ISOPTIN (Rozwiązanie na / w)

Materiał aktywny: Werapamil
Gdy ATH: C08DA01
CCF: Blokerem kanału Kalьcievыh
Gdy CSF: 01.03.01
Producent: ABBOTT GmbH & Współ. KG (Niemcy)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

2 ml – ampułka (5) – Pakuje tektury.
2 ml – ampułka (10) – Pakuje tektury.
2 ml – ampułka (50) – Pakuje tektury.

OPIS SUBSTANCJI CZYNNYCH.

Farmakologiczne działanie

Selektywne bloker kanału wapniowego z klasy I, difenilalkilamina pochodną. To antianginalnoe, Działanie hipotensyjne i antyarytmiczne.

Działanie przeciw dusznicy jest związany zarówno z bezpośredniego oddziaływania na mięsień sercowy, oraz działanie na obwodowy hemodynamiki (Obniża dźwięk tętnic obwodowych, PR). Blokada wapnia w komórkach powoduje zmniejszenie transformacji zamkniętym macroergic wiązania ATP w energię mechaniczną, zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego. Zmniejsza zapotrzebowanie na tlen mięśnia sercowego, Ma rozszerzającym naczynia krwionośne, negatywne ino- i chronotropism.

Werapamil znacznie zmniejsza przewodzenie AV, To wydłuża okres refrakcji i hamuje automatyzm węzła zatokowego. Zwiększa okres relaksacji rozkurczowej lewej komory, redukuje dźwięk ściany mięśnia (Jest to pomoc w leczeniu kardiomiopatii przerostowej obturacyjnej). Ma działanie antyarytmiczne arytmii nadkomorowych w.

Farmakokinetyka

Po spożyciu wchłania więcej 90% dawkować. Wiązanie z białkami – 90%. Metabolizowany “Pierwszy przebieg” przez wątrobę. Główny metabolit jest norverapamil, mniej wyraźne działanie hipotensyjne, niż niezmodyfikowanej werapamil.

T_1/2 po otrzymaniu pojedynczej dawki 2.8-7.4 nie, po otrzymaniu powtarzanych dawek – 4.5-12 nie (w związku z nasyceniem systemów enzymów wątroby i zwiększenie stężenia w osoczu krwi, werapamil). Po dniu / w początkowej T_1/2 – o 4 m, końcowy – 2-5 nie.

Zgłoś głównie nerki i 9-16% przez jelita.

Świadectwo

Angina (Napięcie, stabilne bez zwężenia naczyń, stabilny skurcz naczyniowy lub skurcz), częstoskurcz nadkomorowy (Włącznie. napadowy, kiedy zespół WPW-, Lown-zespół-Levine Ganong), tachykardia, przedsionkowy tachyarytmii, trzepotanie uszu, Przedwczesne skurcze przedsionków, nadciśnienie tętnicze, nadciśnieniowy (w / wprowadzenia), gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomiopatia, pierwotne nadciśnienie w krążeniu płucnym.

Schemat dawkowania

Osoba. Inside dorosłych – w dawce początkowej 40-80 mg 3 razy / dobę. Dla przedłużonym uwalnianiu dawkowania jednostkowa dawka powinna być zwiększona, i zmniejszyć częstość podawania. Dla dzieci 6-14 lat – 80-360 mg / dobę, do 6 lat – 40-60 mg / dobę; Częstość podawania – 3-4 razy / dobę.

Jeśli jest to konieczne, może on być podawany werapamil / strumień (powoli, pod kontrolą ciśnienia krwi, Częstość akcji serca i EKG). Pojedyncza dawka dla dorosłych 5-10 mg, bez efektu przez 20 min możliwe ponowne wprowadzenie tej samej dawce. Pojedyncza dawka dla dzieci 6-14 s jest 2.5-3.5 mg, 1-5 lat – 2-3 mg, do 1 rok – 0.75-2 mg. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawka dobowa nie powinna przekraczać werapamil 120 mg.

Maksymalna dawka: dorosłych połykanie – 480 mg / dobę.

Efekt uboczny

Układu sercowo-naczyniowego: bradykardia (mniej 50 u. / min), wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, rozwój lub zaostrzenie zastoinowej niewydolności serca, tachykardia; rzadko – angina, do rozwoju mięśnia sercowego (zwłaszcza u pacjentów z ciężkim zwężeniem tętnic wieńcowych), niemiarowość (Włącznie. Migotanie i trzepotanie komór); Dzięki szybkiej na / w – Blok przedsionkowo-komorowy III stopnia, asistolija, upadek.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, półomdlały, niepokój, letarg, zmęczenie, astenia, senność, depresja, zaburzenia pozapiramidowe (ataksja, Twarz jak maska-, tasowanie chodu, sztywność ramion lub nóg, uścisk dłoni i palców, trudności w kontroli wagi).

Z układu pokarmowego: nudności, zaparcie (rzadko – biegunka), giperplaziya prawo (angiostaxis, ból, obrzęk), zwiększony apetyt, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy alkalicznej.

Reakcje alergiczne: swędzenie, wysypka na skórze, zaczerwienienie twarzy, rumień wielopostaciowy wysiękowy (Włącznie. Zespół Stevensa-Johnsona).

Inny: przybranie na wadze, rzadko – agranulocytoza, ginekomastia, hiperprolaktynemia, wydzielanie, artretyzm, przejściowa utrata wzroku w tle C_maks, obrzęk płuc, trombocytopenia bessimptomnaya, obrzęki obwodowe.

Przeciwwskazania

Ciężkie niedociśnienie, Blokada AV II i III stopnia, sinoatrialynaya blokada i SSSU (z wyjątkiem pacjentów z rozrusznikiem serca), WPW-zespół lub Lown-Ganong-Levine w połączeniu z trzepotania lub migotania przedsionków (z wyjątkiem pacjentów z rozrusznikiem serca), ciąża, laktacja, Nadwrażliwość na werapamil.

Ciąża i laktacja

Werapamil jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Opieka C powinny być stosowane w AV-blokady I stopnia, ʙradikardii, ciężka stenoza aortalna, przewlekła niewydolność serca, Jeśli łagodne lub umiarkowane niedociśnienie tętnicze, zawał mięśnia sercowego z niewydolnością lewej komory serca, wątroby i / lub niewydolność nerek, pacjentów w podeszłym wieku, u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa).

Jeśli to konieczne, możliwe leczenie skojarzone z dławicą i nadciśnienie werapamil i beta-blokerów. Jednakże, należy unikać w / w wprowadzeniu beta-blokery w leczeniu werapamil.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Po otrzymaniu poszczególne reakcje mogą werapamil (senność, zawroty głowy), wpływ na zdolność pacjenta do wykonywania prac, wymaga dużej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Interakcje

Podczas stosowania leków hipotensyjnych (vazodilatatorami, diuretyki tiazydowe, Inhibitory ACE) wzajemne wzmocnienie działania przeciwnadciśnieniowego.

Podczas stosowania beta-blokerów, leki antyarytmiczne, środki do znieczulenia wziewnego zwiększa ryzyko bradykardii, AV-blokada, spadek ciśnienia tętniczego, Niewydolność serca, w związku z wzajemnego wzmacniania uciążliwy wpływ na węzeł zatokowo-przedsionkowy automatyzmu i przewodzenia AV, kurczliwości mięśnia sercowego i przewodności.

Do podawania pozajelitowego, werapamilu pacjentów, Niedawno otrzymał beta-blokery, Istnieje ryzyko niedociśnienia i asystolii.

W przypadku aplikacji z azotanami zwiększyć przeciwdławicowe efekt werapamil.

W przypadku aplikacji z amiodaronem zwiększa negatywny wpływ inotropowej, bradykardia, asequence, AV блокада.

Od werapamil hamuje izoenzym CYP3A4, który jest zaangażowany w metabolizm atorwastatyny, lowastatyna i simwastatyny, teoretycznie możliwe przejawy interakcji, spowodowane przez zwiększenie stężenia statyn w osoczu krwi. Zdarzają się przypadki rabdomiolizy.

W przypadku aplikacji z opisanych przypadków kwasu acetylosalicylowego wydłużenie czasu krwawienia z powodu dodatków działania przeciwpłytkowego.

Podczas gdy zastosowanie koncentracji buspiron buspironu w osoczu krwi wzrasta, zwiększa swoje terapeutyczne i skutków ubocznych.

W zastosowaniu opisanych przypadkach zwiększanie stężenia digoksyny w osoczu krwi.

W zastosowaniu z digoksyną zwiększa stężenie digoksyny w osoczu krwi.

W przypadku aplikacji z dizopiramid, ciężkiego niedociśnienia i zapaści, w szczególności u pacjentów z kardiomiopatią lub niewyrównaną niewydolność serca. Ryzyko wystąpienia ciężkich objawów interakcji związane, widocznie, ze wzrostem negatywnych skutków inotropowe.

W przypadku aplikacji z diklofenaku zmniejsza stężenie werapamilu w osoczu; z doksorubitsinom – zwiększenie stężenia doksorubicyny w osoczu krwi i zwiększa jego sprawność.

W przypadku aplikacji z imipramina imipramina zwiększenie stężenia w osoczu a ryzykiem niekorzystnych zmian w elektrokardiogramie. Werapamil zwiększa biodostępność imipramina poprzez zmniejszenie klirensu. Zmiany EKG w wyniku wzrostu stężenia w osoczu i imipramina dodatku hamującego werapamil i imipraminy w AV przewodzenia.

W zastosowaniu, karbamazepiną zwiększa efekty karbamazepina i zwiększają ryzyko wystąpienia efektów ubocznych w centralnym układzie nerwowym poprzez hamowanie metabolizmu karbamazepiny w wątrobie pod wpływem werapamil.

Podczas gdy stosowanie klonidyny opisanych przypadkach niewydolności serca u pacjentów z nadciśnieniem.

W przypadku aplikacji z przejawów węglanu litu w interakcje z innymi lekami nie są jednoznaczne i nieprzewidywalna. Przypadki litowych i amplifikacji skutki neurotoksyczne, obniżenie stężenia litu w osoczu krwi, ciężka bradykardia.

Rozszerzające naczynia działanie alfa-blokery i blokery kanału wapniowego może być dodatek lub synergiczne. Przy jednoczesnym stosowaniu prazosinu lub terazosin i werapamil rozwoju ciężkiej hipotonii częściowo z powodu interakcji farmakokinetycznych: zwiększenie C_maks i AUC terazosynę i prazosin.

Przy jednoczesnym stosowaniu ryfampicyna indukuje enzymów wątrobowych, przyspieszając metabolizm werapamilu, co prowadzi do zmniejszenia jego skuteczności klinicznej.

W zastosowaniu, zwiększa stężenie teofiliny w osoczu krwi.

Podczas korzystania z Tubokuraryna, Chlorek wekuronium może zwiększyć miorelaksiruyuschego działania.

W przypadku aplikacji z fenytoina, fenobarbital mogą znacznie zmniejszyć stężenie w osoczu krwi werapamil.

W zastosowaniu, fluoksetyną gorszych skutków ubocznych werapamilem w wyniku spowalniania metabolizmu pod wpływem fluoksetyny.

Z jednoczesnym wykorzystaniem zmniejszonego klirensu chinidyny, wzrasta jego stężenie w osoczu krwi i zwiększa ryzyko wystąpienia efektów ubocznych. Zdarzały się przypadki niedociśnienia tętniczego.

Przy jednoczesnym stosowaniu werapamil hamuje metabolizm cyklosporyny w wątrobie, co prowadzi do zmniejszenia jego wydzielania i zwiększone stężenie w osoczu. Towarzyszy zwiększonym działaniu immunosupresyjnym, wyraźne zmniejszenie objawów nefrotoksycznością.

W przypadku aplikacji z cymetydyną zwiększa efekt werapamil.

W aplikacji, z możliwością przedłużenia znieczulenia enfluran.

Podczas gdy zastosowanie etomidatem zwiększono czas trwania znieczulenia.