Raniʙizumaʙ

Gdy ATH:
S01LA04

Farmakologiczne działanie

Lek do leczenia postać wysiękową-krwotocznego związanego z wiekiem zwyrodnienia plamki żółtej (SHC). Ranibizumab jest fragmentem ludzkiego monoklonalnego przeciwciała czynnika wzrostu śródbłonka A (VEGF-) и экспрессируется рекомбинантным штаммом Escherichia coli.

Ranibizumab wiąże się selektywnie z izoform czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego, VEGF-А (VEGF₁₁₀, VEGF₁₂₁, VEGF₁₆₅), i uniemożliwia oddziaływanie VEGF-A z receptorami na powierzchni komórek śródbłonka (Zwycięstwo₁i VEGR₂), co prowadzi do zahamowania tworzenia nowych naczyń i proliferacją naczyń. Hamowanie rozwoju nowych naczyń w siatkówce, naczyniówki, ranibizumab zatrzymanie progresji postaci wysiękowego-krwotocznego związanego z wiekiem zwyrodnienia plamki żółtej (SHC).

Farmakokinetyka

Po podaniu do ciała szklistego ranibizumab (1 razy / miesiąc) pacjentów z wysiękową postacią AMD C_maks ranibizumab w osoczu było niskie oraz niedostateczne hamują aktywność biologiczną VEGF-A, 50% (11 -27 ng / ml, w zależności od badania proliferacji komórek in vitro). Z leku do ciała szklistego w zakresie dawek 0.05 do 1.0 mg C_maks ranibizumab w osoczu było proporcjonalne do dawki.

Zgodnie z wynikami analizy farmakokinetyki i w związku z eliminacją Ranibizumab średniej osocza T_1/2 (w dawce 0.5 mg) szkliste średnio ok 9 dni.

Po podaniu do ciała szklistego (1 raz w miesiącu) Z_maks ranibizumabu poziomy w osoczu uzyskane w okresie dni po iniekcji, a mieści się w przedziale 0.79-2.90 ng / ml. Z_min ranibizumabu w osoczu waha 0.07-0.49 ng / ml. Stężenie w surowicy około ranibizumabu 90 000 razy niższa niż w ciele szklistym.

Świadectwo

Neowaskularyzacyjnym (mokro) postać związanego z wiekiem zwyrodnienia plamki żółtej u dorosłych.

Schemat dawkowania

Ranibizumab stosowane jedynie przez wstrzyknięcie do ciała szklistego.

Zalecana dawka ranibizumabem 0.5 mg (0.05 ml) 1 razy / miesiąc, jak wstrzyknięcia do ciała szklistego.

Pierwsze trzy wstrzyknięcia ranibizumab działają z częstotliwością 1 X / mo kolejno przez 3 miesiące, Następnie farmakoterapia jest zatrzymany (Stabilizacja fazy) regularnie (nie mniej 1 razy / miesiąc) sprawdzić ostrość widzenia. Przez zmniejszenie ostrości widzenia dla 5 Skala liter ETDRS (1 Linia na stole Snellena) Leczenie ranibizumab zostanie wznowione.

Między wprowadzenie dwóch dawek leku należy zachować odstęp co najmniej 1 Miesięcy. Przed wprowadzenie ranibizumabem powinny kontrolować jakość i kolor roztworu rozpuszczania. Lek nie powinien być stosowany w przypadku zmiany koloru roztworu i pojawienie się nierozpuszczalnych cząstek widocznych.

Efekt uboczny

Badanie bezpieczeństwa leku przeprowadzano w trakcie badań klinicznych 1315 chorych na 2 lat.

Poważne działania niepożądane, powiązane procedury podawania, zawarte zapalenie wnętrza gałki ocznej, przedarciowego odwarstwienia siatkówki i zaćma jatrogennych urazów z powodu. Inne poważne działania niepożądane z oczu, obserwowano primeneniiranibizumaba, to zapalenie wnętrza gałki i zwiększenie ciśnienia śródgałkowego.

Następujące działania niepożądane (prawdopodobnie związane z zastosowaniem leku) występowały z częstością co najmniej 2% pacjentów, otrzymał dawkę ranibizumabu 0.5 mg, w porównaniu z grupą kontrolną (symulacja wstrzykiwań lub terapii fotodynamicznej).

Częstość występowania działań niepożądanych została oszacowana w sposób następujący:: Bardzo często pojawiają się (≥1 / 10), często (≥1 / 100; <1/10), czasami (≥1 / 1000; <1/100), rzadko (≥1 / 10 000; <1/1000), rzadko (<1/10 000).

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: Często – nazofaringit; często – grypa.

Z układu krwiotwórczego: często – niedokrwistość.

CNS: Często – ból głowy; często – alarm.

Na części narządu wzroku: Często – zapalenie wewnątrzgałkowe, zapalenie ciała szklistego, odłączenie ciała szklistego, siatkówki, krwotoki, niedowidzenie, ból oczu, W zmętnienie ciała szklistego, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, Krwotok spojówki, podrażnienie oczu, uczucie ciała obcego w oku, łzawienie, .Aloe, zespół suchego oka, czerwone oczy, swędzenie sensacją w oczach; często – zwyrodnieniowe zmiany siatkówki, uszkodzenie siatkówki, siatkówki disinsertion, Łzy siatkówki, odwarstwienie nabłonka barwnikowego siatkówki, nabłonka barwnikowego luki, zmniejszona ostrość widzenia, krwotoki do ciała szklistego, Klęska ciała szklistego, zapalenie błony naczyniowej oka, Irit, ciała rzęskowego, Zaćma, zaćma subkapsulyarnaya, Obiektyw PCO, punktowe zapalenie rogówki, nadżerka rogówki, Cell opalizacji w komorze przedniej, rozmazany obraz, krwawienie w miejscu wstrzyknięcia, Krwotok oczu, zapalenie spojówek, alergiczne zapalenie spojówek, wydzielina z oczu, fotopsja, światłowstręt, dyskomfort w oczach, obrzęk powiek, bolesność wieku, przekrwienie spojówek; czasami – ślepota, zapalenie wnętrza gałki ocznej, gipopion, gifema, keratopatię, zrosty tęczówki, osadzanie w rogówce, obrzęk rogówki, rozstępy rogówki, ból lub podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia, zaburzenia czucia w podrażnienia i wieku.

Układ oddechowy: często – kaszel.

Z układu pokarmowego: często – nudności.

Reakcje alergiczne: często – wysypka, pokrzywka, świąd.

Na części układu mięśniowo: Często – artralgii.

Przeciwwskazania

Potwierdzone lub podejrzewane zakażenie oka lub procesów zakaźnych okołogałkową lokalizacja;

Zapalenie wewnątrzgałkowe;

Dzieci i młodzież poniżej 18 lat (Nie badano skuteczność i bezpieczeństwo leku u tych pacjentów);

Ciąża;

Laktacja;

Nadwrażliwość na ranibizumab lub dowolny inny składnik leku.

Środki ostrożności należy stosować u pacjentów z rozpoznaną nadwrażliwością (Dopiero po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka /).

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią (karmienie piersią).

Podczas leczenia kobiet w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję.

Ostrzeżenia

Przebieg leczenia ranibizumab należy tylko okulista, posiadające doświadczenie w wstrzykiwań do ciała szklistego.

Wprowadzenie ranibizumab powinny być zawsze prowadzone w warunkach aseptycznych. Oprócz, podczas 1 tygodni po wstrzyknięciu leku należy monitorować pacjentów z myślą o identyfikacji możliwych lokalnych infekcji i terminowe leczenie. Należy poinformować pacjentów o konieczności natychmiast poinformować lekarza o wszystkich objawów, które mogą wskazywać na rozwój zapalenia wnętrza gałki ocznej.

Po wstrzyknięciu do ciała szklistego inhibitorami czynnika wzrostu śródbłonka A (VEGF-) teoretycznie może wystąpić zakrzepica zatorowa tętnic. Jednak w badaniach klinicznych u pacjentów, leczonych ranibizumabem, Częstość występowania powikłań zakrzepowo-zatorowych była niska i podobne do tego w grupie kontrolnej.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Na tle ranibizumabem może rozwinąć przemijające zaburzenia widzenia, niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli wystąpią takie objawy, pacjent nie powinien kierować pojazdami ani obsługiwać maszyn, aby zmniejszyć zagrożenie czasowego pogorszenia wzroku.

Interakcje

Nie badano interakcji z innymi lekami z ranibizumabem.

Ranibizumab nie należy mieszać z innymi lekami ani rozpuszczalnikami.