KARVEDIGAMMA

Materiał aktywny: Karvedilol
Gdy ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
Gdy CSF: 01.01.01.01.02
Producent: Wörwag PHARMA GmbH & Współ. KG (Niemcy)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki, Powlekane biały, podłużny; Z jednej strony – cechowanie “12.5”, риски с обеих сторон.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, krospovydon, powidon, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, Opadry II белый YS-22-18096 (Dwutlenek tytanu, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, triэtiltsitrat, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

OPIS SUBSTANCJI CZYNNYCH.

Farmakologiczne działanie

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α₁-, b₁– и b₂-adrenoreceptory. В результате блокады β₁-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α₁-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β₂-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

Farmakokinetyka

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C_maks dotrzeć w osoczu 1 nie. Biodostępność wynosi 25%.

Wiązanie z białkami osocza – 98-99%. V_D – o 2 l / kg. Przenika przez barierę łożyskową, przenika do mleka. Efekt traktowane “Pierwszy przebieg” przez wątrobę. Metabolity mają silne działanie przeciwutleniające i blokowania receptora adrenergicznego.

T_1/2 – 6-10 nie. Плазменный клиренс – 590 ml / min. Wyświetlona, głównie, żółci.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Świadectwo

Nadciśnienie tętnicze.

Angina.

Zastoinowa niewydolność serca (w terapii skojarzonej).

Schemat dawkowania

Jest wewnątrz. Dawka początkowa – 12.5 mg 1 czas, dzień /, затем дозу увеличивают до 25 mg 1 czas, dzień /. При необходимости дозу можно увеличивать 1 raz 2 tygodnia; Maksymalna dawka – 50 mg / dobę. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 mg / dobę.

Efekt uboczny

Układu sercowo-naczyniowego: Na początku leczenia (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, angina, AV блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; w niektórych przypadkach – усиление проявлений сердечной недостаточности.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: возможны слабость, fatiguability, ból głowy; w niektórych przypadkach – zaburzenia snu, психическая депрессия, parestezje.

Z układu pokarmowego: повышение тонуса и моторики кишечника; w niektórych przypadkach – изменение активности трансаминаз в плазме крови.

Reakcje alergiczne: rzadko – wysypka alergiczna, świąd.

Reakcje skórne: pokrzywka, reakcja, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

Układ oddechowy: w niektórych przypadkach – przekrwienie błony śluzowej nosa.

Z układu krwiotwórczego: w niektórych przypadkach – małopłytkowość, leukopenia.

Przeciwwskazania

Blokada AV II i III stopnia, vыrazhennaya bradykardia, dekompensacji niewydolności serca, szok, astma oskrzelowa, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, niewydolność wątroby, ciąża, laktacja, повышенная чувствительность к карведилолу.

Ciąża i laktacja

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (karmienie piersią).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, wiadomo, что он проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, depresja oddechowa, гипотермией и гипогликемией.

Ostrzeżenia

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β₁-adrenoreceptorov). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Wczesne rozpoznanie i leczenie, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, związane z potrzebą wysokiej koncentracji i szybkiej reakcji psychomotorycznych.

Interakcje

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, do narkozy, leki przeciwnadciśnieniowe, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (Włącznie. jak krople do oczu) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

W przypadku aplikacji z werapamil, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

Przy równoczesnym stosowaniu insuliny, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, niedociśnienie, Zaburzenia przewodzenia. W przypadku nagłego pacjentów klonidyny, получающих карведилол, możliwe gwałtowny wzrost ciśnienia krwi.

W przypadku aplikacji z rezerpiny, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C_maks карведилола в плазме крови.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (Włącznie. ʙradikardiju). Флуоксетин и, głównie, его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, więc prawdopodobieństwo interakcji zostanie zachowane nawet po kilku dniach po odstawieniu fluoksetyny.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C_maks osocze.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.