Katadolon: instrukcja stosowania leku, struktura, Przeciwwskazania

Materiał aktywny: Flupirtyna
Gdy ATH: N02BG07
CCF: Nieopioidowy środek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym
Kody ICD-10 (świadectwo): N94.4, N94.5, R51, 52,0 zł, R52.2
Gdy CSF: 03.02
Producent: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Niemcy)

Katadolon: postać dawkowania, skład i opakowania

Kapsułki trudno żelatyna, Rozmiar №2, nieprzezroczysty, czerwono-brązowy; Zawartość kapsułki – proszek od białego do jasnożółtego lub szarożółtego, lub kolor jasnozielony.

Substancje pomocnicze: wapnia wodorofosforan dwuwodny, kopovydon, stearynian magnezu, koloidalny dwutlenek krzemu.

Powłoka kapsułki: żelatyna, Woda oczyszczona, barwnik czerwony tlenek żelaza (E172), Dwutlenek tytanu, laurylosiarczan sodowy.

10 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (5) – Pakuje tektury.

Katadolon: efekt farmakologiczny

Selektywny aktywator neuronalnych kanałów potasowych. Zgodnie z jego działaniem farmakologicznym, lek jest nieopioidowym środkiem przeciwbólowym o działaniu ośrodkowym., nie uzależnia i uzależnia, Oprócz, działa rozkurczowo i neuroprotekcyjnie.

Działanie flupirtyny opiera się na aktywacji niezależnych od napięcia kanałów potasowych., co prowadzi do stabilizacji potencjału błonowego neuronu. Wpływ leku na przepływ jonów potasu jest pośredniczony przez wpływ leku na regulatorowy układ białek G.

Przy stężeniach terapeutycznych flupirtyny, nie wiąże się z α₁-, a₂-adrenergicznych, серотониновыми 5HT₁-, 5NT₂-Receptory, dopaminy, benzodiazepiny, opioidów, centralne m- i receptory n-cholinergiczne.

Centralne działanie flupirtyny opiera się na: 3 główne efekty:

Działanie przeciwbólowe

Działanie przeciwbólowe opiera się zarówno na pośrednim antagonizmie wobec receptorów NMDA, oraz poprzez modulację mechanizmów bólu, związane z wpływem na układy GABA-ergiczne.

aktywuje się flupirtyna w dawkach terapeutycznych (otwiera się) niezależne od napięcia kanały potasowe, co prowadzi do stabilizacji potencjału błonowego komórki nerwowej. Hamuje to aktywność receptorów NMDA i, Więc, blokada neuronalnych kanałów jonów wapniowych. Ze względu na rozwijającą się supresję pobudzenia neuronów w odpowiedzi na bodźce nocyceptywne, hamowanie aktywacji nocyceptywnej, efekt przeciwbólowy jest realizowany. W tym przypadku zahamowany zostaje wzrost odpowiedzi neuronalnej na powtarzające się bodźce bolesne.. Działanie to zapobiega nasilaniu się bólu i jego przewlekłości., a przy już istniejącym zespole bólu przewlekłego prowadzi do zmniejszenia jego intensywności. Ustalono również modulujący wpływ flupirtyny na odczuwanie bólu przez zstępujący układ noradrenergiczny..

Działanie zwiotczające mięśnie

Rozkurczowe działanie na mięśnie blokować przekazywanie pobudzenia w neuronach ruchowych neuronach i pośrednich, co prowadzi do usunięcia napięcia mięśni. Działanie to objawia flupirtyna dla wielu chorób przewlekłych, towarzyszą bolesne skurcze mięśni (mięśniowo-szkieletowy ból w szyi i plecach, artropatii, napięciowe bóle głowy, fibromialgii).

Działanie neuroprotekcyjne

Właściwości neuroprotekcyjne leku powodują ochronę struktur nerwowych przed toksycznym działaniem wysokich stężeń wewnątrzkomórkowych jonów wapnia., co wiąże się z jego zdolnością do blokowania neuronalnych kanałów jonów wapniowych i zmniejszania wewnątrzkomórkowego prądu jonów wapniowych.

Katadolon: farmakokinetyka

Absorpcja

Po podaniu doustnym prawie całkowicie (do 90%) i szybko absorbowane z przewodu pokarmowego.

Metabolizm

Jest metabolizowany w wątrobie (do 75% dawki) z wytworzeniem aktywnego metabolitu M1 (2-amino-3-acetamino-6-[4-fluor]-ʙenzilaminopiridin). Aktywny metabolit M1 powstaje w wyniku hydrolizy struktury uretanu (1 Reakcję w fazie) a następnie acetylowanie (2 Reakcję w fazie). To stanowi średnią metabolitu 25% Działanie przeciwbólowe flupirtyna. Kolor Inne metabolit (M2 – biologicznie nieaktywny) tworzy się w reakcji utleniania (I фаза) p-fluorobenzylu następnie koniugacji (2 faza) p-fluorobenzoesowego glicyną.

Odliczenie

T_1/2 jest o 7 nie (10 h dla głównego metabolitu M1 i substancji), która jest wystarczająca, aby zapewnić efekt przeciwbólowy. Stężenie substancji czynnej w osoczu jest proporcjonalne do dawki.

Napisz głównie nerki (69%): 27% wydalane w postaci niezmienionej, 28% – Widział w metabolitu M1 (acetylo metabolit), 12% – Widział w metabolitu M2 (Kwas ftorgippurovaya para-) i 1/3 podawana dawka jest wydalana w postaci metabolitów, metabolitów o niewyjaśnionej strukturze. Niewielka część dawki wydalana z żółcią i kałem.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Pacjenci w wieku powyżej 65 lat, w porównaniu z młodszymi pacjentami, wzrost T_1/2 (do 14 h w pojedynczej dawce i się 18.6 h po podaniu w ciągu 12 dni) i C_maks odpowiednio w osoczu powyżej 2-2.5 czasy.

Katadolon: świadectwo

Zespół ostrego i przewlekłego bólu:

• z powodu skurczu mięśni (mięśniowo-szkieletowy ból w szyi i plecach, artropatii, fibromialgii);
• ból głowy;
• złośliwość;
• algomenorrhea;
• ból pourazowy;
• w operacjach i interwencjach traumatologicznych/ortopedycznych.

Katadolon: Reżim dawkowania

Lek jest przyjmowany doustnie, płyn wyciśnięty małe ilości cieczy (100 ml).

Dawkę dobiera się w zależności od natężenia bólu i indywidualnej wrażliwości na lek..

Dorośli powołać 100 mg (1 kapsuła) 3-4 razy / dzień z równymi odstępami między dawkami. W zespół silnego bólu powołać 200 mg (2 Kapsułki) 3 razy / dobę. Maksymalna dawka dobowa – 600 mg (6 Kapsułki).

Pacjenci powyżej 65 lat na początku leczenia, przepisany 100 mg (1 kapsuła) rano i wieczorem. Dawkę tę można zwiększyć do 300 mg w zależności od natężenia bólu i tolerancji leku.

W Pacjenci z niewydolnością nerek dotkliwy lub z hipoalbuminemią Maksymalna dawka dobowa wynosi 300 mg (3 Kapsułki).

W Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Maksymalna dawka dobowa wynosi 200 mg (2 Kapsułki).

Jeśli konieczne jest przepisanie leku w większych dawkach, pacjenci są dokładnie monitorowani..

Czas trwania terapii jest ustalany indywidualnie przez lekarza prowadzącego i zależy od dynamiki zespołu bólowego i tolerancji leku..

Przy długotrwałym stosowaniu należy monitorować aktywność enzymów wątrobowych w celu zidentyfikowania tych objawów hepatotoksyczności..

Katadolon: efekt uboczny

CNS: >10% – zmęczenie/osłabienie (15%), szczególnie na początku leczenia,; 1-10% – zawroty głowy, depresja, zaburzenia snu, niepokój, nerwowość, drżenie, ból głowy, ; 0.1-1% – zamieszanie, niedowidzenie.

Z układu pokarmowego: 1-10% – zgaga, nudności, wymioty, zaparcie, niestrawność, bębnica, ból brzucha, suche usta, brak apetytu; mniej 0.01% – zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych (wraca do normy po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku), hepatitis polekowe (ostre lub przewlekłe, płynących z żółtaczką lub bez żółtaczki, Elementy z lub bez cholestazy).

Reakcje alergiczne: 0.1-1% – wysypka, pokrzywka i swędzenie, czasem z gorączką.

Efekty uboczne zależą głównie od dawki leku (z wyjątkiem reakcji alergicznych). W wielu przypadkach znikają na własną rękę jako leczenia lub po leczeniu.

Inny: 1-10% – Pocenie się.

Katadolon: Przeciwwskazania

• historia choroby wątroby;
• cholestaza;
• myasthenia gravis;
• Zła Saint Martin;
• ciąża;
• laktacja (karmienie piersią);
• Dzieci i młodzież w górę 18 lat;
• nadwrażliwość na flupirtynę i inne składniki leku.

Z ostrożność przewidzianych dla naruszenia wątroby i/lub choroby nerek, hipoalbuminemia, starszych pacjentów 65 lat.

Katadolon: Ciąża i laktacja

Katadolon^® jest przeciwwskazane w okresie ciąży i karmienia piersią (karmienie piersią).

Katadolon: Specjalne instrukcje

Przy długotrwałym stosowaniu należy monitorować aktywność enzymów wątrobowych w celu wykrycia wczesnych objawów hepatotoksyczności..

Pacjenci w wieku 65 lat lub z ciężką niewydolnością nerek i (lub) wątroby lub z hipoalbuminemią, konieczna jest modyfikacja dawki leku.

W leczeniu flupirtyna mogą być fałszywie dodatnie wyniki testów diagnostycznych z taśm bilirubiny, urobilinogenu i białka w moczu. Podobna reakcja jest możliwa do ilościowego oznaczania stężenia bilirubiny w osoczu krwi.

Podczas stosowania leku w dużych dawkach w niektórych przypadkach mocz może być zabarwiony na zielono., że nie ma dowodów klinicznych wszelkich patologii.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Wobec, ten Katadolon^® może osłabić uwagę i spowolnić reakcje, zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności podczas leczenia lekiem, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Katadolon: przedawkować

Objawy: nudności, tachykardia, stan pokłonu, płaczliwość, zamieszanie, suche usta.

Leczenie: płukanie żołądka, diurez, wprowadzenie węgla aktywnego i elektrolitów. Leczenie objawowe. Spetsificheskiy antidotum nieznane.

Katadolon: interakcje pomiędzy lekami

Flupirtynę zwiększa działanie uspokajające, zwiotczające mięśnie, etanol.

Dlatego, że flupirtyna wiąże się z białkami, należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji z innymi jednocześnie przyjmowanymi lekami, (np, kwas acetylosalicylowy, benzilpenicillinom, digoksinom, glibenklamid, propranolol, klonidyna, warfaryna i diazepam), które mogą zostać wyparte przez flupirtynę z ich asocjacji z białkami, co może zwiększyć ich aktywność. Szczególnie ten efekt można wyrazić podczas przyjmowania warfaryny lub diazepamu z flupirtyną..

Przy jednoczesnym wyznaczaniu pochodnych flupirtyny i kumaryny zaleca się regularne monitorowanie wskaźnika protrombiny, aby na czas dostosować dawkę kumaryny. Brak danych dotyczących interakcji z innymi antykoagulantami lub lekami przeciwpłytkowymi..

Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami flupirtyna, które są metabolizowane w wątrobie, To wymaga regularnego monitorowania aktywności enzymów wątrobowych. Unikać stosowania kombinacji i leki flupirtyna, soderzhashtih paracetamol i karbamazepina.

Katadolon: warunki wydawania z aptek

Lek jest wydany na receptę.

Katadolon: warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 25 ° C. Okres ważności – 5 lat.