KONVUL′SAN
Materiał aktywny: Lamotrygina
Gdy ATH: N03AX09
CCF: Leki przeciwdrgawkowe
Kody ICD-10 (świadectwo): F31, G40
Gdy CSF: 02.05.06
Producent: Actavis hf. (Kraina Lodu)
POSTAĆ, BUDOWA I PAKOWANIE
Pigułki okrągły, Valium, jasny zółty, Wyryty “25” jedna strona.
| 1 Zakładka. | |
| lamotrygina * | 25 mg |
Substancje pomocnicze: węglan magnezowy, celuloza mikrokrystaliczna, powidon, пигмент светло-желтый (monohydrat laktozy, żelaza tlenek żółty), krospovydon (полиплаздон XL10), stearynian magnezu.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
Pigułki okrągły, Valium, jasny zółty, Wyryty “50” jedna strona.
| 1 Zakładka. | |
| lamotrygina * | 50 mg |
Substancje pomocnicze: węglan magnezowy, celuloza mikrokrystaliczna, powidon, пигмент светло-желтый (monohydrat laktozy, żelaza tlenek żółty), krospovydon (полиплаздон XL10), stearynian magnezu.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
Pigułki okrągły, Valium, jasny zółty, Wyryty “100” jedna strona.
| 1 Zakładka. | |
| lamotrygina * | 100 mg |
Substancje pomocnicze: węglan magnezowy, celuloza mikrokrystaliczna, powidon, пигмент светло-желтый (monohydrat laktozy, żelaza tlenek żółty), krospovydon (полиплаздон XL10), stearynian magnezu.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
* – międzynarodowa nazwa niezastrzeżone, zalecany przez WHO – lamotrygina.
Farmakologiczne działanie
Leki przeciwdrgawkowe. Lamotrygina jest blokerem kanału sodowego zależne od napięcia, подавляет патологическое высвобождение глутаминовой кислоты (aminokwas, odgrywa kluczową rolę w rozwoju napadów padaczkowych), а также ингибирует деполяризацию, indukowana glutaminianem.
Farmakokinetyka
Absorpcja
Po lamotrygina doustne jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, практически не подвергаясь пресистемному метаболизму при эффекте “Pierwszy przebieg”. Zmaks osocza wynosi około 2.5 h po podaniu. Czas do osiągnięcia Cmaks nieznacznie wzrosła po posiłku, ale stopień wchłaniania pozostaje bez zmian. Farmakokinetyka lamotrygina liniowy po otrzymaniu pojedynczej dawki 450 mg. Наблюдаются значительные межиндивидуальные колебания Сmaks w równowadze, ale z kilkoma różnicami w poszczególnych osób.
Dystrybucja
Lamotrygina wiąże się z białkami osocza w około 55%. Mało prawdopodobne,, uwalniając lek z wiążących się z białkiem może prowadzić do rozwoju objawów toksycznych.
VD jest 0.92-1.22 l / kg.
Metabolizm
В метаболизме ламотриджина принимает участие фермент уридиндифосфатглюкуронилтрансфераза (Glukuronylotransferazy UDF). Метаболизируется до глюкуронидов. Lamotrygina niewielkim stopniu zwiększa swój metabolizm w sposób zależny od dawki.
Odliczenie
У взрослых клиренс ламотриджина в состоянии равновесных концентраций составляет в среднем 39 ± 14 ml / min. Wydalane z moczem w postaci metabolitów, mniej 10% Lek jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej, o 2% – z kałem. Rozliczanie i T1/2 nie zależy od dawki. T1/2 у взрослых составляет в среднем от 24 h do 35 nie. На T1/2 lamotrygina jest znacznie ograniczona przez narkotyki razem wzięte.
Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych
U dzieci klirens lamotryginy masy ciała powyżej, niż u dorosłych (наиболее высок у детей до 5 lat). Dzieci T1/2 lamotrygina zwykle mniej, niż u dorosłych. Jego średnia wartość jest w przybliżeniu równa 7 ч при одновременном назначении с препаратами, stymulowanie glukuronidacja, Takima jak karbamazepina i fenytoina, i podnosi się przeciętnie 45-50 ч при совместном назначении с вальпроатом.
Klinicznie istotnych różnic klirensu lamotryginy u pacjentów w podeszłym wieku w porównaniu z młodszymi pacjentami nie znaleziono.
Pacjenci z zespołem Gilberta zaobserwowano zmniejszenie klirensu leku 32%, ale to nie wykracza poza normy dla populacji ogólnej.
Świadectwo
Padaczka
— в качестве дополнительной или монотерапии эпилепсии (napady częściowe lub uogólnione, w tym napadów toniczno-, i napady w przebiegu zespołu Lennoxa-Gastauta) u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat;
— в качестве дополнительной терапии эпилепсии (napady częściowe lub uogólnione, w tym napadów toniczno-, i napady w przebiegu zespołu Lennoxa-Gastauta) dzieci z 2 do 12 lat (Po osiągnięciu kontroli skojarzonej z leczeniem padaczki, сопутствующие противоэпилептические препараты могут быть отменены и прием ламотриджина продолжен в качестве монотерапии);
- Monoterapia tipichnыh absansov.
Choroba afektywna dwubiegunowa
— для профилактики нарушений настроения (depresja, mania, hipomanii, epizody mieszane) у взрослых с биполярными расстройствами.
Schemat dawkowania
Lek jest przyjmowany doustnie. Jeżeli obliczona dawka lamotryginy (np, Powołanie dzieci lub pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby) не может быть разделена на целое количество таблеток, Pacjent musi być przypisany do tej dawce, co odpowiada najbliższej całkowitej wartości tabletki w mniejszych dawkach.
Ze względu na ryzyko wysypki nie powinna przekraczać początkowej dawki, a wzrost tryb dawkowania zalecany.
Padaczka
Монотерапия у взрослых и детей старше 12 lat
Начальная доза Конвульсана составляет 25 mg 1 Czas / dobę w ciągu pierwszego 2 tygodnie, a następnie zwiększając dawkę do 50 mg 1 Czas / dzień następny 2 tydzień. Następnie, dawka powinna zostać zwiększona 50-100 mg co 1-2 tygodnia, aż do osiągnięcia optymalnego efektu terapeutycznego. Standardowa dawka podtrzymująca wynosi 100-200 mg / dobę 1 lub 2 wstęp. Некоторым пациентам для достижения терапевтического эффекта требуется назначение Конвульсана в дозе 500 mg / dobę.
Дополнительная терапия у взрослых и детей старше 12 lat
При совместном применении Конвульсана с препаратами вальпроевой кислоты в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами (PEP) lub bez начальная доза ламотриджина составляет 25 mg co drugi dzień przez pierwsze 2 tydzień; następnie - przez 25 mg 1 Czas / dzień następny 2 tydzień. Następnie dawkę należy zwiększyć o maksymalnie 25-50 mg / dobę każdego 1-2 tygodnia, aż do osiągnięcia optymalnego efektu terapeutycznego. Standardowa dawka podtrzymująca wynosi 100-200 mg / dobę 1 lub 2 wstęp.
При совместном применении Конвульсана с противоэпилептическими препаратами или другими препаратами, стимулирующими глюкуронизацию ламотриджина, w połączeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi lub bez (z wyjątkiem walproinianu) начальная доза Конвульсана составляет 50 mg 1 Czas / dobę w ciągu pierwszego 2 tydzień, dalej - 100 mg / dobę 2 otrzymując w następnym 2 tydzień. Затем дозу повышают максимально на 100 mg co 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Standardowa dawka podtrzymująca wynosi 200-400 mg / dobę 2 wstęp. Некоторым пациентам может потребоваться доза до 700 mg / dobę.
При совместном применении Конвульсана с окскарбазепином в сочетании с какими-либо другими индукторами или ингибиторами глюкуронизапии ламотриджина или без них начальная доза ламотриджина составляет 25 mg 1 Czas / dobę w ciągu pierwszego 2 tydzień, dalej – 50 mg / dobę 1 otrzymując w następnym 2 tydzień. Następnie dawkę zwiększa się do 50-100 mg co 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Standardowa dawka podtrzymująca wynosi 100-200 mg / dobę 1 lub 2 wstęp.
Монотерапия у детей w wieku 2 do 12 lat
Начальная доза Конвульсана при Monoterapia typowych napadów nieświadomości jest 0.3 мг/кг массы тела/сут в 1 lub 2 odbierania w pierwszym 2 tygodnie, a następnie zwiększając dawkę do 0.6 mg / kg / dzień 1 lub 2 otrzymując w następnym 2 tydzień. Następnie dawkę należy zwiększyć o maksymalnie 0.6 mg / kg codziennie 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Dawki podtrzymującej jest od 1 do 15 mg / kg / dzień 1 lub 2 wstęp, хотя некоторым пациентам требуются более высокие дозы.
Дополнительная терапия у детей в возрасте от 2 do 12 lat
При совместном применении Конвульсана и препаратов вальпроевой кислоты в сочетании с другими ПЭП или без них начальная доза ламотриджина составляет 0.15 mg / kg 1 Czas / dobę w ciągu pierwszego 2 tydzień, dalej - 0.3 mg / kg 1 Czas / dzień następny 2 tydzień. Następnie dawka powinna być zwiększona o 0.3 mg / kg codziennie 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Standardowa dawka podtrzymująca wynosi 1-5 mg / kg / dzień 1 lub 2 wstęp. Maksymalna dawka dobowa – 200 mg.
При совместном применении Конвульсана с противоэпилептическими препаратами или другими препаратами, стимулирующими глюкуронизацию ламотриджина, w połączeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi lub bez (z wyjątkiem walproinianu) начальная доза ламотриджина составляет 0.6 mg / kg / dzień 2 odbierania w pierwszym 2 tydzień, dalej - 1.2 mg / kg / dzień 2 otrzymując w następnym 2 tydzień. Następnie dawkę należy zwiększyć o maksymalnie 1.2 mg / kg / dzień każdego 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Standardowa dawka podtrzymująca wynosi 5-15 мг/кг в сутки в 2 wstęp. Maksymalna dawka dobowa – 400 mg.
При совместном применении Конвульсана с окскарбазепином без каких-либо других индукторов или ингибиторов глюкуронизации ламотриджина начальная доза ламотриджина составляет 0.3 mg / kg / dzień 1 lub 2 odbierania w pierwszym 2 tydzień, dalej – 0.6 mg / kg / dzień 1 lub 2 otrzymując w następnym 2 tydzień. Następnie dawkę zwiększa się do 0.6 mg / kg codziennie 1-2 tygodnia, aż do osiągnięcia optymalnego efektu terapeutycznego. Standardowa dawka podtrzymująca wynosi 1-10 mg / kg / dzień 1 lub 2 wstęp. Maksymalna dawka jest 200 mg / dobę.
Być pewnym, które obsługiwane dawki terapeutycznej, konieczne jest kontrolowanie masy ciała dziecka, w celu dostosowania dawki leku, gdy jest modyfikowana. Точное дозирование при проведении начальной терапии Конвульсаном в таблетках по 5 мг невозможно, Jeśli masa ciała dziecka jest mniej niż 17 kg.
Najprawdopodobniej, że dzieci w wieku od 2 do 6 Wymagane będzie największym dawki podtrzymujące.
При отмене сопутствующих противоэпилептических препаратов для перехода на монотерапию Конвульсаном или при назначении на фоне приема Конвульсана других лекарственных средств или ПЭП необходимо принимать во внимание то, może to mieć wpływ na farmakokinetykę lamotryginy.
Zaburzenia dwubiegunowe dorosły
Proszę postępować zgodnie z schematu dawkowania Transitional, który obejmuje zwiększenie zasięgu 6 tygodni, dawkę lamotryginy dawce stabilizacji konserwacji (Stół. 1), после чего при наличии показаний можно отменять другие психотропные и/или противоэпилептические препараты (Tabela 2).
Stół 1. Рекомендуемая схема увеличения доз для достижения поддерживающей суточной стабилизирующей дозы при биполярных нарушениях у взрослых
| Leczenie skojarzone z inhibitorami glukuronidacji lamotryginy (np, walproinianem) | |||
| 1-2 Niedziela | 3-4 Niedziela | 5 Niedziela | Dawka podtrzymująca anty- (z 6 tygodnia) |
| 12.5 mg (25 mg dziennie) | 25 mg 1 czas, dzień / | 50 mg (w 1 lub 2 wstęp)/d | 100 mg (w 1 lub 2 wstęp)/d, Maksymalna dawka – 200 mg / dobę |
| Leczenie skojarzone z induktorami glukuronidacji lamotryginy u pacjentów, nie принимающих ингибиторов, takich jak walproinian. Ten tryb należy stosować fenytoina, karʙamazepinom, fenoʙarʙitalom, prymidon lub innych induktorów glukuronidacji lamotryginy | |||
| 1-2 Niedziela | 3-4 Niedziela | 5 Niedziela | Dawka podtrzymująca anty- (z 6 tygodnia) |
| 50 mg 1 czas, dzień / | 100 mg (w 2 wstęp)/d | 200 mg (w 2 wstęp)/d | 300 mg 6 tygodniu leczenia, jeśli to konieczne, należy zwiększyć dawkę do 400 mg 7 tygodniu leczenia ( w 2 wstęp) |
| Монотерапия Конвульсаном или дополнительная терапия у пациентов, przyjmujących leki litowo, Bupropion, olanzapina, Okskarbazepina i inne leki, które zasadniczo nie indukcji lub hamowania aktywności lamotryginy glukuronidacji | |||
| 1-2 Niedziela | 3-4 Niedziela | 5 Niedziela | Dawka podtrzymująca anty- (z 6 tygodnia) |
| 25 mg 1 czas, dzień / | 50 mg (w 1 lub 2 wstęp)/d | 100 mg (w 1 lub 2 wstęp)/d | 200 mg (z 100 mg 400 mg) w 1 lub 2 Odbiór / dzień |
| Uwaga: pacjentów, odbieranie PEP, interakcji farmakokinetycznych z lamotryginą nie jest znany, należy użyć trybu zwiększania dawek, taki jak dla lamotryginy w połączeniu z walproinianu. | |||
Wspieranie dawkę rolki różni się w zależności od efektu klinicznego.
При совместном применении Конвульсана и других ПЭП, ингибирующих глюкуронизацию ламотриджина (np, walproinian), начальная доза ламотриджина составляет 25 mg co drugi dzień przez pierwsze 2 tydzień, następnie – 25 mg 1 Czas / dzień następny 2 tydzień, na 5 tygodni, dawkę należy zwiększyć do 50 mg / dobę 1-2 wstęp. Dawka Stabiliziruyushtaya 6 Tydzień 100 mg / dobę 1-2 wstęp. Maksymalna dawka dobowa – 200 mg.
При совместном применении Конвульсана и других ПЭП, стимулирующих глюкуронизацию ламотриджина (np, fenytoina, Karbamazepina, fenobarbital, prymydon), pacjentów, не получающих ингибиторы глюкуронизации ламотриджина (np, leki valproeva kwasu), начальная доза ламотриджина составляет 50 mg 1 Czas / dobę w ciągu pierwszego 2 tydzień, następnie – 100 mg / dobę 2 otrzymując w następnym 2 tydzień, na 5 tygodni, dawkę należy zwiększyć do 200 mg / dobę 2 wstęp. Na 6 tygodni dawka może być zwiększona do 300 mg / dobę, Jednakże, stabilizatory dawki osiągnąć optymalny efekt terapeutyczny 400 mg / dobę 2 приема и назначается, począwszy od 7 tygodnia.
W monoterapii Конвульсаном или при совместном применении Конвульсана с препаратами лития, bupropion, olanzapina, окскарбазепином или другими препаратами, не являющимися индукторами или ингибиторами глюкуронизации ламотриджина, начальная доза ламотриджина составляет 25 mg 1 Czas / dobę w ciągu pierwszego 2 tydzień, następnie – 50 mg / dobę 1 lub 2 otrzymując w następnym 2 tydzień. Дозу следует увеличить до 100 mg/dzień na 5 tydzień. Dawka Stabiliziruyushtaya 6 Tydzień 200 mg / dobę 1-2 wstęp.
Po osiągnięciu dawki podtrzymującej dzienny innych leków stabilizujących psychotropowe mogą zostać anulowane.
Stół 2. Поддерживающая стабилизирующая суточная доза для лечения биполярных расстройств после отмены сопутствующих психотропных или противоэпилептических средств.
| Po odwołaniu inhibitorów glukuronidacji lamotryginy, np, walproinian | ||
| 1 Niedziela | 2 Niedziela | 3 Tydzień i poza nią |
| Podwójna dawka stabilizująca, nieprzekraczającej 100 mg / tydzień, czyli. dawka podtrzymująca anty- 100 mg / dzień zwiększa się 1 tygodnie przed 200 mg / dobę | Zapisz dawka 200 mg / dobę 2 wstęp | |
| Po odwołaniu induktorów glukuronidacji lamotryginy, w zależności od dawki początkowej. Ten sposób powinien być stosowany przy użyciu fenytoinę, karʙamazepina, fenoʙarʙitala, prymidon lub innych induktorów glukuronidacji lamotryginy | ||
| 1 Niedziela | 2 Niedziela | 3 Tydzień i poza nią |
| 400 mg | 300 mg | 200 mg |
| 300 mg | 225 mg | 150 mg |
| 200 mg | 150 mg | 100 mg |
| Po zniesieniu innych leków psychotropowych lub przeciwpadaczkowych dla pacjentów, не принимающих индукторов или ингибиторов глюкуронизации ламотриджина (w tym litu,, Bupropion, olanzapina, okskarʙazepin) | ||
| 1 Niedziela | 2 Niedziela | 3 Tydzień i poza nią |
| Przechowywać dawkę stabilizującą, osiągnięty w tryb podnoszenia (200 mg / dobę 2 wstęp; zakres dawek od 100 mg 400 mg). | ||
| Uwaga: pacjentów, odbieranie PEP, charakter interakcji farmakokinetycznych z lamotryginą, która nie jest obecnie znana, Zalecany sposób dawkowania, podczas odbierania lamotryginy do walproinianu | ||
W razie potrzeby, dawkę można zwiększyć do 400 mg / dobę.
Po zniesieniu dodatkowych inhibitorów glukuronidacji lamotryginy terapii (np, walproinian) anty początkowa dawka lamotryginy i deblu utrzymywana na tym poziomie.
Po zniesieniu dodatkowych induktorów glukuronidacji lamotryginy terapii (Włącznie. fenytoina, karʙamazepinom, fenoʙarʙitalom, prymidon) Dawka lamotrygina jest stopniowo zmniejszana w ciągu 3 tygodni, w zależności od początkowej dawki podtrzymującej.
Po odwołaniu pokrewnych leków psychotropowych lub przeciwpadaczkowych, brak istotnej interakcji farmakokinetycznych z lamotryginą (np, preparaty litu, Bupropion, olanzapina, okskarʙazepin), должна быть сохранена стабилизирующая доза Конвульсана, osiągnięty w tryb podnoszenia.
Nie ma doświadczenia klinicznego w celu skorygowania dzienne dawki lamotryginy u pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową po dodaniu innych leków. Jednakże, w oparciu o badania na oddziaływanie tych leków można podawać zalecenia (Stół. 3).
Stół 3. Korekty dawek dobowych lamotryginy u pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową po przystąpieniu do terapii innych leków
| Łączenie inhibitorów glukuronidacji lamotryginy (np, walproinian) w zależności od początkowej dawki lamotryginy | |||
| Aktualna dawka lamotryginy stabilizujące (mg / dobę) | 1 Niedziela | 2 Niedziela | 3 Tydzień i poza nią |
| 200 mg | 100 mg | Zapisz dawka 100 mg / dobę | |
| 300 mg | 150 mg | Zapisz dawka 150 mg / dobę | |
| 400 mg | 200 mg | Zapisz dawka 200 mg / dobę | |
| Łączenie pobudzających glukuronidację lamotryginy (Włącznie. fenytoina, karʙamazepina, fenoʙarʙitala, prymydona) pacjentów, nie otrzymuje walproinian, w zależności od początkowej dawki lamotryginy | |||
| Aktualna dawka lamotryginy stabilizujące (mg / dobę) | 1 Niedziela | 2 Niedziela | 3 Tydzień i poza nią |
| 200 mg | 200 mg | 300 mg | 400 mg |
| 150 mg | 150 mg | 225 mg | 300 mg |
| 100 mg | 100 mg | 150 mg | 200 mg |
| Łączenie inne leki psychotropowe lub przeciwpadaczkowe z nieznacznym interakcji farmakokinetycznych z lamotryginą (np, preparaty litu, Bupropion, olanzapina, okskarʙazepin) | |||
| Aktualna dawka lamotryginy stabilizujące (mg / dobę) | 1 Niedziela | 2 Niedziela | 3 Tydzień i poza nią |
| Przechowywać dawkę stabilizującą, osiągnięty w tryb podnoszenia (200 mg / dobę; zakres dawek od 100 mg 400 mg) | |||
| Uwaga: pacjentów, odbieranie PEP, charakter interakcji farmakokinetycznych z lamotryginą, która nie jest obecnie znana, Zalecany sposób dawkowania, podczas odbierania lamotryginy do walproinianu. | |||
При прекращении терапии Конвульсаном у пациентов с биполярным расстройством отменять Конвульсан можно сразу, bez stopniowego zmniejszania dawki.
W przypadku wznowienia otrzymania lamotryginy lekarz powinien ocenić konieczność zwiększenia dawki podtrzymującej u pacjentów, którzy zaprzestania przyjmowania leku z jakiegokolwiek powodu, ze względu na wysokie początkowe dawki i przekraczając zalecanych dawek są związane z ryzykiem wystąpienia ciężkiej wysypki. Im więcej czasu minęło od ostatniej dawki, więcej ostrożność należy zwiększyć do dawki podtrzymującej. Jeśli czas po zaprzestaniu przyjmowania przekracza 5 Okresy półtrwania, dawki lamotryginy powinna wzrosnąć do obsługi, zgodnie ze schematem odpowiednich.
Lamotridžinom terapii nie należy ponownie u pacjentów, przerwanie leczenia lamotridginom był związany z pojawieniem się wysypki, wyjątkiem przypadków, gdy potencjalne korzyści z takiej terapii jest oczywiście przewyższa potencjalne ryzyko.
При назначении Конвульсана kobiety, уже принимающим гормональные контрацептивы, нет необходимости в коррекции рекомендованных режимов повышения доз ламотриджина.
W powołaniu hormonalnych środków antykoncepcyjnych pacjentów, уже получающим поддерживающие дозы Конвульсана и не получающим индукторов глюкуронизации ламотриджина, może być konieczne zwiększenie dawki podtrzymującej lamotryginy, ale nie więcej niż 2 czasy, в зависимости от индивидуального клинического эффекта.
Po wypowiedzeniu hormonalnych środków antykoncepcyjnych korzystania przez pacjentów, уже получающими поддерживающие дозы Конвульсана и не получающими индукторов глюкуронизации ламотриджина, mogą wymagać zmniejszenia dawki lamotryginy 2 razy, zależnie od indywidualnego działania klinicznego.
Tryb korekty pacjentów w podeszłym wieku (starszy 65 lat) nie wymagane.
W Zaburzenia czynności wątroby średni (Klasa B w skali Child-Pugh) i ciężka (klasa C wg Child-Pugh) podstawowy, i zwiększenie dawki podtrzymującej należy zmniejszyć o około 50% i 75% odpowiednio. Uprawa i dawki podtrzymujące należy dostosować w zależności od odpowiedzi klinicznej.
Пациентам со значительным снижением функции почек может быть рекомендовано снижение поддерживающей дозы.
Efekt uboczny
Informacje o niepożądanych reakcji jest podzielony na 2 sekcja: działania niepożądane występujące u pacjentów z padaczką i działań niepożądanych u pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową. Jednak biorąc pod uwagę bezpieczeństwo profilu lamotryginy w ogóle należy wziąć pod uwagę informacje zawarte w obu sekcjach.
Używane następującą klasyfikację warunkowe częstotliwości reakcji niepożądanych: Często (>1/10), często (>1/100, <1/10), czasami (>1/1000, < 1/100), rzadko (>1/10 000, <1/1000), rzadko (<1/10 000).
У пациентов с эпилепсией
Reakcje skórne: monoterapii: Często – wysypki skórne; при других видах клинического применения: Często – wysypki skórne; rzadko – Zespół Stevensa-Johnsona; rzadko – toksyczna martwica naskórka.
Wysypka, przeważnie cętkowane papuleznogo charakter, pojawia się zazwyczaj w ciągu pierwszych 8 tygodni po rozpoczęciu terapii i idzie po odstawieniu leku.
Istnieją doniesienia o rzadkich przypadkach ciężkich rozwoju, potencjalnie zagrażający życiu zmiany skórne, w tym zespół Stevensa - Johnsona i toksyczna nekroliza naskórka (Zespół Lyella). Chociaż w większości przypadków odmowy narkotyków stało się odwrotne objawy rozwoju, u niektórych pacjentów pozostają blizny nieodwracalne, a w rzadkich przypadkach zostały ofiar śmiertelnych, związane z przyjęciem leku. Ogólne ryzyko wysypka znacznie wiązało się z lamotrigina wysokiej dawki początkowej i przekraczających zalecane tempo budowy dawek lamotryginy, Jednoczesne mianowania leków valproeva kwasu. Również rozwój wysypka była postrzegana jako przejaw zespół nadwrażliwości, związane z różne objawy ogólnoustrojowe.
Z układu krwiotwórczego: rzadko – neutropenia, leukopenia, niedokrwistość, małopłytkowość, pancytopenia, aplasticheskaya niedokrwistość, agranulocytoza. Hematologiczne naruszenia mogą być, może lub nie może być związane z zespołem nadwrażliwości.
Na część układu immunologicznego: rzadko – Zespół nadwrażliwości (w tym objawy takie jak gorączka, powiększenie węzłów chłonnych, obrzęk twarzy, zaburzenia funkcji wątroby i krwi, DIC, Wielonarządowa Zaburzenia). Wysypka jest również postrzegane jako część zespołu nadwrażliwości. Ważne jest, aby zauważyć, że wczesnymi objawami nadwrażliwości (czyli. gorączka, powiększenie węzłów chłonnych) może wystąpić nawet w przypadku braku oczywistych oznak blizny. Wraz z rozwojem podobne objawy, pacjent powinien natychmiast udać się do lekarza i, chyba, że masz inną przyczynę objawów, lamotryginy powinny zostać zniesione..
CNS: monoterapii: Często – drażliwość, ból głowy; często – senność, bezsenność, zawroty głowy, drżenie; czasami – ataksja, agresywność; rzadko – tiki, omamy, zamieszanie; при других видах клинического применения: Często – ból głowy, zawroty głowy; często – drażliwość, nistagmo, drżenie, ataksja, senność, bezsenność; czasami – agresywność; rzadko – tiki, omamy, zamieszanie, ažitaciâ, niestabilność, zaburzenia ruchowe, nasilenie objawów choroby Parkinsona, zaburzenia pozapiramidowe, Choreoatetoza, wzrost częstotliwości napadów.
Od zmysłów: Często – podwójne widzenie, rozmazany obraz; rzadko – zapalenie spojówek.
Z układu pokarmowego: monoterapii: często – nudności; при других видах клинического применения: często – nudności, biegunka.
Z układu wątrobowo-żółciowego: очень редко – повышение уровней печеночных ферментов, zaburzenia czynności wątroby, niewydolność wątroby. Naruszeń wątroby rozwijają się zazwyczaj w połączeniu z objawami giperreaktivnosti, ale w niektórych przypadkach odnotowano, a w przypadku braku oczywistych oznak nadwrażliwości.
Inny: często – fatiguability; rzadko – Zespół toczniopodobny.
У пациентов с биполярным нарушением
Reakcje skórne: Często – wysypka na skórze; rzadko – Zespół Stevensa-Johnsona.
CNS: Często – ból głowy; często – ažitaciâ, senność, zawroty głowy.
Na części układu mięśniowo: często – bóle stawów, ból w krzyżu.
Inny: często – ból.
Przeciwwskazania
- Dzieci do wieku 2 lat;
- Nadwrażliwość na lamotryginy lub na którykolwiek ze składników leku.
Z ostrożność назначают при почечной недостаточности.
Ciąża i laktacja
Конвульсан должен назначаться при беременности только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Zmiany fizjologiczne, podczas ciąży, może wpływać na poziom lamotryginy i/lub jego efekt terapeutyczny. Имеются сообщения о снижении концентрации ламотриджина при беременности.
Ламотриджин выделяется с грудным молоком и определяется в грудном молоке в концентрациях, składniki 40-60% от его концентрации в плазме матери. При необходимости назначения Конвульсана в период лактации следует соотносить потенциальную пользу грудного вскармливания и потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка.
Ostrzeżenia
Dzieci na ryzyko wystąpienia poważnych wysypka powyżej, niż u dorosłych. Według raportów częstość występowania wysypki skórne, Szukam hospitalizacji, dzieci, u pacjentów z padaczką, wahały się od 1 na 300 do 1 na 100 dzieci.
U dzieci początkowe objawy wysypka może być mylone zakażenie, W związku z tym należy wziąć pod uwagę możliwość reakcji dzieci na leki, nasilony rozwoju wysypka i gorączka w ciągu pierwszych 8 tygodni terapii.
Oprócz, суммарный риск развития сыпи в значительной мере связан с высокой начальной дозой Конвульсана и превышением рекомендуемой скорости повышения его, а также с сочетанным применением с препаратами вальпроевой кислоты.
Gdy wystąpią wysypka u wszystkich pacjentów (Dorośli i dzieci) musi być niezwłocznie badane przez lekarza. Otrzymujących lamotrygina należy natychmiast przerwać z wyjątkiem, Kiedy to jasne, że rozwój wysypki nie związane z przyjmowaniem leku. Nie jest zalecane do wznowienia odbierania lamotryginy w przypadkach, Kiedy jego poprzednich nominacji został odwołany z powodu rozwoju reakcje skórne, Jeśli tylko oczekiwanego efektu terapeutycznego od stosowania leku nie przekracza ryzyko działań niepożądanych.
Lamotrygina jest słabym inhibitorem digidrofolatreduktaza, i tak lek z długotrwałą terapią może wpływać na metabolizm kwasu foliowego. Jednakże, wykazano, что ламотриджин не вызывал серьезных изменений содержания гемоглобина, Średnia ilość erytrocytów, stężenie kwasu foliowego w surowicy (Gdy podjęte do 1 rok) lub erytrocytów (Gdy podjęte do 5 lat).
Jeśli pacjent otrzymuje każdy inny lek, zawiera lamotrygina, то он не должен принимать Конвульсан без консультации врача.
Резкая отмена приема Конвульсана, Podobnie jak inne sondy, może prowadzić do napadów padaczkowych. W przypadku nagłego przerwania leczenia nie jest wymogiem bezpieczeństwa (np, Po pojawieniu się wysypki), lamotryginy dawkę należy stopniowo zmniejszać podczas 2 tydzień.
Istnieją doniesienia, że ciężkich napadów drgawkowych, w tym stan padaczkowy, może prowadzić do rozwoju rabdomiolizy, Mul′tiorgannyh naruszenia i DIC-zespół czasami śmiertelne. Подобные случаи наблюдались и при лечении Конвульсаном.
Возможность совершения суицидальных попыток является характерной особенностью биполярных расстройств, поэтому лечение таких больных должно проводиться под тщательным наблюдением.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania
Не рекомендуется в период применения препарата заниматься потенциально опасными видами деятельности, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.
Przedawkować
Сообщалось об однократном применении Конвульсана в дозе, przekraczającej maksymalne terapeutycznych w 10-20 czas. Obserwowano po Objawy: nistagmo, ataksja, pogwałcenie świadomości i śpiączkę.
Leczenie: płukanie żołądka, госпитализация и проведение симптоматической терапии.
Interakcje
Średnia T1/2 zmniejsza się do około 14 ч при одновременном назначении с препаратами, stymulowanie glukuronidacja, Takima jak karbamazepina i fenytoina, i podnosi się przeciętnie 70 ч при совместном назначении с вальпроатом. Brak danych dotyczących zdolności lamotryginy powodować klinicznie indukcji lub hamowanie enzymów oksydacyjnego wątroby. В этой связи взаимодействия между ламотриджином и препаратами, метаболизирующимися системой ферментов цитохрома Р450, mało prawdopodobne,. Lamotryginy może stymulować własny metabolizm, но этот эффект выражен умеренно и не имеет клинически значимых последствий.
Stół 4. Wpływ innych leków na glûkuronizaciû lamotryginy
| Przygotowania, оказывающие выраженное подавляющее действие на глюкуронизацию ламотриджина | Przygotowania, оказывающие выраженное стимулирующее действие на глюкуронизацию ламотриджина | Przygotowania, nie zapewnia znaczące przytłaczające lub działania na glûkuronizaciû lamotryginy stymulujące |
| leki valproeva kwasu | Karbamazepina fenytoina prymydon fenobarbital ryfampicyna produkt połączone etynyloestradiolu estradiolu/lewonorgestrel | preparaty litu Bupropion olanzapina okskarʙazepin |
Nie badano wpływu innych doustne środki antykoncepcyjne i leki stosowane w hormonalnej terapii zastępczej, Choć mogą mieć podobny efekt na farmakokinetyczne skuteczności lamotryginy.
Leki valproeva kwasu, glûkuronizaciû, która pomija lamotryginy, spowolnić jej metabolizm i wydłuża jego średnia T1/2 prawie 2 czasy.
Niektórych przeciwdrgawkowe (takie jak fenytoina, Karbamazepina, fenobarbital i prymidon), które pobudzają metabolizujące układ enzymatyczny wątroby, przyspieszenie glûkuronizaciû lamotryginy i jego metabolizm. Zostało to zgłoszone na rozwoju działania niepożądane ośrodkowy układ nerwowy, zawroty głowy, ataksiyu, podwójne widzenie, niewyraźne widzenie i nudności u pacjentów, начавших принимать карбамазепин на фоне терапии Конвульсаном. Objawy te zazwyczaj miały miejsce po obniżeniu dawki karbamazepiny. Podobny efekt zaobserwowano w powoływaniu lamotryginy i okskarbazepina zdrowych ochotników, nie badano w wyniku zmniejszenia dawki.
Ламотриджин не вытесняет другие противоэпилептические препараты из связи с белками плазмы крови.
При одновременном приеме ламотриджина в дозе 200 dawka w mg i okskarbazepina 1200 mg, ни окскарбазепин, ни ламотриджин не нарушают метаболизм друг друга.
Lamotryginy dawki 100 mg na dobę nie powoduje naruszenia farmakokinetyki litu glukonian bezwodny (przez 2 g 2 razy / dobę przez 6 dni) при их совместном применении.
Wielu otrzymujących bupropion wewnątrz ma statystycznie znaczącego wpływu na farmakokinetiku pojedynczej dawki lamotryginy i powoduje niewielki wzrost AUC lamotrigina glukuronidu.
Dawki olanzapiny 15 mg zmniejsza AUC i cmaks lamotryginy średnio 24% i 20% odpowiednio, to klinicznie nie dotyczy. Lamotryginy dawki 200 мг не изменяет фармакокинетику оланзапина.
Hamowanie lamotryginy amitriptilinom, bupropion, Clonazepam, fluoksetyna, aminazin lub lorazepamom ma minimalny wpływ na edukację głównego metabolitu lamotryginy 2-N-glukuronidu.
Badania metabolizmu bufuralola mikrosomalnami enzymów wątroby, dedykowane w ludzi, pozwala wyciągnąć wnioski, że lamotrygina nie zmniejszają klirens leków, metaboliziruthan głównie izofermentami CYP2D6. Wyniki badania in vitro sugerują również, że klozapina, fenelzyną, risperidon, Sertralina, lub trazodonu można prawie nie wpływa na klirens lamotryginy.
Witamy w połączeniu doustnych środków antykoncepcyjnych, zawierający 30 µg etynyloestradiolu i 150 mcg lewonorgestrelu, powoduje, że około dwukrotne zwiększenie klirensu lamotryginy (Po jego przyjęcie do), to prowadzi do spadku wartości AUC i cmaks lamotryginy średnio 52% i 39% odpowiednio. W tygodniu, wolne od otrzymujących lek aktywny, Nastąpił wzrost stężeń lamotryginy, Jednak to stężenie lamotryginy, mierzone przy końcu tego tygodnia przed następną dawkę, średnio 2 razy wyższe, niż podczas aktywnej terapii.
W okresie równowagi stężenie lamotryginy dawki 300 nie wpływa na mg etynyloestradiolu farmakokinetiku – składnik doustnych środków antykoncepcyjnych. Zauważyć nieznaczny wzrost luzu drugiego składnika doustnego środka antykoncepcyjnego – lewonorgestrel, to prowadzi do spadku wartości AUC i cmaks lewonorgestrel na 19% i 12% odpowiednio. Pomiar stężenia w surowicy FSH, LH i estradiol podczas tego badania wykazały nieznaczne zmniejszenie zahamowanie aktywności hormonalnej jajników u niektórych kobiet, Mimo, że pomiar progesteronu w osoczu poziomów, żaden z 16 kobiety nie ujawniły dowody owulacji hormonu. Wpływ umiarkowany wzrost klirensu lewonorgestrelu i zmiany stężenia FSH i LH w ovulâcionnuû aktywności jajników nie zainstalowane. Wpływem innych dawek lamotryginy (Oprócz 300 mg / dobę) nie było badane i nie przeprowadzono badania z włączeniem inne leki hormonalne.
Ryfampicyna zwiększa prześwit lamotryginy i zmniejsza jego T1/2 Dzięki stymulacji aktywności enzymów wątrobowych, odpowiedzialny za glûkuronizaciû. Pacjenci, otrzymujących ryfampicyna jako sposoby leczenia, lamotryginy trybu docelowego musi być zgodny z, Zaleca się wspólnym powołaniu lamotrygina i funduszy, stymulowanie glukuronidacja.
Warunki zaopatrzenia aptek
Lek jest wydany na receptę.
Warunki i terminy
Lek należy przechowywać w suchym, Chronić przed światłem, niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie przekraczającej 30 ° C. Okres ważności – 3 rok.
