Materiał aktywny: Ketorolak
Gdy ATH: M01AB15
CCF: NLPZ o silnym działaniu przeciwbólowym
Kody ICD-10 (świadectwo): K08.8, M05, M15, M54.1, M79, M79.1, M79.2, 52,0 zł, R52.2, T14.0, T14.3
Gdy CSF: 05.01.01.05
Producent: Synteza (Rosja)
Pigułki, pokryty biały lub prawie biały, okrągły, soczewkowy kształt; w przekroju pokazał dwie warstwy.
| 1 Zakładka. | |
| ketorolaka trometamin | 10 mg |
Substancje pomocnicze: laktoza, skrobia ziemniaczana, niska masa cząsteczkowa Medycyna poli (powidon), stearynian magnezu, talk, Kollidon CL-M.
Kompozycja osłonki: hydroksypropylometyloceluloza lub hydroksypropylometyloceluloza (gipromelloza), talk, Dwutlenek tytanu, glikol polietylenowy 4000, glikol propylenowy.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
Rozwiązanie w / i / m jasny, żółtawy.
| 1 ml | |
| ketorolaka trometamin | 30 mg |
Substancje pomocnicze: chlorek sodu, wersenian disodowy (Trilon B), wody d / a.
1 мл – ампулы темного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
1 мл – ампулы темного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
1 мл – ампулы темного стекла (10) – пачки картонные.
1 мл – ампулы темного стекла (10) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
NLPZ z wyraźnym przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe działanie umiarkowane.
Mechanizm działania jest związany z nieselektywnej inhibicji aktywności enzymu COX-1 i COX-2,, przede wszystkim w tkankach obwodowych, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, termoregulacja i zapalenie.
Ketorolak jest racemiczną mieszaniną S(-) i R(+)-enancjomery, W ten sposób działanie przeciwbólowe ze względu na S(-)-kształt.
Lek nie ma wpływu na receptory opioidowe, To nie tłumi oddech, Nie powoduje uzależnienia od narkotyków, ma działanie uspokajające i przeciwlękowe.
Siłą działanie przeciwbólowe porównywalne z morfiną, znacznie lepszy od innych NLPZ.
W przypadku połknięcia rozpoczęciem znieczulenia obserwowano po 1 nie, Maksymalny efekt uzyskuje się po 1-2 nie.
Po / m początku przeciwbólowego efektu obserwowanego po 30 m, Maksymalny efekt uzyskuje się po 1-2 nie.
Absorpcja
Przy podawaniu Ketorolak jest dobrze absorbowany z przewodu żołądkowo-jelitowego. Tmaks jest 40 min czczo w dawce 10 mg. Cmaks osocze 0.7-1.1 ug / ml. Dieta ketogeniczna zmniejsza Cmaks leku w krwi i opóźnić realizację 1 czas. Wchłanianie z wprowadzeniem / m do pełna i szybka.
Biodostępność wynosi 80-100%.
Za nimi 30 mg Cmaks w osoczu jest 1.74-3.1 ug / ml. Po dawce / m 60 mg Cmaks w osoczu jest 3.23-5.77 ug / ml. Tmaks jest odpowiednio 15-73 Kopalnie i 30-60 m.
Po ON / w infuzji w dawce 15 mg Cmaks jest 1.96-2.98 ug / ml, dawkować 30 мг – Cmaks jest 3.69-5.61 ug / ml.
Dystrybucja
Łączenie białka osocza krwi- 99%. Gdy ilość wolnego hipoalbuminemią substancji w krwi wzrasta. VD jest 0.15-0.33 l / kg.
Czas do osiągnięcia CSS при приеме внутрь – 24 h po nałożeniu 4 razy / dobę (powyżej subterapeutycznych) i po podaniu doustnym 10 mg - 0.39-0.79 ug / ml.
CSS w podawania pozajelitowego uzyskuje się przez 24 h po nałożeniu 4 razy / dobę (powyżej subterapeutycznych) i / m podawane w dawce 15 mg 0.65-1.13 ug / ml, kiedy / m podawania w dawce 30 mg - 1.29-2.47 ug / ml; w / w infuzji w dawce 15 mg - 0.79-1.39 ug / ml, w / w infuzji w dawce 30 mg - 1.68-2.76 ug / ml.
Słabe przechodzi przez BBB, przenika przez barierę łożyskową (10%).
Wyposażone w mleku matki. Jeśli spożycie matka 10 mg ketorolaku Cmaks mleko jest 7.3 ng / ml, Tmaks jest 2 godzin po pierwszej dawce. Przez 2 godziny po podaniu drugiej dawki ketorolak (przy stosowaniu leku 4 razy / dobę) Cmaks jest 7.9 ng / ml. Podczas podawania pozajelitowego przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach.
Metabolizm
Więcej 50% podanej dawki jest metabolizowany w wątrobie, w celu utworzenia farmakologicznie nieaktywnych metabolitów. Głównymi metabolitami są glukuronidem i p-gidroksiketorolak.
Odliczenie
Выводится с мочой – 91% (40% w postaci metabolitów), z kałem - 6%. Nie podano za pomocą hemodializy.
T1/2 u pacjentów z prawidłową funkcją nerek średnie 5.3 nie (Za nimi 30 mg - 3.5-9.2 nie, Po podaniu I / U 30 mg - 4-7.9 nie).
Całkowity klirens z wprowadzeniem / m 30 mg 0.023 L / kg / h, w / w infuzji 30 mg 0.03 L / kg / h.
Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych
U pacjentów z niewydolnością nerek VD Lek może być zwiększony 2 czasy, i VD его R-энантиомера – на 20%. Gdy stężenie kreatyniny w surowicy krwi 19-50 mg / l / m administracja 30 mg Całkowity klirens 0.015 L / kg / h.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek na stężenia kreatyniny w osoczu krwi 19-50 mg / l (168-442 mmol / l) T1/2 jest 10.3-10.8 nie, при более выраженной почечной недостаточности – более 13.6 nie.
Wątrobowych nie ma żadnego wpływu na T1/2.
Pacjenci w podeszłym wieku całkowity klirens z / m podawanych w 30 mg 0.019 L / kg / h. T1/2 jest przedłużony w podeszłym wieku i młodych skróconego.
- Ból nasileniu umiarkowanym do ciężkiego różnej genezie (Włącznie. zranienie, ból zęba, ból po porodzie i pooperacyjna, choroby onkologiczne, bóle mięśni, bóle stawów, nerwoból, korzonków nerwowych, skręcenia, rozciąganie, choroby reumatyczne).
Doustnie
Ketorolak powinny być wykorzystywane wewnątrz raz lub kilka razy, w zależności od nasilenia bólu.
Однократная доза – 10 mg, Powtarzane dawki zaleca się przyjmować 10 mg do 4 razy / dzień, w zależności od nasilenia bólu. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 40 mg.
Jeśli czas trwania kursu spożycie nie powinno przekraczać 5 dni.
Pozajelitowe
Lek należy podawać / m (głęboko w mięsień) lub / (rozpylać) powoli, w ciągu okresu co najmniej 15 s przy minimalnych skutecznych dawkach, dobiera się w zależności od intensywności bólu i reakcji pacjenta.
Pojedynczej dawki pozajelitowe
Pojedyncze dawki z jednego w / o lub w / wprowadzenia: dorosłych w wieku 65 lat - 10-30 mg w zależności od stopnia cierpienia; pacjentów w podeszłym wieku starszym 65 lat lub z zaburzeniami czynności nerek - Przez 10-15 mg co 4-6 nie.
Dawki w wielokrotnego podawania pozajelitowego
W / M podawany u dorosłych w wieku 65 lat wstrzykiwany i / m 10-60 Pierwsze wprowadzenie mg, затем – по 10-30 mg co 6 nie (zwykle 30 mg co 6 nie); Patsientam starszych (starszy 65 lat) lub z zaburzeniami czynności nerek - Przez 10-15 mg co 4-6 nie.
W na / w osób w wieku 65 lat bolus podawany 10-30 mg, затем – по 10-30 mg co 6 nie. Przy zastosowaniu ciągłej infuzji dawki początkowej jest infusomats 30 mg, wówczas szybkość infuzji 5 mg / h.
W na / u starszych pacjentów starszych 65 lat lub z zaburzeniami czynności nerek bolus podawany 10-15 mg co 6 nie.
Jak z / m, oraz w / w drogi podawania, maksymalna dawka dobowa dla Dorośli w wieku 65 lat jest 90 mg; dla natsientov starszych (starszy 65 lat) lub z zaburzeniami czynności nerek - 60 mg.
Ciągły w / infuzji nie powinna trwać dłużej niż 24 nie.
Do podawania pozajelitowego, czas trwania obróbki nie powinna przekraczać 5 dni.
Przy przechodzeniu z pozajelitowego podawania leku w jej spożyciu całkowitej dziennej dawce w obu postaciach dawkowania, na przeniesienie nie powinna przekraczać 90 mg dla Dorośli w wieku 65 lat i 60 мг – для pacjentów w podeszłym wieku (starszy 65 lat) lub z zaburzeniami czynności nerek. Przy tej dawce tabletek na dzień, aby nie przekroczyć przejście 30 mg.
W razie potrzeby, w tym samym czasie, można przypisać dodatkowe leki przeciwbólowe opioidów w małych dawkach.
Часто – >3%; менее часто – 1-3%; редко – < 1%.
Z układu pokarmowego: często (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku starszym 65 lat, z historią erozyjnych i wrzodziejące uszkodzeń przewodu pokarmowego) – гастралгия, biegunka; менее часто – стоматит, bębnica, zaparcie, wymioty, uczucie pełności; rzadko - nudności, erozyjne i wrzodziejące uszkodzenia przewodu pokarmowego (Włącznie. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, skurcz lub pieczenie w nadbrzuszu, ziemia, рвота с кровью или по типу “кофейной гущи”, nudności, zgaga), żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby, gepatomegaliya, ostre zapalenie trzustki.
Z układu moczowego: редко – острая почечная недостаточность, Ból z / bez krwiomocz i / lub azotemią, zespół hemolityczno-mocznicowy (gemoliticheskaya niedokrwistość, niewydolność nerek, małopłytkowość, plamica), częste oddawanie moczu, zwiększenie lub zmniejszenie objętości moczu, jadeit, obrzęki pochodzenia nerkowego.
Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: często ból głowy, zawroty głowy, senność; редко – асептический менингит (Włącznie. gorączka, Silny ból głowy, drgawki, sztywność karku i / lub z tyłu), nadpobudliwość (Włącznie. zmiany nastroju, niepokój), omamy, depresja, psychoza.
Układu sercowo-naczyniowego: иногда – повышение АД; редко – отек легких, półomdlały.
Układ oddechowy:
редко – бронхоспазм или диспноэ, katar, obrzęk krtani (Włącznie. duszność, trudności w oddychaniu).Od zmysłów: редко – снижение слуха, szum w uszach, rozmazany obraz (Włącznie. rozmazany obraz).
Z układu krwiotwórczego: rzadko - niedokrwistość, eozinofilija, leukopenia, krwawienie z rany pooperacyjnej, krwawienia z nosa, krwawienie z odbytnicy.
Reakcje alergiczne: иногда – кожная сыпь (Włącznie. plamki-grudkowa), plamica; редко – эксфолиативный дерматит (Włącznie. gorączka z / bez dreszcze, czerwień, uszczelniania lub łuszczenie skóry, obrzęk i / lub tkliwość migdałków), pokrzywka, Zespół Stevensa-Johnsona, Zespół Lyella, anafilaktoidnыe reakcje lub anafilaksji (Włącznie. przebarwienia skóry, wysypka na skórze, pokrzywka, swędząca skóra, przyspieszony oddech lub duszność, obrzęk powiek, obrzęki wokół oczu, duszność, trudności z oddychaniem, uczucie ciężkości w klatce piersiowej, świszczący oddech).
Reakcje miejscowe: менее часто – жжение или боль в месте введения.
Inny: часто – отеки (Włącznie. osoba, goleneй, kostki, palce, Stopa), przybranie na wadze; менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, gorączka.
— “аспириновая” астма;
- Skurcz oskrzeli;
- Obrzęk naczynioruchowy;
- Gipovolemiя (niezależnie Przyczyna);
- Degidratatsiya;
- Erozyjne i wrzodziejące uszkodzenia przewodu pokarmowego w ostrej fazie;
- Pepticheskie yazvы;
- Hypocoagulation (Włącznie. hemofilia);
- Niewydolność wątroby;
- Niewydolność nerek (sыvorotochnыy kreatyniny >5 mg / dL);
- Udar krwotoczny (potwierdzone lub podejrzewane);
- Gyemorragichyeskii diatyez;
- Jednoczesne stosowanie innych leków z grupy NLPZ;
- Wysokie ryzyko ponownego krwawienia lub (Włącznie. po zabiegu);
- Hemodyscrasia;
- Ciąża;
- Poród;
- Karmienie piersią;
- Dzieci i młodzież się 16 lat (Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone);
- Nadwrażliwość na lek;
- Nadwrażliwość na ketorolakiem i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
Lek nie jest używany do znieczulenia przed i podczas operacji, ze względu na wysokie ryzyko krwawienia, i do leczenia bólu przewlekłego.
Z ostrożność używać u pacjentów z astmą, holetsistite, przewlekła niewydolność serca, nadciśnienie, zaburzenia czynności nerek (sыvorotochnыy kreatyniny < 5 mg / dL), cholestaza, aktywne zapalenie wątroby, posocznica, SLE, polipy błony śluzowej nosa i nosogardła w, pacjentów w podeszłym wieku (starszy 65 lat).
Nie należy stosować tego leku w okresie ciąży, podczas porodu oraz w okresie karmienia piersią.
Łączne stosowanie z innymi lekami z grupy NLPZ może wystąpić zatrzymanie płynów, dekompensacji układu krążenia, nadciśnienie tętnicze.
Nie stosować jednocześnie z paracetamolem ketorolaku więcej 5 dni.
Jeśli to konieczne, można przypisać Ketorolak w połączeniu z opioidowych leków przeciwbólowych.
Hipowolemia zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony nerek.
Wpływ na agregację płytek krwi, jest zatrzymywany przez 24-48 nie.
U pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi, lek jest przewidziana tylko w stałej kontroli liczby płytek, Jest to szczególnie ważne w okresie pooperacyjnym, co wymaga starannej kontroli hemostazy.
Ryzyko wystąpienia powikłań na lek zwiększa się ze wzrostem czasu trwania terapii (U pacjentów z chronicznym bólem) i nadużywanie podaniu doustnym >40 mg / dobę.
Ketorolak nie jest zalecane jako sposób sedacji, utrzymanie anestezji i analgezji w praktyce położniczej.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania
Ponieważ znaczna część pacjentów w powołaniu ketorolak rozwijać skutki uboczne OUN (Włącznie. senność, zawroty głowy, ból głowy), Zaleca się, aby uniknąć wykonania robót, wymagające uwagi i szybka reakcja (Włącznie. prowadzenia pojazdów mechanicznych, obsługi maszyny).
Objawy: ból brzucha, nudności, wymioty, występowanie choroby wrzodowej żołądka lub erozyjne zapalenie błony śluzowej żołądka, zaburzenia czynności nerek, kwasica metaboliczna.
Leczenie: в случае приема препарата внутрь – промывание желудка, podanie adsorbentów (Węgiel aktywowany); при приеме внутрь и парентеральном введении – проведение симптоматической терапии (utrzymanie funkcji życiowych organizmu). Nie jest wystarczająco wyświetlane przez dializę.
Jednoczesne ketorolaku z aspiryny lub innych leków z grupy NLPZ, Suplementacja wapnia, GCS, etanol, kortykoliberyna może prowadzić do owrzodzenia przewodu pokarmowego i rozwoju krwawienia z przewodu pokarmowego.
Ketorolak połączeniu z paracetamolem zwiększa nefrotoksyczność, с метотрексатом – повышает гепато- i nefrotoksyczne i jest możliwe tylko przy zastosowaniu małych dawek tego ostatniego (Należy monitorować stężenie metotreksatu w osoczu).
Przy jednoczesnym stosowaniu probenecydem zmniejsza klirens osoczowy i VD Ketorolak, wzrasta jego stężenie w osoczu krwi i zwiększa jego T1/2.
Na tle ketorolakiem może zmniejszać klirens metotreksatu i litu, zwiększone toksyczności tych związków.
Jednoczesne ketorolaku antykoagulantami pośrednich, geparinom, leki trombolityczne, przeciwpłytkowe, cefoperazonu, tsefotetanom i pentoksyfilinę zwiększa ryzyko krwawienia.
W połączeniu z zastosowaniem ketorolak zmniejszone działanie leków przeciwnadciśnieniowych i diuretyki (spadła syntezę prostaglandyn nerek).
Przy jednoczesnym stosowaniu ketorolak z ostatniej dawki analgetyków opioidowych można znacznie ograniczyć, tk. zintensyfikowała swoje działania.
Leki zobojętniające nie wpływają kompletność absorpcji ketorolak.
Podczas gdy stosowanie ketorolak zwiększa hipoglikemiczne działanie insuliny i doustnych leków hipoglikemicznych (przeliczanie dawki potrzebne).
W połączeniu z ketorolaku walproinianu sodu powoduje zaburzenia agregacji płytek krwi; To zwiększa stężenie w osoczu i werapamil nifedypiny.
W tym samym czasie ketorolak z innymi lekami nefrotoksycznym (Włącznie. ze złota narkotyków) zwiększa ryzyko nefrotoksycznością.
Z jednoczesnym stosowaniem leków, Blok wydzielania kanalikowego, Ketorolak zmniejszyć prześwit i zwiększenie jego stężenia w osoczu krwi.
Wtrysku Ketorolak nie należy mieszać w tej samej strzykawce z siarczanu morfiny, prometazyna i Hydroksyzyna opadów.
Ketorolak jest farmaceutycznie kompatybilny z roztworem tramadolu, preparaty litu.
Injection ketorolak jest kompatybilny z roztworem soli fizjologicznej, 5% glukoza (Glukoza), rastvorom i Ringer Ringera z dodatkiem mleczanu, раствором “Плазмалит”, a także roztwory infuzyjne, zawierający aminofilinę, Chlorowodorek lidokainy, chlorowodorku dopaminy, Krótko działającą insulinę i sól sodową heparyny ludzkiego.
Lek jest wydany na receptę.
Lista B. Tabletki należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suchy, ciemnym miejscu w temperaturze od 15 ° do 25 ° C. Rozwiązanie / m / in wprowadzenie powinien być przechowywany w ciemnym miejscu w temperaturze 15 ° C do 25 ° C. Okres ważności - 2 rok.
Ta strona używa plików cookie i usług do zbierania danych technicznych od odwiedzających w celu zapewnienia wydajności i poprawy jakości usług.. Kontynuując korzystanie z naszej strony, automatycznie wyrażasz zgodę na korzystanie z tych technologii.
Read More