Haloperidol-RATIOFARM

Materiał aktywny: Haloperidol
Gdy ATH: N05AD01
CCF: Lek przeciwpsychotyczny (przeciwlękowe)
Gdy CSF: 02.01.01.02
Producent: ratiopharm GmbH (Niemcy)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Substancje pomocnicze: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, kwas mlekowy, Woda oczyszczona.

30 ml – kroplomierzem butelki z ciemnego szkła (1) – Pakuje tektury.
100 ml – Fiolki z ciemnego szkła (1) с пипеткой – Pakuje tektury.

OPIS SUBSTANCJI CZYNNYCH.

Farmakologiczne działanie

Leki przeciwpsychotyczne (przeciwlękowe), pochodną -butyrofenon. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D₂-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D₂-Strefa spust receptora centrum wymioty; hipotermia i mlekotok, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Długotrwałemu stosowaniu towarzyszy zmiana statusu hormonalnego, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.

Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.

Практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Eliminuje trwałe zmiany osobowości, majaczenie, omamy, mania, zwiększa zainteresowanie środowiskiem. Skuteczny u pacjentów, резистентных к другим нейролептикам. Ma pewien efekt aktywujący. Eliminuje nadmierną aktywność ruchową u dzieci nadpobudliwych, zaburzenia behawioralne (impulsywność, Trudności z koncentracją, agresywność).

В отличие от галоперидола галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.

Farmakokinetyka

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. C_maks в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 nie, kiedy / m administracja – przez 10-20 m, при в/м введении галоперидола деканоата – 3-9 dni. Efekt traktowane “Pierwszy przebieg” przez wątrobę.

Białko wiążące 92%. V_D jeśli stężenie równowagowe – 18 l / kg. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.

Łatwością przenika przez bariery krwi tkanki, w tym Geb. Wyposażone w mleku matki

T_1/2 połykanie – 24 nie, kiedy / m administracja – 21 nie, w / w sprawie wprowadzenia – 14 nie. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 Słońce.

Zgłoś tę wiadomość – 40% и с желчью через кишечник – 15%.

Świadectwo

Острые и хронические психотические расстройства (Włącznie. schizofrenia, maniakalno-depresyjny, epileptyczny, алкогольный психозы), pobudzenie różnych Genesis, бред и галлюцинации различного генеза, Huntington Gentingtona, upośledzenie umysłowe, pobudzone depresja, Zaburzenia zachowania u osób starszych i dzieciństwa (Włącznie. гиперреактивность у детей и детский аутизм), Zaburzenia psychosomatyczne, choroba Tourette'a, zaikanie, trwałe i odporne na czkawki i wymiotów terapii, профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.

Schemat dawkowania

При приеме внутрь для взрослых начальная доза – przez 0.5-5 mg 2-3 razy / dobę, для пациентов пожилого возраста – przez 0.5-2 mg 2-3 razy / dobę. Dalej, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 mg / dobę. Высокие дозы (więcej 40 mg / dobę) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. Dla dzieci – 25-75 ug / kg / dzień 2-3 wstęp.

При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 mg, интервал между повторными инъекциями – 1-8 nie; при применении депо-формы доза составляет 50-300 mg 1 raz 4 Słońce.

Для в/в введения разовая доза – 0.5-50 mg, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации.

Maksymalna dawka: Po podaniu dla dorosłych – 100 mg / dobę; / M – 100 mg / dobę, при применении депо-формы – 300 мг/мес.

Efekt uboczny

CNS: ból głowy, bezsenność, stan niepokoju, чувство тревоги и страха, euforia, wzbudzenie, senność (szczególnie na początku leczenia,), akatyzja, депрессия или эйфория, letarg, приступ эпилепсии, rozwój reakcji paradoksalnej (obostrenie psychozy, omamy); długotrwałe leczenie – zaburzenia pozapiramidowe (Włącznie. pozdnyaya dyskineza, późna dystonia i złośliwy zespół neuroleptyczny).

Układu sercowo-naczyniowego: gdy są stosowane w dużych dawkach – niedociśnienie, tachykardia, niemiarowość, Zmiany w zapisie EKG (Wydłużenie odstępu QT, oznaki trzepotania i migotania komór).

Z układu pokarmowego: gdy są stosowane w dużych dawkach – zmniejszenie apetytu, suche usta, giposalivaciâ, nudności, wymioty, zaparcia lub biegunki, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.

Z układu krwiotwórczego: rzadko – легкая и временная лейкопения, leukocytoza, agranulocytoza, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.

Na części układu hormonalnego: ginekomastia, ból w piersiach, hiperprolaktynemia, nieprawidłowości miesiączkowania, zmniejszona moc, zwiększone libido, priapizm.

Metabolizm: Hyper- i hipoglikemia, giponatriemiya; zwiększone pocenie, obrzęki obwodowe, przybranie na wadze.

Na części narządu wzroku: нарушения остроты зрения, Zaćma, retinopatia, zaburzenia zakwaterowania.

Reakcje alergiczne: rzadko – wysypka na skórze, skurcz oskrzeli, laringospazm, wysoka gorączka.

Reakcje skórne: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; rzadko – nadwrażliwość, łysienie.

Efekty, обусловленные холинергическим действием: suche usta, giposalivaciâ, zatrzymanie moczu, zaparcie.

Przeciwwskazania

Zaburzenia centralnego układu nerwowego, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, depresja, Opary, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами. Ciąża, laktacja. Dzieci do wieku 3 lat. Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона.

Ciąża i laktacja

Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.

IN badania eksperymentalne в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Wyświetlanie, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.

Ostrzeżenia

Не рекомендуется парентеральное применение у детей.

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (Włącznie. kaliopenia, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); padaczka; jaskra z zamkniętym kątem; wątroby i / lub niewydolność nerek; Przy nadczynności tarczycy; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (Włącznie. w POChP i ostrych chorobach zakaźnych); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; przewlekły alkoholizm; одновременно с антикоагулянтами.

В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.

Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (długotrwałe leczenie) к развитию лимфомоноцитоза.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

На фоне лечения нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.

W trakcie leczenia, unikać alkoholu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Interakcje

W przypadku aplikacji z narkotykami, mają wpływu na załamanie ośrodkowego układu nerwowego, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.

Przy jednoczesnym stosowaniu leków, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.

Z jednoczesnym stosowaniem leków, posiadanie antiholinergičeskoj aktywności, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (Włącznie. с дезипрамином) – уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, Zwiększa to ryzyko wystąpienia drgawek.

При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

Podczas stosowania beta-blokerów (Włącznie. z propranolol) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.

При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.

При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином – возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; z izoniazyd – имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом – имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, zamieszanie.

W przypadku aplikacji z karbamazepiny, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, depresja, demencja, zamieszanie, zawroty głowy; z morfiną – возможно развитие миоклонуса; ryfampicyna, fenytoina, fenoʙarʙitalom – возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.

W przypadku aplikacji z fluoksetyny może rozwinąć się objawy pozapiramidowe i dystonii; chinidyny – повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом – Wydłużenia odstępu QT w zapisie EKG.

При одновременном применении с эпинефрином возможно “извращение” прессорного действия эпинефрина, и в результате этого – развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.