КОРДИНОРМ

Materiał aktywny: Bisoprolol
Gdy ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Kody ICD-10 (świadectwo): I10, i20
Gdy CSF: 01.01.01.02
Producent: Actavis Group hf. (Kraina Lodu)

POSTAĆ, BUDOWA I PAKOWANIE

Pigułki, Powlekane biały, okrągły, wypukły, z jednej strony Valium, боковыми рисками и гравировкой “B 5” – inny.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, mannitol, kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu, gipromelloza, Dwutlenek tytanu, makrogol 6000.

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane biały, okrągły, wypukły, z jednej strony Valium, боковыми рисками и гравировкой “B 10” – inny.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, mannitol, kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu, gipromelloza, Dwutlenek tytanu, makrogol 6000.

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Selektywne beta₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. Blokowanie w małych dawkach β₁-adrenergiczne receptory serca, бисопролол уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, zmniejsza prąd jonów wapnia wewnątrzkomórkowego. Оказывает отрицательное хроно-, dromo-, ʙatmo- i efekt inotropowo, uciskania przewodność i niepokój, spowalnia przewodzenie przedsionkowo-komorowe, zmniejszenie zapotrzebowania na tlen mięśnia sercowego. Уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Zmniejsza aktywność reniny w osoczu. Ma hipotensyjne, antyarytmiczne i przeciwdławicowe.

При увеличении дозы бисопролол оказывает бета₂-adrenergiczne działanie blokujące.

Na początku stosowania leku (pierwszy 24 nie) w wyniku wzajemnego wzrostu aktywności stymulacji α-adrenergicznych i usuwania β₂-адренорецепторов ОПСС несколько увеличивается. Przez 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному уровню, а при длительном применении – zmniejsza.

Гипотензивный эффект бисопролола обусловлен уменьшением МОК, sympatyczny stymulacji naczyń obwodowych, obniżona aktywność układu renina-angiotensyna (ma ogromne znaczenie dla pacjentów z linii bazowej nadmiernego wydzielania reniny), przywrócenia wrażliwości w odpowiedzi na obniżenie ciśnienia krwi i wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. Gdy efekt nadciśnienia po 2-5 dni, stabilna praca – przez 1-2 Miesięcy.

Efekt Antianginalny jest spowodowane przez zmniejszenie potrzeb tlenu, w wyniku urezhenija krzywe i zmniejszenie kurczliwości, wydłużenie rozkurczu, poprawę perfuzji mięśnia sercowego. Kosztem rosnącej presji późnorozkurczowej w lewej komorze i wzrost włókien mięśniowych komorowe rozciąganie może zwiększyć zapotrzebowanie na tlen, w szczególności u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca.

Efekt Antiaritmicski jest ze względu na usunięcie czynników aritmogennyh (tachykardia, zwiększenie aktywności współczulnego układu nerwowego, zwiększone cAMP, nadciśnienie), а также уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (głównie w zstępu- i, mniej, w kierunku wstecznym przez AV-węzła) i dodatkowych tras.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах бисопролол оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (trzustka, mięśnie szkieletowe, mięśni gładkich tętnic obwodowych, oskrzeli i macicy) i metabolizm węglowodanów, не вызывает задержки натрия в организме. Intensywność aterogenną działania różni się od propranolol.

При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Farmakokinetyka

Absorpcja

После приема препарата внутрь из ЖКТ абсорбируется 80-90% bisoprolol. Recepcji, jednocześnie z jedzeniem nie ma wpływu na wchłanianie. C_maks stężenia w osoczu uzyskuje się po 1-3 nie.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza – o 35%. Przepuszczalność BBB i barierę łożyskową, а также степень проникновения в грудное молоко низкие.

Metabolizm i wydalanie

50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 50% – wydalane w postaci niezmienionej.

T_1/2 составляет9-12 ч. O 98% вещества выводится почками, mniej 2% – żółci.

Świadectwo

- Nadciśnienie tętnicze;

- CHD (zapobiegania atakom bolesnej).

Schemat dawkowania

Pojedyncza dawka 2.5-5 mg. Обычно начальная доза составляет 5 mg 1 czas, dzień /. Jeśli to konieczne, należy zwiększyć dawkę do 10 mg 1 czas, dzień /. Maksymalna dawka dobowa dla dorosłych – 20 mg.

Tabletki należy przyjmować doustnie, rano, na czczo, bez żucia.

Leczenie пациентов с нарушением функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы. W пациентов с выраженным нарушением функции почек (CC<20 ml / min) lub wątroba Maksymalna dawka dobowa – 10 mg.

W pacjentów Seniorzy konieczne jest dostosowanie dawkowania.

Efekt uboczny

CNS: zmęczenie, słabość, zawroty głowy, ból głowy, senność lub bezsenność, koszmary, depresja, niepokój, splątanie lub krótkotrwałe zaniki pamięci, omamy, astenia, miastenia, parestezje w kończynach (u pacjentów z chromaniem przestankowym i zespołem Raynauda), drżenie.

Od zmysłów: rozmazany obraz, Zmniejszone wydzielanie płynu łzowego, suchość i ból oczu, zapalenie spojówek.

Układu sercowo-naczyniowego: sinusovaya bradykardia, bicie serca, zaburzenia przewodzenia sercowego, naruszenie przewodzenie AV (do rozwoju pełnego przekroju blokady i niewydolności serca), Niemiarowość, osłabienie kurczliwości mięśnia sercowego, rozwój (pogorszenie) przewlekła niewydolność serca (obrzęk kostek, zatrzymać; duszność), Obniżenie ciśnienia krwi, hipotonia ortostatyczna, manifestacją skurczu naczyń (zaburzenia krążenia obwodowego zwiększone, chłód dolnych, Zespół Raynauda), ból w klatce piersiowej.

Z układu pokarmowego: Suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, wymioty, ból brzucha, zaparcia lub biegunki, zaburzenia czynności wątroby (ciemny mocz, zażółcenie skóry lub twardówki, cholestaza), zmiany aktywności enzymów wątrobowych (zwiększenie aktywności AlAT, AKT), bilirubina, trójglicerydy, zmiany w smaku.

Układ oddechowy: przekrwienie błony śluzowej nosa, trudności w oddychaniu, gdy podawany w dużych dawkach (вследствие утраты селективности) i / lub u pacjentów predysponowanych – laringo- i skurcz oskrzeli.

Na części układu hormonalnego: giperglikemiâ (u chorych bez cukrzycy insulinoniezależnej), gipoglikemiâ (pacjentów, otrzymania insuliny), stan niedoczynności tarczycy.

Reakcje skórne: zwiększona potliwość, dermahemia, wysypka, skórne reakcje psoriasiform, zaostrzenie objawów łuszczycy, łysienie.

Z układu krwiotwórczego: małopłytkowość (wybroczyny i krwawienia), agranulocytoza, leukopenia.

Na części układu mięśniowo: osłabienie mięśni, skurcze mięśni łydki, ból w krzyżu, bóle stawów.

Na części układu rozrodczego: ослабление либидо и снижение потенции.

Reakcje alergiczne: swędzenie, wysypka, pokrzywka.

Inny: wycofanie (zwiększenie ataków dusznicy bolesnej, podwyższone ciśnienie krwi).

Wpływ na płód: wzrostu wewnątrzmacicznego, gipoglikemiâ, bradykardia.

Przeciwwskazania

- Shock (Włącznie. kardiogenny);

- Collapse;

- Obrzęk płuc;

- Ostra niewydolność serca;

- Przewlekła niewydolność serca dekompensacja;

- AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора);

- Sinoatrialynaya blokada;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradykardia (Puls Serca<50 u. / min);

- Dławica Prinzmetala;

- Kardiomegalija (bez objawów niewydolności serca);

- Niedociśnienie (ciśnienie skurczowe<100 mm Hg. Art., szczególnie mięśnia sercowego);

- Astma i POChP Historia;

- inhibitory MAO symultaniczne (z wyjątkiem MAO typu B);

- Późne stadia zaburzeń krążenia obwodowego;

- Choroba Raynauda;

- Guz (bez jednoczesnego stosowania alfa-adrenolityków);

- Kwasica metaboliczna;

- Dzieci i młodzież się 18 lat (Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone);

- Nadwrażliwość na inne beta-blokery;

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność powinien być przepisywany lek na niewydolność wątroby, przewlekła niewydolność nerek, miastenia, nadczynność tarczycy, cukrzyca, Blokada przedsionkowo-komorowa I stopnia, depresja (w t. nie. historia), psoriaze, podeszły wiek.

Ciąża i laktacja

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка (таких как внутриутробная задержка роста, gipoglikemiâ, bradykardia).

Ostrzeżenia

Pacjent powinien wiedzieć, что не следует резко прерывать лечение или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом.

Monitorowanie pacjentów, принимающими Кординорм, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (Na początku leczenia – codziennie, następnie 1 raz 3-4 Miesięcy), przeprowadzenie elektrokardiogram, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 raz 4-5 Miesięcy). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 raz 4-5 Miesięcy).

Edukować pacjenta techniki liczenia HR i polecili na konieczność konsultacji medycznych w serca mniej niż 50 u. / min.

Перед началом лечения у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания.

W przybliżeniu 20% pacjentów z obrysu beta-adrenoblokatora nieskuteczne. Основными причинами этого является тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (HR mniej 100 u. / min) i zwiększenie objętości rozkurczowej lewej komory, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

Podczas palenia skuteczność beta-adrenoblokatorov poniżej.

Chory, używać soczewek kontaktowych, Należy wziąć pod uwagę, że w kontekście leczenia może zmniejszyć produkcję płynu łzowego.

При использовании Кординорма у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (jeśli nie wcześniej osiągnąć skuteczną alfa adrenoblockade).

У больных с тиреотоксикозом Кординорм может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (np, taxikardiju). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете эффект бисопролола может маскировать тахикардию, hipoglikemii wywołanej. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Кординорм практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном лечении клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Кординорма.

Być może wzrosła nasilenie reakcji nadwrażliwości i brak efektu konwencjonalne dawki epinefryny (adrenalina) z nasiloną wywiadem alergicznym. W przypadku potrzeby planowanego leczenia operacyjnego odbywa się za zniesieniem leku 48 h przed znieczuleniem ogólnym. Если больной принял препарат перед хирургической операцией, powinien wybrać lek do znieczulenia ogólnego przy minimalnych negatywnych skutków inotropowe.

Wzajemne aktywacji nerwu błędnego może wyeliminować I / atropinę (1-2 mg).

Leki, zmniejszając zapasy katecholamin (np, rezerpinę), może zwiększyć działanie beta-blokerów, więc pacjentów, Podejmując takie kombinacje leków, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго контролировать дозу. Przedawkowanie niebezpieczeństwo rozwijającego skurczu oskrzeli. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku coraz bradykardii (mniej 50 u. / min), niedociśnienie (ciśnienie skurczowe poniżej 100 mmHg.), AV-blokada, skurcz oskrzeli, komorowe zaburzenia rytmu, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Zaleca się, aby przerwać leczenie w rozwoju depresji, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Nie należy nagle przerywać leczenia, ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich zaburzeń rytmu serca i zawału serca. Stopniowe zniesienie, zmniejszenie dawki dla 2 tygodni lub więcej (zmniejszenie dawki przez 25% w 3-4 dzień).

Препарат следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanefrina, ванилилминдальной кислоты, przeciwciała przeciwjądrowe.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdu i okupacja innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Przedawkować

Objawy: niemiarowość, przedwczesne skurcze komorowe, vыrazhennaya bradykardia, AV блокада, Obniżenie ciśnienia krwi, zastoinowa niewydolność serca, sinica paznokci palców i rąk, trudności w oddychaniu, skurcz oskrzeli, zawroty głowy, półomdlały, drgawki.

Leczenie: płukanie żołądka i powołanie adsorpcji leków; Terapia simptomaticheskaya: w razvivšejsâ AV-adrenolityków – w / wprowadzenia 1-2 mg atropiny, epinefryny (adrenalina) lub ustawienie czasowego rozrusznika serca; gdy arytmia komorowa – введение лидокаина (Klasa IA leków nie mają zastosowania); ze spadkiem ciśnienia krwi – pacjent powinien znajdować się w pozycji Trendelenburga; jeśli nie ma żadnych objawów obrzęku płuc, – следует в/в ввести плазмозамещающие растворы, nieskuteczność – podawanie adrenaliny (adrenalina), dopaminy, doʙutamina (na utrzymanie i efekty chronotropowa i wyeliminować znaczną inotropowych spadek ciśnienia krwi); Niewydolność serca – введение сердечных гликозидов, leki moczopędne, glukagon; skurcze – в/в введение диазепама; ze skurczem oskrzeli – wziewny beta₂-adrenostimulyatorov.

Interakcje

Pacjenci, odbieranie bisoprolol, alergeny, wykorzystywane do immunoterapii, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении и лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (pochodne węglowodorów) cardiodepressive zwiększać nasilenie działań i prawdopodobieństwo obniżenia ciśnienia krwi.

При совместном применении бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, maskowania objawów rozwijającego hipoglikemii (taxikardiju, podwyższone ciśnienie krwi).

При одновременном применении бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (wyjątkiem difillina) i zwiększa się ich stężenie w osoczu, zwłaszcza u pacjentów ze wstępnie zwiększonym klirens teofiliny pod wpływem palenia.

Гипотензивный эффект препарата при совместном применении ослабляют НПВС (вследствие задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), SCS i estrogeny (вследствие задержки ионов натрия).

Glikozydy nasercowe, metylodopa, rezerpina i guanfacynę, blokery kanałów wapniowych powolne (werapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства при совместном применении с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-blokada, niewydolność serca i niewydolność serca.

При одновременном применении нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Moczopędny, klonidin, simpatolitiki, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства при одновременном применении могут привести к чрезмерному снижению АД.

Кординорм удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Tricykliczne i tetracykliczne środki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki), etanol, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие бисопролола на ЦНС.

Nie zaleca się jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO, ze względu na znaczny wzrost działania hipotensyjnego, Przerwa w leczeniu między otrzymaniem inhibitorami MAO i bisoprolol nie może być mniejsza niż 14 dni.

Негидрированные алкалоиды спорыньи при совместном применении повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин при совместном применении повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Sulfasalazyna zwiększa stężenie w osoczu bisoprolol.

Рифампицин при одновременном применении укорачивает T_1/2 bisoprolol.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 30 ° C. Okres ważności 2 rok.