XOLETAR

Materiał aktywny: Lovastatin
Gdy ATH: C10AA02
CCF: Leki obniżające stężenie lipidów
Gdy CSF: 01.12.11.03
Producent: KRKA d.d. (Słowenia)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, wstępnie żelowana skrobia, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Color Patient Blue V (E131), skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu.

10 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, wstępnie żelowana skrobia, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Quinoline Yellow (E104), красящее вещество Patient Blue V (E131), skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu.

10 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

OPIS SUBSTANCJI CZYNNYCH

Farmakologiczne działanie

Leków zmniejszających stężenie lipidów statyny, HMG-CoA reduktazy. Jest prolekiem, podobnie jak w strukturze zamkniętego pierścienia laktonowego, które po spożyciu hydrolizuje.

Statynę pierścień laktonu w swojej strukturze podobnej do części enzymu HMG-CoA reduktazy. Zgodnie z zasadą konkurencyjny antagonizm statynę cząsteczka wiąże się z częścią receptorową koenzymu A, w którym jest zamocowany enzym. Inna część cząsteczki statyn hamuje proces konwersji do mewalonianu gidroksimetilglutarata, związek pośredni w syntezie cząsteczek cholesterolu. Hamowanie reduktazy HMG-CoA prowadzi do szeregu kolejnych reakcji, powodując zmniejszenie wewnątrzkomórkowego cholesterolu i ma kompensacyjny wzrost w aktywności receptorów LDL i w konsekwencji przyspiesza katabolizm cholesterolu (Xc) LDL.

Działanie obniżające poziom lipidów statyn jest związane ze zmniejszeniem całkowitego cholesterolu LDL-C. Obniżenie cholesterolu LDL jest zależny od dawki i nie jest liniowa, i gwałtowny charakter.

Statyny nie wpływają na aktywność lipazy lipoproteinowej i wątroby, Brak znaczącego wpływu na syntezę i metabolizm wolnych kwasów tłuszczowych, więc ich wpływ na poziomie drugiej Tg, jak i pośrednio poprzez ich znaczącego wpływu na obniżenie LDL-C. Umiarkowane zmniejszenie stężenia triglicerydów w leczeniu statyny, widocznie, wyrażenia związane z remnantnyh (apo E) receptorów na powierzchni hepatocytów, zaangażowany w katabolizm LPPP, Kompozycja, która w przybliżeniu 30% TG.

По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

Oprócz działania obniżające stężenie lipidów, Statyny mają pozytywny wpływ w dysfunkcji śródbłonka (przedkliniczne objawy wczesnej miażdżycy), ściany naczyniowej, stan miażdżycy, poprawy właściwości reologicznych krwi, mają przeciwutleniacz, właściwości antyproliferacyjne.

Farmakokinetyka

При приеме внутрь ловастатин медленно и не полностью (o 30% Dawka) absorbowane z przewodu żołądkowo-jelitowego. Прием натощак снижает абсорбцию на 1/3. C_maks To w odległości 2-4 nie, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 nie 10% от максимума. Wiązanie z białkami osocza – 95%. C_SS ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1.5 razy wyższe, niż po pojedynczej dawce.

Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Poddane intensywnym metabolizmem w “Pierwszy przebieg” przez wątrobę, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазу). T_1/2 – 3 nie. Через кишечник выводится 83%, 10% – nerka.

Świadectwo

Первичные гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов) с высоким содержанием ЛПНП (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), w połączeniu hipercholesterolemia i hipertriglycerydemię, miażdżyca.

Schemat dawkowania

Jest wewnątrz. Dawka początkowa – 10-20 mg 1 раз/сут вечером во время еды. При необходимости увеличивают дозу 1 raz 4 tygodnia.

Maksymalna dawka dobowa: 80 mg 1 lub 2 wstęp (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме Хс до 140 mg / dL (3.6 mmol / l) или Хс-ЛПНП до 75 mg / dL (1.94 mmol / l) дозу ловастатина следует уменьшить.

W przypadku aplikacji z narkotykami, подавляющими иммунитет, суточная доза ловастатина не должна превышать 20 mg.

Efekt uboczny

Z układu pokarmowego: zgaga; rzadko – nudności, biegunka, zaparcie, bębnica, suche usta, zaburzenia smaku, anoreksja, повышение активности печеночных трансаминаз в крови, w kilku przypadkach – żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby, zapalenie trzustki, ból w nadbrzuszu, zaburzenia czynności wątroby.

Na części układu mięśniowo: mialgii, miopatie, zapalenie mięśni, raʙdomioliz (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), artralgii, повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, zaburzenia snu, drgawki, parestezje; w kilku przypadkach – zaburzenia psychiczne.

Z układu krwiotwórczego: gemoliticheskaya niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość.

Na części narządu wzroku: rozmazany obraz, zaćma, Zaćma, zanik nerwu wzrokowego.

Reakcje alergiczne: wysypka na skórze, świąd; w kilku przypadkach – pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, toksyczna martwica naskórka.

Inny: zmniejszona moc; ostra niewydolność nerek (обусловленная рабдомиолизом), ból w klatce piersiowej, bicie serca.

Przeciwwskazania

Острые заболевания печени, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии, ciąża (или ее вероятность), laktacja (karmienie piersią), тяжелое общее состояние пациента, повышенная чувствительность к ловастатину.

Ciąża i laktacja

Ловастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (karmienie piersią).

Ostrzeżenia

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме.

Ловастатин следует отменить в случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или КФК, а также при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.

Interakcje

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, gemfibrozyl, leki immunosupresyjne (Włącznie. Cyklosporyna), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

Chociaż stosowanie leków przeciwzakrzepowych, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.

Uważa się, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении “pętla” и тиазидных диуретиков.

Diltiazem, werapamil, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.