Pregabalinę

Gdy ATH: N03AX16

Farmakologiczne działanie

Leki przeciwpadaczkowe; związane z dodatkowym subjedinica (A2-Delta białka) zależne od napięcia Ca2 + kanały w ośrodkowym układzie nerwowym, który przyczynia się do bólu i protivosudorozhnogo działań. Zmniejszenie częstotliwości napadów rozpocząć w ciągu pierwszego tygodnia.

Farmakokinetyka

Spożycie posiłku – szybki, zmniejszenie spożycia żywności. Biodostępność – o 90%, nie dawki. Tcmax – 1 nie (jednorazowe i ponownego wykorzystania). TCSS (Kiedy ponownie) – 24-48 nie. Jedzenie zmniejsza Cmax 25-30%, i zwiększa się do TCmax 2.5 nie. Objętość dystrybucji – 0.56 l / kg. Farmakokinetyka w zakresie zalecanych dawek ma charakter liniowy; zmienność osobniczą mniej niż 20%; w ponowne rozważenie zastosowania farmakokinetyki być przewidywalne na podstawie danych pojedynczej dawki. To wiąże się z białkami osocza, praktycznie nie metabolizmu (główny metabolit – N-metilirovannoe pochodną pregabaliny). Było żadnych oznak racemizacją enancjomer S pregabaliny w enancjomeru R. Klirens osocza i nerek są wprost proporcjonalny do klirensu kreatyniny. Po 4 godziny hemodializy sesji stężenia leku w osoczu jest zmniejszona przez 50%. Klirens leku u pacjentów 65 spadające lat, odzwierciedlając związanego z wiekiem spadku klirensu kreatyniny. T1 / 2 – 6.3 nie. Wydalany przez nerki w postaci niezmienionej (98%) i pochodną N-metyluje pregabaliny (0.9%).

Świadectwo

Ból neuropatyczny, padaczka (w terapii wielolekowej), uogólnione zaburzenie lękowe, fibromialgii.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, dzieciństwo (do 17 lat), laktacja; Formy dawkowania, zawierające laktozę – nietolerancją galaktozy, Niedobór laktazy Lapa, zespołem złego wchłaniania glukozy / galaktozy z.

C opieki

Niewydolność nerek, cukrzyca, ciąża.

Schemat dawkowania

Wewnątrz, niezależnie od posiłku, dzienna dawka – 150-600 mg, razdelennaya od 2-3 wstęp. Ból neuropatyczny: Dawka początkowa – 150 mg / dobę; w zależności od osiągniętego efektu i tolerancji poprzez 3-7 dni w celu zwiększenia dawki 300 mg / dobę, Jeśli jest to konieczne, nawet przez 7 dni – do maksymalnej dawki 600 mg / dobę. W padaczce: Dawka początkowa – 150 mg / dobę; w zależności od osiągniętego efektu i tolerancji poprzez 7 dni w celu zwiększenia dawki 300 mg / dobę, przez 7 dni – do maksymalnej dawki 600 mg / dobę. W niewydolności nerek dawkę wybrane w oparciu o klirens kreatyniny: Jeśli klirens kreatyniny 60 mL/min i więcej początkowa dawka – 150 mg / dobę, maksymalny – 600 mg / dobę, Wielość recepcji – 2-3 czasy; Jeśli klirens kreatyniny 30-60 mL/min dawka początkowa – 75 mg / dobę, maksymalny – 300 mg / dobę, Wielość recepcji 2-3 czasy; Jeśli klirens kreatyniny 15-30 mL/min dawka początkowa – 25-50 mg / dobę, maksymalny – 150 mg / dobę, Wielość recepcji 1-2 czasy; Gdy klirens kreatyniny mniejszy niż 15 mL/min dawka początkowa- 25 mg / dobę, Maksymalna dawka – 75 mg / dobę, Wielość recepcji – 1 czas. Podczas hemodializy, Po każdej sesji 4-godzinny, przypisać dodatkowe dawki początkowej – 25 mg / dobę, maksymalnie – 100 mg / dzień pierwszy. Pacjenci powyżej 65 lat może wymagać zmniejszenia dawki w spadku funkcji nerek. Leczenia stopniowo przestały dla co najmniej 1 tygodnia. W fibromialgii dzienne dawki wynosi od 300 do 600 mg.

Skutki uboczne

Częstotliwość: bardzo często (więcej 1/10), częsty (więcej 1/100 mniej 1/10), rzadki (więcej 1/1 000 mniej 1/100), kilka (mniej 1/1000).

Od układu nerwowego: bardzo często – zawroty głowy, senność; częsty – ataksja, zaburzenia koncentracji, koordynacja, zaburzenia pamięci, drżenie, dyzartria, parestezje, euforia, zamieszanie, zmniejszenie libido, drażliwość; rzadki – Niepokojące objawy poznawcze, gipesteziya, naruszeniem pola widzenia, nistagmo, dyzartria, Napady miokloniczne, osłabienie odruchów, dyskineza, psychoruchowe, zawroty głowy w pozycji stojącej, gipersteziya, utrata smaku, Kłucie uczucie na błony śluzowe i skórę, intencionnyj drżenie, stupor, półomdlały, depersonalizacja, anorgazmija, niepokój, depresja, ažitaciâ, chwiejność nastroju, wzmocnienie bezsenność, przygnębienie, trudności ze znalezieniem słów, omamy, niezwykłe sny, zwiększone libido, ataki paniki, apatia; rzadko – gipokinez, parosmija, pisania skurcz, wydania, nastrój podniecony.

Od zmysłów: często niewyraźne widzenie, podwójne widzenie; rzadki – zmniejszona ostrość widzenia, ból oczu, astenopia, suchość błon śluzowych oka, obrzęk oczu, nasilone łzawienie; kilka – Iskry migotanie przed oczami, podrażnienie oczu, midriaz, oscillopsiâ (subiektywne odczucie wibracje traktowane jako elementy), postrzeganie Głębokość widoku, widzenie peryferyjne, kosoglazie, poprawa percepcji wzrokowej jasności, nadwrażliwość.

Układu sercowo-naczyniowego: rzadki – tachykardia, "fale"; kilka – Blokada AV z I wieku., tachykardia, sinusovye zaburzenia rytmu serca, sinusovaya bradykardia, zmniejszenie lub zwiększenie ciśnienia krwi, zimne kończyny.

Układ oddechowy: rzadki – duszność, Suchość błony śluzowej jamy nosowej; kilka – nazofaringit, kaszel, przekrwienie błony śluzowej nosa, krwawienia z nosa, katar, chrapanie, uczucie "ucisk" w gardle.

Z układu pokarmowego: częsty – suche usta, zwiększony apetyt, wymioty, zaparcie, bębnica; rzadki – hyperptyalism, hastroэzofahealnыy refluks, zmniejszenie wrażliwości w jamie ustnej, anoreksja; kilka – wodobrzusze, dysfagia, zapalenie trzustki.

Od strony hematopoezy: kilka – neutropenia.

Z układem moczowo-płciowego: częsty – zaburzenia erekcji; rzadki – dizurija, nietrzymanie moczu, opóźniony wytrysk, dysfunkcję seksualną; kilka – oligurija, niewydolność nerek, menoreâ, ból piersi, wydzielina z piersi, bolesne miesiączkowanie, piersi przerost.

Na części układu mięśniowo: rzadki – drganie mięśni, obrzęk stawów, przymus, skurcze mięśni, bóle mięśni, bóle stawów, ból w krzyżu, bóle kończyn; kilka – skurcz mięśni szyi, ból w szyi, raʙdomioliz.

Inny: częsty – fatiguability, obwodowych i uogólniony, obrzęk, poczucie "zatrucie", zaburzenia chodu; rzadki – astenia, pragnienie, ucisk w klatce piersiowej, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, Pocenie się, papulleznaâ wysypka; kilka – zimny pot, pokrzywka, zwiększenie bólu kiedy anasarke, gorączka, dreszcze.

Wyniki badań laboratoryjnych: rzadki – aktywności aminotransferazy alaninowej, aspartataminotransferazы, kreatyna, małopłytkowość; kilka – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, leukopenia.

Działania niepożądane postmarketingovom obserwacji: układ nerwowy – ból głowy. Z układu pokarmowego: rzadko – obrzęk języka, nudności. Na skórę: rzadko – obrzęk twarzy.

Przedawkować

Leczenie: płukanie żołądka, Terapia simptomaticheskaya, hemodializa.

Ostrzeżenia

W cukrzycy (w przypadku podwyższenia wskaźnika masy ciała na tle pregabaliny) potrzeby korekty dawki leki hipoglikemizujące. Leczenie może towarzyszyć zawroty głowy, senność, to zwiększyć ryzyko obrażeń u pacjentów w podeszłym. Informacje o możliwość zniesienia itp. antiseizure leki i wykonalności samodzielnie nie jest wystarczająco dużo pregabalinom. Kiedy Ciąża stosuje się tylko, Jeśli przewidywane korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Podczas leczenia kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować niezawodne metody antykoncepcji. W okresie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania zawodu potencjalnie niebezpiecznych czynności, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Interakcje

Nie wykazały interakcji farmakokinetycznych z fenytoiną, karʙamazepinom, Kwas walproinowy, lamotridžinom, gabapentinom, lorazepamom, oksikodonom, etanol. Doustne leki hipoglikemizujące, Moczopędny, insulina, fenobarbital, tiagabin, Topiramat nie wpływa na klirens pregabaliny. Przy stosowaniu doustnych środków antykoncepcyjnych, zawierających estradiol Norethisterone (Noretysteron) i/lub etynyloestradiolu, w tym samym czasie z pregabalinom nie zmienia farmakokinetyki obu leków. Ponownie z oksikodonom, lorazepamom, etanolu nie ma istotnego klinicznie wpływu na oddychanie. Pregabalinę, prawdopodobnie, poprawia funkcji ruchowych i poznawczych naruszenia, spowodowane przez oksikodonom. Pregabalina może nasilać działanie etanolu i lorazepama.