Xenical

Materiał aktywny: Orlistat
Gdy ATH: A08AB01
CCF: Leki przeciw otyłości – inhibitor lipaz żołądkowo-jelitowych
Kody ICD-10 (świadectwo): E66
Gdy CSF: 16.02.02
Producent: F.Hoffmann-La Roche Sp. z o.o. (Szwajcaria)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Kapsułki trudno żelatyna, №1, turkus, nieprzezroczysty; Obudowa czarna napis “XENICAL 120”, z krыshechke – “ROCHE”; Zawartość kapsułki – granulki, z białym lub prawie biały.

*Skład granulatu: celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobię sodową (Primogel), powidon K-30, laurylosiarczan sodowy.

Substancje pomocnicze: talk.

Składniki powłoki kapsułek: żelatyna, indigokarmin, Dwutlenek tytanu.

21 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
21 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
21 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Specyficzny inhibitor lipaz żołądkowo-jelitowych, długo działających. Terapeutyczne działanie odbywa się w świetle jelita żołądka i jelita i ma tworzyć wiązanie kowalencyjne z miejscem aktywnym seryny lipaz żołądkowych i trzustkowych. Aktywności enzym nie traci zdolność do rozkładania tłuszczów, z pokarmu w postaci triglicerydów, na ssących wolne kwasy tłuszczowe i monoglicerydy. Od trójglicerydów nie są wchłaniane niedwojonych, zmniejsza się ilość materiału przez spożyciem kalorii, co prowadzi do spadku masy ciała. Tak więc, Efekt terapeutyczny jest wykonywane bez przedostania się do krążenia ogólnoustrojowego.

W stosunku do ilości tłuszczu w kale dane pokazują, że działanie leku rozpoczyna się w ramach 24-48 h po podaniu. Po tłuszczu odstawienia w kale przez 48-72 h zwykle powraca do poziomu, miała miejsce przed rozpoczęciem leczenia.

Farmakokinetyka

Absorpcja

U ochotników z prawidłową masą ciała i otyłością jest minimalne narażenie ogólnoustrojowe leku. Po praktycznie nie wchłania orlistat ustna z przewodu pokarmowego. Przez 8 godzin po spożyciu niemodyfikowane orlistat osocza nie można ustalić, znaczenie, że jego stężenie w osoczu krwi poniżej 5 ng / ml.

Ogólnie, po podaniu dawek terapeutycznych niemodyfikowane identyfikacji orlistat plazmowy udało rzadko, podczas gdy jego stężenie było bardzo małe (<10 ng / ml lub 0.02 mmol). Znaki kumulacji nie, który potwierdza, że absorpcja leku jest minimalna.

Dystrybucja

V_D nie mogą być ustawione z powodu bardzo niskiej absorpcji układowej orlistatu. Wiązanie z białkami osocza (głównie, lipoproteiny i albuminy) in vitro составляет 99%. Minimalne ilości orlistat może przenikać do erytrocytów.

Metabolizm

Sądząc na podstawie danych, uzyskane w badaniach na zwierzętach, Metabolizm Orlistat jest wykonywana, głównie, w ścianie jelita. W badaniu z udziałem otyłych zainstalowanej, w przybliżeniu 42% z tego co najmniej części leku, która ulega wchłanianie ogólnoustrojowe, Wchodzi dwóch głównego metabolitu – M1 (cztery pierścień lakton hydrolizie) i M3 (M1 jest cięty pozostałości N-formilleytsina).

Cząsteczki M1 i M3 mają otwarty pierścień β-laktonowy i bardzo słaby lipazy powstrzymującego (odpowiednio 1000 i 2500 razy słabsze, Cem orlistat). W związku z tym małej aktywności hamującej i niskich stężeniach w osoczu krwi (średnia, 26 ng / ml 108 ng / ml) po podaniu dawek terapeutycznych tych metabolitów są uważane za nieaktywne farmakologicznie.

Odliczenie

Badania u pacjentów z nadwagą wykazała normalne i, co 97% dawki jest wydalane z kałem przez orlistat, z nich 83% – w postaci niezmienionej. Skumulowana wydalanie substancji, budowę zbliżoną do orlistat, jest mniej niż 2% dawki. Okres pełnego usunięciem z ciała, orlistat (z kałem i moczem) – 3-5 d. Orlistat i jego metabolity są wydalane z żółcią.

Wydalanie Wartość pokarmowego orlistat ochotników z normalną i nadwagi była podobna.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Stężenia orlistat i jego metabolity (M1 i M3) dzieci nie różnią się od dorosłych, w porównaniu z samą dawkę leku.

Wydalanie tłuszczu codziennie był w kale 27% od przyjmowania pożywienia, gdy orlistat i 7% – placebo.

Świadectwo

- Długotrwałe leczenie pacjentów z otyłością lub pacjentów z nadwagą, Włącznie. związane z czynnikami ryzyka otyłości, w połączeniu z umiarkowaną niskokaloryczną dietą;

- W połączeniu z lekami hipoglikemicznymi (metformina, pochodne sulfonylomocznika i / lub insuliny) lub umiarkowanie niskokalorycznej diety u pacjentów z cukrzycą typu 2 z nadwagą lub otyłością.

Schemat dawkowania

Do Dorosły Zalecana dawka Xenical^® jest 120 mg (1 kapsuła) 3 razy / dobę z każdym głównym posiłkiem (podczas posiłków lub nie później niż godzinę po posiłku). W przypadku pominięcia posiłku lub, jeśli jedzenie nie zawiera tłuszczu, spożycie Xenical^® Można również pominąć.

Zwiększenie dawki Xenical^® Więcej niż zalecana (120 mg 3 razy / dobę) To nie prowadzi do zwiększenia jego działanie terapeutyczne.

Do pacjentów w podeszłym wieku, Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek Nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku Xenical^® w dzieci i młodzież do 18 lat nie zainstalowany.

Efekt uboczny

Określenie częstości występowania działań niepożądanych: Często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 i < 1/10), czasami (≥ 1/1000 i < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 i < 1/1000), rzadko (< 1/10 000), w tym indywidualnych przypadkach.

Niepożądane reakcje na Xenical^® powstały głównie w przewodzie pokarmowym i były spowodowane farmakologicznego działania leku, zapobiega absorpcji tłuszczu posiłków.

Z układu pokarmowego: Często – oleista wydzielina z odbytu, gazowania o liczbie wyładowania, pilnej potrzebie oddawania kału, celiakia, zwiększenie częstotliwości wypróżnień, luźne stolce, bębnica, ból i dyskomfort w jamie. Częstość tych działań niepożądanych zwiększa się wraz ze wzrostem zawartości tłuszczu w żywności. Pacjenci powinni być poinformowani o możliwości wystąpienia działań niepożądanych i pociągiem, jak je wyeliminować poprzez lepsze przestrzeganie diety o niskiej zawartości tłuszczu. Zwykle, Te działania niepożądane są łagodne i przemijające. Powstały one w początkowych etapach leczenia (pierwszy 3 miesiąca), i większość pacjentów nie miał więcej niż jeden epizod tych reakcji.

Często – krzesła tapicerowane, ból lub dyskomfort w jamie brzusznej, scatacratia, bębnica, Utrata zębów, Prawo porażka.

Rzadko – zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy alkalicznej, w niektórych przypadkach – zapalenie wątroby (związek przyczynowy z Xenical recepcji^® lub mechanizmy patofizjologiczne rozwoju nie zostały ustalone.)

Częstość nieznana – krwawienie z odbytnicy, zapalenie uchyłków, zapalenie trzustki, kamica żółciowa.

Reakcje alergiczne: w niektórych przypadkach – świąd, wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, Reakcje skurcz oskrzeli i anafilaktyczne.

Inny: Często – ból głowy, infekcje górnych dróg oddechowych, grypa; często – infekcje dolnych dróg oddechowych, bolesne miesiączkowanie, alarm, słabość, zakażenie dróg moczowych; rzadko – wysypka pęcherzowa.

U pacjentów z cukrzycą typu 2 charakter i częstotliwość występowania działań niepożądanych była porównywalna do tych, u pacjentów bez cukrzycy z nadwagą i otyłością. Jedyne nowe efekty uboczne, występuje z częstotliwością >2% i ≥1 % w porównaniu z placebo, były stany hipoglikemii (które mogłyby wynikać z poprawy metabolizmu węglowodanów odszkodowania) i wzdęcia.

Podczas jednoczesnego podawania Xenical^® i leki przeciwzakrzepowe zmniejszają zgłaszane przypadki protrombiny, wzrost wskaźnika INR.

Przeciwwskazania

- Przewlekły zespół złego wchłaniania;

- Cholestaza;

- Nadwrażliwość na lek.

Ciąża i laktacja

Kategoria B. Xenical^® Nie powinny być stosowane podczas ciąży powodu braku danych klinicznych, potwierdza bezpieczeństwo jego stosowania.

Wycofanie orlistat do mleka nie badano, w związku z tym, nie należy przyjmować Xenical^® podczas karmienia piersią.

IN badania eksperymentalne na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego i efekt orlistat zarodka.

Ostrzeżenia

Xenical^® skuteczne programy kontroli wagi długoterminowe (Zmniejszenie masy ciała i utrzymanie długoterminowego jej nowy poziom, zapobieganiu przyrost masy ponownie). Skuteczność Xenical^® Wydaje się, aby poprawić profil czynników ryzyka i chorób, Jednoczesne otyłości (takich jak hipercholesterolemia, cukrzyca typu 2, upośledzona tolerancja glukozy, hiperinsulinemia, nadciśnienie tętnicze), oraz w celu zmniejszenia ilości tłuszczu trzewnego.

W przypadku jednoczesnego podawania warfaryny lub innych leków przeciwzakrzepowych należy monitorować INR.

Przy stosowaniu w połączeniu z substancjami o działaniu hipoglikemicznym, jak metformina, pochodne sulfonylomocznika i / lub insuliny, U pacjentów z cukrzycą typu 2 Nadwaga (BMI ≥ 28 kg / m²) lub otyłość (BMI ≥ 30 kg / m²) Xenical^®, w połączeniu z umiarkowaną niskokaloryczną dietą, To zapewnia dalszą poprawę metabolizmu węglowodanów odszkodowania.

W badaniach klinicznych, u większości chorych, otrzymał Xenical^® podczas 2 pełne lata, Stężenie witaminy (Włącznie. betakarotena), D, E, K pozostały w normalnym zakresie.

Aby zapewnić odpowiednią podaż składników odżywczych w organizmie może być przypisany do multiwitamina, która nie powinna być mniejsza niż 2 godzin po zażyciu Xenical^® lub przed snem.

Pacjent powinien otrzymać wyważony, umiarkowanie niskokalorycznej diety, zawierający nie więcej niż 30% dziennego zapotrzebowania na kalorie jak tłuszcz. Zaleca się spożywać żywności, zawierający mnóstwo owoców i warzyw. Dzienne spożycie tłuszczu, węglowodanów i białek powinno być rozłożone na trzy główne recepcji.

Prawdopodobieństwo występowania działań niepożądanych z przewodu pokarmowego może zwiększać, chyba Xenical^® wziąć na tle władzy, ketogeniczna (np, 2000 kcal / dzień, z czego ponad 30% – tłuszczu, która jest w przybliżeniu 67 g tłuszczu). Dzienne spożycie tłuszczu powinno być rozłożone na 3 recepcja główna.

Utrata masy ciała, związany z zastosowaniem Xenical^®, Prowadzi to do poprawy węglowodanowej na cukrzycę typu 2, które mogą zezwolić lub wymagać zmniejszenia dawki leków hipoglikemizujących.

Przedawkować

W badaniach klinicznych u pacjentów z prawidłową masą ciała i otyłych pacjentów otrzymujących pojedynczą dawkę 800 Odbiór mg lub wielokrotność 400 mg 3 razy / dobę przez 15 dni nie towarzyszyło pojawienie się znaczących działań niepożądanych. Nie ma doświadczenia z narkotykami w 240 mg 3 razy / dobę przez 6 Miesięcy, Nie towarzyszy znaczny wzrost częstości występowania zdarzeń niepożądanych.

W przypadku przedawkowania leku Xenical^® brak jakichkolwiek działań niepożądanych zgłaszanych, jakiekolwiek działania niepożądane nie różniły się od tych,, obserwowane podczas stosowania leku w dawkach terapeutycznych.

Leczenie: w przypadku przedawkowania zaleca ciężkim nadzoru lekarskiego przez 24 nie. Zgodnie z wynikami badań na ludziach i zwierzętach rozważanych, że wszelkie działania ogólnoustrojowe, które mogą być przypisane do właściwości orlistatu lipazoingibiruyuschimi, powinny być szybko odwracalne.

Interakcje

Nie ustalono interakcji z innymi lekami, podczas stosowania leku Xenical^® z amitryptylina, atorwastatyna, ʙiguanidami, digoksinom, fiʙratami, fluoksetyna, lozartanom, fenytoina, varfarinom, doustne środki antykoncepcyjne, prawastatyny, phentermine, nifedypina GITS (przewodu pokarmowego system terapeutyczny) i nifedypina o powolnym uwalnianiu, siʙutraminom, etanol (W oparciu o badania interakcji między lekami).

Przy jednoczesnym stosowaniu Xenical^® może zmniejszyć wchłanianie witamin rozpuszczalnych w tłuszczach A (Włącznie. betakarotena), D, E i K.

Przy jednoczesnym stosowaniu Xenical^® oraz cyklosporyny wykazały spadek stężenia cyklosporyny, Dlatego też, gdy jest to zalecane połączenie częstsze oznaczanie stężenia cyklosporyny w osoczu.

W powołaniu amiodaronu w czasie terapii Ksenikalom^® znaczne zmniejszenie biodostępności amiodaronu i dezetilamiodarona (na 25-30%), Jednakże, ze względu na skomplikowane farmakokinetykę amiodaron Kliniczne znaczenie tej efekt nie jest jasne. Dodawanie Xenical^® i długoterminowe leczenie za pomocą amiodaronu może prowadzić do zmniejszenia efektu terapeutycznego amiodaronu.

Należy unikać jednoczesnego odbioru Xenical^® akarboza, oraz ze względu na brak danych z badań farmakokinetycznych.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suchym miejscu, w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C. Okres ważności – 3 rok. Nie stosować po upływie terminu ważności, na opakowaniu.