Flupirtyna

Gdy ATH:
N02BG07

Farmakologiczne działanie

Przeciwbólowe o działaniu ośrodkowym. To selektywne aktywator kanału potasowego neuronów. Nie dotyczy opioidów, nie jest wciągająca i przyzwyczajenia.

Renderuje przeciwbólowy, zwiotczający mięśnie i skutek neuroprotekcyjne, na podstawie pośredniego antagonizm NMDA (N-metylo-D-asparaginianu)-Receptor, aktywacja mechanizmów modulacji bólu malejąco i procesów GABA-ergiczną.

Przy stężeniach terapeutycznych flupirtyny, nie wiąże się z α₁-, a₂-adrenergicznych, серотониновыми 5HT₁-, 5NT₂-Receptory, dopaminy, benzodiazepiny, opioidów, centralne m- i n- holinoretseptorami.

Rozkurczowe działanie na mięśnie blokować przekazywanie pobudzenia w neuronach ruchowych neuronach i pośrednich, co prowadzi do usunięcia napięcia mięśni. Działanie to objawia flupirtyna dla wielu chorób przewlekłych, towarzyszą bolesne skurcze mięśni (mięśniowo-szkieletowy ból w szyi i plecach, artropatii, napięciowe bóle głowy, fibromialgii).

Dzięki właściwości neuroprotekcyjne chroni struktury nerwowe z toksycznego działania wysokich stężeń jonów wapnia wewnątrzkomórkowego, należny, flupirtyny ze zdolnością do wywołania blokady neuronalnych kanałów jonowych i wapnia, w celu ograniczenia prądu jonów wapnia wewnątrzkomórkowego.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym prawie całkowicie (do 90%) i szybko absorbowane z przewodu pokarmowego.

Jest metabolizowany w wątrobie (do 75% dawki) z wytworzeniem aktywnego metabolitu M1 (2-amino-3-acetamino-6-[4-fluor]-ʙenzilaminopiridin). Metabolit M1 wytwarza się przez hydrolizę struktury uretanu (1 Reakcję w fazie) a następnie acetylowanie (2 Reakcję w fazie). To stanowi średnią metabolitu 25% Działanie przeciwbólowe flupirtyna. Kolor Inne metabolit (M2 – biologicznie nieaktywny) tworzy się w reakcji utleniania (I фаза) p-fluorobenzylu następnie koniugacji (2 faza) p-fluorobenzoesowego glicyną.

T_1/2 jest o 7 nie (10 h dla głównego metabolitu M1 i substancji), która jest wystarczająca, aby zapewnić efekt przeciwbólowy. Stężenie substancji czynnej w osoczu jest proporcjonalne do dawki.

Napisz głównie nerki (69%): 27% wydalane w postaci niezmienionej, 28% – Widział w metabolitu M1 (acetylo metabolit), 12% – Widział w metabolitu M2 (Kwas ftorgippurovaya para-) a pozostały trzeci składa się z wielu metabolitów o nieznanej strukturze. Niewielka część dawki wydalana z żółcią i kałem.

Pacjenci w wieku powyżej 65 lat, w porównaniu z młodszymi pacjentami, wzrost T_1/2 (do 14 h w pojedynczej dawce i się 18.6 h po podaniu w ciągu 12 dni) i C_maks odpowiednio w osoczu powyżej 2-2.5 czasy.

Świadectwo

Zespół ostrego i przewlekłego bólu w następujących chorób i stanów: skurcz mięśni, nowotwory złośliwe, Pierwotne algomenorrhea, ból głowy, ból pourazowy, ból uraz / ortopedii i interwencji.

Schemat dawkowania

Dawka ustalana jest indywidualnie w zależności od stopnia nasilenia bólu i wrażliwości pacjenta na flupirtyny.

Czas stosowania jest również ustalana indywidualnie i zależy od dynamiki i leczeniu bólu.

Efekt uboczny

CNS: często słabe na początku leczenia; możliwe depresja, zaburzenia snu, Pocenie się, niepokój, nerwowość, drżenie, ból głowy; rzadko – zamieszanie, niedowidzenie.

Z układu pokarmowego: możliwe zawroty głowy, zgaga, nudności, wymioty, zaparcia lub biegunki, bębnica, ból brzucha, suche usta, brak apetytu; w niektórych przypadkach – zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zapalenie wątroby (ostre lub przewlekłe, płynących z żółtaczką lub bez żółtaczki, Elementy z lub bez cholestazy).

Reakcje alergiczne: rzadko – gorączka, wysypka i swędzenie.

Przeciwwskazania

Niewydolność wątroby z objawami encefalopatii, cholestaza, myasthenia gravis, Zła Saint Martin, ciąża, Dzieci i młodzież w górę 18 lat, Nadwrażliwość na flupirtyna.

Ciąża i laktacja

Przeciwwskazane w czasie ciąży.

W razie potrzeby, w okresie karmienia piersią należy zastosowanie decydują kwestię zakończenia karmienia piersią w trakcie leczenia, tk. widać, że mała ilość flupirtyna przenika do mleka kobiecego.

Ostrzeżenia

Uważaj na zaburzenia czynności wątroby i / lub nerek, starszych pacjentów 65 lat. Pacjenci z tych grup wymaga trybu korekcji.

Efekty uboczne zależy głównie od dawki. W wielu przypadkach znikają na własną rękę jako leczenia lub po leczeniu.

W leczeniu flupirtyna mogą być fałszywie dodatnie wyniki testów diagnostycznych z taśm bilirubiny, urobilinogenu i białka w moczu. Podobna reakcja jest możliwa do ilościowego oznaczania stężenia bilirubiny w osoczu krwi.

Gdy stosuje się w dużych dawkach, w niektórych przypadkach może być zielone wybarwienie mocz, że nie ma dowodów klinicznych wszelkich patologii.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek należy kontrolować aktywność enzymów wątrobowych i kreatyniny w moczu.

Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami flupirtyna, które są metabolizowane w wątrobie, To wymaga regularnego monitorowania aktywności enzymów wątrobowych.

Unikać stosowania kombinacji i leki flupirtyna, soderzhashtih paracetamol i karbamazepina.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwać maszyn

Wobec, które mogą osłabiać flupirtyna uwagi i powolne reakcje ciała podczas leczenia zalecanego zaniechać prowadzenia pojazdów oraz działalność transportowa potencjalnie niebezpiecznych czynności, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Interakcje

Flupirtynę zwiększa działanie uspokajające, zwiotczające mięśnie, etanol.

Dlatego, że flupirtyna wiąże się z białkami osocza, rozważyć możliwość przemieszczenia związku z innymi białkami, jednocześnie otrzymują leki. Jednocześnie pokazują, że warfaryna flupirtyna diazepam z displace i jego stowarzyszenia z białek, że podczas przyjęcia do flupirtyna może zwiększyć swoją aktywność.

Przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych kumaryny i flupirtyny może zwiększyć działanie przeciwzakrzepowe.