Karbamazepina

Materiał aktywny: Karbamazepina
Gdy ATH: N03AF01
CCF: Leki przeciwdrgawkowe
Gdy CSF: 02.05.04
Producent: ALSI Pharma Company Inc. (Rosja)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki biały lub biały z odcieniem żółtawym, Formularz ploskotsilindricheskoy, facet i Valium.

Substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana, koloidalny dwutlenek krzemu (aэrosyl), stearynian magnezu, talk, powidon, Tween-80.

10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (4) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (5) – Pakuje tektury.

OPIS SUBSTANCJI CZYNNYCH

Farmakologiczne działanie

Leki przeciwpadaczkowe, trójcykliczny iminostilbena pochodną. Uważa się, że działanie przeciwdrgawkowe związane jest ze zmniejszeniem zdolności komórek nerwowych do utrzymania wysokiej częstości występowania powtarzalnych potencjałów czynnościowych po inaktywacji kanałów sodowych. Oprócz, widocznie, Liczy się hamowanie uwalniania neuroprzekaźników, blokując kanały sodowe presynaptycznych i rozwój potencjałów czynnościowych, co z kolei zmniejsza transmisji synaptycznej.

Ma umiarkowany przeciwmaniakalnym, działanie przeciwpsychotyczne, jak również działanie przeciwbólowe w bólu neurogennego. Mechanizmy działania, być może, Zaangażowane są receptory GABA, które mogą być związane z kanałem wapniowym; również, widocznie, względu na wpływ na karbamazepinę modulatory neurotransmisji.

Efekt antydiuretycznego karbamazepiny mogą być związane z wpływem na podwzgórze osmoreceptors, które pośredniczą wydzielania ADH, a także ze względu na bezpośredni wpływ na kanalikach nerkowych.

Farmakokinetyka

Po karbamazepina ustnej prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Wiązanie z białkami osocza jest 75%. Induktorem enzymów wątrobowych i stymuluje własny metabolizm.

T_1/2 jest 12-29 nie. 70% wydalany z moczem (aktywne metabolity) i 30% – z kałem.

Świadectwo

Padaczka: duży, Ogniskowy, hybryda (w tym duże i ogniskowej) drgawki. Zespoły bólowe pochodzenia głównie neurogenny, Włącznie. neuralgia nerwu troynichnogo эssentsialynaya, Neurologia trojničnogo nerwów na rasseânnom rozsiane, эssentsialynaya glossofaringealynaya nerwobóle. Zapobieganie atakom zespół odstawienia alkoholu w czasie. Psychozy afektywne i schizoafektywne (jako środki przeciwdziałania). Diabeticheskaya neuropatia bolevыm sindromom. Moczówki prostej centralnej, wielomocz i nadmierne pragnienie natury neurohormonalnej.

Schemat dawkowania

Ustalić indywidualnie. Gdy podawana dorosłym i młodzieży 15 i starszych dawka początkowa wynosi 100-400 mg. W razie potrzeby, w związku z kliniczne Wpływ zwiększenia dawki nie więcej niż 200 mg interwały / dzień 1 Słońce. Częstotliwość odbioru – 1-4 razy / dobę. Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 600-1200 mg / dzień w podzielonych dawkach. Czas trwania leczenia zależy od wskazań, Skuteczność terapii, odpowiedź pacjenta na leczenie.

Dzieci w wieku poniżej 6 roku użytkowania 10-20 mg / kg / dzień 2-3 podzielonych dawkach; Jeśli jest to konieczne, biorąc pod uwagę tolerancji dawki zwiększa się o nie więcej niż 100 mg interwały / dzień 1 Niedz; Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 250-350 mg / dobę i nie przekracza 400 mg / dobę. Dla dzieci 6-12 lat – przez 100 mg 2 razy / dzień pierwszego dnia, dalsze zwiększanie dawki 100 mg interwały / dzień 1 Słońce. aż do osiągnięcia optymalnego skutku; Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 400-800 mg / dobę.

Maksymalna dawka: po podaniu dorosłych i młodzieży 15 i starszych – 1.2 g / dzień, dzieci – 1 g / dzień.

Efekt uboczny

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: często – zawroty głowy, ataksja, senność; możliwe bóle głowy, podwójne widzenie, zaburzenia zakwaterowania; rzadko – ruchy mimowolne, nistagmo; w niektórych przypadkach – zaburzenia okoruchowe, dyzartria, zapalenie nerwów obwodowych, parestezje, osłabienie mięśni, objawy niedowładu, omamy, depresja, czuć się zmęczonym, zachowania agresywne, ažitaciâ, zaburzenia świadomości, aktywacja psychozy, zaburzenia smaku, zapalenie spojówek, hałas w uszach, nadwrażliwość.

Z układu pokarmowego: nudności, Wzrost GGT, Zwiększona aktywność fosfatazy alkalicznej, wymioty, suche usta; rzadko – zwiększenie aktywności aminotransferaz, żółtaczka, cholestatyczne zapalenie wątroby, biegunka lub zaparcia; w niektórych przypadkach – zmniejszenie apetytu, ból brzucha, zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej.

Układu sercowo-naczyniowego: rzadko – zaburzenia przewodzenia sercowego; w niektórych przypadkach – bradykardia, Niemiarowość, AV-блокада с синкопе, upadek, niewydolność serca, objawy niewydolności wieńcowej, zakrzepowe zapalenie żył, zakrzepowo-zatorowej.

Z układu krwiotwórczego: leukopenia, eozinofilija, małopłytkowość; rzadko – leukocytoza; w niektórych przypadkach – agranulocytoza, aplasticheskaya niedokrwistość, эritrotsitarnaya aplazja, megaloblastnaya niedokrwistość, retikulocytozą, gemoliticheskaya niedokrwistość, ziarniniakowe zapalenie wątroby typu.

Metabolizm: giponatriemiya, zatrzymanie płynów, obrzęk, przybranie na wadze, Spadek osmolalność osocza; w niektórych przypadkach – ostrej porfirii przerywanej, niedobór kwasu foliowego; zaburzenia metabolizmu wapnia, wysoki poziom cholesterolu i trójglicerydów.

Na części układu hormonalnego: ginekomastia lub wydzielanie; rzadko – choroby tarczycy.

Z układu moczowego: rzadko – zaburzenia czynności nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek i niewydolność nerek.

Układ oddechowy: w niektórych przypadkach – duszność, zapalenie płuc lub zapalenie płuc.

Reakcje alergiczne: wysypka na skórze, świąd; rzadko – powiększenie węzłów chłonnych, gorączka, powiększenie wątroby i śledziony, artralgii.

Przeciwwskazania

AV блокада, poprzednia mielodeprescia, Historia porfirii przerywanej, jednoczesne przyjmowanie inhibitorów MAO i preparatów litu, nadwrażliwość na karbamazepinę.

Ciąża i laktacja

Jeśli to konieczne, należy użyć w czasie ciąży (zwłaszcza w I trymestrze) i laktacja powinien starannie rozważyć potencjalne korzyści z leczenia dla matki i ryzyka dla płodu lub dziecka. Tak więc karbamazepina zalecane jedynie w monoterapii w minimalnej dawki efektywnej.

Kobiety w wieku rozrodczym podczas leczenia karbamazepiną zaleca się stosowania nie-hormonalne środki antykoncepcyjne.

Ostrzeżenia

Karbamazepina nie jest używany do nietypowych lub uogólnionych napadów małych, atoniczne napady miokloniczne lub. Nie powinien być stosowany w celu łagodzenia bólu zwyczajne; jako środka profilaktycznego w przedłużonym okresie remisji, neuralgii nerwu trójdzielnego.

Aby zachować ostrożność współistniejących schorzeń układu sercowo-naczyniowego, wyrażone naruszenia wątroby i / lub nerek, U pacjentów z cukrzycą, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, Podczas określania historię zaburzeń hematologicznych zastosowaniu innych leków, giponatriemii, zatrzymanie moczu, nadwrażliwość na trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, Po określeniu Historia przerwania leczenia z karbamazepiny, jak również dzieci i osób w podeszłym wieku.

Leczenie powinno być pod kontrolą lekarza. Przedłużone leczenie jest konieczne, aby kontrolować obraz krwi, stan funkcjonalny wątroby i nerek, stężenie elektrolitów w surowicy krwi, zachowanie badanie oczu. Zaleca się, aby okresowo określenia poziomu karbamazepiny w osoczu do monitorowania skuteczności i bezpieczeństwa leczenia.

Nie mniej niż 2 tygodnie przed rozpoczęciem leczenia karbamazepiną należy przerwać leczenie inhibitorami MAO.

W trakcie leczenia, unikać alkoholu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Podczas leczenia należy powstrzymać się od działań potencjalnie niebezpiecznych czynności, wymagają uwagi, reakcje psychomotoryczne prędkości.

Interakcje

Przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP3A4 może zwiększyć stężenie karbamazepiny w osoczu.

Przy jednoczesnym stosowaniu induktorów CYP3A4 może przyspieszyć metabolizm karbamazepiny, obniżenia jego stężenie w osoczu krwi, zmniejszenie efektu terapeutycznego.

Przy jednoczesnym stosowaniu karbamazepiny stymuluje metabolizm leków przeciwzakrzepowych, kwas foliowy.

Zaś zastosowanie kwasu walproinowego może zmniejszać stężenie karbamazepiny i znaczne zmniejszenie stężenia kwasu walproinowego w osoczu krwi. Zwiększa to stężenie metabolitu karbamazepiny – karbamazepinę эpoksida (prawdopodobnie przez hamowanie jego konwersji na karbamazepinę-10,11-trans-diolu), która również wykazuje działanie przeciwdrgawkowe, więc skutki tego oddziaływania może być zrekompensowane, ale częściej występują reakcje uboczne – rozmazany obraz, zawroty głowy, wymioty, słabość, nistagmo. Przy jednoczesnym stosowaniu kwasu walproinowego i karbamazepiny może wystąpić uszkodzenie wątroby (widocznie, dzięki tworzeniu wtórnego metabolitu kwasu walproinowego, który ma hepatotoksyczny).

W valpromid aplikacji zmniejsza wątrobowego metabolizmu karbamazepiny i jej metabolitu-epoksydu karbamazepiny poprzez hamowanie enzymu epoksydowej hydrolazy. Wykazuje działanie przeciwdrgawkowe, jednak ze znacznym wzrostem stężenia w osoczu mogą być toksyczne.

W przypadku aplikacji z werapamil, diltiazemom, izoniazidom, dekstropropoksyfenom, wiloksazyna, fluoksetyna, fluvoksaminom; możliwe - z cymetydyną, aцetazolamidom, danazolom, dezipraminę, nikotinamidom (dorosły, Tylko wysokie dawki); Erytromycyna, troleandomiцinom, dzhozamytsynom, klarytromycyna; z azoli (Włącznie. itrakonazolu, ketokonazol, flukonazol), terfenadyna, loratadyna może zwiększać stężenia w osoczu krwi, karbamazepina z ryzykiem wystąpienia efektów ubocznych (zawroty głowy, senność, ataksja, podwójne widzenie).

W przypadku aplikacji z geksamidinom osłabiona przeciwdrgawkowe działanie karbamazepiny; hydrochlorotiazyd, furosemidom – możliwe jest zmniejszenie zawartości sodu we krwi; z hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi – może osłabić działanie antykoncepcyjne i rozwoju acykliczny krwawienia.

Chociaż stosowanie hormonów tarczycy może zwiększyć eliminację hormonów tarczycy; z clonazepam – może zwiększyć klirens klonazepam i karbamazepina zmniejszenie klirensu; litem – Możliwe neurotoksyczne wzajemne wzmocnienie.

W przypadku aplikacji z prymidon może zmniejszać stężenie karbamazepiny w osoczu. Istnieją doniesienia, prymidon, które mogą zwiększać stężenia w osoczu związku farmakologicznie czynnego metabolitu – karʙamazepina-10,11 epoksida.

Chociaż stosowanie rytonawiru może nasilić działania niepożądane karbamazepiny; sertralina – mogą zmniejszać stężenie sertraliny; teofilina, ryfampicyna, cisplatyna, doksorubicyna – możliwe jest zmniejszenie stężenia w osoczu karbamazepiny; tetracykliną – Możliwe skutki osłabienia karbamazepina.

W przypadku aplikacji z felbamatu mogą zmniejszać stężenie karbamazepiny w osoczu, ale wzrost stężenia aktywnego metabolitu karbamazepiną epoksydu, może to zmniejszyć felbamata stężenie w osoczu.

W przypadku aplikacji z fenytoina, karbamazepina zmniejsza stężenie fenobarbitalu w osoczu. Może względne osłabienie działania przeciwdrgawkowego, aw rzadkich przypadkach – jego wzmocnienie.