KLARYTROSYN

Materiał aktywny: Klarytromycyna
Gdy ATH: J01FA09
CCF: Antybiotyki makrolidowe
Kody ICD-10 (świadectwo): A31.0, A46, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K25, K26, L02, L03, L08.0, L73,9
Gdy CSF: 06.07.01
Producent: Synteza (Rosja)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, pokryty żółty kolor, okrągły, soczewkowy kształt.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, poliwinylopirolidon (powidon), laktoza, skrobia ziemniaczana, koloidalny dwutlenek krzemu (aэrosyl), stearynian magnezu, talk.

Kompozycja osłonki: hydroksypropylometyloceluloza (gipromelloza) или гидроксипропилметилцеллюлоза, Dwutlenek tytanu, tlenek polietylenu 4000 (glikol polietylenowy 4000), O tropeolin.

10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (2) – Pakuje tektury.

Pigułki, pokryty żółty kolor, Owalny.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, poliwinylopirolidon (powidon), laktoza, skrobia ziemniaczana, koloidalny dwutlenek krzemu (aэrosyl), stearynian magnezu, talk.

Kompozycja osłonki: hydroksypropylometyloceluloza (gipromelloza) или гидроксипропилметилцеллюлоза, Dwutlenek tytanu, tlenek polietylenu 4000 (glikol polietylenowy 4000), O tropeolin.

5 PC. – opakowania Valium planimetryczną (1) – Pakuje tektury.
5 PC. – opakowania Valium planimetryczną (2) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов II поколения. Ma szeroki zakres działania przeciwbakteryjnego. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки), на большинство возбудителей действует бактериостатически. Метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин обладает собственной антимикробной активностью (в отношении Haemophilus influenzae она превосходит активность самого кларитромицина). Продукция β-лактамаз не оказывает влияния на активность кларитромицина.

Aktywny wobec Gram-dodatnich mikroorganizmów tlenowych: Streptococcus spp. (Włącznie. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (Włącznie. Staphylococcus aureus), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; Drobnoustroje Gram-ujemne: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella (Branhama) katar, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi; wewnątrzkomórkowe mikroorganizmy: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; beztlenowce: Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp. (Włącznie. Propionibacterium acnes); mykobakteryy Mycobacterium spp. (Włącznie. Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae и других, Mycobacterium tuberculosis кроме); pierwotniaki: Toxoplasma gondii.

Кларитромицин действует бактерицидно в отношении Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhama) katar, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp.

Odporny к кларитромицину грамотрицательные микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Кларитромицин устойчив к действию соляной кислоты, является самым кислотоустойчивым макролидом. При приеме внутрь кларитромицин хорошо и быстро абсорбируется. Biodostępność wynosi 50-55%. Żywności spowalnia wchłanianie, существенно не влияя на биодоступность. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. T_maks podczas przyjmowania leku w dawce 250 mg – 1-3 nie.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza – nie więcej 90%. Gdy regularnie podejmowane przez 250 mg / C_SS неизмененного препарата и его основного метаболита – 1 ug / ml 0.6 ng / ml, odpowiednio; T_1/2 – 3-4 i h 5-6 h, odpowiednio. При увеличении дозы до 500 mg / C_SS неизмененного препарата и его метаболита в плазме – 2.7-2.9 ug / ml 0.83-0.88 ng / ml, odpowiednio; T_1/2 – 4.8-5 i h 6.9-8.7 h, odpowiednio. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, skóry i tkanek miękkich (в них концентрация в 10 раз превышает уровень в сыворотке крови).

Metabolizm

Po wejściu do środka 20% от принятой дозы быстро гидролизуется в печени ферментами цитохрома Р₄₅₀ с образованием основного метаболита – 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.

Odliczenie

Выводится почками и с калом (20-30% – w postaci niezmienionej, Reszta – w postaci metabolitów). W pojedynczej dawce 250 mg 1.2 г с мочой выводится 37.9% i 46%, z kałem – 40.2% i 29.1% odpowiednio.

Świadectwo

Leczenie chorób zakaźnych i zapalnych, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями:

- Zakażenia dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc);

- zakażenia górnych dróg oddechowych (faringitы, zapalenie zatok);

— отиты;

- Zakażenia skóry i tkanek miękkich (фолликулиты, róża);

— распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;

— локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;

— для эрадикации Helicobacter pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Schemat dawkowania

Do Dorosły средняя доза для приема внутрь составляет 250 mg 2 razy / dobę. Jeśli to konieczne, można przypisać do 500 mg 2 razy / dobę. Długość leczenia – 6-14 dni.

Niemowlęta lek jest przepisywany w dawce 7.5 mg / kg masy ciała / dzień. Maksymalna dawka dobowa – 500 mg. Długość leczenia – 7-10 dni.

Do лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, Кларитросин^® mianowany wnętrze 1 g 2 razy / dobę. Длительность лечения может составлять 6 miesięcy lub więcej.

W больных с почечной недостаточностью (CC poniżej 30 ml / min) дозу препарата следует снизить в 2 czasy. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы должна составлять не более 14 dni.

Efekt uboczny

Z układu pokarmowego: często – nudności, niestrawność, ból brzucha, wymioty, biegunka; być może – zaburzenia smaku, преходящее повышение активности ферментов печени; rzadko – гепатит с повышением уровня ферментов печени в крови и развитием холестаза и желтухи. Эти повреждения печени в некоторых случаях были тяжелыми и, zwykle, обратимыми. В исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность с летальным исходом. Имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита (от среднего до угрожающего жизни), развитии глосситов, стоматитов, кандидоза слизистой оболочки полости рта и изменения цвета языка, цвета зубов (в большинстве случаев было обратимым).

CNS: ból głowy, zawroty głowy, alarm, strach, боязнь, bezsenność, koszmary, zamieszanie, dezorientacja, omamy, psychozy, depersonalizacja; rzadko – parestezje.

Z układu moczowego: rzadko – увеличение концентрации креатинина в сыворотке, śródmiąższowe zapalenie nerek, niewydolność nerek.

Od zmysłów: hałas w uszach, utratę słuchu (odzyskiwanie z odstawienia leku), изменения восприятия вкуса, zwykle, возникающих вместе с нарушением вкуса.

Na części układu hormonalnego: rzadko – gipoglikemiâ (в ряде случаев у больных, принимавших в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин).

Z układu krwiotwórczego: małopłytkowość, leukopenia.

Układu sercowo-naczyniowego: w kilku przypadkach – wydłużenie odstępu QT, arytmia komorowa (Włącznie. komorowe tachicardia), Migotanie przedsionków lub komór.

Reakcje alergiczne: pokrzywka, wysypka na skórze, anafilaksja, Zespół Stevensa-Johnsona.

Przeciwwskazania

- Ciężkie wątroby;

- Ciężkie zaburzenia czynności nerek;

— одновременный прием дериватов спорыньи;

— одновременный прием цизаприда, pimozida, астемизола и терфенадина;

— повышенная чувствительность к антибиотикам из группы макролидов.

Ciąża i laktacja

Stosowanie leku podczas ciąży i karmienia piersią jest możliwe tylko wtedy,, kiedy przeznaczone są korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Klarytromycyna przenika do mleka kobiecego, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Ostrzeżenia

При хронических заболеваниях печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

С осторожностью назначают Кларитросин^® jednocześnie z lekami, метаболизирующимися ферментами печени (рекомендуется контролировать концентрации препаратов в крови).

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, cizapridom, astemizolom.

Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, i linkomycyna i klindamycyna.

Z długotrwałe lub powtarzające się stosowanie leku może wystąpić nadkażenia (wzrost wrażliwych bakterii i grzybów).

Przedawkować

Objawy: nudności, wymioty, biegunka, ból głowy, zamieszanie.

Leczenie: необходимо немедленно промыть желудок и назначить симптоматическую терапию. Hemodializa i dializa otrzewnowa nie doprowadzi do istotnych zmian w poziomie klarytromycyny w surowicy.

Interakcje

При одновременном приеме Кларитросин^® увеличивает концентрацию препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450(leki przeciwzakrzepowe, karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisapryd, терфенадина /в 2-3 раза/, triazolama, midazolama, cyklosporyna, dizopiramida, fenytoina, rifabutyna, lowastatyna, digoksina, alkaloidy sporyszu).

При одновременном применении Кларитросина^® с цизапридом, pimozidom, астемизолом и терфенадином отмечается повышение их концентрации в крови. При этом возможно удлинение интервала QТ и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков.

Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы – lowastatyna i simwastatyny.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме больных, получавших одновременно дигоксин и кларитромицин. У таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.

Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, tak więc, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.

Одновременное применение кларитромицина и эрготамина (alkaloidy sporyszu) может привести к острой эрготаминовой интоксикации, проявляющейся тяжелыми периферическим вазоспазмом и нарушением чувствительности.

Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым перорально зидовудина и кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. Biorąc pod uwagę, что кларитромицин, prawdopodobnie, изменяет всасывание назначаемого одновременно перорального зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток (w odstępach nie mniej niż 4 nie).

При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Однако у пациентов с КК от 30 do 60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. Co najmniej QC 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%. При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозах более 1 g / dzień.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w suchym, Chronić przed światłem, niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C. Okres ważności – 2 rok.