Teksty

Materiał aktywny: Pregabalinę
Gdy ATH: N03AX16
CCF: Leki przeciwdrgawkowe
Kody ICD-10 (świadectwo): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Gdy CSF: 02.05.10
Producent: PFIZER GmbH (Niemcy)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Kapsułki z białym korpusem i białego kapelusza, na ciało w czarnym tuszem wskazany dawkę i kod produktu “PGN 25”, przymocowana do wieczka “Pfizer”.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, skrobia kukurydziana, talk.

Skład kapsułek żelatynowych: żelatyna, woda, Dwutlenek tytanu (E171), laurylosiarczan sodowy, koloidalny dwutlenek krzemu.

10 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.
21 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.

Kapsułki biały (z czarnym paskiem) ciało i biała czapka, na ciało w czarnym tuszem wskazany dawkę i kod produktu “PGN 50”, przymocowana do wieczka “Pfizer”.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, skrobia kukurydziana, talk.

Skład kapsułek żelatynowych: żelatyna, woda, Dwutlenek tytanu (E171), laurylosiarczan sodowy, koloidalny dwutlenek krzemu.

10 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.
21 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.

Kapsułki z białym korpusem i pomarańczowym wieczkiem, na ciało w czarnym tuszem wskazany dawkę i kod produktu “PGN 75”, przymocowana do wieczka “Pfizer”.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, skrobia kukurydziana, talk.

Skład kapsułek żelatynowych: żelatyna, woda, Dwutlenek tytanu (E171), laurylosiarczan sodowy, koloidalny dwutlenek krzemu, czerwony tlenek żelaza (E172).

10 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.
21 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.

Kapsułki z pomarańczowym pomarańczowym wieczkiem i ciała, na ciało w czarnym tuszem wskazany dawkę i kod produktu “PGN 100”, przymocowana do wieczka “Pfizer”.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, skrobia kukurydziana, talk.

Skład kapsułek żelatynowych: żelatyna, woda, Dwutlenek tytanu (E171), laurylosiarczan sodowy, koloidalny dwutlenek krzemu, czerwony tlenek żelaza (E172).

10 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.
21 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.

Kapsułki z białym korpusem i białego kapelusza, na ciało w czarnym tuszem wskazany dawkę i kod produktu “PGN 150”, przymocowana do wieczka “Pfizer”.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, skrobia kukurydziana, talk.

Skład kapsułek żelatynowych: żelatyna, woda, Dwutlenek tytanu (E171), laurylosiarczan sodowy, koloidalny dwutlenek krzemu.

10 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.
21 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.

Kapsułki z blado obudowy pomarańczowego światła i pomarańczowy pokrywką, na ciało w czarnym tuszem wskazany dawkę i kod produktu “PGN 200”, przymocowana do wieczka “Pfizer”.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, skrobia kukurydziana, talk.

Skład kapsułek żelatynowych: żelatyna, woda, Dwutlenek tytanu (E171), laurylosiarczan sodowy, koloidalny dwutlenek krzemu, czerwony tlenek żelaza (E172).

10 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.
21 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.

Kapsułki z białym korpusem i pomarańczowym wieczkiem, na ciało w czarnym tuszem wskazany dawkę i kod produktu “PGN 300”, przymocowana do wieczka “Pfizer”.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, skrobia kukurydziana, talk.

Skład kapsułek żelatynowych: żelatyna, woda, Dwutlenek tytanu (E171), laurylosiarczan sodowy, koloidalny dwutlenek krzemu, czerwony tlenek żelaza (E172).

10 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.
21 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Lek przeciwpadaczkowy, Substancja czynna, która jest analogiem kwasu gamma-aminomasłowego (GABA).

Chociaż dokładny mechanizm działania pregabaliny jest wciąż niejasna, Stwierdzono, że podjednostkę pregabaliny wiąże więcej (a₂-Białko delta) zależny od napięcia kanały wapniowe w OUN, Zakłada, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгезирующего и противосудорожного эффектов.

Ból neuropatyczny

Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией. Эффективность при других типах нейропатической боли не изучалась.

Ustalony, że biorąc ceny pregabaliny się 13 tydzień 2 razy / dzień, a nawet 8 tydzień 3 razy / dobę, na ogół ryzyko efektów ubocznych i skuteczność przy przyjęciu na 2 lub 3 razy / dzień sam.

Po pojawieniu się w wysokości do 13 tygodni ból zmniejszył się w czasie pierwszego tygodnia, a efekt ten utrzymywał się do końca leczenia.

Stwierdzono zmniejszenie wskaźnika bólu 50% w 35% pacjentów, poluchavshih pregabaliny, i 18% pacjentów, placebo. Wśród pacjentów, nie odczuwali senność, Efektem takiego zmniejszenia bólu zaobserwowano 33% Pacjenci grupy i pregabaliny 18% U pacjentów z grupy placebo. Pacjenci, Doświadczenie senność, stopień odpowiedzi był 48% в группе прегабалина и 16% placebo.

Padaczka

При приеме препарата в течение 12 tydzień 2 lub 3 раза/сут отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Farmakokinetyka

Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. Stąd, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

Absorpcja

Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. C_maks osoczu osiągane poprzez 1 h jako jednorazowa, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% i nie zależy od dawki. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 nie. Всасывание прегабалина ухудшается под влиянием пищи. Tak więc C_maks jest zmniejszona o około 25-30%, oraz czas do osiągnięcia C_maks увеличивается приблизительно до 2.5 nie. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Dystrybucja

V_D прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 l / kg. Препарат не связывается с белками плазмы.

Metabolizm

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, który jest główny metabolit, обнаруживаемым в моче, było 0.9% dawkować. Не отмечено признаков рацемизации S- энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Odliczenie

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Średnia T_1/2 jest 6.3 nie. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

При нарушении функции почек следует учитывать, что клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Dlatego, что препарат в основном выводится почками, при нарушенной функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Oprócz, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.

Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.

При назначении препарата пожилым пациентам (starszy 65 lat) Należy uznać, что клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Świadectwo

Ból neuropatyczny:

— лечение нейропатической боли у взрослых.

Padaczka:

— в качестве вспомогательного средства у взрослых с парциальными судорогами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Schemat dawkowania

Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 do 600 mg 2 lub 3 wstęp.

Leczenie ból neuropatyczny rozpocząć od dawki 150 mg / dobę. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 mg / dobę, а при необходимости еще через 7 dni – do maksymalnej dawki 600 mg / dobę.

W padaczka Leczenie rozpoczyna się w dawkach 150 mg / dobę. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 mg / dobę, а еще через неделю – do maksymalnej dawki 600 mg / dobę.

Если лечение препаратом Лирика^® пациентов с нейропатической болью или эпилепсией необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 tygodnia.

Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (Stół. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

Do мужчин с массой тела >60 kg:

CC (ml / min)= (масса тела в кг) x (140 – возраст в годах) /72 x kreatyniny sыvorotochnыy (mg / dL)

Do Kobiety:

CC (ml / min)= значение КК для мужчин х 0.85

Pacjenci, hemodializy, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (Stół. 1).

Stół 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

W больных с нарушением функции печени konieczne jest dostosowanie dawkowania.

Pacjenci w podeszłym wieku (starszy 65 lat) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

Efekt uboczny

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 9000 pacjentów, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 13% i 7% odpowiednio. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение и сонливость.

Перечисленные побочные реакции по частоте превышали таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 mężczyzna) и могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией. Określenie częstości występowania działań niepożądanych: Często (>1/10), często (>1/100, <1/10), rzadziej (>1/1000, <1/100), rzadko (<1/1000).

Z układu krwiotwórczego: rzadko – neutropenia.

Metabolizm: często – zwiększony apetyt, przybranie na wadze; rzadziej – anoreksja; rzadko – gipoglikemiâ, utrata masy ciała.

Przez psychikę: często – euforia, zamieszanie, zmniejszenie libido, drażliwość; rzadziej – depersonalizacja, anorgazmija, niepokój, depresja, ažitaciâ, chwiejność nastroju, wzmocnienie bezsenność, przygnębienie, trudności ze znalezieniem słów, omamy, niezwykłe sny, zwiększenie libido, ataki paniki, apatia; rzadko – wydania, nastrój podniecony.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: Często – zawroty głowy, senność; często – ataksja, zaburzenia uwagi, brak koordynacji ruchów, zaburzenia pamięci, drżenie, dyzartria, parestezje; rzadziej – Niepokojące objawy poznawcze, gipesteziya, дефекты полей зрения, nistagmo, zaburzenia mowy, Napady miokloniczne, osłabienie odruchów, dyskineza, psychoruchowe, zawroty głowy w pozycji stojącej, gipersteziya, utrata smaku, ощущение жжения на слизистых и коже, intencionnyj drżenie, stupor, półomdlały; rzadko – gipokinez, parosmija, pisania skurcz.

Na części narządu wzroku: często – mgła przed oczami, podwójne widzenie; rzadziej – zmniejszona ostrość widzenia, ból oczu, astenopia, а также сухость в глазах, obrzęk oczu, nasilone łzawienie; rzadko – Iskry migotanie przed oczami, podrażnienie oczu, midriaz, oscillopsiâ (subiektywne odczucie wibracje traktowane jako elementy), postrzeganie Głębokość widoku, widzenie peryferyjne, kosoglazie, poprawa percepcji wzrokowej jasności.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: często – zawroty głowy; rzadko – nadwrażliwość.

Układu sercowo-naczyniowego: rzadziej – tachykardia, pływy; rzadko – Obniżenie ciśnienia krwi, zimne kończyny, podwyższone ciśnienie krwi, Blok AV I stopnia, tachykardia, sinusovye zaburzenia rytmu serca, sinusovaya bradykardia.

Układ oddechowy: rzadziej – duszność, xeromycteria; rzadko – nazofaringit, kaszel, przekrwienie błony śluzowej nosa, krwawienie z nosa, katar, chrapanie, чувство стеснения в глотке.

Z układu pokarmowego: często – suche usta, zaparcie, wymioty, bębnica; rzadziej – zwiększone wydzielanie śliny, hastroэzofahealnыy refluks, ощущение снижения чувствительности в полости рта; rzadko – wodobrzusze, dysfagia, zapalenie trzustki.

Reakcje skórne: rzadziej – Pocenie się, papulleznaâ wysypka; rzadko – zimny pot, pokrzywka.

Na części układu mięśniowo: rzadziej – drganie mięśni, obrzęk stawów, skurcze mięśni, bóle mięśni, bóle stawów, ból w krzyżu, bóle kończyn, скованность в мышцах; rzadko – skurcz mięśni szyi, ból w szyi, raʙdomioliz.

Z układu moczowego: rzadziej – dizurija, nietrzymanie moczu; rzadko – oligurija, niewydolność nerek.

Układ rozrodczy: często – zaburzenia erekcji; rzadziej – opóźniony wytrysk, dysfunkcję seksualną; rzadko – brak menstruacji, ból w piersi, wydzielina z piersi, bolesne miesiączkowanie, piersi przerost.

Z korpusu jako całości: często – fatiguability, периферические отеки и генерализованные отеки, uczucie odurzenia, zaburzenia chodu; rzadziej – astenia, upuść, pragnienie, ucisk w klatce piersiowej; rzadko – zwiększenie bólu kiedy anasarke, gorączka, dreszcze.

Z badań laboratoryjnych: rzadziej – zwiększenie aktywności AlAT, CPK, IS, снижение числа тромбоцитов; rzadko – повышение уровня глюкозы крови, kreatyniny, снижение уровня калия крови, снижение числа лейкоцитов в крови.

Skutki uboczne, отмеченные при постмаркетинговом наблюдении

CNS: ból głowy.

Z układu pokarmowego: rzadko – obrzęk języka, nudności.

Inny: rzadko – obrzęk twarzy.

Przeciwwskazania

- Dzieci i młodzież się 17 lat włącznie (нет данных по применению);

— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

Z ostrożność powinien być stosowany u pacjentów z niewydolnością nerek, при наличии редких наследственных заболеваний.

Ciąża i laktacja

Адекватных данных о применении прегабалина при беременности нет.

IN badania eksperymentalne на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию.

В связи с этим препарат Лирика^® можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.

При применении препарата Лирика^® kobiety w wieku rozrodczym должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет.

Ale w badania eksperymentalne Znaleziono, что он выводится с грудным молоком у крыс.

В связи с этим во время лечения препаратом Лирика^® грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Ostrzeżenia

Препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, niedobór laktazy lapp (niedobór laktazy u niektórych ludów Północy), нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

У части пациентов с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения препаратом Лирика^® может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Лечение препаратом Лирика^® сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) starsi. Aż Do, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны.

Zastosowanie w pediatrii

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku w dzieci w wieku 12 Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. 12-17 lat nie ustawiony.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Препарат Лирика^® может вызвать головокружение и сонливость и, odpowiednio, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет определена индивидуальная реакция пациента на прием препарата.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania (do 15 g) каких-либо из не описанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было.

Leczenie: проводят промывание желудка, поддерживающую терапию и при необходимости – hemodializa.

Interakcje

Прегабалин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% dawkować), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, karʙamazepinom, Kwas walproinowy, ламотригином, gabapentinom, lorazepamom, оксикодоном или этанолом. Ustalony, что пероральные гипогликемические препараты, Moczopędny, insulina, fenobarbital, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Przy stosowaniu doustnych środków antykoncepcyjnych, zawierających estradiol Norethisterone (Noretysteron) i/lub etynyloestradiolu, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Pregabalinę, widocznie, poprawia funkcji ruchowych i poznawczych naruszenia, spowodowane przez oksikodonom. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w suchym, niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C. Okres ważności – 3 rok. Не следует принимать препарат после даты истечения срока годности.