Gemcytabiny pływać

Materiał aktywny: Gemcytabiny
Gdy ATH: L01BC05
CCF: Lekiem przeciwnowotworowym. Antimetaʙolit
Kody ICD-10 (świadectwo): C25, C34, C50, C53, C62, C67
Gdy CSF: 22.02.03
Producent: PLIVA s.r.o. (Czech Republika)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Valium sporządzania roztworu do infuzji biały.

Substancje pomocnicze: mannitol, octan sodu trójwodny, kwasu solnego i / lub wodorotlenku sodowego (w celu utrzymania poziomu pH).

Butelki ze szkła bezbarwnego (1) – Pakuje tektury.

Valium sporządzania roztworu do infuzji biały.

Substancje pomocnicze: mannitol, octan sodu trójwodny, kwasu solnego i / lub wodorotlenku sodowego (w celu utrzymania poziomu pH).

Butelki ze szkła bezbarwnego (1) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Lekiem przeciwnowotworowym. Gemcytabiną jest grupą antymetabolitem analogi pirymidyny. Lek ten hamuje syntezę DNA. Pokazuje tsiklospetsifichnost, działając na komórki w fazie S i G1 / S. Jest metabolizowany w komórce przez działanie kinaz nukleozydów z wytworzeniem aktywnych difosforanu i trifosforanu nukleozydów. Difosfonukleozydowa hamuje rybonukleotydu reduktazy, jest jedynym enzymem, katalizuje tworzenie trójfosforanów deoksynukleozydów, potrzebne do syntezy DNA. Nukleozydy trifosforanu może być zintegrowana z DNA łańcucha (mniej RNA), co prowadzi do zakończenia dalszej syntezy DNA i zaprogramowany lizy komórkowej (apoptoza).

Gemcytabiną jest potężnym środkiem radia, nawet przy stężeniach niższych, niż cytotoksyczne.

Farmakokinetyka

Dystrybucja

V_D znaczącym stopniu zależy od czasu trwania infuzji i płci. Wiązanie z białkami osocza jest niski – mniej 10%.

Metabolizm

Jest metabolizowany w komórkach wątroby, nerka, krwi przez enzym etapach deaminazy cytydyny, do formacji neaktivnogo metabolitu 2′-dezoksy-2'2′-diftoruridina.

Odliczenie

Klirens ogólnoustrojowy, która jest w granicach od około 30 l / h / m² do 90 l / h / m², To zależy od wieku i płci (kobiety na odprawy 25% mniej, niż mężczyźni; wiek gemcytabiny zmniejsza klirens). T_1/2 – 42-94 m. Napisz nerki głównie jako nieaktywnego metabolitu 2′-deoksy-2′,2′-diftoruridina (89%), w niezmienionej formie (mniej 10%); mniej 1% – ze stołka.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Gdy zmniejszona czynność nerek w organizmie mogą gromadzić nieczynnego metabolitu.

Świadectwo

- Nie drobnokomórkowego raka płuc;

- Rak trzustki;

- Rak pęcherza;

- Rak sutka;

- Miejscowo zaawansowanym lub przerzutowym rakiem szyjki macicy.

Monoterapii gemcytabiną lub w połączeniu z innymi środkami przeciwnowotworowymi, działa również w przypadku raka jajnika, miejscowo zaawansowanego niedrobnokomórkowego raka płuca i miejscowo zaawansowanym rakiem jąder.

Schemat dawkowania

Lek jest przepisywany w / w kroplówce (podczas 30 m).

Gemcytabiną jest częścią wielu schematów chemioterapii w związku z tym, Dobór dawki i sposób podawania w każdym przypadku powinno być określane w literaturze.

Non-small cell lung cancer

W monoterapii zalecana dawka jest 1000 mg / m² 1 raz na tydzień 3 tygodni, a następnie w odstępie tygodnia, każdy 28 dni. W połączeniu z cisplatyną i gemcytabina jest podawana w dawce 1250 mg / m² w 1 i 8 dni każdego cyklu 21-dniowego lub dawki 1000 mg / m² w 1, 8 i 15 dni każdego cyklu 28-dniowego.

Rak trzustki

Zalecana dawka – 1000 mg / m² 1 raz na tydzień 7 tygodni, a następnie w odstępie tygodnia. W kolejnych cyklach leczenia infuzji, prowadzone 1 raz na tydzień przez 3 tygodnie, a następnie w odstępie tygodnia.

Rak sutka

Wraz z postępem choroby po terapii pierwszego rzutu, składające się z lub bez antracyklin (Skutków ubocznych przy antracykliny), gemcytabina jest stosowana w monoterapii w dawce 1000-1200 mg / m² w 1, 8 i 15 codziennie 28 dni. W połączeniu z lekiem paklitaksel jest podawany w dawkach 1250 mg / m² w 1 i 8 dni każdego cyklu 21-dniowego.

Rak Pęcherza

Zalecana dawka – 1250 mg / m² w 1, 8 i 15 codziennie 28 dni w monoterapii lub 1000 mg / m² w 1, 8 i 15 dni w skojarzeniu z cisplatyną, który jest umieszczony bezpośrednio po podaniu gemcytabiny w dawce 70 mg / m² w 1 lub 2 dni każdego cyklu 28-dniowego.

Miejscowo zaawansowanym lub przerzutowym rakiem szyjki macicy

W tej chorobie jest stosowane leczenie skojarzone. Gdy kolejny chemioradioterapia (neoadъyuvantno) Gemcytabina jest podawana w dawce 1250 mg / m² w 1 i 8 dni każdego cyklu 21-dniowego. Cisplatyna jest podawana po podaniu gemcytabiny w dawce 70 mg / m² w 1 dniowego cyklu na tle przewodnienia.

W miejscowo zaawansowanej chorobie, a jednocześnie podawać gemcytabiny radiochemioterapię 1 raz na tydzień 1-2 godziny przed dawki radioterapii 125 mg / m² w połączeniu z cisplatyną w dawce 40 mg / m², który jest umieszczony bezpośrednio po podaniu gemcytabiny.

W przypadku toksyczności hematologicznej dawki gemcytabiny Pliva można zmniejszyć, lub opóźnione wprowadzenie, zgodnie z następującymi wytycznymi: z bezwzględną liczbą neutrofilów (ANC) 1000 / l, płytek 100 000/l korzystać z pełnej dawki zalecanej; ANC na 500-1000 / l lub płytek krwi 50 000-100 000/l zmniejszenie dawki 75% Polecane przez; jeśli ANC mniejsza niż 500 / ml lub mniej płytek 50 000/l, opóźnienie wprowadzenia. Aby zidentyfikować toksyczności hematologicznej należy przeprowadzać regularne badania pacjenta i monitorowanie czynności wątroby i nerek. W zależności od stopnia toksyczności dawkę można zmniejszyć w każdym cyklu, czy rozpocząć nowy cykl etapów. Decyzja o odroczeniu następny administracji powinny być oparte na klinicznej ocenie dynamiki toksyczności lekarza.

Gemcytabiny należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością wątroby lub z zaburzeniami czynności nerek. Badania mają U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i nerek nie przeprowadzono.

W niewydolność nerek z łagodnym do umiarkowanego nasilenia (KK od 30 ml / min 80 ml / min) nie wykazują znacznego wpływu na farmakokinetykę gemcytabiny.

Zmiany w reżimie dawkowania starszych pacjentów 65 lat nie wymagane.

Stosowanie gemcytabiny w dzieci Nie badano.

Zasady roztworu do infuzji leków

W celu przygotowania roztworu Pliva gemcytabiny należy używać 0.9% roztwór chlorku sodu bez konserwantów.

Aby rozpuścić fiolkę gemcytabiną Pliva 200 mg dodaje się co najmniej 5 mL rozpuszczalnika, w fiolce 1 g – 25 mL rozpuszczalnika, po czym butelki wytrząsano do czasu całkowitego rozpuszczenia suszone sublimacyjnie. Maksymalne stężenie nie powinno przekraczać gemcytabiny 40 mg / ml. W roztworze o stężeniu gemcytabiny 40 mg / ml może niepełne rozwiązanie.

Przygotowany roztwór, zawierający pożądaną dawkę leku, Przed wprowadzeniem rozcieńczonego z wystarczającą 0.9% roztwór chlorku sodu o / w infuzji 30 m. Przed wprowadzeniem, upewnij się, że nie ma rozwiązania zawieszonych.

Przygotowany roztwór można przechowywać w temperaturze pokojowej (z 15 do 30 ° C) podczas 24 nie; Rozwiązanie to nie powinny być przechowywane w lodówce, tk. Krystalizacja może wystąpić.

Efekt uboczny

Działania niepożądane, spotkać częściej, niż w indywidualnych przypadkach, Są one wymienione według następującej gradacji: Często (>10%), często (>1%,<10%), czasami (>0.1%, <1%), rzadko (>0.01%, <0.1%), rzadko (<0.01%).

Od strony hematopoezy: często – leukopenia, neutropenia, małopłytkowość, niedokrwistość; rzadko – trombocytoza.

Z układu pokarmowego: Często – nudności, wymioty, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, Fosfatazy alkalicznej; często – anoreksja, biegunka, zaparcie, zapalenie jamy ustnej, Zwiększone poziomy bilirubiny.

Z układu moczowego: Często – białkomocz i gematuriya; rzadko – zespół hemolityczno-mocznicowy i / lub niewydolność nerek.

Reakcje skórne: często – wysypka na skórze, swędzenie, łysienie.

Układ oddechowy: Często – duszność; często – kaszel, katar; czasami – skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie płuc, obrzęk płuc; rzadko – zespół ostrej niewydolności oddechowej (Jeśli masz takie objawy należy przerwać leczenie).

Układu sercowo-naczyniowego: rzadko – Obniżenie ciśnienia krwi, zawał serca, niewydolność serca, niemiarowość.

Od układu nerwowego: często – ból głowy, senność, bezsenność, parestezje.

Reakcje alergiczne: rzadko – reakcje anafilaktyczne.

Inny: Często – objawy grypopodobne, obrzęki obwodowe; często – gorączka, dreszcze, astenia, ból pleców, bóle mięśni; czasami – obrzęk twarzy.

Przeciwwskazania

- Ciąża;

- Karmienie piersią;

- Nadwrażliwość na składniki gemcytabiną lub innych.

Z ostrożność Należy wyznaczyć lek z naruszeniem wątroby i / lub nerek, supresja szpiku kostnego hematopoezy (Włącznie. z promieniowaniem jednoczesnego lub chemioterapii), w tym samym czasie terapii trwa promieniowania, ostre wirusowe choroby zakaźne, grzybowego lub pochodzenia bakteryjnego (Włącznie. ospy wietrznej, półpasiec).

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią.

Kobiety i mężczyźni w trakcie leczenia gemcytabiną i Pliva przez co najmniej 6 miesięcy po zakończeniu leczenia powinni stosować skuteczną antykoncepcję.

Ostrzeżenia

Pliva można leczenie gemcytabiną wykonywane tylko pod nadzorem lekarza, posiadające doświadczenie w chemioterapii przeciwnowotworowej.

Przed każdym podaniu leku do kontrolowania liczby płytek, leukocytów i neutrofili we krwi. Jeśli jest to konieczne oznaki zahamowania czynności szpiku zawiesić leczenie lub dostosować dawkę.

Okresowej oceny czynności nerek i wątroby.

Zwiększenie czasu trwania infuzji i częstotliwość wyników infuzyjnych do zwiększenia toksyczności.

Gemcytabiny Pliva przerzutów w wątrobie, Historia zapalenie wątroby i alkoholizm, jak również wątroby, marskość wątroby zwiększa ryzyko niewydolności wątroby.

Jeśli wystąpią pierwsze objawy zespołu hemolityczno-mocznicowy na leczenie gemcytabiną należy przerwać Pliva.

U chorych na raka płuc lub płuc przerzutów zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu oddechowego. W pierwszych objawów zapalenia płuc, lub pojawienie się nacieki płucne Leczenie gemcytabiną Pliva należy przerwać.

Gemcytabiny Pliva może zacznij pisać po ustąpieniu ostrych reakcji promieniowania lub wcześniej, niż 7 dni po radioterapii.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Zabieg powinien być ostrożny podczas jazdy i zawód potencjalnie niebezpiecznych czynności, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Przedawkować

Objawy: mielosuprescia, parestezje, ciężka wysypka skórna.

Leczenie: Brak swoistego antidotum. Jeśli podejrzewasz, że przedawkowania, pacjent powinien być pod stałym nadzorem lekarza, w tym liczba formuła krwi; w razie potrzeby, do leczenia objawowego.

Interakcje

Pliva gemcytabiny ma wpływ wrażliwości na promieniowanie, tak przy stosowaniu leku na tle radioterapii można oczekiwać zwiększenia reakcji z promieniowaniem.

Przeciwciało zmniejsza skutki uboczne i wzrasta podczas stosowania szczepionek inaktywowanych lub żywych wirusów (Odstęp pomiędzy stosowaniem leków powinny być z 3 do 12 Miesięcy).

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 30 ° C. Okres ważności – 2 rok.

Przygotowany roztwór musi być przechowywany w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C, 6 nie.