KONVULEKS

Materiał aktywny: Kwas walproinowy
Gdy ATH: N03AG01
CCF: Leki przeciwdrgawkowe
Kody ICD-10 (świadectwo): F31, G40, R25.2
Gdy CSF: 02.05.05
Producent: GEROT PHARMAZEUTIKA GmbH (Austria)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Kapsułki miękkie galaretowata różowy, powleczone dojelitowo; na kapsułki napečatka czarny atrament “150”.

Substancje pomocnicze: sorbitol (Padlina 83), glicerol 85%, żelatyna, Dwutlenek tytanu, czerwony tlenek żelaza (E172), kwas solny 25%, szelak, tlenek żelaza czarny (E172), ftalan gipromellozy, diʙutilftalat.

10 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.

Kapsułki miękkie galaretowata różowy, powleczone dojelitowo; na kapsułki napečatka czarny atrament “300”.

Substancje pomocnicze: sorbitol (Padlina 83), glicerol 85%, żelatyna, Dwutlenek tytanu, czerwony tlenek żelaza (E172), kwas solny 25%, szelak, tlenek żelaza czarny (E172), ftalan gipromellozy, diʙutilftalat.

20 PC. – pęcherze (5) – Pakuje tektury.

Kapsułki Miękki galaretowata różowy, powleczone dojelitowo; na kapsułki napečatka czarny atrament “500”.

Substancje pomocnicze: sorbitol (Padlina 83), glicerol 85%, żelatyna, Dwutlenek tytanu, czerwony tlenek żelaza (E172), kwas solny 25%, szelak, tlenek żelaza czarny (E172), ftalan gipromellozy, diʙutilftalat.

10 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, pokryty biały, Owalny, soczewkowy, z zapachem wanilii, z linii podziału i grawerowanie “SS3” jedna strona; przekrój poprzeczny – biały.

Substancje pomocnicze: kwas cytrynowy jednowodny, etyloceluloza, èudražit RS30D, Talk wyczyszczone, krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu, eudragit L30D, diʙutilftalat, karmeloza sodowa, makrogol 6000, Dwutlenek tytanu, wanilina, symetykon.

50 PC. – plastikowe butelki (1) – Pakuje tektury.
50 PC. – szklane butelki (1) – Pakuje tektury.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, pokryty biały, Owalny, soczewkowy, z zapachem wanilii, z linii podziału i grawerowanie “Cc5” jedna strona; przekrój poprzeczny – biały.

Substancje pomocnicze: kwas cytrynowy jednowodny, etyloceluloza, èudražit RS30D, Talk wyczyszczone, krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu, eudragit L30D, diʙutilftalat, karmeloza sodowa, makrogol 6000, Dwutlenek tytanu, wanilina, symetykon.

50 PC. – plastikowe butelki (1) – Pakuje tektury.
50 PC. – szklane butelki (1) – Pakuje tektury.

Krople do spożycia roztwór bezbarwny do lekko żółtawego.

Substancje pomocnicze: Woda oczyszczona.

100 ml – szklane butelki (1) – Pakuje tektury.

Syrop dla dzieci bezbarwna lub lekko żółta, aromat brzoskwiniowy i słodki smak brzoskwiniowy.

Substancje pomocnicze: Wodorotlenek sodu, likazin 80/55, sacharyna sodowa, Cyklaminian sodowy, metilgidroksiʙenzoat, propylu, chlorek sodu, Aromat malinowy (9/372710) i brzoskwinia (9/030307), Woda oczyszczona.

100 ml – Fiolki z ciemnego szkła (1) wraz z filiżanką dozowania – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Lek przeciwpadaczkowy. Mechanizm działania jest ze względu na hamowanie enzymu GABA transferazy i zwiększenie GABA w OUN. GABA hamuje Pres- i postsinapticski zrzutów, a tym samym zapobiega rozprzestrzenianiu się sudorojna aktywność w ośrodkowym układzie nerwowym. Oprócz, mechanizm działania preparatu jest znaczącą rolę dla wpływu valproeva kwasu receptory GABA_A, a także wpływu na zależne od napięcia Na kanały. Według innej hipotezy, kwas walproinowy działa na postsynaptycznych receptorów, naśladując lub zwiększenia hamującego wpływu GABA. Możliwy bezpośredni wpływ na aktywność błony potasu przepuszczalność zmian związanych z.

Poprawia stan psychiczny i nastroju u pacjentów, posiada aktywność antiaritmicescoy.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Kwas walproinowy jest szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, biodostępność po podaniu o o 100%. Przyjmowanie pokarmu nie zmniejsza prędkość usuwania. C_maks w osoczu obserwuje się po 3-4 nie. Terapeutyczne stężenie kwasu walproinowego w surowicy krwi jest 50-100 mg / l.

Wydłużonej formie charakteryzuje powolne wchłanianie, niższe (na 25%), ale bardziej stabilne stężenie w osoczu między 4 i 14 nie.

Dystrybucja

C_SS osiągnięcie na 2-4 Leczenie dni, W zależności od odstępy między dawkami dawek.

Gdy stężenie w osoczu krwi do 50 mg/l valproeva kwasu wiązanie z białkami osocza jest 90-95%, przy stężeniach 50-100 mg / l – 80-85%.

Stężenia w CSF skorelować z rozmiar nie związane z frakcji białek substancji czynnej. Kwas walproinowy przenika przez barierę łożyskową, przenika do mleka. Stężenie w mleku matki jest 1-10% stężenie w osoczu krwi matki.

Metabolizm

Kwas walproinowy jest metabolizowany w wątrobie przez utlenianie i sprzęganie z kwasem glukuronova.

Odliczenie

Kwas walproinowy (1-3% dawkować) i jego metabolity są wydalane przez nerki, małe ilości – z kałem i wydychanego powietrza. T_1/2 Gdy sam i u zdrowych ochotników jest 8-20 nie.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Gdy mocznica, gipoproteinemii i marskość wątroby valproeva kwasu wiązania białka w osoczu zmniejsza się.

W połączeniu z innymi lekami (T)_1/2 może być 6-8 h z powodu indukcji enzymów metabolicznych. U pacjentów z wątroby ludzkiej i osób w podeszłym wieku mogą mieć znaczący wzrost w T_1/2.

U pacjentów w podeszłym wieku ze względu na zmniejszenie wiązania substancji czynnej z albuminą surowicy może zwiększyć niezwiązanego leku w osoczu.

Świadectwo

-Padaczka wszelkie Genesis;

-napady padaczkowe (Włącznie. uogólnione i częściowe, jak również na tle chorób organicznych mózgu);

-zaburzeń zachowania, związane z padaczką;

-drgawki gorączkowe u dzieci;

jest maniakalno depresyjne z zespołem bipolarne nad, nie podlegających działaniu leków litu lub inne leki.

Schemat dawkowania

Dorośli podaje się w dawce początkowej 600 mg na dobę z stopniowy wzrost każdego 3 dni przed skutków klinicznych (zniknięcie drgawki).

Dawka początkowa z monoterapiami 5-15 mg / kg / dzień, następnie stopniowo zwiększać dawkę o 5-10 mg/kg/tydzień.

Średnia dawka dobowa – o 1-2 g, czyli. 20-30 mg / kg. W razie potrzeby, dawkę można zwiększyć do 2.5 g / dzień.

Maksymalna dawka jest 30 mg / kg / dzień (Może być zwiększona do 60 mg/kg/dzień, pod kontrolą stężenia kwasu walproinowego w osoczu).

Kiedy jest prowadzenie terapii dawki 10-30 mg/kg/dobę, z następczym zwiększeniem 5-10 mg/kg/tydzień.

Dzieci o masie ciała 25 kg podaje się w dawce początkowej 300 mg na dobę, ze stopniowego zwiększania aby osiągnąć efekt kliniczny (zniknięcie drgawki), Podczas tej dawki, zwykle, jest 20-30 mg / kg / dzień.

Dawka początkowa z monoterapiami – 5-15 mg / kg / dzień, następnie stopniowo zwiększać dawkę o 5-10 mg/kg/tydzień.

Maksymalna dawka jest 30 mg / kg / dzień (Może być zwiększona do 60 mg/kg/dzień, pod kontrolą stężenia kwasu walproinowego w osoczu).

Do dzieci o masie ciała 7.5-25 kg Gdy sam, średnia dawka wynosi 15-45 mg / kg / dzień, maksymalny – 50 mg / kg / dzień. Leczenie skojarzone – 30-100 mg / kg / dzień.

W dzieci z masą urodzeniową 7.5 do 17 kg najlepiej stosować leku w kapsułkach (150 mg lub 300 mg), krople, Syrop.

Średnia dawka Konvuleksa^® w postaci kapsułek są pokazane w tabeli 1.

Stół 1

Średnia dawka Konvuleksa^® w postaci kropli i syrop są przedstawione w tabeli 2.

Stół 2

Pacjenci z niewydolnością nerek Może być konieczne zmniejszenie dawki leku. Ustalenie dawki monitoriruâ stan kliniczny pacjenta, tk. valproeva kwasu stężenia w osoczu mogą nie być wystarczająco informacyjny.

W pacjentów w podeszłym wieku dawki powinny być dokładniej określone, biorąc pod uwagę skutków klinicznych; Może chcesz użyć leku w mniejszych dawkach.

Dawka dobowa leku w kapsułkach, krople do odbioru wewnątrz i syrop rozpowszechniania się na 2-3 wstęp; dawka dobowa leku w postaci tabletek o przedłużonym działaniu rozpowszechniać na 1-2 wstęp. Lek przyjmuje się niezależnie od posiłków.

Kapsułki i tabletki o przedłużonym działaniu nie są płynne, picia niewielką ilość cieczy. Krople i syrop, wziąć niewielką ilość płynu.

Efekt uboczny

Rozwój strony skutki prawdopodobnie głównie w stężenie leku w osoczu jest więcej 100 mg/kg lub w terapii skojarzonej.

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, Anoreksja lub zwiększony apetyt, biegunka, zapalenie wątroby; rzadko – zaparcie, zapalenie trzustki, do ciężkich porażek z krytyczny (pierwszy 6 miesięcy leczenia, coraz częściej na 2-12 Niedz).

CNS: możliwe, drżenie, podwójne widzenie, nistagmo, migotanie “muşek” przed moimi oczami; rzadko – zmiany zachowań, nastrój lub stanu psychicznego (depresja, czuć się zmęczonym, omamy, agresywność, nadpobudliwe stanie, psychozy, niezwykłe emocje, silnika niepokój lub drażliwość), ataksja, zawroty głowy, senność, ból głowy, dyzartria, stupor, zaburzenia świadomości, śpiączka.

Z układu krwiotwórczego: możliwe, niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, zmniejszyć fibrynogenu, krzepnięcia krwi i agregacji płytek krwi, wydłużenie czasu krwawienia w towarzystwie, krwotok petehial′nymi, ocenzurowane, Hematologia, Hemofilia.

Metabolizm: może zmniejszyć lub zwiększyć w wskaźnik masy ciała.

Na części układu hormonalnego: możliwe bolesne miesiączkowanie, wtórny brak miesiączki, powiększenie piersi, wydzielanie.

Z badań laboratoryjnych: giperkreatininemiя, ammoniemia, giperʙiliruʙinemija, niewielki wzrost transaminaz wątrobowych, LDH (Zależne od dawki).

Reakcje alergiczne: możliwe wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość, Zespół Stevensa-Johnsona.

Inny: obrzęk, wypadanie włosów (zwykle, odzyskiwanie z odstawienia leku).

Skutki uboczne są głównie na poziomie kwasu valproeva w osoczu krwi powyżej 100 mg/l lub w przypadku jednoczesnego stosowania.

Przeciwwskazania

- Ciężkie wątroby;

-poważne naruszenia trzustki;

- Porfiria;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

— wyrażona małopłytkowość;

- I trymestr ciąży;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Dzieci do wieku 3 lat (dla tabletek o przedłużonym działaniu);

-Nadwrażliwość na kwas walproinowy.

Z ostrożność należy wyznaczyć produkt we wskazaniach w historii chorób wątroby i trzustki, uszkodzenia szpiku kostnego; zaburzenia czynności nerek; pacjentów z wrodzoną fermentopatie; umysłowo dzieci; z uszkodzenia mózgu organiczne; kiedy hipoproteinemii.

Ciąża i laktacja

Konvulex^® przeciwwskazane w pierwszym trymestrze ciąży.

W ciąży ze względu na ryzyko pogorszenia leczenia nie należy przerwać. Konvulex^® powinny być używane w najniższej skutecznej dawki, Unikaj kombinacji z innymi sposobami protivosudorojnami i monitorować poziom kwasu walproinowego w surowicy.

Jeśli musisz użyć Konvuleksa^® laktacja powinna zdecydować kwestię zakończenia karmienia piersią.

Kobiety w wieku rozrodczym w czasie leczenia należy użyć niezawodne metody antykoncepcji.

IN badania eksperymentalne teratogenne leku.

Częstość występowania wad cewy nerwowej u dzieci, urodzonych przez kobiety, walproinianem w pierwszym trymestrze ciąży, jest 1-2%. W związku z tym ciąży zaleca się używać produktów z kwasem foliowym.

Ostrzeżenia

Pacjenci, oznacza, że inne przeciwpadaczkowy, tłumaczenie w recepcji Konvuleksa^® powinny być stopniowo, osiągnięcia klinicznie skuteczne dawki 2 Słońce, Po tym możliwe stopniowe znoszenie innych przeciwpadaczkowych funduszy. Pacjenci, nie traktuje innych środków przeciwpadaczkowych, klinicznie skuteczne dawki powinny być osiągnięte poprzez 1 tygodniu leczenia.

Połączeniu prowadzenie leczenia przeciwpadaczkowego zwiększa ryzyko skutków ubocznych wątroby.

Pacjenci, otrzymywanie Konvulex^®, przed operacja wymaga analiza ogólna krwi (Włącznie. liczba płytek), Definicja czasu krwawienia, koagulogramma.

Kiedy występuje leczenie, syndromic “ostry brzuch” przed operacją zaleca się, że możesz określić poziom amylazy we krwi, aby wykluczyć ostrego zapalenia trzustki.

Należy wziąć pod uwagę,, że leczenie może zniekształcić wyniki analizy moczu w cukrzycy (ze względu na wyższą zawartość ketoproduktov), wskaźniki czynności tarczycy.

Aby zmniejszyć ryzyko dispepticakih zjawiska spasmolytics i może otrzymać te środki obejmujące.

Należy ostrzec pacjenta o konieczności zasięgnięcia opinii lekarza o celowość kontynuacji lub zaprzestaniu leczenia w rozwoju ostrej poważnych efektów ubocznych.

Nagłe wycofanie przyjęcia Konvuleksa^® może prowadzić do drgawki częste napady.

W okresie stosowania leku należy unikać alkoholu.

Monitorowanie parametrów laboratoryjnych

Przed rozpoczęciem terapii i podczas stosowania leku należy regularnie monitorować czynność wątroby (aminotransferaz wątrobowych, zawartość bilirubiny), obraz krwi obwodowej, Stan układu krzepnięcia krwi, aktywność amylazy (każdy 3 Miesięcy, zwłaszcza w połączeniu z innymi środkami przeciwpadaczkowymi).

Zastosowanie w pediatrii

W stosowaniu leku u dzieci zwiększa ryzyko skutków ubocznych wątroby.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Pacjenci, Host Konvulex^®, Należy powstrzymać się od działań potencjalnie niebezpiecznych czynności, wymagają zwiększonej uwagi i reakcje psychomotoryczne prędkości.

Przedawkować

Objawy: nudności, wymioty, zawroty głowy, biegunka, zaburzenia czynności układu oddechowego, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, śpiączka.

Leczenie: płukanie żołądka (nie później niż 10-12 nie) następnie powołania węglu aktywnym, hemodializa. Wymuszona diureza, utrzymanie funkcji układu oddechowego i układu krążenia.

Interakcje

Interakcje farmakodynamiczne

Podczas stosowania preparatów kwasu valproeva, mają wpływu na załamanie ośrodkowego układu nerwowego (Włącznie. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, Inhibitory MAO i lekiem przeciwpsychotycznym), jak również z etanolu może zwiększyć depresja ośrodkowego układu nerwowego.

Narzędzia Gepatotoksicskie (Włącznie. etanol) zwiększyć prawdopodobieństwo zachorowania na chorobę wątroby.

Przygotowania, obniżenie progu sudorojna gotowości (Włącznie. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, Inhibitory MAO, leki przeciwpsychotyczne), zmniejszyć valproeva kwasu.

Konvulex^® wzmaga działanie (Włącznie. strona) inne fundusze protivosudorozhnykh (fenytoina, lamotrygina), Leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, Inhibitory MAO, timoleptikov, etanol. W stosowanie walproinianu u pacjentów, przyjmujących Clonazepam, w kilku przypadkach wzrosła nasilenie stanu absansnogo.

Interakcje farmakokinetyczne

Podczas stosowania kwasu valproeva z barbituratami lub zwiększenie stężenie primidonom w osoczu. W wyniku valproeva hamowanie pod wpływem kwasu enzymów wątrobowych i spowalnia metabolizm lamotrygina jest zwiększenie jego T_1/2 do 70 godzin dla dorosłych i do 45-55 nie – dzieci.

Kwas Valproeva obniża klirens zydowudyny dla 38%, jej T_1/2 nie zmienił.

Jeśli składasz wniosek z salicilatami obserwowano wzmocnienia efektów ze względu na jego przemieszczenie kwasu valproeva z osocza krwi. Konvulex^® czy wpływ leków przeciwpłytkowych (kwas acetylosalicylowy) i leki przeciwzakrzepowe pośrednie.

W połączeniu z fenobarbitalem., fenytoina, karʙamazepinom, Meflochina spada zawartość kwasu valproeva w surowicy krwi (Przyspieszenie metabolizmu).

Inhibitory proteazy zwiększa stężenie kwasu walproinowego w surowicy krwi w 35-50% (wymagają dostosowania dawki).

Kwas walproinowy nie powoduje indukcji enzymów wątrobowych i nie zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Kapsułki, Krople do podawania doustnego, syrop należy przechowywać w suchym, ciemnym miejscu w temperaturze od 15 ° do 25 ° C. Okres ważności – 5 lat.

Przedłużone działanie tabletki należy przechowywać w temperaturze poniżej 25° c. Okres ważności – 3 rok.