Materiał aktywny: Karvedilol
Gdy ATH: C07AG02
CCF: Beta1-,beta2-adrenoblokator. Alfa1-adrenoblokator
Gdy CSF: 01.01.01.01.02
Producent: Wörwag PHARMA GmbH & Współ. KG (Niemcy)
Pigułki, Powlekane biały, podłużny; на одной стороне – тиснение “12.5”, риски с обеих сторон.
| 1 Zakładka. | |
| karvedilol | 12.5 mg |
Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, krospovydon, powidon, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, Opadry II белый YS-22-18096 (Dwutlenek tytanu, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, triэtiltsitrat, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α1-, b1– и β2
-adrenoreceptory. В результате блокады β1-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α1-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β2-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmaks dotrzeć w osoczu 1 nie. Biodostępność wynosi 25%.
Wiązanie z białkami osocza - 98-99%. VD - O 2 l / kg. Przenika przez barierę łożyskową, przenika do mleka. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Metabolity mają silne działanie przeciwutleniające i blokowania receptora adrenergicznego.
T1/2 - 6-10 nie. Плазменный клиренс – 590 ml / min. Wyświetlona, głównie, żółci.
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.
Nadciśnienie tętnicze.
Angina.
Zastoinowa niewydolność serca (w terapii skojarzonej).
Jest wewnątrz. Dawka początkowa - 12.5 mg 1 czas, dzień /, затем дозу увеличивают до 25 mg 1 czas, dzień /. При необходимости дозу можно увеличивать 1 raz 2 tygodnia; Maksymalna dawka - 50 mg / dobę. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 mg / dobę.
Układu sercowo-naczyniowego: Na początku leczenia (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, angina, AV блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; в отдельных случаях – усиление проявлений сердечной недостаточности.
Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: возможны слабость, fatiguability, ból głowy; в отдельных случаях – нарушения сна, психическая депрессия, parestezje.
Z układu pokarmowego: повышение тонуса и моторики кишечника; в отдельных случаях – изменение активности трансаминаз в плазме крови.
Reakcje alergiczne: редко – аллергическая экзантема, świąd.
Reakcje skórne: pokrzywka, reakcja, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.
Układ oddechowy: в отдельных случаях – заложенность носа.
Z układu krwiotwórczego: в отдельных случаях – тромбоцитопения, leukopenia.
Blokada AV II i III stopnia, vыrazhennaya bradykardia, dekompensacji niewydolności serca, szok, astma oskrzelowa, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, niewydolność wątroby, ciąża, laktacja, повышенная чувствительность к карведилолу.
Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (karmienie piersią).
Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, wiadomo, что он проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, depresja oddechowa, гипотермией и гипогликемией.
С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.
При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β1-adrenoreceptorov). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.
У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania
Wczesne rozpoznanie i leczenie, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, związane z potrzebą wysokiej koncentracji i szybkiej reakcji psychomotorycznych.
При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, do narkozy, leki przeciwnadciśnieniowe, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (Włącznie. jak krople do oczu) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.
При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.
При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.
W przypadku aplikacji z werapamil, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.
Przy równoczesnym stosowaniu insuliny, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.
При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, niedociśnienie, Zaburzenia przewodzenia. W przypadku nagłego pacjentów klonidyny, получающих карведилол, możliwe gwałtowny wzrost ciśnienia krwi.
W przypadku aplikacji z rezerpiny, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.
При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и Cmaks карведилола в плазме крови.
Fluoksetyna hamuje izoenzym CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (Włącznie. ʙradikardiju). Флуоксетин и, głównie, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, więc prawdopodobieństwo interakcji zostanie zachowane nawet po kilku dniach po odstawieniu fluoksetyny.
При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его Cmaks osocze.
При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.
При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.
Ta strona używa plików cookie i usług do zbierania danych technicznych od odwiedzających w celu zapewnienia wydajności i poprawy jakości usług.. Kontynuując korzystanie z naszej strony, automatycznie wyrażasz zgodę na korzystanie z tych technologii.
Read More