Loris

584 8 minuty przeczytane

Materiał aktywny: Lozartan
Gdy ATH: C09CA01
CCF: Antagonistów receptora angiotensyny II
Kody ICD-10 (świadectwo): I10, I50.0, I61, N08.3
Gdy CSF: 01.04.02
Producent: Krka-RUS OOO (Rosja)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki, Powlekane od jasnożółtego do żółtego, Owalny, lekko wklęsła, fazowane.

	1 Zakładka.
losartan potasu	12.5 mg

Substancje pomocnicze: tsellaktoza (mieszaniny monohydratu laktozy i celulozy), wstępnie żelowana skrobia, skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, Krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, talk, glikol propylenowy, żółcień chinolinowa barwnika (E104), Dwutlenek tytanu (E171).

7 PC. – opakowania Valium planimetryczną (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (6) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (9) – Pakuje tektury.
14 PC. – opakowania Valium planimetryczną (1) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane żółty kolor, Owalny, lekko wklęsła, z Valium z jednej strony i aspektu.

	1 Zakładka.
losartan potasu	25 mg

Kompozycja osłonki: gipromelloza, talk, glikol propylenowy, żółcień chinolinowa barwnika (E104), Dwutlenek tytanu (E171).

Pigułki, Powlekane biały, okrągły, lekko wklęsła, z jednej strony Valium, fazowane.

	1 Zakładka.
losartan potasu	50 mg

Kompozycja osłonki: gipromelloza, talk, glikol propylenowy, Dwutlenek tytanu (E171).

Pigułki, Powlekane biały, Owalny, lekko wklęsła.

	1 Zakładka.
losartan potasu	100 mg

Kompozycja osłonki: gipromelloza, talk, glikol propylenowy, Dwutlenek tytanu (E171).

Farmakologiczne działanie

Selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II typu AT₁ Białko natura non-.

In vivo i in vitro, losartan i jego biologicznie czynnego metabolitu karboksyl (EXP-3174) zablokować wszystkie fizjologicznie znaczący wpływ na angiotensynę II AT₁-Receptory niezależnie od drogi jego syntezy: Prowadzi to do zwiększenia aktywności reninowej osocza, Zmniejsza to stężenie aldosteronu w osoczu krwi.

Losartan pośrednio powoduje aktywację AT₂-Receptory zwiększenie poziomu angiotensyny II. Losartan nie hamuje aktywności kininazy II, enzym, który jest zaangażowany w metabolizm bradykininy.

Zmniejsza PR, Ciśnienie w krążeniu płucnym; zmniejsza obciążenie następcze, Ma działanie moczopędne.

Zapobiega to rozwojowi przerostu mięśnia sercowego, poprawia tolerancję wysiłku u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca.

Losartan 1 Czas / dni spowodowało istotne statystycznie obniżenie skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi. W ciągu dnia losartan sterowania równomiernie ciśnienie krwi, przy czym działanie hipotensyjne odpowiada naturalnej okołodobowego rytmu. Obniżenie ciśnienia krwi pod koniec dawki działanie było w przybliżeniu 70-80% Wpływ na szczycie leku, przez 5-6 h po podaniu. Odstąpienie nie jest przestrzegana; Losartan ma również istotne klinicznie wpływu na częstość akcji serca.

Losartan jest skuteczny u mężczyzn i kobiet, w podeszłym wieku (≥ 65 lat) i pacjentów młodszych (≤ 65 lat).

Farmakokinetyka

Absorpcja

Losartan jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Przyjmowanie leku z pokarmem nie ma istotnego klinicznie wpływu na jego stężenie w surowicy.

Biodostępność wynosi 33%. C_makslosartanu w osoczu osiągane poprzez 1 godzin po spożyciu. C_maks EXP-3174 w osoczu osiągane poprzez 3-4 nie.

Dystrybucja

Więcej 99% procent losartanu i EXP-3174 jest związany z białkami osocza, głównie z albuminą.

V_D Losartan jest 34 l. Nie przenikają przez barierę krew-mózg.

Metabolizm

Podlegają znaczącej przemiany w “Pierwszy przebieg” przez wątrobę, tworzenia aktywnego metabolitu EXP-3174 (14%) i szereg nieaktywnych metabolitów, Łącznie 2 osnovnыh metabolit, powstające w wyniku hydroksylacji grupy łańcucha butylowego i mniej znaczącego metabolitu, glukuronid N-2-tetrazolu.

Odliczenie

Klirens losartanu i EXP-3174 jest w przybliżeniu 10 ml / s (600 ml / min) i 0.83 ml / s (50 ml / min) odpowiednio. Klirens nerkowy losartanu i EXP-3174 jest o 1.23 ml / s (74 ml / min) i 0.43 ml / s (26 ml / min) odpowiednio. T_1/2 Losartan jest 2 nie. T_1/2 aktywny metabolit 6-9 nie. O 58% Lek jest wydalany z żółcią, 35% – mocz.

Świadectwo

- Nadciśnienie tętnicze;

- Zmniejszenie ryzyka wystąpienia udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca;

- Zastoinowa niewydolność serca (w terapii skojarzonej, w przypadku nietolerancji lub niepowodzenia leczenia inhibitorami ACE);

- Zabezpieczenie nerki u pacjentów z cukrzycą typu 2 białkomocz zmniejszyć białkomocz, zmniejszenie progresji uszkodzenia nerek, zmniejszyć ryzyko schyłkowej (zapobiec konieczności dializy, prawdopodobieństwo zwiększenie poziomu kreatyniny w surowicy) lub śmierci.

Schemat dawkowania

Lek jest przyjmowany doustnie, niezależnie od posiłku, Wielość recepcji – 1 czas, dzień /.

W nadciśnienie Średnia dawka dzienna wynosi 50 mg. Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe jest w odległości 3-6 tygodni terapii. Można uzyskać efekt bardziej wyraźne zwiększenie dawki do 100 mg / dobę.

Pacjentów przyjmujących leki moczopędne, w dużych dawkach w Zaleca się rozpocząć terapię Loristoy^® z 25 mg / dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek (Włącznie. Pacjenci poddawani hemodializie) Nie wymaga korekcji dawki początkowej.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lek powinien być podawany w mniejszej dawce.

W przewlekła niewydolność serca Dawka początkowa wynosi 12.5 mg / dobę. Dla, do osiągnięcia zazwyczaj stosowanej dawki podtrzymującej 50 mg / dobę, dawkę należy stopniowo zwiększać, w odstępach 1 tydzień (np, 12.5 mg, 25 mg, 50 mg / dobę). Losartan^® zwykle w skojarzeniu z lekami moczopędnymi i glikozydów nasercowych.

Zwiększenie schemat dawkowania przedstawiono w tabeli.

1 Niedziela (z 1 przez 7 dzień)	przez 1 Zakładka. 12.5 mg / dobę
2 Niedziela (z 8 przez 14 dzień)	przez 1 Zakładka. 25 mg / dobę
3 Niedziela (z 15 przez 21 dzień)	przez 1 Zakładka. 50 mg / dobę
4 Niedziela (z 22 przez 28 dzień)	przez 1 Zakładka. 50 mg / dobę

Do zmniejszeniu ryzyka wystąpienia udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem i przerost lewej komory serca średnia dawka początkowa wynosi 50 mg / dobę. W przyszłości mogą być dodawane do hydrochlorotiazydu przy niskiej dawce i / lub zwiększenia Loristy dawkowania^® do 100 mg / dobę.

Do ochrona nerek u pacjentów z cukrzycą typu 2 białkomocz średnia Loristy dawka początkowa^® jest 50 mg / dobę. Dawkę tę można zwiększyć do 100 mg / dzień, biorąc pod uwagę obniżenie ciśnienia krwi.

Efekt uboczny

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: ≥1% – zawroty głowy, astenia, ból głowy, fatiguability, bezsenność; <1 % – niepokój, zaburzenia snu, senność, zaburzenia pamięci, perifericheskaya neuropatia, parestezje, gipostezii, migrena, drżenie, ataksja, depresja, omdlenie.

Układu sercowo-naczyniowego: hipotonia ortostatyczna (dozozavisimaya), bicie serca, tachykardia, bradykardia, Niemiarowość, angina, zapalenie naczyń.

Układ oddechowy: ≥1% – przekrwienie błony śluzowej nosa, kaszel *, infekcje górnych dróg oddechowych, faringitы, duszność, zapalenie oskrzeli, rhinedema.

Z układu pokarmowego: ≥1% – nudności, biegunka *, dyspepsja *, ból brzucha; <1% – anoreksja, suche usta, ból zęba, wymioty, bębnica, nieżyt żołądka, zaparcie, zapalenie wątroby, zaburzenia czynności wątroby; rzadko – zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, giperʙiliruʙinemija.

Z układu moczowego: <1% – pilna potrzeba oddania moczu, zakażenie dróg moczowych, zaburzenia czynności nerek; czasami – umiarkowany wzrost mocznika i kreatyniny w surowicy.

Na części układu rozrodczego: <1% – zmniejszenie libido, impotencja.

Na części układu mięśniowo: ≥1% – drgawki, bóle mięśni *, ból w krzyżu, Skrzynia, Nogi; <1% – bóle stawów, artretyzm, ból barku, ubój, fibromialgii.

Od zmysłów: <1% – szum w uszach, zaburzenia smaku, niedowidzenie, zapalenie spojówek.

Z układu krwiotwórczego: rzadko – niedokrwistość, plamica Shenleyna-Genua.

Reakcje skórne: <1% – xerosis, эritema, nadwrażliwość, zwiększone pocenie, łysienie.

Metabolizm: hiperkaliemia, dna.

Reakcje alergiczne: <1% – pokrzywka, wysypka na skórze, świąd, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk krtani i języka, powoduje niedrożność dróg oddechowych i / lub obrzęk twarzy, usta, gardło). Czasami obrzęk naczynioruchowy opracowane wcześniej, gdy pacjent przyjmuje inne leki, Włącznie. Inhibitory ACE.

*skutki uboczne, częstotliwość, która jest porównywalna z placebo.

W większości przypadków Lorista^® dobrze tolerowane, Efekty uboczne są łagodne i przemijające i nie wymagały przerwania leku.

Przeciwwskazania

- Niedociśnienie;

- Hiperkaliemia;

- Degidratatsiya;

- Nietolerancja laktozy;

- Zespół Galaktozemia i zespołem złego wchłaniania glukozy / galaktozy;

- Ciąża;

- Karmienie piersią;

- Dzieci i młodzież się 18 lat (Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone);

- Nadwrażliwość na losartan i / lub innych składników leku.

Z ostrożność używać u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i / lub nerek, snizhennom OCK, zaburzenie równowagi wody i elektrolitów, obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej nerki.

Ciąża i laktacja

Danych dotyczących stosowania losartanu w ciąży nie jest. Perfuzji nerek płodu, która zależy od rozwoju układu renina-angiotensyna, zaczyna działać w III trymestrze ciąży. Ryzyko dla płodu zwiększa jeśli losartan w II i III trymestrze ciąży. Ustanawiając losartanu ciąży leczenie należy natychmiast przerwać.

Brak danych dotyczących podziału losartanu w mleku matki. Dlatego konieczne jest, aby rozwiązać kwestię zakończenia karmienia piersią lub przerwaniu leczenia losartanem ze względu na jego znaczenie dla matki.

Ostrzeżenia

U pacjentów z obniżonym BCC (np, podczas leczenia dużymi dawkami leków moczopędnych) mogą wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze. Przed otrzymaniem losartan konieczne jest wyeliminowanie istniejących naruszeń, lub rozpocząć leczenie małymi dawkami.

U pacjentów z łagodną do umiarkowanej marskością wątroby stężenia losartanu i jego czynnego metabolitu w osoczu po spożyciu wyżej, niż w zdrowych. Dlatego pacjenci z historią choroby wątroby terapii zaleca się przy niższych dawkach.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zarówno dla diabetyków, lub bez, często opracowywane hiperkaliemia, Należy przez to rozumieć, ale tylko w rzadkich przypadkach, w wyniku tego zabiegu jest zatrzymany. Podczas leczenia należy regularnie kontrolować stężenie potasu we krwi, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, zaburzenia czynności nerek.

Leki, działające na układ renina-angiotensyna, może zwiększyć zawartość mocznika i kreatyniny w surowicy u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy nerkowej tylko. Zmiany w czynności nerek mogą być odwracalne po zaprzestaniu. Podczas leczenia należy regularnie kontrolować stężenie kreatyniny w surowicy w regularnych odstępach czasu.

Zastosowanie w pediatrii

Lek jest przeciwwskazany do leczenia dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat, ponieważ nie ma doświadczenia z lekiem w pediatrii.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Dane na temat wpływu losartanu na zdolność do prowadzenia pojazdów lub inne zabezpieczenia techniczne są nieobecne.

Przedawkować

Objawy: wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia; wskutek przywspółczulnego (nerwu błędnego) Stymulacja może wystąpić bradykardia.

Leczenie: diurez, Terapia simptomaticheskaya. Hemodializa nyeeffyektivyen.

Interakcje

Nie było żadnych znaczących klinicznie interakcje z hydrochlorotiazydem, digoksinom, nepryamыmy antykoagulanty, cymetydyna, fenoʙarʙitalom, ketokonazol i erytromycyna.

Podczas jednoczesnego przyjmowania z ryfampicyną i flukonazolem obserwowano redukcję aktywnego metabolitu losartanu potasu. Implikacje kliniczne tego zjawiska nie są znane.

Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas (np, spironolakton, triamterene, amilorid) i suplementy potasu zwiększa ryzyko hiperkaliemii.

Jednoczesne stosowanie NLPZ, włączając selektywne inhibitory COX-2, To może zmniejszać działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych.

Gdy losartan podawany równocześnie z diuretyków tiazydowych, obniżenie ciśnienia krwi jest znak ok dodatek. Wzmacnia (wzajemnie) Wpływ innych leków przeciwnadciśnieniowych (leki moczopędne, beta-blokery, simpatolitikov).

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suchym miejscu, w temperaturze nie wyższej niż 30 ° C. Okres ważności leku w postaci tabletek 12.5 mg, 25 mg 100 mg – 2 rok; w postaci tabletek 50 mg – 5 lat.

Władimir Andriejewicz Didenko

584 8 minuty przeczytane