KARVEDILOL Sandoz

Materiał aktywny: Karvedilol
Gdy ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
Kody ICD-10 (świadectwo): I10, i20, I50.0
Gdy CSF: 01.01.01.01.02
Producent: HEXAL AG (Niemcy)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki jasnoróżowy, okrągły, soczewkowy, ocenia się po obu stronach i po obu stronach, a także z napisem “C1” Z jednej strony.

Substancje pomocnicze: czerwony tlenek żelaza, monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, krospovydon, powidon K30, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu.

10 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (5) – Pakuje tektury.

Pigułki żółty kolor, okrągły, soczewkowy, ocenia się po obu stronach i po obu stronach, a także z napisem “C2” Z jednej strony.

Substancje pomocnicze: żelaza tlenek żółty, monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, krospovydon, powidon K30, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu.

10 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (5) – Pakuje tektury.

Pigułki różowo-beżowy, okrągły, soczewkowy, ocenia się po obu stronach i po obu stronach, a także z napisem “C3” Z jednej strony.

Substancje pomocnicze: czerwony tlenek żelaza, żelaza tlenek żółty, monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, krospovydon, powidon K30, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu.

10 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (5) – Pakuje tektury.

Pigułki biały lub prawie biały, okrągły, soczewkowy, ocenia się po obu stronach i po obu stronach, a także z napisem “C4” Z jednej strony.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, krospovydon, powidon K30, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu.

10 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (5) – Pakuje tektury.

Pigułki biały lub prawie biały, okrągły, soczewkowy, ocenia się po obu stronach i po obu stronach, a także z napisem “C5” Z jednej strony.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, krospovydon, powidon K30, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu.

10 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (5) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator. Ma połączone dla selektywnego blokowania beta-adrenergicznego, alfa₁-adrenoblokiruyuschee i działanie przeciwutleniające. Działanie rozszerzające naczynia związane jest, głównie, с блокадой₁-adrenoreceptorov. Dziękujemy rozszerzenie naczyń snizhaet OPSS. Nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i, jak propranololu, Ma działanie stabilizujące błony.

Eliminują wolne rodniki tlenowe.

Akcja zestawu rozszerzającego naczynia i beta-adrenergiczne właściwości wyników karwedilolu blokując w, że obniżenie ciśnienia krwi u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym nie towarzyszy jednoczesny wzrost PR, który obchodzony jest, kiedy stosowania beta-blokerów. Nieznaczne spadki tętna, nerkowego przepływu krwi oraz czynności nerek są przechowywane. Od krwi obwodowej jest przechowywany, zimne kończyny obserwowane bardzo rzadko, W przeciwieństwie do pacjentów, które to leczenie beta-blokery.

Działanie przeciwnadciśnieniowe rozwija się szybko – przez 2-3 h po podaniu pojedynczej dawki i trwa 24 nie. W długoterminowym leczeniu maksymalnego efektu poprzez 3-4 tygodnia.

U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, karwedilol ma działanie anty-niedokrwiennej i przeciwdusznicowe. Zmniejsza przed- i postnagruzku z Serdtse. Nie ma wyraźny wpływ na metabolizm lipidów i zawartości jonów potasowych, sodu i magnezu w osoczu.

U pacjentów z dysfunkcją lewej komory i / lub niewydolności krążenia, karwedilolu ma korzystny wpływ na parametry hemodynamiczne: Poprawia funkcję wyrzucania lewej komory serca i zmniejsza jego wielkość.

Karwedilolu ma korzystny wpływ na hemodynamiki serca i frakcji wyrzutowej lewej komory, jak w kardiomiopatią rozstrzeniową, w postaci choroby niedokrwiennej serca. W przypadku niewydolności serca, zmniejszona późnoskurczowym i objętość późnorozkurczowej, jak i obwodowego oporu naczyniowego i oddechowego. Frakcja wyrzutowa i wskaźnik sercowy w prawidłową czynnością serca nie zmieniają.

W przypadku lewej komory, zaburzeń alfa₁-działanie karwedilolu blokowanie receptora adrenergicznego prowadzi do tętniczych i ekspansji, mniej, słojowanie. Ustalony, że uzupełniające podjęte na tle glikozydów nasercowych, Inhibitory konwertazy angiotensyny i leki moczopędne, karwedilolu zmniejsza śmiertelność, spowalnia postęp choroby, poprawia stan ogólny pacjenta, niezależnie od stopnia nasilenia choroby. Działanie karwedilolu jest bardziej widoczny u pacjentów z częstoskurczem (HR więcej 82 u. / min) i niska frakcja wyrzutowa (mniej 23%).

Podczas leczenia karwedilolu stosunek HDL cholesterolu / LDL niezmienionej.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Absorpcja karwedilolu szybkie i wysokie. C_maks stężenia w osoczu uzyskuje się po 1 h po podaniu. Stężenie w osoczu jest proporcjonalne do dawki. Biodostępność wynosi 30%. Równoczesne przyjmowanie pożywienia spowalnia absorpcję leku, ale to nie wpływa na dostępność biologiczną.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza wynosi około 98-99%. V_D – o 2 l / kg.

Przenika przez barierę łożyskową i jest wydzielany do mleka.

Metabolizm

Jest metabolizowana głównie w wątrobie z powodu silnego związku z kwasem glukuronowym. Przez demetylacji i hydroksylacji pierścienia fenylowego powstają trzy aktywnych metabolitów o silnych właściwościach antyoksydacyjnych i adrenoblokiruyuschee.

Odliczenie

T_1/2 Karwedilolu jest 6-10 nie, klirens – o 590 ml / min. Zapisuje się głównie z żółcią i niewielką część – przez nerki.

Karwedilol prawie pojawiają się w hemodializy.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Marskość wątroby biodostępność karwedilolu 4 razy wyższe, a maksymalne stężenie w osoczu 5 razy wyższe, niż normalnie.

V_D podwyżki (na 80%) w przypadku nieprawidłowej funkcji wątroby (przez zmniejszenie efektu pierwszego przejścia przez wątrobę).

Należy wziąć pod uwagę,, pacjentów w podeszłym wieku, że stężenie w osoczu krwi karwedilol 50% wyższy, niż w młodszym wieku.

Karwedilol pochodzi głównie przez układ pokarmowy, więc gdy funkcja nerek obserwuje się kumulacji leku.

Świadectwo

- Nadciśnienie tętnicze jako mono- lub leczenie skojarzone (w sochetanii z tiazidnыmi diuretikami);

- Stabilna dławica piersiowa;

- Przewlekła niewydolność serca w połączeniu z diuretykami, ACE inhibitory digoksyny lub.

Schemat dawkowania

Karvedilol Sandoz^® są wewnątrz, pić dużo płynów.

Nadciśnienie tętnicze

Dawka początkowa – 12.5 mg 1 czas, dzień / (rano po śniadaniu) w ciągu pierwszych 2 dni, następnie – przez 25 mg 1 czas, dzień /. Jeśli to konieczne, po 14 Dawka dni może być zwiększona. Maksymalna dawka – 50 mg / dobę 1 lub 2 wstęp (rano i wieczorem).

W pacjentów w podeszłym wieku W pewnych przypadkach dawki 12.5 mg może być skuteczna.

Angina

Dawka początkowa – przez 12.5 mg 2 razy / dzień w ciągu pierwszych 2 dni, następnie – przez 25 mg 2 razy / dobę (rano i wieczorem). Jeśli to konieczne, po 7-14 dni dzienna dawka może zostać zwiększona do maksimum, komponent 100 mg / dobę, razdelennoy od 2 wstęp.

W pacjentów w podeszłym wieku Maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg, podzielony przez 2 wstęp.

Zastoinowa niewydolność serca

Dawka zbierane indywidualnie, prowadzenia ścisłej kontroli. Powinien monitorować stan pacjenta w ciągu pierwszych 2-3 godzin po podaniu pierwszej dawki i po pierwszej dawce wzrosła. Dawka i podawanie innych leków, takie jak digoksyna, leki moczopędne i inhibitory ACE powinny być ustalone przed powołaniem leku Karwedilol Sandoz^®.

Karvedilol Sandoz^® Należy przyjmować z jedzeniem (w celu zmniejszenia ryzyka niedociśnienia ortostatycznego).

Zalecana dawka początkowa wynosi 3.125 mg 2 razy / dobę przez 14 dni. Z dobrą tolerancją i konieczność zwiększenia dawki leku jest zalecana dawka 6.25 mg 2 razy / dobę, następnie – do 25 mg 2 razy / dobę. Pacjenci otrzymywali maksymalnej tolerowanej dawce. Maksymalna zalecana dawka – przez 25 mg 2 razy / dobę przez pacjentów o wadze do 85 kg i 50 mg 2 razy / dobę – do pacjentów o masie ciała 85 kg.

Na początku leczenia, a przed każdym zwiększeniem dawki powinien monitorować stan pacjenta, tk. ewentualnie pogorszenia niewydolności serca. To może rozwinąć zatrzymanie płynów, jednak ze względu na występowanie efektu rozszerzającego naczynia krwionośne – niedociśnienie tętnicze i senność. Gdy zatrzymanie płynów należy zwiększyć dawkę leków moczopędnych, Oprócz, To może wymagać czasowego zmniejszenia dawki karwedilolu Sandoz^®. Czasami trzeba czasowe przerwanie leczenia.

Efekt uboczny

Zalecane dawki karwedilolu Sandoz^® dobrze tolerowane, Jednak w niektórych przypadkach, Możliwe działania niepożądane.

Z układu pokarmowego: nudności, suche usta, ból brzucha, biegunka lub zaparcia, wymioty, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych.

CNS: ból głowy, zawroty głowy, czuć się zmęczonym, utrata przytomności, osłabienie mięśni (zwykle, Na początku leczenia), zaburzenia snu, depresja, parestezje.

Od zmysłów: Spadek slezovydeleniya.

Z układem moczowo-płciowego: zaburzenia funkcji nerek, obrzęk.

Od strony hematopoezy: leukopenia, małopłytkowość.

Układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, otrostaticheskaya niedociśnienie, angina, AV блокада, progresji niewydolności krążenia (zimne kończyny), progresji niewydolności serca.

Reakcje alergiczne: pokrzywka, świąd, wysypki, powstanie i / lub pogorszenie łuszczycy, chikhaniye, przekrwienie błony śluzowej nosa, skurcz oskrzeli, duszność (u pacjentów predysponowanych); rzadko – Reakcje anafilaktyczne.

Inny: rzadko Zespół zaostrzenie chromania, Zespół Raynauda, ból w kończynach, naruszenie oddawania moczu, objawy grypopodobne, przybranie na wadze.

Podobnie jak w przypadku innych alfa-blokerów, To może objawiać ukrytą cukrzycę aktualny lub nasilają jej objawy.

Przeciwwskazania

- Przewlekła niewydolność serca dekompensacja;

- SSS;

- AV-блокада II и III степени, z wyjątkiem pacjentów z sztucznym rozrusznika;

- Vыrazhennaya bradykardia (HR mniej 50 u. / min);

- Wstrząs kardiogenny, upadek;

- Astma oskrzelowa;

- Ciężkie wątroby;

- Kwasica metaboliczna;

- Wspólne w / z wprowadzeniem werapamil, diltiazem lub inne leki antyarytmiczne (zwłaszcza klasy I);

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Do 18 lat (Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone);

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność i pod nadzorem powinny być przepisywane pacjentom z cukrzycą, gipoglikemii, nadczynność tarczycy, pheochromocytoma (Tylko alfa-blokery stabilne przeznaczenia), okluzyjne choroby naczyń obwodowych, Blokada przedsionkowo-komorowa I stopnia, przewlekła obturacyjna choroba płuc, Dławica Prinzmetala, psoriaze, zaburzenia czynności nerek, depresja, miastenia, w leczeniu alfa-adrenergiczne i alfa-adrenergicznych agonistów, podczas gdy stosowanie preparatów naparstnicy, leki moczopędne i / lub inhibitory MAO, i pacjentów w podeszłym wieku.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w ciąży.

Jeśli to konieczne, stosowanie karwedilolu Sandoz^® laktacja, Należy przerwać karmienie piersią.

Ostrzeżenia

W przypadku oceń aż serce 55 u. / min otrzymaniu leku należy przerwać.

U pacjentów z alergią lub poddawanych odczulania, odbieranie karwedilolu może zwiększyć allergochuvstvitelnost.

Pacjenci, za pomocą soczewek kontaktowych, Należy ostrzec, że lek zmniejsza slezovydelenie.

Po zakończeniu kursu leczenia karwedylolem Sandoz^® oraz klonidyny najpierw stopniowe zmniejszanie dawki klonidyny, a następnie przerwać pierwszy klonidynę, a następnie karwedilolu.

W trakcie leczenia, eliminowania spożycie alkoholu.

Wraz z rozwojem niewydolności krążenia podczas leczenia zaleca się zwiększenie dawki diuretyków, w niewydolności nerek w celu przeprowadzenia dostosowania dawki na podstawie wskaźników czynności nerek.

W razie potrzeby zabieg ze znieczuleniem ogólnym, anestezjolog należy poinformować o wcześniejszym leczeniu karwedylolem.

Należy wziąć pod uwagę,, że lek może maskować objawy nadczynności tarczycy, a hipoglikemii, więc jest zalecane, aby wykonywać regularne monitorowanie stężenia glukozy we krwi oraz, w razie potrzeby, w celu przeprowadzenia regulacji dawek.

Anuluj leków powinno odbywać się stopniowo (podczas 1-2 tydzień) aby zapobiec rozwojowi wycofania, zwłaszcza u pacjentów z chorobą wieńcową.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Należy zachować ostrożność u pacjentów,, których praca wymaga szybkich reakcji psychomotorycznych (Jazdy, Praca z technologią).

Przedawkować

Objawy: wyraźne obniżenie ciśnienia krwi (ciśnienie skurczowe 80 mm Hg. Artykuł. i dolny), vыrazhennaya bradykardia (mniej 50 u. / min), zaburzenia czynności układu oddechowego (skurcz oskrzeli), przewlekła niewydolność krążenia, wstrząs kardiogenny, zatrzymanie akcji serca.

Leczenie: Podczas pierwszej 2 h powinno spowodować wymioty i żołądka mycia. Przedawkowanie wymagają intensywnego leczenia. Pacjent powinien być w stanie z podniesionymi nogami (Sytuacja w Trendelenburga). Antidotum beta-adrenergiczne działanie blokujące jest orciprenalina lub izoprenalina w dawce 0.5-1 mg / i / lub glukagonu w dawce 1-5 mg (Maksymalna dawka 10 mg). Ciężkie niedociśnienie tętnicze leczonych płynu pozajelitowego i wielokrotnym podaniu epinefryny (adrenalina) dawkować 5-10 mg (czy w / z szybkością infuzji 5 mcg / min).

Przy podawaniu w nadmiernej bradykardii / atropiny w dawce 0.5-2 mg. W celu utrzymania krążenia wydajność I / szybka (podczas 30 s) vvodyat glukagon, Następnie prowadzenia ciągłego wlewu z szybkością 2-5 mg / h. Jeśli dominującym wpływem rozszerzające naczynia obwodowego (ciepłe kończyn, Oprócz znacznego niedociśnienia), należy przypisać noradrenaliny w powtarzanych dawkach 5-10 ug lub jako wlew – 5 mcg / min.

Do łagodzenia skurcz oskrzeli przepisać beta-blokery (w postaci aerozolu i / lub) lub aminofilina w /.

W przypadku wystąpienia drgawek, Zaleca się powolne clonazepam lub diazepam.

W ciężkich przypadkach zatrucia, gdy dominuje objawów wstrząsu, Leczenie odtrutki należy kontynuować dopóki pacjent jest stabilizowany, podane T_1/2 karvedilola 6-10 nie.

W kontekście monitorowania zachowania wydajności resuscytacji z najważniejszych organów.

Interakcje

Przy jednoczesnym stosowaniu leku Karwedilol Sandoz^® ze środkami, wyczerpywać katecholamin (rezerpinę, Inhibitory MAO), To może rozwinąć poważne bradykardia oraz niedociśnienie.

Równocześnie z powołania inhibitorów ACE karwedilolu, diuretyki tiazydowe, leki rozszerzające naczynia, powołany w tym samym czasie, To może prowadzić do gwałtownego spadku ciśnienia krwi.

Karwedilol wzmaga działanie insuliny i pochodnych sulfonylomocznika (w tym samym czasie? ukrywanie lub osłabienie objawów hipoglikemii, zmniejszenia degradacji glikogenu wątroby do glukozy). Podczas jednoczesnego podawania insuliny lub doustnych leków, Należy monitorowania poziomu glukozy we krwi.

W aplikacji z inhibitorami CYP2D6 izoenzym (chinidyna, fluoksetyna, propafenon) może zwiększać stężenie R(+) enantiomera karvedilola.

Łączne stosowanie karwedilolu z antyarytmicznych (zwłaszcza klasy I) i blokery kanału wapniowego powolne (werapamil, diltiazem) To może spowodować poważne niedociśnienie tętnicze i niewydolność serca. W / w wprowadzeniu tych produktów, a także biorąc karwedilolu jest przeciwwskazane.

Karwedilolu zwiększa stężenie digoksyny, która wymaga monitorowania jego koncentracji, tk. Równocześnie z powołaniem glikozydów nasercowych może prowadzić do AV-blokady.

Środki znieczulające ogólnie poprawić negatywny inotropowe i hipotensyjne działanie karwedilolu.

Fenobarbital i rifampicyna przyspiesza przemianę materii i zmniejszenie stężenia karwedilolu w osoczu.

Inhibitory utleniania mikrosomalnej (cymetydyna), leki moczopędne i inhibitory ACE zwiększają koncentrację, zwiększają hipotensyjne działanie karwedilolu.

Karwedilol hamuje metabolizm cyklosporyny.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 25 ° C. Okres ważności – 3 rok.