Produkt INVEGA

Materiał aktywny: Paliperidon
Gdy ATH: N05AX13
CCF: Lek przeciwpsychotyczny (przeciwlękowe)
Kody ICD-10 (świadectwo): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Gdy CSF: 02.01.02.03
Producent: JOHNSON & JOHNSON LTD {Rosja}

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, pokryty biały, Formularz kapsulovidnoy, z napisem “PAL 3”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Substancje pomocnicze: макрогол 200К, макрогол 7000К, chlorek sodu, powidon (К29-32), гиэтиллоза, kwas stearynowy, butylhydroksytoluol, czerwony tlenek żelaza, żelaza tlenek żółty, makrogol 3350, Octan celulozy (398-10), barwnik biały (gipromelloza, Dwutlenek tytanu, monohydrat laktozy, triacetyną), wosk Carnauba.

7 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (8) – Pakuje tektury.
30 PC. – plastikowe butelki (1) – Pakuje tektury.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, pokryty pomarańczowe światło (допускается слабый коричневатый оттенок), Formularz kapsulovidnoy, z napisem “PAL 6”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Substancje pomocnicze: макрогол 200К, макрогол 7000К, chlorek sodu, powidon (К29-32), гиэтиллоза, kwas stearynowy, butylhydroksytoluol, czerwony tlenek żelaza, makrogol 3350, Octan celulozy (398-10), краситель бежевый (gipromelloza, Dwutlenek tytanu, glikol polietylenowy 400, żelaza tlenek żółty, czerwony tlenek żelaza), wosk Carnauba.

7 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (8) – Pakuje tektury.
30 PC. – plastikowe butelki (1) – Pakuje tektury.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, pokryty Kolor różowy (допускается сероватый оттенок), Formularz kapsulovidnoy, z napisem “PAL 9”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Substancje pomocnicze: макрогол 200К, макрогол 7000К, chlorek sodu, powidon (К29-32), гиэтиллоза, kwas stearynowy, butylhydroksytoluol, tlenek żelaza czarny, czerwony tlenek żelaza, makrogol 3350, Octan celulozy (398-10), краситель розовый (gipromelloza, Dwutlenek tytanu, glikol polietylenowy 400, czerwony tlenek żelaza), wosk Carnauba.

7 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (8) – Pakuje tektury.
30 PC. – plastikowe butelki (1) – Pakuje tektury.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, pokryty ciemno żółty kolor (допускается сероватый оттенок), Formularz kapsulovidnoy, z napisem “PAL 12”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Substancje pomocnicze: макрогол 200К, макрогол 7000К, chlorek sodu, powidon (К29-32), гиэтиллоза, kwas stearynowy, butylhydroksytoluol, czerwony tlenek żelaza, żelaza tlenek żółty, makrogol 3350, Octan celulozy (398-10), краситель темно-желтый (gipromelloza, Dwutlenek tytanu, glikol polietylenowy 400, żelaza tlenek żółty), wosk Carnauba.

7 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (8) – Pakuje tektury.
30 PC. – plastikowe butelki (1) – Pakuje tektury.

Надпись на таблетках всех дозировок произведена чернилами водорастворимыми черными (gipromelloza, tlenek żelaza czarny, Woda oczyszczona, izopropanol, glikol propylenowy).

Farmakologiczne działanie

Leki przeciwpsychotyczne (przeciwlękowe). Палиперидон – антагонист допаминовых D₂-рецепторов центрального действия, обладает также высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ₂-Receptory. Oprócz, палиперидон является антагонистом α₁– и₂-адренорецепторов и гистаминовых Н₁-Receptory. Paliperydon ma powinowactwo do holinoretseptorami, muskarinovym, а также β₁– и b₂-adrenergicznego. Aktywność farmakologiczna (+)- i (-)-Enancjomery paliperidonu jest taka sama w obu stosunkach jakościowych i ilościowych.

Leki przeciwpsychotyczne efekt dzięki blokadzie receptorów dopaminowych D₂-receptory mezolimbicescoy i mezokorticalna systemy. To powoduje minimalne tłumienie aktywności motorycznej oraz w mniejszym stopniu wywołuje katalepsji, od klasycznych środków antypsychotycznych (neuroleptyki).

Wynosi ośrodkowy antagonizm dopaminy i serotoniny może zmniejszyć skłonność do wywoływania pozapiramidowych działań ubocznych i zwiększają efekt terapeutyczny leku, w tym negatywnych objawów schizofrenii i produktywne.

Paliperydon ma wpływ na strukturę snu: skraca zwłokę nastąpienia snu, To zmniejsza liczbę przebudzeń po śnie, zwiększa całkowity czas snu, zwiększa snu i poprawia jakość snu indeks. Ma działanie przeciwwymiotne, może spowodować zwiększenie stężenia prolaktyny w osoczu krwi.

Farmakokinetyka

Te farmakokinetyczne właściwości paliperidonu po spożyciu proporcjonalna do dawki w zalecanym zakresie terapeutycznym (3-12 mg 1 czas, dzień /).

Absorpcja

Po otrzymaniu pojedynczej dawki stężenia paliperidonu w osoczu wzrastała, i C_maks достигалась спустя 24 nie. Особенности высвобождения лекарственной субстанции из препарата Инвега^® обеспечивали меньшие флюктуации максимальных и минимальных концентраций палиперидона, niż, obserwowano w konwencjonalnych postaciach dawkowania.

Po tabletek odbiorczych paliperydon wystąpienia inwersji (+)- i (-)-enancjomery, a stosunek AUC(+)/AUC(-) w stanie stacjonarnym wynosi około 1.6. Bezwzględna biodostępność po podaniu doustnym jest paliperidonu 28%.

Po podaniu pojedynczej dawki 15 мг палиперидона в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей C_maks и AUC увеличились, średnia, na 42-60% i 46-54% odpowiednio, w stosunku do tych samych parametrach w tabletki czczo. Tak więc, Obecność lub brak pokarmu w żołądku podczas przyjmowania paliperydon mogą zmieniać stężenie w osoczu paliperidonu.

Dystrybucja

U większości pacjentów C_SS палиперидона достигались после 4-5 dniowe podanie 1 czas, dzień /.

Paliperydon ulega szybkiej dystrybucji w tkankach i płynach ustrojowych. W Кажущийся_D – 487 l.

Wiązanie z białkami osocza jest 74%. Палиперидон связывается преимущественно с α₁-кислым гликопротеином и альбумином.

Metabolizm i wydalanie

Znane cztery szlakach metabolicznych in vivo paliperidonu, z których żaden nie obejmuje więcej niż 6.5% dawkować: dezalkilacja, hydroksylacji, odwodornienia i podział benzizoksazolu. Badania in vitro wykazały,, że izoenzymy CYP2D6 i CYP3A4 może odgrywać rolę w metabolizmie paliperydonu, ale dowody, że odgrywają one istotną rolę w metabolizmie paliperydonu in vivo, udało się uzyskać. Mimo, że w populacji Substraty CYP2D6 metabolizm zależy znacznie, populacja badania farmakokinetyczne nie wykazały znaczących różnic klirens paliperydonu po podaniu leku między szybkimi i wolnymi metabolizem substratów CYP2D6. Badania in vitro z zastosowaniem preparatów mikrosomów z systemów heterologicznych wykazały, że izoenzymy CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A5 nie uczestniczą w metabolizmie paliperydonu.

Przez 1 jeden tydzień po otrzymaniu standardowy tablet, zawarte 1 mg paliperydon, 59% dawka jest wydzielana do moczu w postaci niezmienionej; это свидетельствует о том, że paliperidon nie podlega intensywnemu metabolizmu w wątrobie. O 80% substancji czynnej w moczu i o 11% – Calais. Ostateczna T_1/2 палиперидона составляет около 23 nie.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U pacjentów z niewydolnością wątroby, nie jest konieczne, aby zmniejszyć dawki paliperidonu, ponieważ ten ostatni nie jest poddawana intensywnej metabolizmu w wątrobie. Badania, których pacjenci związany z umiarkowaną niewydolnością wątroby (Klasa B w skali Child-Pugh), Znaleziono, że u tych pacjentów stężenie wolnego paliperydonu w osoczu były podobne do tych u osób zdrowych.

Применение препарата Инвега^® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

U pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością funkcji dawki paliperidonu należy zmniejszyć. Wydalanie paliperidonu badano u chorych z różnym stopniem niewydolności nerek. Stwierdzono, że eliminacja paliperidonu zmniejszył się wraz ze zmniejszaniem QC. Całkowity klirens paliperydonu był zmniejszony o 32% U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami nerek (KK od 50 do <80 ml / min), na 64% U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (KK od 30 do <50 ml / min) i 71% U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (KK od 10 do <30 ml / min). Средний конечный T_1/2 палиперидона составил 24, 40 i 51 H u pacjentów z łagodną, umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek, odpowiednio; у людей с нормальной функцией почек (QC ≥80 ml / min) ta wynosiła 23 nie.

nie jest zalecane, aby zmienić dawkę paliperydonu, w zależności od wieku pacjenta. Wyniki badań farmakokinetycznych, w którym udział wzięli pacjenci w podeszłym wieku (wiek 65 i starszych, n = 26) pokazano, что кажущийся клиренс палиперидона в стационарном состоянии после приема препарата Инвега^® в этой группе был на 20% poniżej, niż u pacjentów dorosłych (18-45 lat, n = 28). W tym samym czasie, po korekcie związanej z wiekiem spadek QC, analiza populacji nie wykazała wpływu wieku na farmakokinetykę u pacjentów ze schizofrenią paliperydonu.

Nie ma konieczności zmiany dawki paliperydonu, w zależności od przynależności rasowej pacjenta. analiza populacji nie wykazała wpływu rasy na farmakokinetykę paliperydonu po podaniu leku.

Zalecana dawka paliperydonu są takie same dla kobiet i mężczyzn. Klirens paliperidonu po podaniu leku u kobiet o 19% poniżej, niż mężczyźni. Różnica ta wynika głównie z różnic w beztłuszczowej masy ciała i CK między mężczyznami i kobietami, jak badaniach populacyjnych, Po uwzględnieniu beztłuszczowej masy ciała i QC, nie wykazały klinicznie istotnych różnic w farmakokinetyce paliperydonu u kobiet i mężczyzn, przyjmowania leku.

zaleca się, aby nie zmieniać dawki paliperydonu u palaczy. w badaniach in vitro na ludzkich enzymów wątrobowych wykazały, że paliperydon nie jest substratem CYP1A2, i dlaczego palenie nie powinno mieć wpływu na farmakokinetykę paliperydonu. Zgodnie z wynikami badań in vitro, Badania populacyjne znaleźli żadnych różnic w farmakokinetyce paliperydonu między palącymi a niepalącymi.

Świadectwo

- Schizofrenia (Włącznie. zaostrzenie);

— профилактика обострений шизофрении.

Schemat dawkowania

Препарат предназначен для приема внутрь. Zalecana dawka wynosi 6 mg 1 раз/сут утром независимо от приема пищи. Stopniowy wzrost dawki początkowej nie jest wymagana. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 3-12 mg 1 czas, dzień /. В случае необходимости увеличения дозы рекомендуется повышать дозу на 3 мг/сут с интервалами более 5 d. Tabletki należy połykać w całości,, z jakąś cieczą, nie można żuć, plaster lub kotlet.

Do пациентов с легким нарушением функции почек (CC ≥ 50 ml / min, ale <80 ml / min) Zalecana dawka początkowa wynosi 3 mg 1 czas, dzień /. Эта доза может быть увеличена до 6 mg 1 раз/сут после оценки состояния пациента и с учетом переносимости препарата. Do пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (CC ≥ 10 ml / min, ale < 50 ml / min) zalecana dawka wynosi 3 mg 1 czas, dzień /. Применение препарата Инвега^® w pacjentów z KK < 10 ml / min Nie badano, поэтому препарат не рекомендуется назначать данной категории пациентов.

Пациентам с нарушениями функции печени легкой или средней степени не требуется снижения дозы. Применение препарата Инвега^® w u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby Nie badano.

Do pacjentów w podeszłym wieku с нормальной функцией почек (QC ≥80 ml / min) рекомендуются те же дозы препарата, i dla dorosłych pacjentów z prawidłową czynnością nerek. W tym samym czasie, pacjentów w podeszłym wieku funkcja nerek może być zagrożona, W tym przypadku dawka powinna być wybrana w zależności od funkcji nerek u danego pacjenta.

Nie zaleca się zmiany dawki paliperidonu według płci, wiek i nawyk palenia.

Efekt uboczny

Najwięcej częste działania niepożądane: ból głowy, tachykardia, akatyzja, tachykardia, objawy pozapiramidowe, senność, zawroty głowy, opanowanie, drżenie, nadciśnienie tętnicze, dystonia, hipotonia ortostatyczna, suche usta.

Dawka związane skutki uboczne: przybranie na wadze, ból głowy, hyperptyalism, wymioty, dyskineza, akatyzja, dystonia, objawy pozapiramidowe, nadciśnienie tętnicze, parkinsonizm.

Częstość występowania działań niepożądanych po: Często (≥ 10 %), często (≥ 1 % i < 10 %), czasami (≥0.1 % i <1 %), rzadko (≥ 0.01 % i < 0.1 %) i bardzo rzadko (< 0.01 %).

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: bardzo często - ból głowy; często – akatyzja, zawroty głowy, dystonia, objawy pozapiramidowe, parkinsonizm, opanowanie, senność, drżenie; иногда – постуральное головокружение, dyskineza, uogólniona padaczka, półomdlały, koszmary.

Na części narządu wzroku: иногда – непроизвольные вращения глазного яблока.

Układu sercowo-naczyniowego: часто – артериальная гипертензия, tachykardia, tachykardia, Blok AV I stopnia, Blok odnogi pęczka Hisa, hipotonia ortostatyczna; иногда – брадикардия, bicie serca, zaburzenia rytmu zatokowego, gipotenziya, išemiâ, Zmiany w zapisie EKG.

Z układu pokarmowego: часто – боль в верхнем отделе живота, suche usta, hyperptyalism, wymioty.

Na części układu mięśniowo: иногда – мышечная ригидность.

Układ rozrodczy: иногда – аменорея, wydzielanie, wyciek z brodawki, zaburzenia erekcji, ginekomastia, zmiany w cyklu miesiączkowym.

Wyniki badań laboratoryjnych: повышение уровня сывороточного пролактина.

Reakcje alergiczne: иногда – анафилактическая реакция.

Inny: часто – астенические расстройства; иногда – повышенный аппетит, obrzęki obwodowe, przybranie na wadze.

Przeciwwskazania

— повышенная чувствительность к палиперидону, рисперидону, а также к любому вспомогательному ингредиенту препарата.

Ciąża i laktacja

В настоящее время нет данных о безопасности применения палиперидона при беременности у женщин и его влиянии на внутриутробное развитие плода. Lek nie powinien być stosowany w okresie ciąży z wyjątkiem przypadków skrajnej konieczności z klinicznego punktu widzenia. Влияние палиперидона на родовую деятельность у женщин неизвестно.

Stosowanie leków przeciwpsychotycznych w III trymestrze ciąży jest związany z odwracalnych pozapiramidowych objawów u noworodka.

Paliperydon jest wydzielany do mleka kobiecego, więc lek nie powinien być stosowany w okresie laktacji.

Ostrzeżenia

NMS

Znany, leki przeciwpsychotyczne, tym jak paliperydonu, могут вызывать ЗНС, który charakteryzuje hipertermii, sztywność mięśni, Niestabilność funkcji autonomicznego układu nerwowego, depresja świadomości, а также повышением в сыворотке концентраций КФК. Pacjenci z NMS może również wystąpić mioglobinuria (raʙdomioliz) i ostra niewydolność nerek. W przypadku pacjenta obiektywnych lub subiektywnych objawów NMS powinny zostać zniesione natychmiast wszystkie leki przeciwpsychotyczne, tym jak paliperydonu.

Pozdnyaya dyskineza

Przygotowania, o właściwościach antagonistów receptorów dopaminy, może spowodować późne dyskinezy, który charakteryzuje się rytmicznych ruchów mimowolnych, język korzystnie i / lub mięśni twarzy. W przypadku wystąpienia obiektywnych i subiektywnych objawów u pacjenta, wskazując późnych dyskinez, Należy rozważyć możliwość zniesienia wszystkie leki przeciwpsychotyczne, tym jak paliperydonu.

Wydłużenie odstępu QT interwał

Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Инвега^® пациентам с аритмией в анамнезе, врожденным удлинением интервала QT и совместном применении с препаратами, wydłużenie odstępu QT.

Giperglikemiâ

W badaniach klinicznych, paliperydonu sporadycznie obserwuje się niepożądane, związane z wymianą glukozy. Zaleca się przeprowadzenie odpowiedniej kontroli u pacjentów z cukrzycą, oraz u pacjentów, z czynnikami ryzyka cukrzycy.

Hipotonia ortostatyczna

Палиперидон обладает активностью альфа-блокаторов, i dlatego może powodować u niektórych pacjentów niedociśnienie ortostatyczne. Paliperidon należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami układu krążenia u pacjentów (np, niewydolność serca, zawał serca lub niedokrwienie, zaburzenie przewodzenia mięśnia sercowego), choroby naczyń mózgowych, jak również stanów, способствующими развитию артериальной гипотензии (np, odwodnienie, гиповолемия и терапия антигипертензивными препаратами).

Drgawki

Podobnie jak inne leki przeciwpsychotyczne, Paliperidon należy stosować ostrożnie u pacjentów, z drgawkami lub inne choroby, obniżenie progu sudorojna gotowości.

Możliwość niedrożności przewodu pokarmowego

Таблетки Инвега^® не деформируются и почти не меняют свою форму в желудочно-кишечном тракте, поэтому их не следует назначать пациентам с сильным сужением просвета ЖКТ (патологическим или ятрогенным), i pacjenci, которые страдают дисфагией или которым трудно глотать таблетки. Имеются редкие сообщения о симптомах обструкции ЖКТ, związany z doustnych postaci dawkowania nondeformable kontrolowanego uwalniania substancji czynnej. Paliperydon dotyczy także takich form dawkowania, a więc może być przekazana jedynie tych pacjentów, którzy mogą połknąć tabletki całość.

Starszym wieku u pacjentów z otępieniem

Paliperydon nie badano u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem. Jednakże, kontrolowane placebo badania, który obejmował starszych pacjentów z otępieniem, wykazano zwiększoną częstość występowania niekorzystnych skutków mózgowo (kresek i przemijające napady niedokrwienne), Włącznie. Śmiertelny, pacjentów, traktowano niektórych atypowych leków przeciwpsychotycznych, vklyuchavshimi risperidon, arypiprazolu, a olanzapina, w porównaniu z pacjentami, którzy otrzymywali placebo.

Choroba Parkinsona i otępienie z ciałami Lewy'ego

Konieczne jest, aby dokładnie ocenić potencjalne ryzyko i potencjalne korzyści w powołaniu leków przeciwpsychotycznych, tym jak paliperydonu, pacjentów, cierpi na chorobę Parkinsona lub otępieniem z ciałami Lewy'ego, od tych pacjentów może zwiększać ryzyko wystąpienia NMS lub zwiększonej wrażliwości na leki przeciwpsychotyczne, którego przejawy m.in., oprócz objawów pozapiramidowych, zamieszanie, otępienie reakcje i niedociśnienie ortostatyczne z częstymi upadkami.

priapizm

Przygotowania, способные блокировать альфа-адренергические эффекты, może spowodować priapizm. W badaniach klinicznych przypadki paliperydonu z priapizm zaobserwowano, Jednakże paliperidon jest określona aktywność farmakologiczną, więc leczenie nie można całkowicie wykluczyć ryzyka priapizm.

Regulacja temperatury ciała

Leki przeciwpsychotyczne przypisać ten niepożądany efekt, jako naruszenia zdolności organizmu do regulacji temperatury. Należy zachować ostrożność podczas przypisywania pacjentów Paliperidon z warunkami, które mogą zwiększać temperaturę ciała, które obejmują intensywne ćwiczenia, Ekspozycja na działanie wysokiej temperatury otoczenia, równoczesne stosowanie leków o działaniu antycholinergicznym i odwodnienie.

efekt przeciwwymiotny

W badaniach przedklinicznych stwierdzono przeciwwymiotne działanie paliperydonu. Ten efekt, jeśli występuje u ludzi, może maskować obiektywnych i subiektywnych objawów przedawkowania niektórych leków, oraz choroby, takie, jak niedrożność jelit, синдром Рейе и опухоли головного мозга.

Tłumaczenie pacjentów na leczenie innymi lekami przeciwpsychotycznymi

Obecnie nie ma żadnych systematycznie zbierane dane dotyczące przeniesienia pacjentów do leczenia paliperydonu w leczeniu innymi lekami przeciwpsychotycznymi. Farmakokinetyki i farmakodynamiki leków przeciwpsychotycznych w różnych nie jest taki sam, Dlatego lekarz powinien ściśle monitorować pacjentów w trakcie ich przechodzenia z jednego do drugiego przeciwpsychotycznego.

Таблетки Инвега^® производятся с использованием технологии осмотического высвобождения лекарственной субстанции, при которой осмотическое давление обеспечивает высвобождение палиперидона с контролируемой скоростью. System, внешне напоминающая капсуловидную таблетку, состоит из осмотически активного трехслойного ядра, окруженного промежуточной оболочкой и полупроницаемой мембраной. Трехслойное ядро состоит из двух лекарственных слоев, содержащих лекарственную субстанцию и вспомогательные вещества, а также из выталкивающего слоя, содержащего осмотически активные компоненты. На куполе лекарственных слоев имеются два выпускных отверстия, сделанные с помощью лазера. В ЖКТ цветная оболочка быстро растворяется, мембрана пропитывается водой. При проникновении воды в ядро таблетки гидрофильные полимеры ядра таблетки впитывают воду и набухают, превращаясь в гель, содержащий палиперидон, который затем выталкивается через отверстия в таблетке. Оболочка таблетки, а также нерастворимые компоненты ядра таблетки, выводятся из организма со стулом. Пациенты не должны волноваться, если заметят в стуле что-то похожее на таблетку.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Paliperydon mogą wpływać na zdolność do działania, wymagające szybkiej reakcji Eksperta, а также вызывать зрительные эффекты, Dlatego pacjenci powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, dopóki, dopóki nie zostanie stwierdzone ich indywidualnej wrażliwości na lek.

Przedawkować

Objawy представляют собой усиленные фармакологические эффекты препарата: senność, opanowanie, tachykardia, niedociśnienie, удлинение интервала QT и экстрапирамидные симптомы. При острой передозировке необходимо учитывать возможность токсического действия нескольких препаратов.

Leczenie: при оценке необходимой терапии и эффективности купирования передозировки необходимо учитывать, что Инвега^® является препаратом с пролонгированным высвобождением активного вещества. Специфического антидота палиперидона не существует. Необходимо осуществлять общепринятые поддерживающие меры. Следует обеспечить и поддерживать хорошую проходимость дыхательных путей, а также адекватную оксигенацию и вентиляцию. Необходимо сразу же организовать мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможных аритмий). Артериальную гипотензию и коллаптоидные состояния купируют в/в введением жидкости и/или симпатомиметиков. В определенных ситуациях показано промывание желудка (Po intubacji, если пациент находится в бессознательном состоянии), podanie węgla aktywowanego oraz środków przeczyszczających. При возникновении тяжелых экстрапирамидных симптомов необходимо вводить антихолинергические препараты. Наблюдение за состоянием пациента и мониторинг основных физиологических функций необходимо продолжать до полного устранения последствий передозировки.

Interakcje

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Инвега^® z narkotykami, wydłużenie odstępu QT.

Влияние палиперидона на другие препараты

Paliperidon, prawdopodobnie, Nie bierze znaczący klinicznie farmakokinetyczne interakcje z lekami, jest metabolizowany przez cytochrom P450, układ izoenzymy. w badaniach in vitro na ludzkich mikrosomach wątroby ujawniło, że paliperydon nie znacznie ucisk biotransformacji leków, angażującą metabolizowany przez cytochrom P450 izozymy, Łącznie CYP1A4, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 Ø CYP3A5. Dlatego nie ma powodu, aby przypuszczać,, paliperidonu, która hamuje w sposób istotny klinicznie stopień luzu preparatów, , które są metabolizowane przez te enzymy. Oprócz, paliperydon, prawdopodobnie, Nie wywoływać enzymy.

В высоких концентрациях палиперидон является слабым ингибитором Р-гликопротеина. Данные in vivo отсутствуют, znaczenie kliniczne nieznane.

Z uwagi na fakt, paliperydon, który działa przede wszystkim na ośrodkowy układ nerwowy, należy stosować ostrożnie, w połączeniu z innymi lekami o działaniu ośrodkowym i etanolem.

Paliperydon mogą neutralizować lewodopy i innych agonistów dopaminy.

Ze względu na zdolność paliperydon powodować niedociśnienie ortostatyczne może wystąpić efekt addytywny podczas stosowania leku jednocześnie z innymi preparatami, przyczyną hipotonii.

Способность других препаратов влиять на палиперидон

Paliperydon nie jest substratem CYP1A2 izoenzymów, CYP2A6, CYP2С9, CYP2C19 i CYP3A5. Wskazuje to niskie prawdopodobieństwo jego interakcji z inhibitory lub aktywatory tych enzymów. W badaniach in vitro stwierdzono w minimalny udział izoenzymów CYP2D6 i CYP3A4 w metabolizmie paliperydonu, w tym samym czasie, Brak jest dowodów, że te izoenzymy odgrywają istotną rolę w metabolizmie paliperydonu in vitro lub in vivo.

Badania in vitro wykazały,, что палиперидон является субстратом P-гликопротеина.

Палиперидон ограниченно метаболизируется изоферментом CYP2D6. В исследовании у взрослых добровольцев взаимодействия палиперидона с пароксетином, потенциальным ингибитором CYP2D6, не наблюдалось клинически значимого изменения фармакокинетики палиперидона.

При совместном применении палиперидона с карбамазепином (200 mg 2 razy / dobę) наблюдалось уменьшение C_maks и AUC палиперидона примерно 37%. Данное уменьшение вызвано увеличение клиренса палиперидона на 35% в результате индукции карбамазепином почечного P-гликопротеина. Небольшое уменьшение количества препарата, экскретируемого в неизмененном виде, позволяет предположить, что при совместном применении карбамазепин имеет лишь незначительное влияние на CYP-опосредованный метаболизм или биодоступность палиперидона. При назначении карбамазепина может потребоваться увеличение дозы палиперидона. I wzajemnie, при отмене карбамазепина может потребоваться уменьшение дозы палиперидона.

Paliperidon, są kationowe przy fizjologicznych wartościach pH, głównie wydalane przez nerki; z około połowy wykrywano odpowiednio do filtrowania, a udział o połowie - w pozycji działania udział wydzielania. Aplikacja paliperydon odnovremenno z trimetoprimom, który, Jak wiadomo, Hamuje aktywny kationowy transportu nerek leków, To nie miało wpływu na farmakokinetykę paliperydonu.

Одновременное применение палиперидона и рисперидона не было предметом научных исследований. Paliperidon jest aktywnego metabolitu risperidonu, a zatem, jednoczesne stosowanie paliperidonu i risperidonu, paliperydon może zwiększać stężenie w osoczu.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek może być przechowywany w temperaturze od 15 ° do 30 ° C. Okres ważności – 2 rok.