Ketorolak

Materiał aktywny: Ketorolak
Gdy ATH: M01AB15
CCF: NLPZ o silnym działaniu przeciwbólowym
Kody ICD-10 (świadectwo): K08.8, M05, M15, M54.1, M79, M79.1, M79.2, 52,0 zł, R52.2, T14.0, T14.3
Gdy CSF: 05.01.01.05
Producent: Synteza (Rosja)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, pokryty biały lub prawie biały, okrągły, soczewkowy kształt; w przekroju pokazał dwie warstwy.

Substancje pomocnicze: laktoza, skrobia ziemniaczana, niska masa cząsteczkowa Medycyna poli (powidon), stearynian magnezu, talk, коллидон CL-M.

Kompozycja osłonki: hydroksypropylometyloceluloza lub hydroksypropylometyloceluloza (gipromelloza), talk, Dwutlenek tytanu, glikol polietylenowy 4000, glikol propylenowy.

10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (2) – Pakuje tektury.

Rozwiązanie w / i / m jasny, żółtawy.

Substancje pomocnicze: chlorek sodu, wersenian disodowy (Trilon B), wody d / a.

1 ml – Fiolki z ciemnego szkła (5) – opakowania Valium planimetryczną (1) – Pakuje tektury.
1 ml – Fiolki z ciemnego szkła (5) – opakowania Valium planimetryczną (2) – Pakuje tektury.
1 ml – Fiolki z ciemnego szkła (10) – Pakuje tektury.
1 ml – Fiolki z ciemnego szkła (10) – opakowania Valium planimetryczną (1) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

NLPZ z wyraźnym przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe działanie umiarkowane.

Mechanizm działania jest związany z nieselektywnej inhibicji aktywności enzymu COX-1 i COX-2,, przede wszystkim w tkankach obwodowych, powoduje hamowanie biosyntezy prostaglandyny – modulatory wrażliwości na ból, termoregulacja i zapalenie.

Ketorolak jest racemiczną mieszaniną S(-) i R(+)-enancjomery, W ten sposób działanie przeciwbólowe ze względu na S(-)-kształt.

Lek nie ma wpływu na receptory opioidowe, To nie tłumi oddech, Nie powoduje uzależnienia od narkotyków, ma działanie uspokajające i przeciwlękowe.

Siłą działanie przeciwbólowe porównywalne z morfiną, znacznie lepszy od innych NLPZ.

W przypadku połknięcia rozpoczęciem znieczulenia obserwowano po 1 nie, Maksymalny efekt uzyskuje się po 1-2 nie.

Po / m początku przeciwbólowego efektu obserwowanego po 30 m, Maksymalny efekt uzyskuje się po 1-2 nie.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Przy podawaniu Ketorolak jest dobrze absorbowany z przewodu żołądkowo-jelitowego. T_maks jest 40 min czczo w dawce 10 mg. C_maks osocze 0.7-1.1 ug / ml. Dieta ketogeniczna zmniejsza C_maks leku w krwi i opóźnić realizację 1 czas. Wchłanianie z wprowadzeniem / m do pełna i szybka.

Biodostępność wynosi 80-100%.

Za nimi 30 mg C_maks w osoczu jest 1.74-3.1 ug / ml. Po dawce / m 60 mg C_maks w osoczu jest 3.23-5.77 ug / ml. T_maks jest odpowiednio 15-73 Kopalnie i 30-60 m.

Po ON / w infuzji w dawce 15 mg C_maks jest 1.96-2.98 ug / ml, dawkować 30 mg – C_maks jest 3.69-5.61 ug / ml.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza – 99%. Gdy ilość wolnego hipoalbuminemią substancji w krwi wzrasta. V_D jest 0.15-0.33 l / kg.

Czas do osiągnięcia C_SS połykanie – 24 h po nałożeniu 4 razy / dobę (powyżej subterapeutycznych) i po podaniu doustnym 10 mg – 0.39-0.79 ug / ml.

C_SS w podawania pozajelitowego uzyskuje się przez 24 h po nałożeniu 4 razy / dobę (powyżej subterapeutycznych) i / m podawane w dawce 15 mg 0.65-1.13 ug / ml, kiedy / m podawania w dawce 30 mg – 1.29-2.47 ug / ml; w / w infuzji w dawce 15 mg – 0.79-1.39 ug / ml, w / w infuzji w dawce 30 mg – 1.68-2.76 ug / ml.

Słabe przechodzi przez BBB, przenika przez barierę łożyskową (10%).

Wyposażone w mleku matki. Jeśli spożycie matka 10 мг кеторолака C_maks mleko jest 7.3 ng / ml, T_maks jest 2 godzin po pierwszej dawce. Przez 2 godziny po podaniu drugiej dawki ketorolak (przy stosowaniu leku 4 razy / dobę) C_maks jest 7.9 ng / ml. Podczas podawania pozajelitowego przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach.

Metabolizm

Więcej 50% podanej dawki jest metabolizowany w wątrobie, w celu utworzenia farmakologicznie nieaktywnych metabolitów. Głównymi metabolitami są glukuronidem i p-gidroksiketorolak.

Odliczenie

Wydalany z moczem – 91% (40% w postaci metabolitów), z kałem – 6%. Nie podano za pomocą hemodializy.

T_1/2 u pacjentów z prawidłową funkcją nerek średnie 5.3 nie (Za nimi 30 mg – 3.5-9.2 nie, Po podaniu I / U 30 mg – 4-7.9 nie).

Całkowity klirens z wprowadzeniem / m 30 mg 0.023 L / kg / h, w / w infuzji 30 mg 0.03 L / kg / h.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U pacjentów z niewydolnością nerek V_D Lek może być zwiększony 2 czasy, i V_D jego enancjomer R – na 20%. Gdy stężenie kreatyniny w surowicy krwi 19-50 mg / l / m administracja 30 mg Całkowity klirens 0.015 L / kg / h.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek na stężenia kreatyniny w osoczu krwi 19-50 mg / l (168-442 mmol / l) T_1/2 jest 10.3-10.8 nie, gdy więcej ciężką niewydolnością nerek – więcej 13.6 nie.

Wątrobowych nie ma żadnego wpływu na T_1/2.

Pacjenci w podeszłym wieku całkowity klirens z / m podawanych w 30 mg 0.019 L / kg / h. T_1/2 jest przedłużony w podeszłym wieku i młodych skróconego.

Świadectwo

- Ból nasileniu umiarkowanym do ciężkiego różnej genezie (Włącznie. zranienie, ból zęba, ból po porodzie i pooperacyjna, choroby onkologiczne, bóle mięśni, bóle stawów, nerwoból, korzonków nerwowych, skręcenia, rozciąganie, choroby reumatyczne).

Schemat dawkowania

Doustnie

Ketorolak powinny być wykorzystywane wewnątrz raz lub kilka razy, w zależności od nasilenia bólu.

Dawka Odnokratnaya – 10 mg, Powtarzane dawki zaleca się przyjmować 10 mg do 4 razy / dzień, w zależności od nasilenia bólu. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 40 mg.

Jeśli czas trwania kursu spożycie nie powinno przekraczać 5 dni.

Pozajelitowe

Lek należy podawać / m (głęboko w mięsień) lub / (rozpylać) powoli, w ciągu okresu co najmniej 15 s przy minimalnych skutecznych dawkach, dobiera się w zależności od intensywności bólu i reakcji pacjenta.

Pojedynczej dawki pozajelitowe

Pojedyncze dawki z jednego w / o lub w / wprowadzenia: dorosłych w wieku 65 lat – 10-30 mg w zależności od stopnia cierpienia; pacjentów w podeszłym wieku starszym 65 lat lub z zaburzeniami czynności nerek – przez 10-15 mg co 4-6 nie.

Dawki w wielokrotnego podawania pozajelitowego

W / M podawany u dorosłych w wieku 65 lat wstrzykiwany i / m 10-60 Pierwsze wprowadzenie mg, następnie – przez 10-30 mg co 6 nie (zwykle 30 mg co 6 nie); Patsientam starszych (starszy 65 lat) lub z zaburzeniami czynności nerek – przez 10-15 mg co 4-6 nie.

W na / w osób w wieku 65 lat bolus podawany 10-30 mg, następnie – przez 10-30 mg co 6 nie. Przy zastosowaniu ciągłej infuzji dawki początkowej jest infusomats 30 mg, wówczas szybkość infuzji 5 mg / h.

W na / u starszych pacjentów starszych 65 lat lub z zaburzeniami czynności nerek bolus podawany 10-15 mg co 6 nie.

Jak z / m, oraz w / w drogi podawania, maksymalna dawka dobowa dla Dorośli w wieku 65 lat jest 90 mg; dla natsientov starszych (starszy 65 lat) lub z zaburzeniami czynności nerek – 60 mg.

Ciągły w / infuzji nie powinna trwać dłużej niż 24 nie.

Do podawania pozajelitowego, czas trwania obróbki nie powinna przekraczać 5 dni.

Przy przechodzeniu z pozajelitowego podawania leku w jej spożyciu całkowitej dziennej dawce w obu postaciach dawkowania, na przeniesienie nie powinna przekraczać 90 mg dla Dorośli w wieku 65 lat i 60 mg – do pacjentów w podeszłym wieku (starszy 65 lat) lub z zaburzeniami czynności nerek. Przy tej dawce tabletek na dzień, aby nie przekroczyć przejście 30 mg.

W razie potrzeby, w tym samym czasie, można przypisać dodatkowe leki przeciwbólowe opioidów w małych dawkach.

Efekt uboczny

Często – >3%; rzadziej – 1-3%; rzadko – < 1%.

Z układu pokarmowego: często (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku starszym 65 lat, z historią erozyjnych i wrzodziejące uszkodzeń przewodu pokarmowego) – ból w nadbrzuszu, biegunka; rzadziej – zapalenie jamy ustnej, bębnica, zaparcie, wymioty, uczucie pełności; rzadko – nudności, erozyjne i wrzodziejące uszkodzenia przewodu pokarmowego (Włącznie. Otwory i / lub krwawienie – ból brzucha, skurcz lub pieczenie w nadbrzuszu, ziemia, krwawe wymioty, lub według typu “fusy”, nudności, zgaga), żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby, gepatomegaliya, ostre zapalenie trzustki.

Z układu moczowego: rzadko – ostra niewydolność nerek, Ból z / bez krwiomocz i / lub azotemią, zespół hemolityczno-mocznicowy (gemoliticheskaya niedokrwistość, niewydolność nerek, małopłytkowość, plamica), częste oddawanie moczu, zwiększenie lub zmniejszenie objętości moczu, jadeit, obrzęki pochodzenia nerkowego.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: często – ból głowy, zawroty głowy, senność; rzadko – aseptyczne zapalenie opon mózgowych (Włącznie. gorączka, Silny ból głowy, drgawki, sztywność karku i / lub z tyłu), nadpobudliwość (Włącznie. zmiany nastroju, niepokój), omamy, depresja, psychoza.

Układu sercowo-naczyniowego: czasami – podwyższone ciśnienie krwi; rzadko – obrzęk płuc, półomdlały.

Układ oddechowy: rzadko – skurcz oskrzeli lub duszność, katar, obrzęk krtani (Włącznie. duszność, trudności w oddychaniu).

Od zmysłów: rzadko – utratę słuchu, szum w uszach, rozmazany obraz (Włącznie. rozmazany obraz).

Z układu krwiotwórczego: rzadko – niedokrwistość, eozinofilija, leukopenia, krwawienie z rany pooperacyjnej, krwawienia z nosa, krwawienie z odbytnicy.

Reakcje alergiczne: czasami – wysypka na skórze (Włącznie. plamki-grudkowa), plamica; rzadko – złuszczające zapalenie skóry (Włącznie. gorączka z / bez dreszcze, czerwień, uszczelniania lub łuszczenie skóry, obrzęk i / lub tkliwość migdałków), pokrzywka, Zespół Stevensa-Johnsona, Zespół Lyella, anafilaktoidnыe reakcje lub anafilaksji (Włącznie. przebarwienia skóry, wysypka na skórze, pokrzywka, swędząca skóra, przyspieszony oddech lub duszność, obrzęk powiek, obrzęki wokół oczu, duszność, trudności z oddychaniem, uczucie ciężkości w klatce piersiowej, świszczący oddech).

Reakcje miejscowe: rzadziej – pieczenie lub ból w miejscu wstrzyknięcia.

Inny: często – obrzęk (Włącznie. osoba, goleneй, kostki, palce, Stopa), przybranie na wadze; rzadziej – zwiększona potliwość; rzadko – obrzęk języka, gorączka.

Przeciwwskazania

- “Aspiryna” astma;

- Skurcz oskrzeli;

- Obrzęk naczynioruchowy;

- Gipovolemiя (niezależnie Przyczyna);

- Degidratatsiya;

- Erozyjne i wrzodziejące uszkodzenia przewodu pokarmowego w ostrej fazie;

- Pepticheskie yazvы;

- Hypocoagulation (Włącznie. hemofilia);

- Niewydolność wątroby;

- Niewydolność nerek (sыvorotochnыy kreatyniny >5 mg / dL);

- Udar krwotoczny (potwierdzone lub podejrzewane);

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- Jednoczesne stosowanie innych leków z grupy NLPZ;

- Wysokie ryzyko ponownego krwawienia lub (Włącznie. po zabiegu);

- Hemodyscrasia;

- Ciąża;

- Poród;

- Karmienie piersią;

- Dzieci i młodzież się 16 lat (Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone);

- Nadwrażliwość na lek;

- Nadwrażliwość na ketorolakiem i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Lek nie jest używany do znieczulenia przed i podczas operacji, ze względu na wysokie ryzyko krwawienia, i do leczenia bólu przewlekłego.

Z ostrożność używać u pacjentów z astmą, holetsistite, przewlekła niewydolność serca, nadciśnienie, zaburzenia czynności nerek (sыvorotochnыy kreatyniny < 5 mg / dL), cholestaza, aktywne zapalenie wątroby, posocznica, SLE, polipy błony śluzowej nosa i nosogardła w, pacjentów w podeszłym wieku (starszy 65 lat).

Ciąża i laktacja

Nie należy stosować tego leku w okresie ciąży, podczas porodu oraz w okresie karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Łączne stosowanie z innymi lekami z grupy NLPZ może wystąpić zatrzymanie płynów, dekompensacji układu krążenia, nadciśnienie tętnicze.

Nie stosować jednocześnie z paracetamolem ketorolaku więcej 5 dni.

Jeśli to konieczne, można przypisać Ketorolak w połączeniu z opioidowych leków przeciwbólowych.

Hipowolemia zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony nerek.

Wpływ na agregację płytek krwi, jest zatrzymywany przez 24-48 nie.

U pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi, lek jest przewidziana tylko w stałej kontroli liczby płytek, Jest to szczególnie ważne w okresie pooperacyjnym, co wymaga starannej kontroli hemostazy.

Ryzyko wystąpienia powikłań na lek zwiększa się ze wzrostem czasu trwania terapii (U pacjentów z chronicznym bólem) i nadużywanie podaniu doustnym >40 mg / dobę.

Ketorolak nie jest zalecane jako sposób sedacji, utrzymanie anestezji i analgezji w praktyce położniczej.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Ponieważ znaczna część pacjentów w powołaniu ketorolak rozwijać skutki uboczne OUN (Włącznie. senność, zawroty głowy, ból głowy), Zaleca się, aby uniknąć wykonania robót, wymagające uwagi i szybka reakcja (Włącznie. prowadzenia pojazdów mechanicznych, obsługi maszyny).

Przedawkować

Objawy: ból brzucha, nudności, wymioty, występowanie choroby wrzodowej żołądka lub erozyjne zapalenie błony śluzowej żołądka, zaburzenia czynności nerek, kwasica metaboliczna.

Leczenie: w przypadku podawania doustnego – płukanie żołądka, podanie adsorbentów (Węgiel aktywowany); Połknięcie i pozajelitowego – leczenie objawowe (utrzymanie funkcji życiowych organizmu). Nie jest wystarczająco wyświetlane przez dializę.

Interakcje

Jednoczesne ketorolaku z aspiryny lub innych leków z grupy NLPZ, Suplementacja wapnia, GCS, etanol, kortykoliberyna może prowadzić do owrzodzenia przewodu pokarmowego i rozwoju krwawienia z przewodu pokarmowego.

Ketorolak połączeniu z paracetamolem zwiększa nefrotoksyczność, z metotreksatem – wątrobowo povыshaet- i nefrotoksyczne i jest możliwe tylko przy zastosowaniu małych dawek tego ostatniego (Należy monitorować stężenie metotreksatu w osoczu).

Przy jednoczesnym stosowaniu probenecydem zmniejsza klirens osoczowy i V_D Ketorolak, wzrasta jego stężenie w osoczu krwi i zwiększa jego T_1/2.

Na tle ketorolakiem może zmniejszać klirens metotreksatu i litu, zwiększone toksyczności tych związków.

Jednoczesne ketorolaku antykoagulantami pośrednich, geparinom, leki trombolityczne, przeciwpłytkowe, cefoperazonu, tsefotetanom i pentoksyfilinę zwiększa ryzyko krwawienia.

W połączeniu z zastosowaniem ketorolak zmniejszone działanie leków przeciwnadciśnieniowych i diuretyki (spadła syntezę prostaglandyn nerek).

Przy jednoczesnym stosowaniu ketorolak z ostatniej dawki analgetyków opioidowych można znacznie ograniczyć, tk. zintensyfikowała swoje działania.

Leki zobojętniające nie wpływają kompletność absorpcji ketorolak.

Podczas gdy stosowanie ketorolak zwiększa hipoglikemiczne działanie insuliny i doustnych leków hipoglikemicznych (przeliczanie dawki potrzebne).

W połączeniu z ketorolaku walproinianu sodu powoduje zaburzenia agregacji płytek krwi; To zwiększa stężenie w osoczu i werapamil nifedypiny.

W tym samym czasie ketorolak z innymi lekami nefrotoksycznym (Włącznie. ze złota narkotyków) zwiększa ryzyko nefrotoksycznością.

Z jednoczesnym stosowaniem leków, Blok wydzielania kanalikowego, Ketorolak zmniejszyć prześwit i zwiększenie jego stężenia w osoczu krwi.

Wtrysku Ketorolak nie należy mieszać w tej samej strzykawce z siarczanu morfiny, prometazyna i Hydroksyzyna opadów.

Ketorolak jest farmaceutycznie kompatybilny z roztworem tramadolu, preparaty litu.

Injection ketorolak jest kompatybilny z roztworem soli fizjologicznej, 5% glukoza (Glukoza), rastvorom i Ringer Ringera z dodatkiem mleczanu, rozwiązanie “Plazmalït”, a także roztwory infuzyjne, zawierający aminofilinę, Chlorowodorek lidokainy, chlorowodorku dopaminy, Krótko działającą insulinę i sól sodową heparyny ludzkiego.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Tabletki należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suchy, ciemnym miejscu w temperaturze od 15 ° do 25 ° C. Rozwiązanie / m / in wprowadzenie powinien być przechowywany w ciemnym miejscu w temperaturze 15 ° C do 25 ° C. Okres ważności – 2 rok.