Concor

Materiał aktywny: Bisoprolol
Gdy ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Kody ICD-10 (świadectwo): I10, i20, I50.0
Gdy CSF: 01.01.01.02
Producent: Merck KGaA (Niemcy)

POSTAĆ, BUDOWA I PAKOWANIE

Pigułki, Powlekane jasny zółty, w kształcie serca, soczewkowy, z Valium obustronnie.

Substancje pomocnicze: Krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu, krospovydon, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, wodorofosforan wapnia, bezwodny.

Kompozycja osłonki: barwnik żółty tlenek żelaza (E172), Dimethicone 100, makrogol 400, Tlenek tytanu (E171), gipromelloza 2910/15.

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (5) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane pomarańczowe światło, w kształcie serca, soczewkowy, z Valium obustronnie.

Substancje pomocnicze: Krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu, krospovydon, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, wodorofosforan wapniowy, wodorofosforan wapnia, bezwodny.

Kompozycja osłonki: barwnik czerwony tlenek żelaza (E172), barwnik żółty tlenek żelaza (E172), Dimethicone 100, makrogol 400, Tlenek tytanu (E171), gipromelloza 2910/15.

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (5) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Selektywne beta₁-adrenoblokator, bez własnej działalności sympatomimetycznym, Nie ma działanie stabilizujące membraną.

Zmniejsza aktywność reniny w osoczu, zmniejszenie zapotrzebowania na tlen mięśnia sercowego, zmniejszenie częstości akcji serca (w spoczynku i podczas wysiłku). Ma hipotensyjne, antyarytmiczne i przeciwdławicowe. Blokowanie w małych dawkach β_1-adrenergiczne receptory serca, zmniejsza powstawanie cAMP stymulowany katecholamin ATP, zmniejsza prąd jonów wapnia wewnątrzkomórkowego, To ma negatywny chronograf, dromo-, ʙatmo- i efekt inotropowo (uciskania przewodność i niepokój, zwalnia przewodzenie AV-). Po zwiększeniu dawki zapewnia przede terapeutyczne beta₂-adrenergiczne działanie blokujące.

PR na początku leku, pierwszy 24 nie, zwiększa nieznacznie (w wyniku wzajemnego wzrost aktywności receptorów α-adrenergicznych), które poprzez 1-3 d powróci do oryginału, i długotrwałe powołanie zmniejszona.

Działanie hipotensyjne wiąże się ze zmniejszeniem wydolności serca, sympatyczny stymulacja obwodowych, obniżona aktywność układu renina-angiotensyna (Ma to duże znaczenie dla pacjentów z nadmiernym wydzielaniem reniny początkowej), przywrócenia wrażliwości w odpowiedzi na obniżenie ciśnienia krwi i wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. Gdy efekt nadciśnienia po 2-5 dni, stabilna praca – przez 1-2 miesiąca.

Działanie przeciw dusznicy jest spowodowane zmniejszeniem zapotrzebowania tlenu przez mięsień sercowy w wyniku spowalniania akcji serca i nieznaczny spadek kurczliwości, wydłużenie rozkurczu, poprawę perfuzji mięśnia sercowego.

Działanie antyarytmiczne jest ze względu na eliminację czynników arytmogennych (tachykardia, zwiększenie aktywności współczulnego układu nerwowego, zwiększone cAMP, nadciśnienie), spadek stopy spontanicznego pobudzenia zatoki i rozruszników oraz spowolnienie pozamacicznej AV-przewodzenia (głównie w zstępu- i, mniej, w kierunku wstecznym przez AV-węzła) i dodatkowych tras.

W przypadku stosowania wysokich dawek terapeutycznych, W przeciwieństwie do nieselektywnych beta-blokerów, Ma mniej wyraźny wpływ na narządy, содержащие b₂-adrenoreceptory (trzustka, mięśnie szkieletowe, mięśni gładkich tętnic obwodowych, oskrzeli i macicy) i metabolizm węglowodanów, Nie powoduje opóźnienie jonów sodowych w organizmie.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Bisoprolol prawie całkowicie (>90%) absorbowane z przewodu żołądkowo-jelitowego. Jego biodostępność wynosi około 85-90% po spożyciu; jedzenie nie wpływa na biodostępność. Bisoprolol wykazuje kinetykę liniową, i jego stężenie w osoczu krwi jest proporcjonalna podawano dawki w zakresie dawek od 5 do 20 mg. C_maks stężenia w osoczu uzyskuje się po 2-3 nie.

Dystrybucja

Bisoprolol jest szeroko rozpowszechniony. V_D jest 3.5 l / kg. Komunikacja z białkami osocza osiągnie ok 35%; Komórki przechwytywania nie obserwuje się we krwi.

Metabolizm

Jest on metabolizowany przez szlaku oksydacyjnym bez późniejszego koniugacji; gdy istnieje niewielka metabolizm “Pierwszy przebieg” przez wątrobę (w przybliżeniu 10-15%). Wszystkie metabolity mają silną polaryzację. Główne metabolity, wykrywalne w osoczu i moczu, nie wykazują aktywność farmakologiczną. Dane, wywodzi się z eksperymentów na ludzkich mikrosomach wątrobowych in vitro, pokaz, że bisoprolol jest metabolizowany, Po pierwsze, przez CYP3A4 (o 95%), CYP2D6 odgrywa niewielką rolę.

Odliczenie

Rozliczenie bisoprolol ustala równowagę między jego wydalania przez nerki w postaci niezmienionej (o 50%) i utlenianie w wątrobie (o 50%) do metabolitów, które są następnie wydalane przez nerki i. Całkowity klirens 15.6 ± 3.2 l /, a klirens nerkowy wynosi 9,6 ± 1,6 l / h. T_1/2 jest 10-12 nie.

Świadectwo

- Nadciśnienie tętnicze;

- CHD: zapobiegania atakom bolesnej;

- Zastoinowa niewydolność serca.

Schemat dawkowania

Tabletki należy przyjmować doustnie, picia niewielką ilość cieczy w rano na czczo, w trakcie lub po. Tabletek nie należy żuć ani polerować.

Leczenie nadciśnienia i anginy

U wszystkich pacjentów dawkę indywidualnie dobrać, szczególnie biorąc pod uwagę częstość akcji serca pacjenta i.

Zwykle, Dawka początkowa wynosi 5 mg (1 Zakładka.) 1 czas, dzień /. W razie potrzeby, dawkę można zwiększyć do 10 mg 1 czas, dzień /.

W leczeniu nadciśnienia i anginy, maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg 1 czas, dzień /.

Do u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CC<20 ml / min) i pacjentów ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby Maksymalna dawka dobowa wynosi 10 mg.

Pacjenci z zaburzenia czynności wątroby lub nerek lub umiarkowane nasilenie, i pacjentów w podeszłym wieku prawidłowy schemat dawkowania, zwykle, nie wymagane.

Leczenie przewlekłej niewydolności serca

Leczenie domu przewlekła niewydolność serca narkotyków Concor^® koniecznie wymagają szczególnej fazy miareczkowania i regularne monitorowanie medycznej.

Wymagania do leczenia Concor^®:

– Przewlekła niewydolność serca bez objawów zaostrzenia w ostatnich 6 tydzień;

– Podstawowym praktycznie bez zmian w ciągu ostatnich terapii 2 tygodnia;

– Leczenie optymalne dawki inhibitorów ACE (lub innego środka rozszerzającego naczynia krwionośne, w przypadku nietolerancji na inhibitory ACE), diuretyki i, fakultatywny, glikozydy nasercowe.

Leczenie przewlekłej niewydolności serca Concor^® Zaczyna się zgodnie z następującym schematem miareczkowania. Może to wymagać adaptacji w zależności od indywidualnego, jak dobrze pacjenci tolerują przepisanej dawki, t. to jest. Dawka może być zwiększona tylko wtedy, gdy, jeżeli poprzednia dawka była dobrze tolerowana.

W celu zapewnienia wspomnianego wyżej trybu miareczkowania w początkowej fazie leczenia zaleca się stosowania leku Concor^® Praca.

Maksymalna zalecana dawka Concor^® w leczeniu przewlekłej niewydolności serca 10 mg 1 czas, dzień /.

Pacjenci powinni mieć lekarza dawki leku podniósł, Jeśli nie występują żadne reakcje uboczne.

Po rozpoczęciu leczenia w dawce 1.25 mg (1/2 Zakładka. lek Concor^® Praca) Pacjent powinien być monitorowany przez 4 nie (Kontrola tętna, Z, Zaburzenia przewodzenia, oznaki pogorszenia niewydolności serca).

Podczas fazy zwiększania dawki lub po może być tymczasowe pogorszenia niewydolności serca, zatrzymanie płynów, niedociśnienie tętnicze lub bradykardia. W tym przypadku zaleca się, aby zwrócić uwagę na dobór dawki jednoczesnego podstawą terapii (optymalizacji dawki leku moczopędnego i / lub inhibitor ACE) przed zmniejszeniu dawki Concor^®. Leczenie Concor^® należy przerwać tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne.

Po ustabilizowaniu stanu pacjenta powinna być zmiana dawkowania, lub kontynuować leczenie.

Stosując lek w pacjentów w podeszłym wieku konieczne jest dostosowanie dawkowania.

Czas trwania leczenia wszystkich wskazań

Leczenie Concor^® zwykle jest długa. Jeśli jest to konieczne, leczenie można przerwać, i odnowione zgodnie z pewnymi zasadami. Leczenia nie należy przerywać nagle, zwłaszcza u pacjentów z chorobą wieńcową. Jeśli chcesz przerwanie leczenia, należy zmniejszyć dawkę stopniowo.

Efekt uboczny

Częstość występowania działań niepożądanych, poniżej, określone przez następujące gradacje: Często (≥10%); często (>1%, <10%); rzadko (>0.1%, <1%); rzadko (>0.01%, <0.1%); rzadko (≤0.01%, w tym pojedyncze przypadki).

Układu sercowo-naczyniowego: Często – Spadek rytmu serca (bradykardia, w szczególności u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca); często – niedociśnienie (w szczególności u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca), manifestacją skurczu naczyń (zaburzenia krążenia obwodowego zwiększone, uczucie zimna w kończynach (parestezje); rzadko – naruszenie przewodzenie AV, hipotonia ortostatyczna, niewyrównaną niewydolność serca z obrzękiem rozwoju obwodowych.

CNS: rzadko – zawroty głowy, ból głowy, astenia, zmęczenie, zaburzenia snu, depresja; rzadko – omamy, koszmary, drgawki. Zazwyczaj objawy te są łagodne i ustępują, zwykle, podczas 1-2 tygodni po rozpoczęciu leczenia.

Na części narządu wzroku: rzadko – rozmazany obraz, zmniejszenie wydzielania łez (do rozważenia podczas noszenia soczewek kontaktowych); rzadko – zapalenie spojówek.

Układ oddechowy: rzadko – skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą lub obturacyjnych chorób dróg oddechowych; rzadko – Alergia nosa.

Z układu pokarmowego: często – nudności, wymioty, biegunka, zaparcie, Suchość błony śluzowej jamy ustnej; rzadko – zapalenie wątroby, zwiększyć poziom enzymów wątrobowych we krwi (IS, GOLD).

Na części układu mięśniowo: rzadko – osłabienie mięśni, skurcze mięśni łydki, bóle stawów.

Układ rozrodczy: rzadko – zaburzenia potencji.

Wyniki badań laboratoryjnych: rzadko – podwyższony poziom triglicerydów we krwi; w niektórych przypadkach – małopłytkowość, agranulocytoza.

Reakcje alergiczne: rzadko – swędzenie, rumień, wysypka.

Reakcje skórne: rzadko – Pocenie się; rzadko – łysienie. Beta-blokery mogą nasilać łuszczycę.

Przeciwwskazania

- Ostra niewydolność serca;

- Przewlekła niewydolność serca dekompensacja;

- Shock, spowodowane zaburzeniami czynności serca (wstrząs kardiogenny);

- Collapse;

- AV-блокада II и III степени, bez rozrusznika;

- SSS;

- Sinoatrialynaya blokada;

- Vыrazhennaya bradykardia (Puls Serca<50 u. / min.);

- Znaczne zmniejszenie ciśnienia krwi (ciśnienie skurczowe <90 mmHg.);

- Ciężka astma oskrzelowa lub historia POChP;

- Późne stadia zaburzeń krążenia obwodowego, Choroba Raynauda;

- Guz (bez jednoczesnego stosowania alfa-adrenolityków);

- Kwasica metaboliczna;

- inhibitory MAO symultaniczne (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B);

- Dzieci i młodzież się 18 lat (Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone);

- Nadwrażliwość na bisoprolol lub którykolwiek ze składników do innych beta-adrenolityków.

Z ostrożność używać u pacjentów z niewydolnością wątroby, przewlekła niewydolność nerek, miastenia, nadczynność tarczycy, cukrzyca, Blokada przedsionkowo-komorowa I stopnia, Dławica Prinzmetala, depresja (Włącznie. historia), psoriaze, pacjentów w podeszłym wieku.

Ciąża i laktacja

Stosowanie leku Concor^® Ciąża może tylko, kiedy przeznaczone są korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Beta-adrenolityki zmniejszają przepływ krwi przez łożysko i może wpływać na rozwój płodu. Należy ściśle monitorować przepływ krwi w łożysku i macicy, a także monitorowanie wzrostu i rozwoju płodu, W przypadku niebezpiecznych objawów przed ciążą lub płodu, podjęcia alternatywnych środków terapeutycznych. Należy dokładnie przeanalizować noworodka po porodzie. Pierwszy 3 Życie dzień może mieć objawy obniżenie stężenia glukozy we krwi i HR.

Alokacja danych bisoprolol z mlekiem matki lub bezpieczeństwa ekspozycji bisoprololu u niemowląt nie jest. Lek Concor^® nie jest zalecany dla kobiet w okresie laktacji.

Ostrzeżenia

Pacjent nie powinien gwałtownie przerwać lub zmienić zalecanej dawki bez konsultacji z lekarzem, ponieważ może to prowadzić do tymczasowego zaburzeniami serca. Leczenia nie należy przerywać nagle, zwłaszcza u pacjentów z chorobą wieńcową. Jeśli konieczne jest przerwanie, należy zmniejszyć dawkę stopniowo.

Monitorowanie pacjentów, biorąc Concor^®, Należy to pomiar tętna i ciśnienia krwi (Na początku leczenia – codziennie, następnie 1 raz 3-4 Miesięcy), przeprowadzenie elektrokardiogram, oznaczanie stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą (1 raz 4-5 Miesięcy). Pacjentów w podeszłym wieku, to jest zalecane w celu monitorowania funkcji nerek (1 raz 4-5 Miesięcy).

Należy nauczyć pacjenta metody obliczania częstości akcji serca i pouczyć o konieczności zasięgnięcia porady lekarskiej w WP<50 u. / min.

Przed rozpoczęciem leczenia zalecany badania funkcji oddechowej u pacjentów z wywiadem oskrzelowo historii.

Pacjenci, za pomocą soczewek kontaktowych, Należy uznać, że w kontekście leczenia lekiem mogą zmniejszać wytwarzanie płynu łzowego.

Stosując lek Concor^® U pacjentów z guza chromochłonnego ma ryzyka nadciśnienia paradoksalnego (jeśli nie wcześniej osiągnąć skuteczną alfa adrenoblockade).

Gdy tyreotoksykoza Concor^® może maskować niektóre objawy kliniczne nadczynności tarczycy (np, taxikardiju). Nagłe odstawienie leku u pacjentów z nadczynnością tarczycy jest przeciwwskazane, Od zdolności do poprawy objawów.

W cukrzycy zastosowanie leku może maskować częstoskurcz, hipoglikemii wywołanej. W przeciwieństwie, nieselektywne beta-blokery Concor^® praktycznie bez wzrostu insuliny wywołane hipoglikemia i opóźnienia odzyskiwanie stężenia glukozy we krwi do poziomu normalnego.

Przy jednoczesnym stosowaniu klonidyny jego odbiór może być rozwiązana dopiero po kilku dniach po zniesieniu Concor^®.

Być może zwiększone nasilenie reakcji nadwrażliwości i brak efektu konwencjonalnych dawek adrenaliny z pogarsza Historia alergiczna.

W razie potrzeby do planowanego leczenia chirurgicznego leku należy przerwać 48 h przed znieczuleniem ogólnym. Jeśli pacjent przyjął lek przed zabiegiem, powinien wybrać lek do znieczulenia ogólnego przy minimalnych negatywnych skutków inotropowe.

Wzajemne aktywacji nerwu błędnego może wyeliminować I / atropinę (1-2 mg).

Leki, że opróżnić magazyn katecholamin (w t. nie. rezerpinę), może zwiększyć działanie beta-blokerów, więc pacjentów, Podejmując takie kombinacje leków, powinno być pod stałą kontrolą lekarza w celu identyfikacji znaczny spadek ciśnienia krwi lub bradykardii.

Pacjenci z chorobą bronhospasticheskimi kardioselektywnych blokery mogą być podawane w przypadku nietolerancji i / lub inne leki przeciwnadciśnieniowe nieskuteczności. W nadmiernych dawkach Concor^® istnieje ryzyko oskrzeli.

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku coraz bradykardii (Puls Serca<50 u. / min), Znaczący spadek ciśnienia krwi (ciśnienie skurczowe<100 mmHg.), AV-blokada, konieczne zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia.

Zaleca się, aby przerwać terapię Concor^® w rozwoju depresji.

Nie należy nagle przerywać leczenia, ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich zaburzeń rytmu serca i zawału serca. Zniesienie leku stopniowo, zmniejszenie dawki dla 2 tygodni lub więcej (zmniejszenie dawki przez 25% w 3-4 dzień).

Powinny zostać zniesione przed zawartości badanego leku we krwi i moczu katecholamin, normetanefrina, Kwas vanilinmindalnoy, przeciwciała przeciwjądrowe.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Bisoprolol nie wpływa na zdolność do prowadzenia pojazdów w badaniu pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Jednak ze względu na indywidualnych odpowiedzi zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania skomplikowanych technicznie mechanizmy mogą być zagrożone. Należy zwrócić szczególną uwagę na początku leczenia, po zmianie dawki, a także jednoczesnego spożywania alkoholu.

Przedawkować

Objawy: niemiarowość, przedwczesne skurcze komorowe, vыrazhennaya bradykardia, AV блокада, wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, ostra niewydolność serca, gipoglikemiâ, akrocyjanoza, trudności w oddychaniu, skurcz oskrzeli, zawroty głowy, półomdlały, drgawki.

Leczenie: płukanie żołądka, Powołanie adsorpcji leków, Terapia simptomaticheskaya. Przy której rozwinęła AV-blokady powinien być w / wejść 1-2 mg atropiny, epinefryny, lub zainstalować tymczasowe rozrusznika serca. Jeżeli arytmia komorowa – lidokain (Klasa IA leki nie mają zastosowania). Znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, pacjent powinien być ustawiony w pozycji Trendelenburga, jeśli nie ma żadnych objawów obrzęku płuc – I / O rozwiązania plazmozameschayuschie, na ich nieskuteczności – epinefryny, Dopamina, doʙutamin (na utrzymanie i efekty chronotropowa i wyeliminować znaczną inotropowych spadek ciśnienia krwi). W przypadku niewydolności serca – glikozydy nasercowe, Moczopędny, glukagon. W konwulsjach – w / diazepamu. Gdy skurcz oskrzeli – wziewny beta₂-adrenostimulyatorov.

Interakcje

Skuteczności i tolerancji leków może mieć wpływ na jednoczesne stosowanie innych leków. Taka interakcja może występować również w tych przypadkach, gdy dwa leki są pobierane w ciągu krótkiego okresu czasu. Lekarz powinien być informowany o stosowaniu innych leków, nawet jeśli wniosek zostanie przeprowadzone bez recepty.

Alergeny, wykorzystywane do immunoterapii, lub wyciągi alergenów do testów skórnych zwiększa ryzyko poważnych ogólnoustrojowych reakcji alergicznych lub anafilaksji u pacjentów, odbieranie bisoprolol.

Jod Widoczny na zdjęciach RTG narzędzia diagnostyczne dla I / administracja O zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktycznej.

W w / fenytoiny we wstępie, leki stosowane w znieczuleniu ogólnym wziewnej (pochodne węglowodorów) cardiodepressive zwiększać nasilenie działań i prawdopodobieństwo obniżenia ciśnienia krwi.

Skuteczność insuliny i doustnych leków hipoglikemicznych można zmieniać w zależności od leczenia bisoprolol (maskowania objawów rozwijającego hipoglikemii: taxikardiju, podwyższone ciśnienie krwi).

Klirens lidokainy i ksantyny (wyjątkiem difillina) To może zmniejszyć ze względu na możliwość zwiększenia ich stężenia w osoczu krwi, w szczególności u pacjentów z pierwotnie zwiększenie klirensu teofiliny pod wpływem palenia.

NLPZ, SCS i estrogeny osłabiać hipotensyjne działanie bisoprololu (Opóźnienie jonów sodowych, Blokada syntezy prostaglandyn przez nerki).

Glikozydy nasercowe, metylodopa, rezerpina i guanfacynę, blokery kanałów wapniowych powolne (werapamil, diltiazem), amiodaron i inne leki antyarytmiczne zwiększać ryzyko rozwoju lub nasilenia bradykardii, AV-blokada, niewydolność serca i niewydolność serca.

Nifedypina, może doprowadzić do znacznego obniżenia ciśnienia krwi.

Moczopędny, klonidin, simpatolitiki, hydralazyna, i inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą powodować nadmierne obniżenie ciśnienia krwi.

Działanie zwiotczające mięśnie bez efektu przeciwkrzepliwego depolaryzujący i kumaryny podczas leczenia bisoprolol może zostać przedłużony.

Tricykliczne i tetracykliczne środki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki), etanol, leki uspokajające i leki nasenne zwiększają depresję OUN.

Nie zaleca się jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO, ze względu na znaczny wzrost działania hipotensyjnego. Przerwa w leczeniu między otrzymaniem inhibitorami MAO i bisoprolol nie może być mniejsza niż 14 dni.

Nieuwodornione alkaloidy sporyszu zwiększenie ryzyka zaburzeń krążenia obwodowego. Ergotaminę zwiększa ryzyko zaburzeń krążenia obwodowego.

Sulfasalazyna zwiększa stężenie w osoczu krwi bisoprolol.

Ryfampicyna skraca T_1/2 bisoprolol.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 30 ° C. Okres ważności – 5 lat.