Na LORISTA

Materiał aktywny: Gidroxlorotiazid, Lozartan
Gdy ATH: C09DA01
CCF: Leki przeciwnadciśnieniowe
Kody ICD-10 (świadectwo): I10
Gdy CSF: 01.09.16.05
Producent: KRKA d.d. (Słowenia)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki, Powlekane żółty do zielonkawym odcieniem żółtym z, Owalny, lekko wklęsła.

Substancje pomocnicze: skrobia żelowana, celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, makrogol 4000, żółcień chinolinowa barwnika (E104), Dwutlenek tytanu (E171), talk.

7 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (8) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (12) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (14) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (6) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (9) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (6) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (7) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

W połączeniu przeciwnadciśnieniowe leku.

Lozartan – selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II typu AT₁ Białko natura non-.

In vivo i in vitro, losartan i jego biologicznie czynnego metabolitu karboksyl (EXP-3174) zablokować wszystkie fizjologicznie znaczący wpływ na angiotensynę II AT₁-Receptory niezależnie od drogi jego syntezy: Prowadzi to do zwiększenia aktywności reninowej osocza, Zmniejsza to stężenie aldosteronu w osoczu krwi.

Losartan pośrednio powoduje aktywację AT₂-Receptory zwiększenie poziomu angiotensyny II. Losartan nie hamuje aktywności kininazy II, enzym, który jest zaangażowany w metabolizm bradykininy.

Zmniejsza PR, Ciśnienie w krążeniu płucnym; zmniejsza obciążenie następcze, Ma działanie moczopędne.

Zapobiega to rozwojowi przerostu mięśnia sercowego, poprawia tolerancję wysiłku u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca.

Losartan 1 Czas / dni spowodowało istotne statystycznie obniżenie skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi. W ciągu dnia losartan sterowania równomiernie ciśnienie krwi, przy czym działanie hipotensyjne odpowiada naturalnej okołodobowego rytmu. Obniżenie ciśnienia krwi pod koniec dawki działanie było w przybliżeniu 70-80% Wpływ na szczycie leku, przez 5-6 h po podaniu. Odstąpienie nie jest przestrzegana; Losartan ma również istotne klinicznie wpływu na częstość akcji serca.

Losartan jest skuteczny u mężczyzn i kobiet, w podeszłym wieku (≥65 lat) i pacjentów młodszych (≤65 lat).

Gidroxlorotiazid – tiazidnый moczopędne, moczopędne, które stanowią naruszenie wchłanianie zwrotne jonów sodu, Chlor, Potas, Magnez, Woda w dalszym nefronu; Opóźnienia wydalanie jonów wapniowych, Kwas moczowy. Posiada właściwości hipotensyjnych; hipotensyjne działanie rozwija się w wyniku ekspansji tętniczek. Prawie nie wpływa na normalne ciśnienie krwi. Moczopędne po 1-2 nie, osiąga się przez 4 godziny i trwa 6-12 nie.

Działanie przeciwnadciśnieniowe występuje w ciągu 3-4 dzień, jednak w celu uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego może wymagać 3-4 tygodnia.

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka losartanu i hydrochlorotiazydu, gdy aplikacja nie różni się od tego w ich oddzielnej aplikacji.

Lozartan

Absorpcja

Dobrze absorbowany z przewodu żołądkowo-jelitowego. Przyjmowanie leku z pokarmem nie ma istotnego klinicznie wpływu na jego stężenie w surowicy. C_maks losartanu w osoczu osiągane poprzez 1 godzin po spożyciu, C_maks EXP-3174 osiągnięto w 3-4 godziny.

Dystrybucja

Więcej 99% losartan i EXP-3174 wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminą. V_D Losartan jest 34 l. Prawie nie przenika przez barierę krew-mózg.

Metabolizm

Podlega znacznym metabolizmu pierwszego przejścia przez wątrobę, tworzenia aktywnego metabolitu EXP-3174 (14%) i szereg nieaktywnych metabolitów. Biodostępność wynosi 33%.

Odliczenie

Klirens losartanu i EXP-3174 jest w przybliżeniu 10 ml / s (600 ml / min) i 0.83 ml / s (50 ml / min) odpowiednio. Klirens nerkowy losartanu i EXP-3174 jest o 1.23 ml / s (74 ml / min) i 0.43 ml / s (26 ml / min), odpowiednio. T_1/2 losartan i EXP-3174 jest 2 godziny i 6-9 godzin, odpowiednio. O 58% Lek jest wydalany z żółcią, 35% - Mocz.

Gidroxlorotiazid

Wchłanianie i dystrybucja

Pochłonięty, głównie, w dwunastnicy i proksymalnym jelita cienkiego. Sostavlyaet Wchłanianie 70% i wzrosła o 10% podczas posiłku. C_maks w surowicy uzyskuje się po 1.5 - 5 nie.

V_D o 3 l / kg. Wiązanie z białkami osocza – 40%, Gromadzi się w erytrocytach.

Metabolizm i wydalanie

Nie metabolizowane w wątrobie.

O 95% Lek jest wydalany w niezmienionej głównie nerek. Klirens nerkowy hydrochlorotiazydu u zdrowych ochotników oraz u pacjentów z nadciśnieniem wynosi około 5.58 ml / s (335 ml / min). Hydrochlorotiazyd jest dwufazowy profil eliminacji. T_1/2 W początkowej fazie 2 nie, w końcowej fazie (10-12 h po podaniu) - O 10 nie.

Świadectwo

- Nadciśnienie tętnicze (pacjentów, który przedstawia terapię skojarzoną);

- Zmniejszenie ryzyka chorobowości i śmiertelności sercowo-naczyniowych u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca.

Schemat dawkowania

Lek jest przyjmowany doustnie, niezależnie od posiłku. Lorystu^® LP mogą być łączone z innymi środkami przeciwnadciśnieniowymi.

W nadciśnienie Dawka początkowa i konserwacja – 1 Zakładka. (100/25 mg) 1 czas, dzień /. Zwykle, Lek jest przewidziane w przypadku braku odpowiedniej skuteczności terapeutycznej Loristy^® N (50/12.5 mg). Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe jest w odległości 3 tygodni terapii. Maksymalna dawka dobowa - 1 Zakładka. Loristы^® PKB.

W snizhennom OCK (np, u pacjentów otrzymujących duże dawki leków moczopędnych) Zalecana dawka początkowa losartanu u pacjentów z hipowolemią jest 25 mg 1 czas, dzień /. W związku z tym leczenie Loristoy^® ND należy rozpocząć po odwołaniu diuretyków i korekty hipowolemii.

W Pacjenci w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością nerek umiarkowanie (CC 30-50 ml / min), w tym dializy, Nie wymaga korekcji dawki początkowej.

Do zmniejszyć ryzyko zachorowalności i śmiertelności sercowo-naczyniowej u pacjentów z nadciśnieniem i przerost lewej komory serca średnia dawka początkowa losartanu 50 mg 1 czas, dzień /. Pacjenci, którzy nie osiągnęli docelowego ciśnienia tętniczego u pacjentów przyjmujących losartan 50 mg / dobę, Wymaga to wybór leczenia za pomocą połączenia losartanu o niskiej dawki hydrochlorotiazydu (12.5 mg), i, w razie potrzeby, Musimy zwiększyć dawkę losartanu do 100 Mg w połączeniu z hydrochlorotiazydem w dawce 12.5 mg / dobę, dalej – zwiększenie dawki hydrochlorotiazydu, PR powoływania Loristu 1 tab. / dzień.

Efekt uboczny

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: często – ból głowy, układowego i nieukładowego zawroty, bezsenność, fatiguability; czasami – migrena.

Układu sercowo-naczyniowego: często – hipotonia ortostatyczna (dozozavisimaya), kołatanie serca, tachykardia; rzadko – zapalenie naczyń.

Układ oddechowy: często – kaszel, infekcje górnych dróg oddechowych, faringitы, rhinedema.

Z układu pokarmowego: często – biegunka, niestrawność, nudności, wymioty, ból brzucha; rzadko – zapalenie wątroby, zaburzenia czynności wątroby; rzadko – zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i bilirubiny.

Na części układu mięśniowo: często – bóle mięśni, ból w krzyżu; czasami – artralgii.

Z układu krwiotwórczego: rzadko – niedokrwistość, plamica Shenleyna-Genua.

Z badań laboratoryjnych: często – hiperkaliemia, zwiększenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu (Nie stwierdzono istotnego klinicznie); czasami – umiarkowany wzrost mocznika i kreatyniny w surowicy.

Reakcje alergiczne: czasami – pokrzywka, swędzenie; rzadko – reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk krtani i języka, powoduje niedrożność dróg oddechowych i / lub obrzęk twarzy, usta, gardło).

Inny: często – astenia, słabość, obrzęki obwodowe, ból w klatce piersiowej.

Przeciwwskazania

- Anurija;

- Wyrażone przez nerki ludzkiej (CC<30 ml / min);

- Hiperkaliemia;

- Degidratatsiya (Włącznie. u pacjentów otrzymujących duże dawki leków moczopędnych);

- Wyrażone ludzkiej wątroby;

- Oporna na leczenie hipokaliemia;

- Niedociśnienie;

- Niedobór laktazy;

- Zespół Galaktozemia i zespołem złego wchłaniania glukozy / galaktozy;

- Ciąża;

- Karmienie piersią;

- Dzieci i młodzież się 18 lat (Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone);

- Nadwrażliwość na losartan i innych składników;

- Nadwrażliwość na pochodne sulfonamidów.

Z ostrożność Powinien on być stosowany do naruszenia równowagi wodno-elektrolitowej krwi (giponatriemiya, zasadowica hipochloremiczna, gipomagniemiya, kaliopenia), obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej nerki, cukrzyca, hiperkalcemia, hiperurykemia i / lub dna, gdy historia alergiczna (niektórych pacjentów obrzęk naczynioruchowy wcześniej opracowane podczas przyjmowania innych leków, Włącznie. Inhibitory ACE) i astma oskrzelowa, układowe choroby krwi (Włącznie. SLE), jednocześnie z NLPZ (Włącznie. Inhibitory COX-2).

Ciąża i laktacja

Danych dotyczących stosowania losartanu w ciąży nie jest. Perfuzji nerek płodu, która zależy od rozwoju układu renina-angiotensyna, zaczyna działać w III trymestrze ciąży. Ryzyko dla płodu zwiększa jeśli losartan w II i III trymestrze ciąży, tk. przyjmowania leków, bezpośrednio działające na układ renina-angiotensyna, podczas trymestrze ciąży II i III może prowadzić do śmierci płodu.

Nie zaleca się leki moczopędne w czasie ciąży ze względu na ryzyko wystąpienia żółtaczki u płodu i noworodka, małopłytkowość u matek. Leki moczopędne nie zapobiega rozwojowi toksemii ciąży.

Przy ustalaniu terapii ciążowy Loristoy^® ND należy natychmiast przerwać.

W razie potrzeby, w okresie karmienia piersią należy zastosowanie decydują kwestię zakończenia karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Nie ma potrzeby stosowania specjalnego doboru dawki początkowej u pacjentów w podeszłym wieku. Lek może powodować zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny w osoczu krwi u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy nerkowej jedynym nerek.

Hydrochlorotiazyd może nasilać niedociśnienie i zakłócenia równowagi wodno-elektrolitowej (umenyshenie OCK, giponatriemiю, zasadowica hipochloremiczna, hipomagnezemia, hipokaliemia), zaburzyć tolerancję glukozy, zmniejszyć wydalanie wapnia i powodować przemijające, niewielki wzrost stężenia wapnia w osoczu krwi, zwiększenie stężenia cholesterolu i triglicerydów, sprowokować pojawienie hiperurykemii i / lub dna moczanowa.

Losartan^® LP zawiera laktozę, a lek nie jest wskazany u pacjentów z niedoborem laktazy, galaktozemia i zespół złego wchłaniania glukozy / galaktozy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Praktycznie wszyscy pacjenci w trakcie leczenia Lorista^® ND może wykonywać działania, wymagające szczególnej uwagi (np, jazdy lub niebezpieczne zaplecze techniczne). U osób, na początku terapii, lek może powodować zawroty głowy i niedociśnienie, tak więc, pośredni wpływ na ich kondycję psychofizyczną. Ze względów bezpieczeństwa przed rozpoczęciem działalności, wymagające większej uwagi, Pacjenci muszą najpierw ocenić ich odpowiedź na leczenie.

Przedawkować

Lozartan

Objawy: wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia, bradykardia, ze względu na przywspółczulnego (nerwu błędnego) stymulacja.

Leczenie: diurez, Terapia simptomaticheskaya, hemodializa nyeeffyektivyen.

Gidroxlorotiazid

Objawy: Najczęstszymi objawami są konsekwencją niedoboru elektrolitów (kaliopenia, chloropenia, giponatriemiya) odwodnienie na skutek nadmiernego diurezy. Jednocześnie przy glikozydy nasercowe hipokaliemię może zaostrzyć arytmii.

Leczenie: leczenie objawowe

Interakcje

Lozartan

W badaniach klinicznych nie wykazał istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych losartanu z hydrochlorotiazydem, digoksinom, varfarinom, cymetydyna, fenoʙarʙitalom, ketokonazol i erytromycyna.

Ryfampicyna i flukonazol snizhayut metabolitu losartanu uroveny aktivnogo (klinicznie nie badano ta interakcja).

Jednoczesne stosowanie losartanu z diuretykami oszczędzającymi potas (spironolakton, triamterene, amilorid), dodatki zawierające potas lub sole potasu mogą powodować hiperkaliemię.

NLPZ, Włącznie. selektywnymi inhibitorami COX-2, może zmniejszyć skuteczność innych diuretyki i środki przeciwko nadciśnieniu, w tym losartan.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, leczonych NLPZ (w tym inhibitorów COX-2), Leczenie to antagoniści receptora angiotensyny II mogą powodować dalsze pogorszenie czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek, który jest zazwyczaj odwracalne.

Hipotensyjne działanie losartanu, jak również inne leki przeciwnadciśnieniowe, Można zmniejszyć podczas odbierania indometacynę.

Gidroxlorotiazid

Chociaż stosowanie diuretyków tiazydowych, etanol, barbiturany i narkotyki mogą zwiększyć ryzyko wystąpienia hipotonii ortostatycznej.

Podczas gdy stosowanie środków hipoglikemicznych (do podawania doustnego i insuliny) może być konieczne dostosowanie dawki leków przeciwcukrzycowych.

Gdy w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi oznaczone dodatkowe działanie.

Cholestyramina i kolestypol naruszają wchłanianie hydrochlorotiazydu.

Przy jednoczesnym stosowaniu z Valium, Poziom ACTH obserwowano znaczne zmniejszenie elektrolitów, w szczególności, kaliopenia.

Hydrochlorotiazyd zmniejsza nasilenie odpowiedzi na odbiór amin zgniatające (np, epinefryny, noradrenalina).

Hydrochlorotiazyd zwiększa efekt nie depolaryzującego typu działania zwiotczający mięśnie (np, tuʙokurarina).

Leki moczopędne zmniejszają klirens nerkowy litu i zwiększać ryzyko toksycznego działania litu (Jednoczesne stosowanie nie jest zalecane).

NLPZ (w tym inhibitorów COX-2) może zmniejszać moczopędne, Efekt hipotensyjny natriuretycznego i leków moczopędnych.

W związku z wpływem na metabolizm wapnia otrzymujących diuretyków tiazydowych może zniekształcić wyniki badań funkcji przytarczyc.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 30 ° C. Okres ważności – 2 rok.