Kaptopryl

Materiał aktywny: Kaptopryl
Gdy ATH: C09AA01
CCF: Inhibitorem ACE
Gdy CSF: 01.04.01.01
Producent: MJBIOPHARM Pvt.Ltd. (Indie)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, laktoza, stearynian magnezu, talk.

10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (2) – Pakuje tektury.

Substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, laktoza, stearynian magnezu, talk.

10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (2) – Pakuje tektury.

Substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, laktoza, stearynian magnezu, talk.

10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (2) – Pakuje tektury.

OPIS SUBSTANCJI CZYNNYCH

Farmakologiczne działanie

Leki przeciwnadciśnieniowe, Inhibitorem ACE. Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego jest związany z konkurencyjnego hamowania aktywności ACE, co prowadzi do obniżenia współczynnika konwersji angiotensyny I w angiotensynę II (która ma silne działanie obkurczające naczynia, pobudza wydzielanie aldosteronu z kory nadnerczy). Oprócz, captopril, widocznie, To wpływa na układ kallikreinę-kininy, zapobieganie rozpad bradykininy. Działanie hipotensyjne jest niezależne od aktywności reniny w osoczu, Zmniejszenie ciśnienia krwi zauważono w normalnym, a nawet zmniejszenie stężenia hormonu, z powodu narażenia na działanie układu renina-angiotensyna tkanki. Wieńcowej i zwiększa przepływ krwi przez nerki.

Dzięki działania rozszerzającego naczynia krwionośne, zmniejsza runda (obciążenia następczego), ciśnienie zaklinowania w kapilarach płucnych (preload) i naczyniowy opór płucny; zwiększa pojemność minutową serca i tolerancji wysiłku. Długotrwałe stosowanie zmniejsza nasilenie przerostu lewej komory serca, Zapobiega postępowi niewydolności serca i spowalnia rozwój dylatacji lewej komory serca. To przyczynia się do zmniejszenia zawartości sodu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca. Rozszerza tętnicę w większym stopniu, niż w żyłach. To poprawia przepływ krwi do niedokrwienia mięśnia sercowego. Zmniejsza agregację płytek krwi.

Obniża ton tętniczek odprowadzających z kłębuszków nerek, hemodynamiki poprawy wewnątrzkłębuszkowe, Zapobiega to rozwojowi nefropatii cukrzycowej.

Farmakokinetyka

Po spożyciu najmniej 75% szybko absorbowane z przewodu pokarmowego. Jednoczesne jedzenia zmniejsza wchłanianie w 30-40%. C_maks stężenia w osoczu uzyskuje się po 30-90 m. Wiązanie z białkami, głównie z albuminą, jest 25-30%. Wyposażone w mleku matki. Jest metabolizowany w wątrobie z utworzeniem dimerów dwusiarczkowych kaptoprilu i kaptopryl-tsisteindisulfida. Metabolity są farmakologicznie nieaktywne.

T_1/2 jest mniej niż 3 h, a wzrosła w niewydolności nerek (3.5-32 nie). Więcej 95% wydalane przez nerki, 40-50% w postaci niezmienionej, Reszta – w postaci metabolitów.

W przewlekłą niewydolnością nerek koumouliruet.

Świadectwo

Nadciśnienie tętnicze (Włącznie. nerkowe), zastoinowa niewydolność serca (w terapii skojarzonej), dysfunkcję lewej komory po zawale mięśnia sercowego u pacjentów, są stabilne klinicznie. Nefropatia cukrzycowa w cukrzycą typu 1 (jeśli albuminurii więcej 30 mg / dobę).

Schemat dawkowania

Po podaniu dawki początkowej – przez 6.25-12.5 mg 2-3 razy / dobę. Gdy niewielki wpływ dawki stopniowo zwiększa się do 25-50 mg 3 razy / dobę. Z zaburzeniami czynności nerek dawkę dobową należy zmniejszyć.

Maksymalna dawka dobowa: 150 mg.

Efekt uboczny

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, czuć się zmęczonym, astenia, parestezje.

Układu sercowo-naczyniowego: hipotonia ortostatyczna; rzadko – tachykardia.

Z układu pokarmowego: nudności, zmniejszenie apetytu, zaburzenia smaku; rzadko – ból brzucha, biegunka lub zaparcia, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, giperʙiliruʙinemija; uszkodzenia wątroby objawy (zapalenie wątroby); w niektórych przypadkach – cholestaza; w kilku przypadkach – zapalenie trzustki.

Z układu krwiotwórczego: rzadko – neutropenia, niedokrwistość, małopłytkowość; Bardzo rzadko u chorych z chorobami autoimmunologicznymi – agranulocytoza.

Metabolizm: hiperkaliemia, Kwasica.

Z układu moczowego: białkomocz, zaburzenia czynności nerek (zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi).

Układ oddechowy: suchy kaszel.

Reakcje alergiczne: wysypka na skórze; rzadko – obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, choroba posurowicza, powiększenie węzłów chłonnych; w niektórych przypadkach – pojawienie się przeciwciał przeciwjądrowych we krwi.

Przeciwwskazania

Ciąża, laktacja, Wiek do 18 lat, Nadwrażliwość na captopril i innych inhibitorów ACE.

Ciąża i laktacja

To będzie docenione, że stosowanie kaptoprilu w trymestrze ciąży II i III mogą powodować zaburzenia rozwojowe i śmierci płodu. Gdy powstała ciąża captopril powinny być zniesione natychmiast.

Kaptopryl przenika do mleka kobiecego. W razie potrzeby, w okresie karmienia piersią należy zastosowanie decydują kwestię zakończenia karmienia piersią.

Ostrzeżenia

C Należy zachować ostrożność podczas określania historii obrzęku naczynioruchowego podczas leczenia inhibitorami ACE, Wrodzony lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy, gdy stenoza aortalna, mózgowo- i choroby sercowo-naczyniowe (Włącznie. niewydolność naczyń mózgowych, kiedy, CHD, Niewydolność wieńcowa), ciężkie choroby autoimmunologiczne tkanki łącznej (Włącznie. SLE, twardziny), Ucisk hematopoezy szpiku kostnego, U pacjentów z cukrzycą, hiperkaliemia, obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych, zwężeniem tętnicy jedynej nerki, stan po przeszczepie nerki, nerek i / lub wątroby, niewydolność, Tło na diecie sodu ograniczone, państwa, towarzyszy spadek BCC (Włącznie. biegunka, rvote), pacjentów w podeszłym wieku.

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca captopril stosowanych pod ścisłym nadzorem lekarza.

Powstaje podczas operacji hipotensji u pacjentów otrzymujących kaptopryl wyeliminować zakończenie objętości cieczy.

Należy unikać jednoczesnego korzystania z diuretykami oszczędzającymi potas i preparatów potasu, w szczególności u pacjentów z niewydolnością nerek, cukrzyca.

Gdy captopril może być fałszywie dodatni odczyn w analizie moczu do acetonu.

Zastosowanie kaptoprylu u dzieci jest możliwe tylko w przypadku braku innych leków.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych prac, wymagające większej uwagi, tk. zawroty głowy, szczególnie po pierwszej dawce captopril.

Interakcje

Chociaż stosowanie leków immunosupresyjnych, cytostatyków zwiększa ryzyko leukopenii.

Chociaż stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas (Włącznie. spironolakton, Triamteren, amiloridom), suplementy potasu, Substytuty soli i suplementów diety, zawierające potas, hiperkaliemii może rozwinąć (szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek), tk. Inhibitory ACE zmniejszają aldosteron, co prowadzi do opóźnienia potasu w organizmie pośród wydalania potasu lub dodatkowe ograniczenia spożycia.

Przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE i NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek; Rzadko obserwowano hiperkaliemia.

Wraz z zastosowaniem “pętla” diuretyki lub diuretyki tiazydowe mogą być oznaczone niedociśnienie, w szczególności po podaniu pierwszej dawki leku moczopędnego, widocznie, przez hipowolemii, co prowadzi do przejściowej poprawy działania przeciwnadciśnieniowego kaptoprylu. Istnieje ryzyko hipokaliemii. Zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek.

W przypadku aplikacji z środków do znieczulenia, ciężkie niedociśnienie.

Chociaż stosowanie azatiopryny może rozwinąć niedokrwistości, w wyniku hamowania aktywności erytropoetyny pod wpływem inhibitorów ACE i azatiopryna. Zdarzają się przypadki leukopenii, które mogą być spowodowane dodatków zahamowania czynności szpiku kostnego.

W zastosowaniu allopurynolem zwiększa ryzyko zaburzeń hematologicznych; Opisane przypadki ciężkich reakcji nadwrażliwości, w tym zespół Stevensa-Johnsona.

Przy jednoczesnym stosowaniu wodorotlenku glinu, Wodorotlenek magnezowy, węglan magnezu zmniejsza biodostępność kaptoprilu.

Kwas acetylosalicylowy w dużych dawkach mogą zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie captopril. Ostatecznie nie ustawione, aspiryna czy zmniejsza skuteczność terapeutyczną inhibitorów ACE u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i niewydolności serca. Własności tego wzajemnego oddziaływania w zależności od przebiegu choroby. Kwas acetylosalicylowy, hamując syntezę prostaglandyn i COX, może spowodować skurcz naczyń, co prowadzi do zmniejszenia pojemności minutowej serca i pogorszenia u pacjentów z niewydolnością serca, leczonych inhibitorami ACE.

Istnieją doniesienia o zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu krwi, podczas stosowania kaptoprylu z digoksyny. Ryzyko interakcji zwiększa się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

W przypadku aplikacji z indometacyny, ibuprofen zmniejszone działanie przeciwnadciśnieniowe kaptoprylu, widocznie, wpływać hamowanie syntezy prostaglandyny NLPZ (że, Uważa, odgrywać rolę w rozwoju działania obniżającego ciśnienie inhibitorów ACE).

Choć stosowanie insuliny, sulfonylomocznika środki hipoglikemizujące może rozwinąć hipoglikemii ze względu na wzrost tolerancji glukozy.

Z jednoczesnym zastosowaniem inhibitorów ACE i interleukiny-3, istnieje ryzyko, niedociśnienia.

Podczas gdy użycie interferonu alfa-2a,, Interferon beta opisane przypadki ciężkiej granulocytopenia.

W czasie przejścia z odbioru klonidyna na captopril działania przeciwnadciśnieniowego ostatnia rozwija się stopniowo. W przypadku nagłego pacjentów klonidyny, odbieranie captopril, możliwe gwałtowny wzrost ciśnienia krwi.

Przy jednoczesnym stosowaniu węglanu litu zwiększa stężenie litu w surowicy krwi, towarzyszą objawy zatrucia.

Chociaż stosowanie minoksydylu, nitroprusydek sodu zwiększona działanie przeciwnadciśnieniowe.

Chociaż stosowanie orlistatu może zmniejszać skuteczność captopril, co może prowadzić do wzrostu ciśnienia tętniczego krwi, nadciśnieniowy, krwotoku mózgu opisane.

Przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE z pergolidem może nasilać działanie hipotensyjne.

W przypadku aplikacji z probenecydem zmniejsza klirens nerkowy captopril.

Chociaż stosowanie prokainamidu może zwiększać ryzyko leukopenii.

Podczas gdy użycie trimetoprim jest ryzyko hiperkaliemii, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

W przypadku aplikacji z chloropromazyna istnieje ryzyko hipotonii ortostatycznej.

Przy jednoczesnym stosowaniu cyklosporyny donoszono rozwój ostrej niewydolności nerek, oligurii.

Uważa się, które mogą zmniejszać skuteczność leków hipotensyjnych, podczas stosowania erytropoetyną.