона набирают в шприц вместимостью 1 мл строго в вертикальном положении с использованием иглы, снабженной фильтром (размер пор которого 5 m). После набора содержимого из флакона иглу, снабженную фильтром, нельзя использовать для интравитреального введения препарата, ее следует заменить на иглу для инъекции. При введении содержимого шприца в стекловидное тело движение поршня останавливают на отметке 0.05 ml.

Луцентис следует вводить в стекловидное тело на 3.5-4 мм кзади от лимба, избегая горизонтального меридиана и направляя иглу к центру глазного яблока. Объем введенного препарата составляет 0.05 ml. Следующая инъекция препарата проводится в другую половину склеры.

Поскольку в течение 60 мин после инъекции Луцентиса может повышаться внутриглазное давление (IOP). Следует контролировать ВГД, перфузию диска зрительного нерва и при необходимости применять соответствующее лечение. За один сеанс введение Луцентиса проводят только в один глаз.

Stosowanie leku w больных с нарушением функции печени Nie badano. Учитывая незначительную концентрацию Луцентиса в плазме крови, не требуется изменения режима дозирования препарата.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek nie wymagają dostosowania dawkowania.

Pacjenci w wieku 65 i starszych nie wymagają dostosowania dawkowania.

Efekt uboczny

Badanie bezpieczeństwa leku przeprowadzano w trakcie badań klinicznych 1315 chorych na 2 lat.

Poważne działania niepożądane, powiązane procedury podawania, zawarte zapalenie wnętrza gałki ocznej, przedarciowego odwarstwienia siatkówki i zaćma jatrogennych urazów z powodu. Inne poważne działania niepożądane z oczu, наблюдавшиеся при применении Луцентиса, to zapalenie wnętrza gałki i zwiększenie ciśnienia śródgałkowego.

Następujące działania niepożądane (prawdopodobnie związane z zastosowaniem leku) występowały z częstością co najmniej 2% pacjentów, получавших Луцентис в дозе 0.5 mg, w porównaniu z grupą kontrolną (symulacja wstrzykiwań lub terapii fotodynamicznej).

Częstość występowania działań niepożądanych została oszacowana w sposób następujący:: Bardzo często pojawiają się (≥1 / 10), często (≥1 / 100; <1/10), czasami (≥1 / 1000; <1/100), rzadko (≥1 / 10 000; <1/1000), rzadko (<1/10 000).

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: Często – nazofaringit; często – grypa.

Z układu krwiotwórczego: często – niedokrwistość.

CNS: Często – ból głowy; często – alarm.

Na części narządu wzroku: Często – zapalenie wewnątrzgałkowe, zapalenie ciała szklistego, odłączenie ciała szklistego, siatkówki, krwotoki, niedowidzenie, ból oczu, W zmętnienie ciała szklistego, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, Krwotok spojówki, podrażnienie oczu, uczucie ciała obcego w oku, łzawienie, .Aloe, zespół suchego oka, czerwone oczy, swędzenie sensacją w oczach; często – zwyrodnieniowe zmiany siatkówki, uszkodzenie siatkówki, siatkówki disinsertion, Łzy siatkówki, odwarstwienie nabłonka barwnikowego siatkówki, nabłonka barwnikowego luki, zmniejszona ostrość widzenia, krwotoki do ciała szklistego, Klęska ciała szklistego, zapalenie błony naczyniowej oka, Irit, ciała rzęskowego, Zaćma, zaćma subkapsulyarnaya, Obiektyw PCO, punktowe zapalenie rogówki, nadżerka rogówki, Cell opalizacji w komorze przedniej, rozmazany obraz, krwawienie w miejscu wstrzyknięcia, Krwotok oczu, zapalenie spojówek, alergiczne zapalenie spojówek, wydzielina z oczu, fotopsja, światłowstręt, dyskomfort w oczach, obrzęk powiek, bolesność wieku, przekrwienie spojówek; czasami – ślepota, zapalenie wnętrza gałki ocznej, gipopion, gifema, keratopatię, zrosty tęczówki, osadzanie w rogówce, obrzęk rogówki, rozstępy rogówki, ból lub podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia, zaburzenia czucia w podrażnienia i wieku.

Układ oddechowy: często – kaszel.

Z układu pokarmowego: często – nudności.

Reakcje alergiczne: często – wysypka, pokrzywka, świąd.

Na części układu mięśniowo: Często – artralgii.

Przeciwwskazania

— подтвержденные или предполагаемые инфекции глаза или инфекционные процессы периокулярной локализации;

— интраокулярное воспаление;

- Dzieci i młodzież się 18 lat (Nie badano skuteczność i bezpieczeństwo leku u tych pacjentów);

- Ciąża;

- Karmienie piersią;

— повышенная чувствительность к ранибизумабу или любому другому компоненту препарата.

Z ostrożność следует вводить препарат пациентам с известной гиперчувствительностью в анамнезе (Dopiero po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka /).

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią (karmienie piersią).

При проведении терапии препаратом kobiety w wieku rozrodczym следует использовать надежные методы контрацепции.

Ostrzeżenia

Проводить лечение Луцентисом должен только офтальмолог, posiadające doświadczenie w wstrzykiwań do ciała szklistego.

Введение Луцентиса следует всегда проводить в асептических условиях. Oprócz, podczas 1 tygodni po wstrzyknięciu leku należy monitorować pacjentów z myślą o identyfikacji możliwych lokalnych infekcji i terminowe leczenie. Należy poinformować pacjentów o konieczności natychmiast poinformować lekarza o wszystkich objawów, które mogą wskazywać na rozwój zapalenia wnętrza gałki ocznej.

Po wstrzyknięciu do ciała szklistego inhibitorami czynnika wzrostu śródbłonka A (VEGF-) teoretycznie może wystąpić zakrzepica zatorowa tętnic. Jednak w badaniach klinicznych u pacjentów, получавших Луцентис, Częstość występowania powikłań zakrzepowo-zatorowych była niska i podobne do tego w grupie kontrolnej.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

На фоне применения Луцентиса возможно развитие временных нарушений зрения, niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli wystąpią takie objawy, pacjent nie powinien kierować pojazdami ani obsługiwać maszyn, aby zmniejszyć zagrożenie czasowego pogorszenia wzroku.

Przedawkować

В клинических исследованиях и при применении препарата в клинической практике отмечались случаи непреднамеренной передозировки препарата. В указанных случаях наиболее часто отмечались повышение внутриглазного давления и боль в глазу.

Leczenie: в случае передозировки препарата следует обязательно контролировать ВГД; при необходимости пациент должен находиться под наблюдением врача.

Interakcje

Взаимодействие Луцентиса с другими лекарственными препаратами не изучалось.

Луцентис не следует смешивать с какими-либо другими лекарственными препаратами или растворителями.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w ciemnym, niedostępne dla dzieci w 2 ° C do 8 ° C; Nie zamrażać. Okres ważności – 2 rok. Nie stosować leku po upływie terminu ważności.