KORBIS
Materiał aktywny: Bisoprolol
Gdy ATH: C07AB07
CCF: Beta1-adrenoblokator
Kody ICD-10 (świadectwo): I10, i20
Gdy CSF: 01.01.01.02
Producent: UNICHEM Laboratories Ltd. (Indie)
POSTAĆ, SKŁAD OPAKOWANIA
Pigułki, pokryty jasny zółty, okrągły, z jednej strony Valium.
1 Zakładka. | |
fumaranu bisoprololu | 5 mg |
Substancje pomocnicze: wodorofosforan wapnia, bezwodny, celuloza mikrokrystaliczna, koloidalny dwutlenek krzemu, wstępnie żelowana skrobia, stearynian magnezu, żelaza tlenek żółty, Dwutlenek tytanu, triacetyną, gipromelloza, etyloceluloza.
10 PC. – paski z folii aluminiowej (3) – Pakuje tektury.
Pigułki, pokryty jasnoróżowy, okrągły, soczewkowy.
1 Zakładka. | |
fumaranu bisoprololu | 10 mg |
Substancje pomocnicze: wodorofosforan wapnia, bezwodny, celuloza mikrokrystaliczna, koloidalny dwutlenek krzemu, wstępnie żelowana skrobia, stearynian magnezu, czerwony tlenek żelaza, Dwutlenek tytanu, triacetyną, gipromelloza, etyloceluloza.
10 PC. – paski z folii aluminiowej (3) – Pakuje tektury.
Farmakologiczne działanie
Selektywne beta1-adrenoblokator, bez własnej działalności sympatomimetycznym, Nie ma działanie stabilizujące membraną. Zmniejsza aktywność reniny w osoczu, zmniejszenie zapotrzebowania na tlen mięśnia sercowego, Zmniejsza częstość akcji serca w spoczynku i podczas wysiłku. Ma hipotensyjne, antyarytmiczne i przeciwdławicowe.
Blokowanie w małych dawkach beta1-adrenergiczne receptory serca, zmniejsza powstawanie cAMP stymulowany katecholamin ATP, zmniejsza prąd jonów wapnia wewnątrzkomórkowego, To ma negatywny chronograf, dromo- ʙatmo- i efekt inotropowo, uciskania przewodność i niepokój, zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego.
Wraz ze wzrostem dawek beta ma2-adrenergiczne działanie blokujące. PR w pierwszej 24 h wzrasta narkotyków (w wyniku wzajemnego wzrostu aktywności stymulacji α-adrenergicznych i usuwania β2-adrenoreceptorov), przez 1-3 d powróci do oryginału, i długotrwałe powołanie zmniejszona.
Działanie przeciwnadciśnieniowe jest spowodowane zmniejszeniem wydolności serca, sympatyczny stymulacji naczyń obwodowych, obniżona aktywność układu renina-angiotensyna (Ma to duże znaczenie dla pacjentów z nadmiernym wydzielaniem reniny początkowej), przywrócenia wrażliwości w odpowiedzi na obniżenie ciśnienia krwi i wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. Gdy efekt nadciśnienia po 2-5 dni, stabilna praca dzięki 1-2 miesiąca.
Działanie przeciw dusznicy jest spowodowane zmniejszeniem zapotrzebowania tlenu przez mięsień sercowy w wyniku spowalniania akcji serca i zmniejszenia kurczliwości, wydłużenie rozkurczu, poprawę perfuzji mięśnia sercowego. Kosztem rosnącej presji późnorozkurczowej w lewej komorze i wzrost włókien mięśniowych komorowe rozciąganie może zwiększyć zapotrzebowanie na tlen, w szczególności u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca.
Działanie antyarytmiczne jest ze względu na eliminację czynników arytmogennych (tachykardia, zwiększenie aktywności współczulnego układu nerwowego, zwiększone cAMP, nadciśnienie), spadek stopy spontanicznego pobudzenia z zatok i rozruszników pozamacicznej i spowolnienie AV (głównie w zstępu- i, mniej, w kierunku wstecznym przez AV-węzła) i dodatkowych tras. W przypadku stosowania wysokich dawek terapeutycznych, W przeciwieństwie do nieselektywnych beta-blokerów, Ma mniej wyraźny wpływ na narządy, содержащие b2-adrenoreceptory (Włącznie. trzustka, mięśnie szkieletowe, mięśni gładkich tętnic obwodowych, oskrzeli i macicy) i metabolizm węglowodanów, Nie powoduje opóźnienie jonów sodowych w organizmie. Intensywność aterogenną działania różni się od propranolol. Gdy stosuje się w dużych dawkach (≥200 mg) Wywiera działanie blokujące w obu podtypów β-adrenergicznych, głównie, mięśni gładkich oskrzeli i naczyń.
Farmakokinetyka
Wchłanianie i dystrybucja
Wchłanianie leku z przewodu pokarmowego 80-90 %, Posiłek nie wpływa na wchłanianie. Cmaks w osoczu krwi przez 1-3 nie, wiązanie z białkami osocza – o 30%. Przepuszczalność BBB i barierę łożyskową – niski, Wybór z mlekiem matki – biedny.
Metabolizm i wydalanie
Jest metabolizowany w wątrobie, T1/2 sostavlyaet10-12 h. Wydaje się, bez zmian w moczu – 50%, żółci – <2%.
Świadectwo
- Nadciśnienie tętnicze;
- CHD;
- Zapobieganie atakom bolesnej.
Schemat dawkowania
Lek jest przyjmowany doustnie 2.5-5 mg dawka, rano na czczo, bez żucia.
Jeśli to konieczne, należy zwiększyć dawkę do 10 mg 1 czas, dzień /. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg.
W pacjentów zaburzenia czynności nerek w QA<20 ml / min lub ciężka niewydolność wątroby Maksymalna dawka dobowa wynosi 10 mg.
Efekt uboczny
Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: zmęczenie, słabość, zawroty głowy, ból głowy, zaburzenia snu, depresja, niepokój, splątanie lub krótkotrwałe zaniki pamięci, omamy, astenia, miastenia, parestezje w kończynach (u pacjentów z chromaniem przestankowym i zespołem Raynauda), drżenie.
Od zmysłów: rozmazany obraz, Zmniejszone wydzielanie płynu łzowego, suchość i ból oczu, zapalenie spojówek.
Układu sercowo-naczyniowego: sinusovaya bradykardia, kołatanie serca, zaburzenia przewodzenia sercowego, AV блокада (do rozwoju pełnego przekroju blokady i niewydolności serca), Niemiarowość, osłabienie kurczliwości mięśnia sercowego, rozwój (pogorszenie) przewlekła niewydolność serca (obrzęk kostek i stóp, duszność), Obniżenie ciśnienia krwi, hipotonia ortostatyczna, manifestacją skurczu naczyń (zaburzenia krążenia obwodowego zwiększone, chłód dolnych, Zespół Raynauda), ból w klatce piersiowej.
Z układu pokarmowego: Suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, wymioty, ból brzucha, zaparcia lub biegunki, zaburzenia czynności wątroby (ciemny mocz, zażółcenie skóry lub twardówki, cholestaza), zmiany w smaku.
Z badań laboratoryjnych: zwiększenie aktywności AlAT i / lub ACT, bilirubina, trójglicerydy.
Układ oddechowy: przekrwienie błony śluzowej nosa, trudności w oddychaniu, gdy podawany w dużych dawkach (utrata selektywności) i / lub u pacjentów predysponowanych – laringospazm, skurcz oskrzeli.
Na części układu hormonalnego: giperglikemiâ (U pacjentów z cukrzycą insulinoniezależną nieinsulinozależnej), gipoglikemiâ (pacjentów, otrzymania insuliny), stan niedoczynności tarczycy.
Na części układu rozrodczego: osłabienie libido, zmniejszona moc.
Na części układu mięśniowo: ból w krzyżu, bóle stawów.
Z układu krwiotwórczego: małopłytkowość (wybroczyny i krwawienia), agranulocytoza, leukopenia.
Reakcje skórne: zwiększona potliwość, dermahemia, wysypka, skórne reakcje psoriasiform, zaostrzenie objawów łuszczycy.
Reakcje alergiczne: swędzenie, wysypka, pokrzywka.
Wpływ na płód: wzrostu wewnątrzmacicznego, gipoglikemiâ, bradykardia.
Inny: wycofanie (zwiększenie ataków dusznicy bolesnej, podwyższone ciśnienie krwi).
Przeciwwskazania
- Shock (Włącznie. kardiogenny);
- Collapse;
- Obrzęk płuc;
- Ostra niewydolność serca;
- Przewlekła niewydolność serca dekompensacja;
- AV-блокада II и III степени;
- Sinoatrialynaya blokada;
- SSS;
- Vыrazhennaya bradykardia;
- Dławica Prinzmetala;
- Kardiomegalija (bez objawów niewydolności serca);
- Niedociśnienie (ciśnienie skurczowe <100 mmHg., szczególnie mięśnia sercowego);
- Astma i POChP Historia;
- Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO (MAO typu B z wyjątkiem);
- Późne stadia zaburzeń krążenia obwodowego, Choroba Raynauda;
- Guz (bez jednoczesnego stosowania alfa-adrenolityków);
- Kwasica metaboliczna;
- Dzieci i młodzież się 18 lat (Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone);
- Nadwrażliwość na lek;
- Nadwrażliwość na inne beta-blokery.
Z ostrożność używać u pacjentów z niewydolnością wątroby, przewlekła niewydolność nerek, miastenia, nadczynność tarczycy, cukrzyca, Blokada przedsionkowo-komorowa I stopnia, depresja (Włącznie. historia), psoriaze, pacjentów w podeszłym wieku.
Ciąża i laktacja
Stosowanie leku podczas ciąży i karmienia piersią jest możliwe tylko wtedy,, kiedy przeznaczone są korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.
Ostrzeżenia
Pacjenci, odbieranie bisoprolol, wymaga monitorowania klinicznego: pomiaru tętna i ciśnienia krwi (Na początku leczenia – codziennie, następnie 1 raz 3-4 miesiąca), przeprowadzenie elektrokardiogram, oznaczanie stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą (1 raz 4-5 Miesięcy). Pacjentów w podeszłym wieku, to jest zalecane w celu monitorowania funkcji nerek 1 raz 4-5 miesiąc.
Należy nauczyć metod pacjenta obliczania serca i zapobiec konieczności skonsultowania się z lekarzem, jeśli tętno poniżej 50 u. / min.
Przed rozpoczęciem leczenia zalecany badania funkcji oddechowej u pacjentów z wywiadem oskrzelowo historii.
Nie należy nagle przerywać leczenia, ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich zaburzeń rytmu serca i zawału serca. Stopniowe zniesienie, zmniejszenie dawki dla ≥2 tygodnie (zmniejszenie dawki przez 25% w 3-4 dzień). Należy zatrzymać lek przed zawartości studiować w krwi i moczu katecholamin, normetanephrine i kwas wanilinomigdałowego; przeciwciała przeciwjądrowe.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania
W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdu i okupacja innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.
Przedawkować
Objawy: niemiarowość, przedwczesne skurcze komorowe, vыrazhennaya bradykardia, AV блокада, Obniżenie ciśnienia krwi, zastoinowa niewydolność serca, sinica paznokci palców i rąk, trudności w oddychaniu, skurcz oskrzeli, zawroty głowy, półomdlały, drgawki.
Leczenie: płukanie żołądka i powołanie adsorpcji leków, Terapia simptomaticheskaya. Z AV-blokada, która rozwinęła się w / 1-2 mg atropiny, epinefryny lub czasowego rozrusznika serca inscenizacji. Jeżeli arytmia komorowa – lidokain (Leki z klasy 1a nie stosuje się). Poprzez zmniejszenie ciśnienia krwi – Pacjent powinien być w pozycji Trendelenburga; jeśli nie ma żadnych objawów obrzęku płuc, – I / O rozwiązania plazmozameschayuschie, nieskuteczność podawania adrenaliny, dopaminy, doʙutamina (na utrzymanie i efekty chronotropowa i wyeliminować znaczną inotropowych spadek ciśnienia krwi). W przypadku niewydolności serca – glikozydy nasercowe, Moczopędny, glukagon. W konwulsjach – w / diazepamu. Gdy skurcz oskrzeli – beta2-adrenostimulyatorov wdychaniu.
Interakcje
W aplikacji z alergenami Corbis, wykorzystywane do immunoterapii, lub wyciągi alergenów do testów skórnych i zwiększone ryzyko poważnych ogólnoustrojowych reakcji alergicznych lub anafilaksji u pacjentów, odbieranie bisoprolol.
W przypadku aplikacji z Corbis jodu Widoczny na zdjęciach RTG leków dla I / v administracja zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktycznej.
W przypadku aplikacji z fenytoina Corbis (w / w sprawie wprowadzenia), leki stosowane w znieczuleniu ogólnym wziewnej (pochodne węglowodorów) zwiększone nasilenie cardiodepressive działania i prawdopodobieństwo obniżenia ciśnienia krwi.
W aplikacji Corbis insuliny i doustnych leków hipoglikemizujących, zmienił ich skuteczność, zamaskowany objawów rozwijającej hipoglikemii (tachykardia, podwyższone ciśnienie krwi).
W przypadku aplikacji z Corbis zmniejszony klirens lidokainy i ksantyny (wyjątkiem difillina) i zwiększa ich stężenie w osoczu, w szczególności u pacjentów z pierwotnie zwiększenie klirensu teofiliny pod wpływem palenia tytoniu.
Przy jednoczesnym stosowaniu przeciw nadciśnieniu wpływ NLPZ osłabiają Corbis (Opóźnienie jonów sodowych i blokowanie syntezy prostaglandyn przez nerki), SCS i estrogeny (Opóźnienie jonów sodowych).
W przypadku aplikacji z glikozydy nasercowe Corbis, metylodopa, rezerpina i guanfacynę, blokery kanałów wapniowych powolne (werapamil, diltiazem), amiodoron i inne leki antyarytmiczne zwiększać ryzyko rozwoju lub nasilenia bradykardii, AV-blokada, niewydolność serca i niewydolność serca.
W zastosowaniu z Corbis nifedypiny może doprowadzić do znacznego obniżenia ciśnienia krwi.
Podczas stosowania leków moczopędnych Corbis, klonidin, simpatolitiki, hydralazyna, i inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą powodować nadmierne obniżenie ciśnienia krwi.
W zastosowaniu Corbis przedłuża działanie zwiotczające mięśnie non-depolaryzacji i przeciwzakrzepowego wpływu kumaryny.
W przypadku aplikacji z Corbis trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i tetracyklicznych, leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki), etanol, leki uspokajające i leki nasenne zwiększają depresję OUN.
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z inhibitorami MAO, Corbis, spowodowanego wzrostem hipotensyjne działanie, Przerwa w leczeniu między otrzymaniem inhibitorami MAO i bisoprolol nie może być mniejsza niż 14 dni.
Chociaż stosowanie nieutwardzonego Corbis alkaloidów sporyszu zwiększają ryzyko zaburzeń krążenia obwodowego.
Sulfasalazyna zwiększa stężenie w osoczu bisoprolol. Ryfampicyna skraca T1/2 bisoprolol.
Warunki zaopatrzenia aptek
Lek jest wydany na receptę.
Warunki i terminy
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suchy, ciemnym miejscu, w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C. Okres ważności – 3 rok. Nie stosować po upływie daty ważności, na opakowaniu.