LOPIREL

Materiał aktywny: Klopidogrel
Gdy ATH: B01AC04
CCF: Przeciwpłytkowe
Kody ICD-10 (świadectwo): I20.0, I21, I63, I74, I82
Gdy CSF: 01.12.11.06.01
Producent: Actavis Group hf. (Kraina Lodu)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki, Powlekane Kolor różowy, okrągły, soczewkowy, Wyryty “JA” Z jednej strony.

Substancje pomocnicze: laktoza, celuloza mikrokrystaliczna, krospovydon (typ A), dibegenat glicerolu, talk, Opadry II 85 G34669 różowy (alkohol poliwinylowy, talk, Dwutlenek tytanu (E171), makrogol 3350, lecytyna (E322), barwnik czerwony tlenek żelaza (E172)).

7 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Leków przeciwpłytkowych, swoisty i aktywny inhibitor agregacji płytek. Działa rozszerzająco na naczynia wieńcowe. Selektywnie zmniejsza wiązanie ADP z receptorami płytkowymi oraz aktywację receptorów GPI Ib/IIIa przez ADP, malejący, tak więc, Agregacja płytek. Zmniejsza agregację płytek krwi, wywołane przez innych agonistów, zapobieganie ich aktywacji przez uwolniony ADP, nie wpływa na aktywność PDE. Nieodwracalnie wiąże się z płytkowymi receptorami ADP, które pozostają odporne na stymulację ADP przez cały cykl życia (o 7 dni).

Hamowanie agregacji płytek krwi obserwuje się poprzez 2 h po podaniu (40% zahamowanie) Dawka początkowa 400 mg. Maksymalny efekt (60% tłumienie agregacji) rozwija się poprzez 4-7 dni ciągłej dawki 50-100 mg / dobę. Działanie przeciwpłytkowe utrzymuje się przez cały okres życia płytek krwi (7-10 dni).

W obecności zmian miażdżycowych naczynia zapobiega rozwojowi zakrzepicy miażdżycowej, niezależnie od lokalizacji procesu naczyniowego (mózgowo-naczyniowe, zmiany sercowo-naczyniowe lub obwodowe).

Farmakokinetyka

Absorpcja

Vыsokaya Wchłanianie, wysoka biodostępność; stężenie w osoczu jest niskie i 2 h po podaniu osiągnie granicę pomiarową (0.025 ug / l).

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza – 94-98%.

Metabolizm

Jest metabolizowany w wątrobie. Główny metabolit – aktywny pochodną kwasu karboksylowego. Po podaniu doustnym w dawkach wielokrotnych 75 mg C_maks metabolitu w osoczu krwi wynosi około 3 mg / l, a osiąga się poprzez 1 nie.

Odliczenie

Zgłoś tę wiadomość - 50%, przez jelita – 46% (podczas 120 godziny po wstrzyknięciu). T_1/2 główny metabolit po pojedynczym i wielokrotnym podaniu 8 nie. Stężenie metabolitów wydalane przez nerki – 50%.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Po zażyciu leku w dawce 75 mg / dzień, stężenie w osoczu głównego metabolitu w osoczu są niższe u pacjentów z ciężką chorobą nerek (CC 5-15 ml / min), w porównaniu do pacjentów z chorobami nerek umiarkowanej surowości (KK od 30 do 60 ml / min) i zdrowych osób.

Świadectwo

Zapobieganie zakrzepicy miażdżycowej:

- U pacjentów, zawał serca, udar niedokrwienny, lub ze zdiagnozowaną chorobą tętnic obwodowych;

- u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym bez uniesienia odcinka ST (niestabilna dławica piersiowa lub zawał mięśnia sercowego bez załamka Q w EKG), w kombinacji z kwasem acetylosalicylowym.

Schemat dawkowania

Lek jest przepisywany wewnątrz 75 mg 1 Czas / dni, niezależnie od posiłku.

Leczenie należy rozpocząć w okresie kilku dni przed 35 dni u pacjentów zawał serca i przez 7 dni przed 6 miesięcy u pacjentów po udarze niedokrwiennym.

Pacjenci z ostry zespół wieńcowy bez uniesienia odcinka ST (niestabilna dławica piersiowa lub zawał mięśnia sercowego bez załamka Q w EKG) leczenie lekiem Lopirel rozpoczyna się od pojedynczej dawki 300 mg, a następnie kontynuuj w dawce 75 mg 1 czas, dzień / (z kwasem acetylosalicylowym w dawce 75-325 mg / dobę). Nie ustalono optymalnego czasu trwania leczenia.. Leczenie jest skuteczne do 12 Miesięcy, maksymalny efekt odnotowuje się dzięki 3 miesięcy po rozpoczęciu leczenia.

Efekt uboczny

Określenie częstości występowania działań niepożądanych: często (>1/100, <1/10), czasami (>1/1000, <1/100), rzadko (>1/10 000, <1/1000), rzadko (<1/10 000).

CNS: czasami – ból głowy, zawroty głowy, parestezje; rzadko – zamieszanie, omamy, zaburzenia smaku.

Z układu pokarmowego: często – niestrawność, ból brzucha, biegunka; czasami – nudności, nieżyt żołądka, bębnica, zaparcie, wymioty, wrzód trawienny; rzadko – zapalenie jelita grubego (Włącznie. wrzodziejące lub limfocytarne), zapalenie trzustki.

Z układu wątrobowo-żółciowego: rzadko – zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych.

Z układu krwiotwórczego: czasami – leukopenia, zmniejszenie liczby granulocytów neutrofilowych i eozynofilowych, zmniejszenie liczby płytek krwi; rzadko – tyazhelaya małopłytkowość (liczba płytek ≤30-10⁹/l), granulocytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość i niedokrwistość aplastyczna/pancytopenia.

Z układu krzepnięcia krwi: czasami – wzrost czasu krwawienia; rzadko – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya plamica (1 przypadek 200 000 pacjentów); często – krwawienie o różnej lokalizacji i nasileniu. Większość przypadków krwawienia odnotowano w pierwszym miesiącu leczenia. (szczególnie wewnątrzczaszkowe, krwawienie z przewodu pokarmowego i zaotrzewnowego); ciężkie przypadki krwawienia skórnego (plamica), krwotoki w stawach i tkankach miękkich (gemartroz, krwiak), krwawienie z oczu (spojówkowy, okular, siatkówkowy), krwawienia z nosa, z dróg oddechowych (krwioplucie, pneumorrhagia), krwiomocz i krwawienie z rany operacyjnej.

Reakcje skórne: czasami – wysypka i swędzenie; rzadko – wysypka pęcherzowa (rumień wielopostaciowy), wysypka rumieniowa, liszaj płaski.

Reakcje alergiczne: rzadko – pokrzywka, Reakcje anafilaktyczne.

Układu sercowo-naczyniowego: rzadko – zapalenie naczyń, niedociśnienie.

Układ oddechowy: rzadko – skurcz oskrzeli.

Na części układu mięśniowo: rzadko – bóle stawów, artretyzm.

Z układu moczowego: rzadko – kłębuszkowe zapalenie nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy.

Inny: rzadko – gorączka.

Przeciwwskazania

- Ciężkie zaburzenia czynności wątroby;

- Zespół krwotoczny;

- Ciężkie krwawienia (Włącznie. krwawienie śródczaszkowe) i choroby, predysponujących do jego rozwoju (wrzody żołądka i dwunastnicy, wrzód w ostrej fazie, nespetsificheskiy yazvennыy zapalenie jelita grubego, gruźlica, nowotworu płuc, giperfiʙrinoliz);

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- okres noworodkowy;

- Do 18 lat (Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone);

- Nietolerancją galaktozy, niedobór laktazy lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy (tk. z lek zawiera laktozę);

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność lek należy stosować u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby i/lub nerek, uraz, Przedoperacyjna; wraz z kwasem acetylosalicylowym, NLPZ (w tym inhibitorów COX-2), varfarinom, leki trombolityczne, geparinom, inhibitory glikoproteiny IIb/IIIa.

Ostrzeżenia

U pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST nie należy rozpoczynać leczenia klopidogrelem w ciągu pierwszych kilku dni po zawale mięśnia sercowego..

Ze względu na brak danych klinicznych nie zaleca się stosowania klopidogrelu w ostrym udarze niedokrwiennym. (mniej 7 dni).

Wraz z rozwojem krwawienia podczas leczenia lekiem konieczne jest natychmiastowe przeprowadzenie klinicznego badania krwi (APTT, liczba płytek, Badania czynności płytek krwi) i czynnościowa aktywność wątroby.

Podobnie jak inne preparaty przeciwzakrzepowe, klopidogrel należy stosować ostrożnie u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem krwawienia (zwłaszcza przewodu pokarmowego i wewnątrzgałkowego) z powodu kontuzji, interwencje chirurgiczne lub stany patologiczne, jak również w przypadku skojarzonego stosowania klopidogrelu z kwasem acetylosalicylowym, NLPZ, geparinom, inhibitory glikoproteiny IIb/IIIa lub leki trombolityczne.

U pacjentów zgłaszano ciężkie przypadki krwawienia, przyjmowanie klopidogrelu jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym lub z kwasem acetylosalicylowym i heparyną.

Klopidogrel wydłuża czas krwawienia, Dlatego należy ostrzec pacjentów o, że od tego czasu do zaprzestania wynikających na tle zażywania leku (zarówno w monoterapii, oraz w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym) krwawienie trwa długo, Zgłaszaj lekarzowi wszelkie krwawienia. Pacjenci powinni również poinformować lekarza i stomatologa o przyjmowaniu leku w przypadku zbliżającej się interwencji chirurgicznej lub jeśli lekarz przepisze pacjentowi nowy lek..

W przypadku operacji, jeśli działanie przeciwpłytkowe jest niepożądane, leczenie klopidogrelem należy przerwać 7 dni przed zabiegiem.

Pacjentów należy ściśle monitorować pod kątem oznak krwawienia, w tym utajone krwawienie, szczególnie w pierwszych tygodniach leczenia i/lub po inwazyjnych zabiegach kardiologicznych lub chirurgicznych.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i nie zmniejsza szybkości reakcji psychomotorycznych.

Przedawkować

Objawy: może wydłużyć czas krwawienia.

Leczenie: jeśli wymagana jest szybka korekta wydłużonego czasu krwawienia, działanie klopidogrelu można wyeliminować przez przetoczenie płytek krwi. Brak swoistego antidotum

Interakcje

Przy równoczesnym stosowaniu klopidogrelu z warfaryną możliwy jest wzrost intensywności krwawienia. (To połączenie nie jest zalecane).

Kwas acetylosalicylowy nie zmienia hamującego działania klopidogrelu na agregację płytek krwi indukowaną przez ADP, jednak klopidogrel nasila działanie kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi, wywołane kolagenem. Niemniej jednak, jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego w dawce 500 mg 2 razy/dobę nie spowodował znaczącego wydłużenia czasu krwawienia, wydłużony z powodu klopidogrelu. Nie ustalono bezpieczeństwa długotrwałego jednoczesnego stosowania kwasu acetylosalicylowego i klopidogrelu., jednak klopidogrel i kwas acetylosalicylowy mogą być stosowane jednocześnie przez okres do jednego roku.

Według badania klinicznego, przeprowadzone na zdrowych ochotnikach, jednoczesne stosowanie klopidogrelu i heparyny nie wymaga dostosowania dawki tej ostatniej i nie wpływa na działanie przeciwpłytkowe klopidogrelu, jednak bezpieczeństwo tej kombinacji nie zostało jeszcze ustalone. (Ta kombinacja wymaga ostrożności.).

Bezpieczeństwo jednoczesnego podawania klopidogrelu z lekami trombolitycznymi nie zostało jeszcze ustalone. (Ta kombinacja wymaga ostrożności.).

W badaniu klinicznym, prowadzone ze zdrowymi wolontariuszami, przy łącznym stosowaniu klopidogrelu i naproksenu zaobserwowano wzrost liczby ukrytych krwawień z przewodu pokarmowego. Jednak ze względu na brak badań klinicznych interakcji leku z innymi NLPZ nie zostało to jeszcze ustalone., czy istnieje zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego podczas stosowania innych leków z tej grupy (podczas łączenia klopidogrelu i NLPZ należy zachować ostrożność).

Nie wykryto klinicznie istotnych interakcji farmakodynamicznych podczas stosowania klopidogrelu w połączeniu z atenololem i (lub) nifedypiną..

Aktywność farmakodynamiczna Lopirelu praktycznie nie zmienia się w przypadku jednoczesnego stosowania z fenobarbitalem, cymetydyna lub estrogen.

Właściwości farmakokinetyczne digoksyny lub teofiliny nie zmieniają się, gdy są stosowane razem z klopidogrelem.

Leki zobojętniające sok żołądkowy nie zmieniają wchłaniania klopidogrelu.

Dane, uzyskane w trakcie badań z mikrosomami wątroby ludzkiej, wskazują, że, że klopidogrel może hamować aktywność izoenzymu CYP2C9. W rezultacie możliwe jest zwiększenie stężenia niektórych leków w osoczu, takich jak fenytoina i tolbutamid, ponieważ są metabolizowane przez CYP2C9. Badanie CAPRIE pokazuje bezpieczeństwo fenytoiny i tolbutamidu z klopidogrelem.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 30 ° C. Okres ważności – 2.5 rok.