Klatsid CP

Materiał aktywny: Klarytromycyna
Gdy ATH: J01FA09
CCF: Antybiotyki makrolidowe
Kody ICD-10 (świadectwo): A46, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, L02, L03, L08.0, L73,9
W KFU: 06.07.01
Producent: Abbott Laboratories Ltd. (Wielka Brytania)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, pokryty żółty kolor, Owalny; w przekroju pokazał dwie warstwy: ядро почти белого цвета, окруженное пленкой желтого цвета.

Substancje pomocnicze: лимонная кислота безводная гидрофосфат, alginian sodowy, alginian sodowo-wapniowy, laktoza, powidon K30, talk, kwas stearynowy, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, glikol polietylenowy 400, glikol polietylenowy 8000, Dwutlenek tytanu, краситель желтый хинолин (E104), Kwas sorbinowy.

5 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
5 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Antybiotyki makrolidowe. Кларитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий.

Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Badania, проведенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae.

Препарат также aktywny wobec drobnoustrojów tlenowych grampolaugitionah: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; tlenowych bakterii Gram-ujemnych: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophilis; inne mikroorganizmy: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, prątki Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium, Kompleks Mycobacterium avium (PROCHOWIEC): Mycobacterium avium, Mycobacferium intracellulare.

К кларитромицину nieczuły Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., a także inne, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии.

Продукция β-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладает устойчивостью и к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным): Aerobowe drobnoustroje Gram-dodatnie: Streptococcus agalactiae, streptokokki (Grupa C,F,G), стрептококки группы Viridans; Tlenowych bakterii Gram-ujemnych,: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema blady, Campylobacter jejuni.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, lub 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 razy wyższe. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

Таблетки пролонгированного действия представляют собой однородную кристаллическую основу, при прохождении которой по ЖКТ обеспечивается длительное высвобождение действующего вещества.

Farmakokinetyka

Wchłanianie i dystrybucja

После приема препарата внутрь абсолютная биодоступность составляет 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено.

При приеме Клацида СР в дозе 500 мг равновесные максимальные концентрации кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 1.3 ug / ml 0.48 ng / ml, odpowiednio.

При приеме Клацида СР в дозе 1 г C_SS^maks кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 2.4 ug / ml 0.67 ng / ml, odpowiednio.

При приеме препарата в дозах 500 mg 1 г/сут время достижения C_maks W osocze krwi o 6 nie.

Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0.45 do 4.5 ug / ml. При концентрации 45 мкг/мл степень связывания снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.

Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин широко распределяется в тканях и жидкостях организма. После перорального приема содержание кларитромицина в тканях обычно в несколько раз больше его содержания в сыворотке крови. После перорального приема концентрация кларитромицина в спинномозговой жидкости остается невысокой (у пациентов с неповрежденным ГЭБ составляет 1-2% od stężenia w osoczu krwi).

Metabolizm i wydalanie

Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р₄₅₀ с участием изофермента CYP3A. Основным метаболитом кларитромицина является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. При многократном приеме дозы препарата характер метаболизма в организме человека не изменялся.

При равновесном состоянии концентрация 14-гидроксикларитромицина не увеличивается, w_1/2 кларитромицина и его метаболита увеличивается с повышением дозы препарата, что свидетельствует о нелинейности метаболизма при приеме в высоких дозах.

O 40% dawka jest wydalana z moczem, o 30% – przez jelita.

При приеме Клацида СР в дозе 500 mg T_1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.3 i h 7.7 nie.

При приеме Клацида СР в дозе 1 g T_1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.8 i h 8.9 nie.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени, но с сохраненной функцией почек C_SS и системный клиренс кларитромицина не отличаются от этих показателей у здоровых пациентов. C_SS 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, od zdrowych ochotników.

У пациентов с нарушениями функции почек увеличивается C_maks i C_min osocze, T_1/2, AUC кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Константа элиминации и выведение с мочой уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.

У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в крови был выше, а выведение медленнее, чем у молодых людей. Myśleć, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны, Po pierwsze, с изменениями КК и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов.

Świadectwo

- Zakażenia dolnych dróg oddechowych (taki, как бронхит, zapalenie płuc);

- zakażenia górnych dróg oddechowych (taki, как фарингит, zapalenie zatok);

- Zakażenia skóry i tkanek miękkich (taki, как фолликулит, kubek).

Schemat dawkowania

Dorośli Клацид СР назначают по 500 mg (1 Zakładka.) 1 czas, dzień /. W ciężkie zakażenia zwiększyć dawkę do 1 g (2 Zakładka.) 1 czas, dzień /.

Tabletki należy przyjmować z jedzeniem, połykania cały, не разламывая и не разжевывая.

Efekt uboczny

Układu sercowo-naczyniowego: rzadko – arytmia komorowa, w tym częstoskurcz komorowy (при увеличении интервала QT).

Z układu pokarmowego: nudności, ból brzucha, wymioty, biegunka, ból w nadbrzuszu, zapalenie trzustki, zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, kandydoza jamy ustnej, обесцвечивание языка и зубов; rzadko – rzekomobłoniaste zapalenie jelit. Обесцвечивание зубов обратимо и обычно восстанавливается профессиональной чисткой у зубного врача. Редко отмечались нарушения функции печени, Włącznie. увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

CNS: преходящие головные боли, zawroty głowy, niepokój, bezsenność, koszmary, szum w uszach, depersonalizacja, omamy, drgawki, Poczucie strachu; rzadko – psychoza, zamieszanie; w niektórych przypadkach – utratę słuchu (при прекращении приема кларитромицина слух восстанавливался), zmiana zapachu (обычно в сопровождении с искажениями вкусовых ощущений).

Reakcje alergiczne: pokrzywka, dermahemia, swędzenie, anafilaksja, Zespół Stevensa-Johnsona.

Z układu krwiotwórczego: leukopenia, małopłytkowość.

Z badań laboratoryjnych: увеличение содержания креатинина в крови; rzadko – gipoglikemiâ (при одновременном приеме гипогликемических препаратов).

Inny: rozwój oporności mikroorganizmów.

Przeciwwskazania

- Wyrażone przez nerki ludzkiej (co najmniej QC 30 ml / min); таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения;

— одновременный прием астемизола, cisapryd, pimozida, Terfenadyna;

- Porfiria;

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Nadwrażliwość na antybiotyki makrolidowe.

Ciąża i laktacja

Безопасность применения кларитромицина при беременности и в период лактации не изучена.

Znany, что кларитромицин выводится с грудным молоком.

Поэтому применять препарат Клацид СР при беременности и лактации следует только в тех случаях, Gdy jest bezpieczniejsza alternatywa, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

Ostrzeżenia

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени. Jeśli masz przewlekłe choroby wątroby należy prowadzić regularne monitorowanie aktywności enzymów w surowicy.

Также с осторожностью следует назначать препарат пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек. При выраженных нарушениях функции почек (CC poniżej 30 ml / min) следует назначать кларитромицин быстрого высвобождения (Tabletki 250 mg lub 500 mg).

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

Przedawkować

Objawy: nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема кларитромицина в дозе 8 г появились изменения психического состояния, Zachowanie paranoidalynoe, гипокалиемия и гипоксемия.

Leczenie: следует удалить неабсорбированный препарат из ЖКТ и проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов.

Interakcje

Одновременный прием кларитромицина с препаратами, метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A цитохрома Р₄₅₀, может приводить к увеличению концентрации в плазме крови таких препаратов, как алпразолам, astemizol, Karbamazepina, cylostazol, cisapryd, cyklosporyna, dyzopiramid, alkaloidy sporyszu, lowastatyna, metyloprednizolonu, midazolam, omeprazol, doustne antykoagulanty (например варфарин), pimozid, chinidyna, rifabutyna, sildenafil, simwastatyny, takrolimus, terfenadyna, triazolam, vynblastyn. Подобный механизм взаимодействия отмечается при применении лекарственных препаратов, метаболизирующихся другим изоферментом системы цитохрома P₄₅₀, – fenytoina, теофиллина и вальпроата. При одновременном применении теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное, но достоверное (p<0.05) повышение содержания теофиллина и карбамазепина в плазме крови.

При одновременном приеме кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (np, ловастатин и симвастатин) описаны редкие случаи рабдомиолиза.

При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение концентрации цизаприда. Это может вызвать увеличение интервала QT, aritmiju, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание-мерцание желудочков. Подобные эффекты наблюдались у пациентов, принимающих кларитромицин одновременно с пимозидом.

Препараты группы макролидов влияют на метаболизм терфенадина. Уровень терфенадина в крови увеличивается, что может сопровождаться увеличением интервала QT, развитием аритмии, Częstoskurcz komorowy, фибрилляции и трепетанием-мерцанием желудочков. Содержание кислотных метаболитов терфенадина увеличивается в 2-3 czasy, интервал QT увеличивается, однако это не вызывает каких-либо клинических проявлений. Такая же картина наблюдалась при одновременном приеме астемизола с препаратами группы макролидов.

Имеются сообщения о развитии трепетания-мерцания желудочков при одновременном применении кларитромицина с хинидином и дизопирамидом. При одновременном назначении указанных препаратов требуется мониторирование их концентрации в крови.

При одновременном применении кларитромицина с дигоксином наблюдалось повышение содержания дигоксина в сыворотке. У таких пациентов необходимо следить за содержанием дигоксина в сыворотке.

При одновременном пероральном приеме кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов наблюдалось снижение равновесного уровня концентрации зидовудина. Поскольку кларитромицин влияет на абсорбцию зидовудина, прием этих двух препаратов следует разделять во времени.

Ритонавир существенно замедляет метаболизм кларитромицина при одновременном приеме. При этом значение С_maks кларитромицина увеличивается на 31%, C_min – na 182%, AUC – na 77%. Наблюдается существенное замедление процесса формирования 14-гидроксикларитромицина. В этом случае у пациентов без нарушения функции почек нет необходимости корректировать дозу кларитромицина. Jeśli CC 60-30 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50% do maksymalnej dawki 500 mg (1 таблетка пролонгированного действия) 1 czas, dzień /. При приеме ритонавира не следует одновременно назначать дозу кларитромицина более 1 g / dzień.

Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином и другими препаратами группы макролидов, i linkomycyna i klindamycyna.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w ciemnym, niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie przekraczającej 30 ° C. Okres ważności – 3 rok.