CORDAFLEKS RD

Materiał aktywny: Nifedypina
Gdy ATH: C08CA05
CCF: Blokerem kanału Kalьcievыh
Kody ICD-10 (świadectwo): I10, i20, I20.1
Gdy CSF: 01.03.02
Producent: Egis Pharmaceuticals Plc (Węgry)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Kontrolowane tabletki o przedłużonym uwalnianiu, pokryty kolor brązowo-czerwony, okrągły, soczewkowy, fazowane, bez zapachu.

Substancje pomocnicze: celuloza, celuloza mikrokrystaliczna, laktoza, gipromelloza 4000, stearynian magnezu, Krzemionka koloidalna bezwodna.

Kompozycja osłonki: gipromelloza 15, makrogol 6000, makrogol 400, czerwony tlenek żelaza (E172), Dwutlenek tytanu (E171), talk.

10 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Selektywne blokator kanały wapniowe wolno, Pochodną 1,4-dihydropirydyny. Ma przeciwnadciśnieniowe i przeciwdławicowe.

Nifedypina zmniejsza przepływ pozakomórkowych jonów wapnia do kardiomiocytów i komórek mięśni gładkich tętnic wieńcowych i obwodowych. W dawkach terapeutycznych, obecny normalizuje jony wapnia transmembranowych, łamanie w wielu stanach patologicznych, głównie, nadciśnienie. Zmniejsza skurcz i rozszerza naczynia wieńcowe i tętnice obwodowe, zmniejsza obwodowy opór naczyniowy, zmniejsza obciążenie następcze i zapotrzebowanie na tlen mięśnia sercowego. Jednocześnie poprawia ukrwienie niedokrwionych obszarów mięśnia sercowego bez rozwoju zespołu. “ukraść”, a także zwiększa liczbę funkcjonujących zabezpieczeń.

Nifedypina praktycznie nie ma wpływu na węzeł zatokowo-przedsionkowy i AV oraz nie ma żadnego działania profilaktycznego., i działanie antyarytmiczne. Nie wpływa ton żyłach. Nifedypina zwiększa przepływ krwi przez nerki, powodując umiarkowaną natriurezę. W dużych dawkach hamuje uwalnianie jonów wapnia z magazynów wewnątrzkomórkowych.. Zmniejsza to liczbę funkcjonowanie kanałów wapniowych, bez wpływu na czas ich aktywacji, inaktywacji i odzysku.

Po pojedynczej dawce Cordaflexu^® Przekroczony czas trwania efektu RD 24 nie.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po podaniu doustnym lek szybko i prawie całkowicie (90%) absorbowane z przewodu żołądkowo-jelitowego. Podczas opracowywania postaci dawkowania leku Cordaflex^® Kinetykę uwalniania RD zerowego rzędu dobrano tak, aby zapewnić stałą szybkość uwalniania substancji czynnej. Względna biodostępność leku Cordaflex^® RD wynosi ok. 60%. C_maks w osoczu krwi wynosi 29,4±12,0 mg/ml. Stężenie leku w osoczu osiąga plateau po 7,4±6,4 godzinach po podaniu każdej dawki. C_maks Poziom nifedypiny w osoczu krwi osiąga się podczas stosowania leku Cordaflex w skojarzeniu^® RD z jedzeniem. Jednakże pod koniec okresu dawkowania stężenie leku w osoczu krwi nie zmienia się.

Po zażyciu Cordaflexu^® droga kołowania przez 24 h stężenie nifedypiny w osoczu krwi osiąga minimalny poziom 12,0±6,5 ng/ml, czyli dwukrotnie większe stężenie, osiągnięte po zażyciu tabletek Cordaflex^® 20 mg (konwencjonalna postać dawkowania) 2 razy / dobę.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza (albumina) jest 94-97%. Wykazano, że badania na zwierzętach ze znakowaną nifedypiną, że niezwiązana nifedypina ulega dystrybucji we wszystkich narządach i tkankach. Wykrywane, że stężenie nifedypiny jest większe w mięśniu sercowym, niż w mięśniach szkieletowych. Skumulowany efekt jest nieobecny.

Metabolizm

Nifedypina jest metabolizowana głównie w wątrobie, tworząc nieaktywne metabolity.

Odliczenie

60-80% doustna dawka leku jest wydalana z moczem w postaci nieaktywnych metabolitów, reszta – z żółcią i kałem.T_1/2 dotyczy nifedypiny z osocza krwi 2 nie. Jednak po zażyciu Cordaflexu^® W przypadku chorób rzadkich eliminacja nifedypiny następuje przez dłuższy okres czasu – do 14,9±6,0 godzin w stanie ustalonym.

Farmakokinetyka w specjalnych warunkach klinicznych

W przypadku zaburzeń czynności nerek farmakokinetyka nifedypiny nie ulega zmianie..

Wraz ze znacznym pogorszeniem czynności wątroby zmniejsza się klirens nifedypiny, dlatego nie zaleca się przekraczania dawki dziennej.

Świadectwo

- Nadciśnienie tętnicze;

- Stabilna dławica piersiowa (angina);

— dławica piersiowa po zawale;

- Angiospastic dławica (Dławica Prinzmetala).

Schemat dawkowania

Dawka powinna być dobierana indywidualnie, w zależności od ciężkości stanu pacjenta i skuteczności leczenia.

W nadciśnienie Cordaflex^® RD jest przepisywany zgodnie z 40 mg (1 Zakładka.) 1 czas, dzień /. W razie potrzeby, dawkę można zwiększyć 80 mg (2 Zakładka. w 1-2 wstęp). Zwiększenie dawki więcej 80 mg nie jest zalecane.

W CHD powołać 40 mg (1 Zakładka.) 1 czas, dzień /. W razie potrzeby, dawkę można zwiększyć 80 mg (2 Zakładka. w 1 lub 2 wstęp). Dawki się skończyły 80 mg można podawać w wyjątkowych przypadkach pod nadzorem lekarza. Dawka dobowa nie powinna przekraczać 120 mg.

Tabletki Cordaflex^® RD należy przyjmować z jedzeniem (np, śniadanie), połykać w całości i pić dużo wody.

W zaburzenia czynności nerek lub wątroby zaleca się ostrożne stosowanie leku w tych samych dawkach, jak w przypadku prawidłowej czynności nerek lub wątroby. Może rozwój tolerancji. W przypadku znacznego pogorszenia czynności wątroby nie należy przekraczać dawki. 40 mg / dobę.

Efekt uboczny

Układu sercowo-naczyniowego: Na początku leczenia – zaczerwienienie twarzy, wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia; obrzęki obwodowe (kostki, zatrzymać, goleneй); rzadko – zwiększona częstość występowania dusznicy bolesnej (co jest typowe dla innych leków wazoaktywnych i wymaga odstawienia leku), niewydolność serca.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, zmęczenie, senność; długotrwałe stosowanie w dużych dawkach – parestezje w kończynach, drżenie.

Z układu pokarmowego: nudności, zgaga, biegunka lub zaparcia; rzadko przy długotrwałym stosowaniu – wewnątrzwątrobowa cholestaza, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych (znikają po odstawieniu leku); w niektórych przypadkach – giperplaziya prawo.

Z układu krwiotwórczego: rzadko – małopłytkowość, trombotsitopenicheskaya plamica, leukopenia; w niektórych przypadkach – niedokrwistość.

Z układu moczowego: zwiększona dzienna diureza; rzadko – pogorszenie czynności nerek u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek.

Na części układu mięśniowo: mialgii; rzadko – artretyzm, artralgii.

Reakcje alergiczne: rzadko – pokrzywka, wysypka, swędzenie; rzadko – fotodermatozy.

Inny: w niektórych przypadkach – niedowidzenie, ginekomastia, giperglikemiâ (znikają całkowicie po odstawieniu leku), zmiana masy, wydzielanie.

W zdecydowanej większości przypadków lek Cordaflex^® RD jest dobrze tolerowana przez pacjentów.

Przeciwwskazania

- Niestabilna dławica;

— zawał mięśnia sercowego z niewydolnością lewej komory;

- ciężkie niedociśnienie tętnicze z ryzykiem zapaści w wyniku wstrząsu sercowo-naczyniowego z objawami oddechowymi;

-Nadwrażliwość na nifedeepino, inne składniki leku, inne pochodne 1,4-dihydropirydyny.

Z ostrożność lek należy stosować w przypadku ostrego zawału mięśnia sercowego w pierwszym okresie 4 tydzień, ciężkie zwężenie aorty, ciężkie zwężenie zastawki mitralnej, kardiomiopatią przerostową, bradykardia lub tachykardia, SSS, przewlekłą niewydolność serca, poważne naruszenie krążenia mózgowego, niewydolność nerek lub wątroby (zwłaszcza u pacjentów, osoby poddawane hemodializie ze względu na wysokie ryzyko nadmiernego i nieprzewidywalnego spadku ciśnienia krwi), pacjentów w wieku 18 lat (tk. Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone), pacjentów w podeszłym wieku (ze względu na największe prawdopodobieństwo związanego z wiekiem upośledzenia czynności nerek i wątroby).

Ciąża i laktacja

Cel leku Cordaflex^® RD w czasie ciąży może być zalecana, jeśli nie można zastosować innych leków, nie mający żadnych ograniczeń w użytkowaniu.

Od nifedypiny przenika do mleka kobiecego, należy powstrzymać się od przepisywania leku w okresie laktacji, lub zaprzestać karmienia piersią w trakcie leczenia.

Ostrzeżenia

Po zawale mięśnia sercowego leczenie należy rozpocząć dopiero po ustabilizowaniu się parametrów hemodynamicznych.

Pacjenci z ostrym zawałem mięśnia sercowego i w jego trakcie 30 kolejnych dniach nie należy stosować krótko działających blokerów kanału wapniowego, pochodnych 1,4-dihydropirydyny. Przepisując takim pacjentom blokery kanału wapniowego – Pochodne 1,4-dihydropirydyny o kontrolowanym uwalnianiu wymagają dokładnego monitorowania. Leki te są bardziej odpowiednie do przepisywania w przypadku braku tendencji do tachykardii, i pacjenci, u których beta-blokery są nieskuteczne lub istnieją przeciwwskazania do ich stosowania.

W przypadku niewystarczającej skuteczności monoterapii Cordaflex^® Wskazane jest kontynuowanie leczenia RD, stosując skuteczne skojarzenia z innymi lekami.

Pacjenci z niewydolnością serca przed rozpoczęciem leczenia lekiem Cordaflex^® Lekarze specjaliści zalecają odpowiednią terapię preparatami naparstnicy.

Jeżeli w trakcie terapii pacjent wymaga operacji w znieczuleniu ogólnym, należy poinformować anestezjologa o prowadzonej terapii.

W trakcie leczenia nie zaleca się spożywania alkoholu ze względu na ryzyko nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

W początkowym, indywidualnie ustalonym okresie leczenia należy powstrzymać się od czynności potencjalnie niebezpiecznych., wymagające szybkich reakcji psychicznych i motorycznych. W procesie dalszego leczenia stopień ograniczeń określa się w zależności od indywidualnej tolerancji leku.

Przedawkować

Objawy: ból głowy, niedociśnienie, i (jak pod wpływem innych leków rozszerzających naczynia krwionośne) naruszenie zaopatrzenia energetycznego mięśnia sercowego (atak anginy).

Leczenie: natychmiast po przedawkowaniu w ramach pierwszej pomocy można przepłukać żołądek i podać węgiel aktywowany. W razie potrzeby można wykonać płukanie jelita cienkiego, co jest szczególnie przydatne w przypadku przedawkowania leków o kontrolowanym uwalnianiu.

Ponieważ nifedypina w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, dializa nie jest skuteczna, Plazmafereza może być skuteczna.

Objawy zaburzeń rytmu serca z bradykardią można leczyć beta-sympatykomimetykami. W przypadku zagrażającej życiu bradykardii należy zastosować sztuczny rozrusznik serca..

W przypadku ciężkiego niedociśnienia wskazany jest wlew noradrenaliny. (noradrenalina) w standardowych dawkach. W przypadku wystąpienia objawów niewydolności serca zaleca się dożylne podanie szybko działających glikozydów naparstnicy..

Ze względu na brak swoistego antidotum wskazane jest leczenie objawowe. Dopaminę można stosować jako antidotum, izoprenalina i 10% kalytsiya glukonian (10-20 ml / in).

Interakcje

Cordaflex^® RD można z powodzeniem stosować w ramach terapii skojarzonej.

Połączenie Cordaflexu jest racjonalne z punktu widzenia działania przeciwnadciśnieniowego i przeciwdławicowego^® RD z beta-blokerami, Diuretyki, Inhibitory ACE, nitratami.

Połączone zastosowanie Cordaflexu^® RD z beta-blokerami jest bezpieczna i wysoce skuteczna w większości sytuacji klinicznych, tk. prowadzi do sumowania i wzmacniania efektów, jednakże w niektórych przypadkach istnieje ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego i zaostrzenia niewydolności serca.

Nasilenie działania hipotensyjnego obserwuje się również w terapii skojarzonej z cymetydyną., ranitydyna i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne.

Skuteczność Cordaflexu na tle leczenia kortykosteroidami i NLPZ^® RD nie maleje.

Cordaflex^® RD zwiększa stężenie digoksyny i teofiliny, w związku z tym należy monitorować efekt kliniczny i/lub zawartość digoksyny i teofiliny w osoczu krwi.

Przy jednoczesnym podawaniu z ryfampicyną i preparatami wapnia działanie Cordaflexu^® droga kołowania słabnie.

Prokayn, chinidyna i inne leki, powodujące wydłużenie odstępu QT, nasilać ujemne działanie inotropowe i zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT. Pod wpływem Cordaflexu^® Stężenie RD chinidyny w surowicy krwi jest znacznie obniżone, co, widocznie, ze względu na spadek jego biodostępności, jak również indukcję enzymów, bierze udział w metabolizmie chinidyny. W przypadku anulowania Cordaflex^® W przypadku RD występuje przejściowy wzrost stężenia chinidyny (o 2 czasy), który osiąga maksimum o godz 3-4 dzień. Stosowanie tej kombinacji wymaga ostrożności, szczególnie u pacjentów z dysfunkcją lewej komory.

Nifedypina może wypierać od narkotyków białka, charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania (Włącznie. antykoagulanty pośrednie – pochodne kumaryny i indanoiny, leki przeciwdrgawkowe, NLPZ), w efekcie może wzrosnąć ich stężenie w osoczu krwi.

Niepotrzebnie. wykazano, karbamazepinę i fenobarbital, aktywujące enzymy wątrobowe, zmniejszać stężenie innych blokerów kanału wapniowego w osoczu, nie można wykluczyć podobnego zmniejszenia stężenia nifedypiny w osoczu krwi.

Kwas walproinowy, hamujące aktywność enzymów, prowadziło do zwiększenia stężenia innych blokerów kanału wapniowego w osoczu, dlatego nie można wykluczyć zwiększenia stężenia nifedypiny w osoczu krwi, gdy jest ona przyjmowana jednocześnie z kwasem walproinowym.

Nifedypina hamuje eliminację winkrystyny ​​z organizmu i może powodować nasilenie działań niepożądanych (W razie potrzeby, zmniejszyć dawkę winkrystyna).

Diltiazem Nifedypina hamuje metabolizm w organizmie, Należy ściśle monitorować, jeśli to konieczne, zmniejsz dawkę nifedypiny.

Sok grejpfrutowy hamuje metabolizm w organizmie nifedypiny, dlatego nie zaleca się stosowania go z nifedypiną.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek może być przechowywany w temperaturze nie wyższej niż 30 ° C, w miejscu chronionym przed bezpośrednim nasłonecznieniem i niedostępnym dla dzieci. Okres ważności - 4 rok.