CO-TRIMOKSAZOLU HEKTAROWEJ

Materiał aktywny: Cotrimoxazol [Sulfametoksazol + Trimetoprim]
Gdy ATH: J01EE01
CCF: Antybakteryjny narkotyków sulfanilamidu
Kody ICD-10 (świadectwo): A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, T79.3
Gdy CSF: 06.16.01
Producent: Zakłady Chemiczno-Farmaceutyczne SA ąuinacrine (Rosja)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki białe lub białe z odcieniem koloru Valium, Valium, fazowane.

Substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana, stearynian magnezu, poliwinylopirolidon.

20 PC. – opakowania Valium planimetryczną.

Farmakologiczne działanie

W połączeniu przeciwbakteryjny, składa się z sulfametoksazol i trimetoprim. Sulfametoksazol, podobne w konstrukcji do para - aminobenzoesowy (PABA), Daje syntezę kwasu dihydrofoliowego w komórkach bakteryjnych, zapobieżenia włączenia PABA w cząsteczce. Trimetoprim-sulfametoksazol potęguje działanie, naruszenie odzyskiwania digidrofolievoy kwasu tetrahydrofoliowy – Aktywna forma kwasu foliowego, odpowiedzialne za metabolizm białek i podziału komórek drobnoustrojów.

Jest to bakteriobójcze leki o szerokim spektrum działania, aktywny wobec następujących szczepów: Streptococcus spp. (hemolityczne szczepy bardziej wrażliwe na penicylinę), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (w tym szczepy enterotoksogennye), Salmonella spp. (w tym Salmonella typhi i Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (w tym szczepów oporności na ampicylinę), Listeria spp., Nocardia asteroidy, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (Włącznie. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Opatrzność, niektóre gatunki Pseudomonas (z wyjątkiem Pseudomonas aeruginosa), Więdnięcie serratii, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (Włącznie. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); Pierwotniaki: Plasmodium sp., Toxoplasma gondii, grzyby chorobotwórcze, Actinomyces israelii, Bezlitosne kokcydiody, Histoplazma capsulatum, Leishmania spp.

Opornych na lek: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Prątek gruźlicy, Treponema spp., Leptospira spp., wirusy.

Hamuje E. coli źródło utrzymania, to prowadzi do zmniejszenia syntezy tyminą, riʙoflavina, Kwas nikotynowy, itp. witaminy z grupy b w jelitach.

Farmakokinetyka

Absorpcję ustnej – 90%. T_Cmax – 1-4 nie, stężenie terapeutyczne jest utrzymywany 7 h po podaniu dawki pojedynczej. Jest dobrze rozprowadzane w organizmie. Przenika przez BBB, barierę łożyskową i w mleku. W płucach i moczu tworzy koncentracji, nadmiar osocza. W mniejszym stopniu gromadzą się w tajemnicy bronhialnom, wydzieliny z pochwy, sekret i tkaniny raka prostaty, płynu ucha środkowego (Gdy jego nerwów), płyn mózgowo-rdzeniowy, żółć, kości, ślina, wielkie oczy wodniste, mlekiem, płynu śródmiąższowego. Związek z białkami osocza – 66% na sulfametoksazol, w trimetoprim – 45%.

W większym stopniu metabolizowany edukacji pochodzi sulfametoksazol azetilirovannah. Metabolity nie posiadają działania przeciwbakteryjnego.

Wydalany przez nerki w postaci metabolitów (80% podczas 72 nie) i niezmienione (20% sulfametoksazolem, 50% Trimetoprim); niewielka liczba – przez jelita. T_1/2 sulfametoksazolem – 9-11 nie, Trimetoprim – 10-12 nie, dzieci – znacznie mniejsze i zależy od wieku: do 1 rok – 7-8 nie, 1-10 lat – 5-6 nie. Osoby w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (T)_1/2 podwyżki.

Świadectwo

-infekcje narządów układu moczowego: uretrit, zapalenie pęcherza, pyelitis, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie najądrza, rzeżączka (mężczyzn i kobiet), archiwsta, Lymphogranuloma weneryczna, Pelety pachwinowe;

- Infekcje dróg oddechowych: zapalenie oskrzeli (ostre i przewlekłe), oskrzeli, krupoznaâ zapalenie płuc, odoskrzelowe zapalenie płuc, Zapalenie płuc;

- zakażenia górnych dróg oddechowych: zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, laringit, ból gardła; szkarlatyna;

- zakażenia przewodu pokarmowego: dur brzuszny, paratif, salmonellonositelstvo, cholera, czerwonka, zapalenie pęcherzyka żółciowego, kholangit, nieżyt żołądka i jelit, spowodowane przez szczepy e. coli ènterotoksičnymi;

- Zakażenia skóry i tkanek miękkich: trądzik, czyraczność, ropne zapalenie skóry, infekcje ran;

- Zapalenie kości i szpiku (ostre i przewlekłe) i etc. zakażenia osteoartikulârnye, Brucelozy (ostry), Blastomykoza Ameryki Południowej, malaria (Plasmodium falciparum), toksoplazmoza (w złożonej terapii).

Schemat dawkowania

Wewnątrz, JA /, / M. Każdej dawki proporcji postaci sulfametoksazol i trimetoprim 1:5.

Wewnątrz (Tabletki), dorośli i dzieci powyżej 12 lat – 960 mg dawka, lub 480 mg 2 raz dziennie. Trudną sytuację Podczas infekcji – przez 480 mg 3 raz dziennie, w Przewlekłe infekcje dawka podtrzymująca – 480 mg 2 raz dziennie. Dzieci 1-2 lat – 120 mg 2 raz dziennie, 2-6 lat – 120-240 mg 2 raz dziennie, 6-12 lat – 240-480 mg 2 raz dziennie.

Zawieszenie: dzieci 3-6 Miesięcy – 120 mg 2 raz dziennie, 7 miesięcy-3 lata – 120-240 mg 2 raz dziennie, 4-6 lat – 240-480 mg 2 raz dziennie, 7-12 lat – 480 mg 2 raz dziennie, dorośli i dzieci powyżej 12 lat – 960 mg 2 raz dziennie. Syrop dla dzieci: dzieci 1-2 lat – 120 mg 2 raz dziennie, 2-6 lat – 180-240 mg 2 raz dziennie, 6-12 lat – 240-480 mg 2 raz dziennie.

Minimalny czas trwania leczenia – 4 dzień; Po zniknięciu objawów terapii trwał 2 dni. Na przewlekłe infekcje na dłuższy kurs leczenia. W ostre brucelleze – 3-4 Słońce, w bruchnom tife i paratife – 1-3 Miesięcy.

Do Zapobieganie nawrotom przewlekłego zakażenia dróg moczowych dorośli i dzieci powyżej 12 lat – 480 mg 1 raz dziennie w nocy, Dzieci do 12 lat – 12 mg / kg / dzień. Czas trwania leczenia – 3-12 Miesięcy. Oczywiście leczenie ostrego zapalenia pęcherza moczowego u dzieci 7-16 lat – 480 mg 2 dwa razy dziennie 3 dni.

W rzeżączka – 1920-2880 mg / dzień dla 3 wstęp.

W gonorejnom zapalenie gardła (nadwrażliwość na penicylinę) – 4320 mg 1 raz dziennie przez 5 dni. W zapalenie płuc, wywołane przez Pneumocystis carinii, – 120 mg / kg / dzień przedziały 6 h dla 14 dni.

Pozajelitowe: / M dorośli i dzieci powyżej 12 lat – 480 mg co 12 nie, dzieci 6-12 lat – 240 mg co 12 nie.

B / kroplówka, dorośli i dzieci powyżej 12 lat – 960-1920 mg co 12 nie, dzieci 6-12 lat – 480 mg 2 raz dziennie; 6 miesięcy-5 lat – 240 mg 2 raz dziennie; 6 Ned-5 miesięcy – 120 mg 2 raz dziennie.

Aby zmaksymalizować skuteczność stałego stężenia trimetoprimu w surowicy lub osoczu powinna zostać utrzymana na 5 MCG/ml lub powyżej.

Malaria, spowodowane przez Plasmodium falciparum, – w/w infuzji (1920 mg 2 raz dziennie) podczas 2 dni. Dzieci potrzebują odpowiednio zmniejszona dawka,.

Aby osiągnąć wyższy CSF stężenia dać/kapać w (rastvoriv 200 mL rozpuszczalnika) podczas 1 nie 2 raz dziennie.

W niewydolność nerek dawka zależy od wielkości CC: w QC nad 25 ml / min – Standardowa dawka; w 15-25 ml / min – Standardowa dawka dla 3 dni, następnie pół standardowe dawki. W CC poniżej 15 ml/mJohn wyznaczyć pół standardowej dawki tylko na tle hemodializy.

Rozpuścić w następujących proporcjach bezpośrednio poprzedzającym nałożenie: 480 mg (5 ml do infuzji) na 125 ml, 960 mg (10 ml) – na 250 ml, 1440 mg (15 ml) – na 500 roztwór do infuzji ml.

Wraz z nadejściem zmętnienia lub krystalizację roztworu przed lub w trakcie infuzji mieszaniny nie mogą być używane. Czas trwania – 1-1.5 nie (powinny być zgodne z potrzebami pacjenta w cieczy).

W razie potrzeby, ograniczenia ilości płynu wstrzykuje się wejście w wyższych stężeniach – 5 ml rozpuszczone w 50-75 ml 5% Roztwór glukozy w wodzie. W ciężkich zakażeniach we wszystkich grupach wiekowych dawka może być zwiększona do 50%.

Efekt uboczny

Od układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy; w niektórych przypadkach – aseptyczne zapalenie opon mózgowych, depresja, apatia, drżenie, zapalenie nerwów obwodowych.

Układ oddechowy: skurcz oskrzeli, nacieki w płucach.

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, zmniejszenie apetytu, biegunka, nieżyt żołądka, ból brzucha, zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, cholestaza, Wzrost aktywności “Niewydolność” aminotransferaz, zapalenie wątroby, gepatonekroz, rzekomobłoniaste zapalenie jelit.

Od strony hematopoezy: leukopenia, neutropenia, małopłytkowość, agranulocytoza, megaloblastnaya niedokrwistość.

Z układu moczowego: wielomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, zaburzenia czynności nerek, kristallurija, krwiomocz, zwiększenie stężenia mocznika, giperkreatininemiя, toksicheskaya oliguriey nefropatia i anuriey.

Na części układu mięśniowo: bóle stawów, bóle mięśni.

Reakcje alergiczne: świąd, nadwrażliwość, wysypka, rumień wielopostaciowy wysiękowy (Włącznie. Zespół Stevensa-Johnsona), toksyczna martwica naskórka (Zespół Lyella), złuszczające zapalenie skóry, alergiczne zapalenie mięśnia sercowego, gorączka, obrzęk naczynioruchowy, zaczerwienienie twardówki.

Reakcje miejscowe: tromboflebit (miejsce venopunkcii), tkliwość w miejscu wstrzyknięcia.

Inny: gipoglikemiâ.

Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość (Włącznie. do sulfonamidów);

- Niewydolność wątroby;

- Niewydolność nerek (CC poniżej 15 ml / min);

- Niedokrwistość Aplasticheskaya;

-B₁₂-defitsitnaya niedokrwistość;

— agranulocytoza, leukopenia;

- Niedobór glukozo-6-fosfatdegidrogenazы;

- Ciąża;

- Karmienie piersią;

- Do 6 lat (dla nich);

- Wiek dzieci (do 3 Miesięcy – doustnie);

- Hiperbilirubinemia u dzieci.

Z ostrożność: niedobór kwasu foliowego, astma oskrzelowa, choroby tarczycy.

Ciąża i laktacja

Jest przeciwwskazane w okresie ciąży i karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Pożądane jest, aby określić stężenie sulfametoksazol w osoczu co 2-3 dzień od razu przed następnym infuzji. Jeśli stężenie sulfametoksazol przekracza 150 ug / ml, leczenie powinno zostać przerwane aż do, A to nie spadnie poniżej 120 ug / ml.

Na długo (ponad miesiąc) Kursy leczenia wymaga regularnych badań krwi, ponieważ nie istnieje ryzyko zmian hematologicznych (często bezobjawowe). Zmiany te mogą być odwracalne po przypisaniu kwas foliowy (3-6 mg / dobę), które zasadniczo nie wpływają ujemnie na aktywność przeciwbakteryjną leku. Szczególną ostrożność powinny znaleźć odzwierciedlenie w leczeniu pacjentów starszych, lub pacjentów z podejrzeniem oryginalny brak kwasu foliowego. Kwas foliowy w opieki długoterminowej w dużych dawkach.

Aby zapobiec krystaluria jest zalecane do utrzymania wystarczającej ilości moczu. Szansa toksycznych i uczuleniowych powikłań sulfonamidów znacznie zwiększa się ze zmniejszeniem funkcji filtracyjnej nerek.

To jest niewłaściwe i na tle leczenia spożywane żywności, zawierające PABK w dużych ilościach, – Zielone części roślin (kalafior, szpinak, puls), marchew, pomidory.

Należy unikać nadmiernego słońca i promieniowanie UV.

Ryzyka skutków ubocznych jest znacząco wyższe u pacjentów z AIDS.

Nie zaleca się zapalenie migdałków i zapalenie gardła, spowodowane przez Beta Hemolityczna paciorkowcowe Grupa, z powodu rozpowszechnionych odmian odporności.

Przedawkować

Objawy: nudności, wymioty, kišečnaâ jak, zawroty głowy, ból głowy, senność, depresja, półomdlały, zamieszanie, rozmazany obraz, gorączka, krwiomocz, kristallurija; Kiedy długo przedawkowania – małopłytkowość, leukopenia, megaloblastnaya niedokrwistość, żółtaczka.

Leczenie: płukanie żołądka, zakwaszenie moczu zwiększa wydalanie trimetoprim, przyjmowania cieczy wewnątrz, / M – 5-15 folinata wapń mg/dzień (Usuwa działania trimetoprim do szpiku kostnego), Jeśli to konieczne – hemodializa.

Interakcje

Farmatsevticeski zgodne z następującymi leków: dekstroza dla w/w naparów 5 i 10%, levuloza dla w/w naparów 5%, chlorek sodu dla w/w naparów 0.9%, mieszanina 0.18% hloridal sodu i 4% dekstroza dla w/w naparów, 6% dekstran 70 na/w naparów 5% dekstroze lub 0.9% roztwór chlorku sodu, 10% dekstran 40 na/w naparów 5% dekstroze lub 0.9% roztwór chlorku sodu, Ringer, roztwór do wstrzykiwań.

Zwiększa antikoagulyantnuu aktywność bliskość leki przeciwzakrzepowe, i działanie metotreksatu i leki hipoglikemizujące.

Zmniejsza natężenie metabolizmu wątroby fenitoina (rozszerza jego T_1/2 na 39%) i warfaryna, wzmocnienie ich efekt.

Zmniejsza wiarygodność doustnych środków antykoncepcyjnych (Hamuje mikroflorę jelit i zmniejszyć krążenie jelitowo-wątrobowego związki hormonalne).

Ryfampicyna zmniejsza T_1/2 Trimetoprim.

Pirymetamina w dawkach, przekraczając 25 mg / Sun, Zwiększa to ryzyko niedokrwistość megaloblastyczna.

Moczopędny (Często tiazydy) zwiększać ryzyko wystąpienia małopłytkowości.

Zmniejszenia wpływu benzokainę, prokayn, prokaynamyd (i inne leki, przez hydrolizę, która jest utworzona PABA).

Między diuretyków (tiazidы, furosemid, itp.) i gipoglikemicakimi doustne leki sreds′vami (sulfonylomocznika), jedna strona, a antybiotyki sulfanilamidami – innym, możliwość rozwoju reakcji alergicznej krzyżowej.

Fenytoina, barbiturany, PASC nasilać objawy niedoboru kwasu foliowego.

Pochodne kwasu salicylowego zwiększyć efekt.

Cholestyramina ogranicza wchłanianie, powinno zostać przejęte 1 h po lub 4-6 godziny przed otrzymaniu cotrimoxazol.

PM, przygnębiające kostnomozgove krwi, zwiększyć ryzyko zahamowania czynności szpiku kostnego.