GABAGAMMA

Materiał aktywny: Gabapentyny
Gdy ATH: N03AX12
CCF: Leki przeciwdrgawkowe
Kody ICD-10 (świadectwo): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Gdy CSF: 02.05.10
Producent: Wörwag PHARMA GmbH & Współ. KG (Niemcy)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Kapsułki trudno żelatyna, №3, biały; Zawartość kapsułki – biały proszek.

Substancje pomocnicze: laktoza, skrobia kukurydziana, talk, żelatyna, Dwutlenek tytanu, żelaza tlenek żółty, czerwony tlenek żelaza.

10 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (5) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.

Kapsułki trudno żelatyna, №1, żółty kolor; Zawartość kapsułki – biały proszek.

Substancje pomocnicze: laktoza, skrobia kukurydziana, talk, żelatyna, Dwutlenek tytanu, żelaza tlenek żółty, czerwony tlenek żelaza.

10 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (5) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.

Kapsułki trudno żelatyna, №0, pomarańczowy; Zawartość kapsułki – biały proszek.

Substancje pomocnicze: laktoza, skrobia kukurydziana, talk, żelatyna, Tlenek tytanu, żelaza tlenek żółty, czerwony tlenek żelaza.

10 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (5) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Lek przeciwpadaczkowy. Gabapentyna jest strukturalnie podobny do neuroprzekaźnika gamma-aminomasłowego (GABA), Jednakże, jego mechanizm działania różni się od innych leków, interakcję z receptorami GABA (walproinian, barbiturany, benzodiazepiny, inhibitory transaminazy GABA, Inhibitory wychwytu GABA, agonistы GABA i GABA prolekarstvennыe formы). Nie ma właściwości GABA-ergicznych i nie ma wpływu na nabywanie i metabolizm GABA.

Wstępne badania wykazały, Gabapentyny wiąże się z alfa₂-δ podjednostki kanałów wapniowych zależny od napięcia i zmniejsza przepływ jonów wapniowych, odgrywa ważną rolę w powstawaniu bólu neuropatycznego. Inne mechanizmy działania gabapentyny bólu neuropatycznego jest zmniejszenie glutaminian zależnego śmierci neuronów, wzrost syntezy GABA, hamowanie monoaminooksydazy grupy uwalniania neuroprzekaźników. Gabapentyny w klinicznie istotnych stężeniach nie wiąże się z receptorami innych neuroprzekaźników wspólne narkotyków lub, w tym receptory GABA_A, GABA_IN, benzodiazepinovыe, glutaminianu i glicyny receptory NMDA,.

W przeciwieństwie fenytoina i karbamazepina, gabapentyna nie wchodzi w interakcje z kanałami sodowymi in vitro. Gabapentyny częściowo zmniejsza skutki agonistów receptorów NMDA glutaminianu w niektórych badaniach in vitro, lecz w stężeniach większych niż 100 mmol, co nie jest osiągane w warunkach in vivo. Gabapentyny nieznacznie zmniejsza uwalnianie neurotransmiterów monoaminowych in vitro.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po podaniu doustnym, C_maks gabapentyny w osoczu osiągane przez 2-3 nie. Całkowita biodostępność gabapentyny w kapsułkach jest o 60%. Biodostępność gabapentyny nie jest proporcjonalna do dawki. Więc, wraz ze zwiększaniem dawki, zmniejsza. Jedzenie, Włącznie. o wysokiej zawartości tłuszczu, To nie ma wpływu na farmakokinetykę.

Dystrybucja i metabolizm

Farmakokinetyka nie zmienia się wielokrotnego użytku; Stężenie w osoczu równowagę można przewidzieć na podstawie pojedynczego podawania leku.

Gabapentyny jest prawie z białkami osocza (<3%). V_D jest 57.7l.

Nie metabolizowany. Lek nie indukuje enzymów utleniających wątroby funkcja mieszana, zaangażowany w metabolizm leków.

Odliczenie

Wydalanie osocza gabapentyna jest najlepiej opisane przez liniowy model. T_1/2 od plazmy nie zależy od dawki i 5-7 nie.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Gabapentyny pochodzi wyłącznie nerki bez zmian.

Klirens gabapentyny w osoczu zmniejsza się w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Stopień eliminacji, klirens osoczowy i nerkowy jest wprost proporcjonalna do CK. Gabapentyny jest usuwany z osocza podczas hemodializy. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i pacjentów, hemodializy, Zaleca się dostosowanie dawki jest.

Świadectwo

- Dorośli: Ból w neuropatii cukrzycowej, postgerpeticheskaya nerwobóle;

- Dorośli i dzieci 12 i starszych: w kompleksowym leczeniu napadów częściowych lub bez wtórnego uogólnienia.

Schemat dawkowania

Lek jest przyjmowany doustnie z posiłkiem lub bez. Jeśli konieczne jest zmniejszenie dawki, zatrzymać lek lub zastąpienie go alternatywnych środków, powinno odbywać się stopniowo w ciągu co najmniej jednego tygodnia.

W osłabionych pacjentów, jak również pacjentów w grobie stanie ogólnym, niska masa ciała i po przeszczepieniu narządów, zwiększenie dawki powinno być dokonywane stopniowo dawki 100 mg.

Gdy zespół bólu w neuropatii cukrzycowej, postgerpeticheskoй nerwobóle dorosły podaje się w dawce początkowej 900 mg / dobę 3 otrzymania równych dawkach. Jeśli to niezbędne, dawka jest stopniowo zwiększana do maksimum - 3600 mg / dobę. Leczenie może rozpocząć, stopniowe zwiększanie dawki w ciągu pierwszych trzech dni po schemacie: 1-Dzień – 300 mg 1 czas, dzień /; 2-Dzień – przez 300 mg 2 razy / dobę; 3-Dzień – przez 300 mg 3 razy / dobę.

W terapii skojarzonej napadów częściowych do Dorośli i dzieci 12 i starszych skuteczna dawka wynosi od 900 mg / dzień 3600 mg / dobę. Leczenie można rozpocząć od dawki 300 mg 3 razy / dzień w dniu 1 i stopniowo zwiększano do 900 mg program, powyżej. Następnie, dawkę zwiększa się do 3600 mg / dzień, podzielone na 3 odbiór w równych dawkach. W celu uniknięcia wznowienie napadów, maksymalny odstęp pomiędzy dawkami w mianowaniu 3 razy / dobę nie powinna przekraczać 12 nie .

Nie ma potrzeby, aby regulować stężenie gabapentyny w osoczu. Lek Gabagamma^® Może on być stosowany w połączeniu z innymi lekami, przeciwdrgawkowe, bez zmiany stężenia lub stężeń innych leków przeciwpadaczkowych w osoczu.

Pacjenci z niewydolnością nerek Zalecana dawka gabapentyna regulacja, zgodnie z tabelą.

Przydzielać 300 mg dziennie.

Pacjenci, hemodializa, którzy wcześniej nie otrzymali gabapentyny, Lek jest zalecany do powoływania wysycające dawkę 300-400 mg, i wtedy – przez 200-300 mg co 4 h hemodializy. W osłabionych pacjentów, jak również w trudnych warunkach ogólnych, u pacjentów z małą masą ciała i eskalacji dawki transplantacji Gabagamma narządem^® należy przeprowadzić stopniowo dawkowanie 100 mg.

Efekt uboczny

Układu sercowo-naczyniowego: Objawy rozszerzenia naczyń, podwyższone ciśnienie krwi, bicie serca.

Z układu pokarmowego: bębnica, anoreksja, zapalenie dziąseł, ból brzucha, zaparcie, choroby zębów, biegunka, niestrawność, zwiększony apetyt, suchość w jamie ustnej lub gardła, nudności, wymioty, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zapalenie wątroby, żółtaczka, zapalenie trzustki.

Z układu krwiotwórczego: plamica (najczęściej jest to opisane jako siniaki, nastąpiło, gdy zranienia), leukopenia, małopłytkowość.

Na części układu mięśniowo: bóle stawów, ból w krzyżu, zwiększona łamliwość kości, bóle mięśni.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, hiperkineza, dyskineza mięśni i dystonię, Choreoatetoza, wzmocnienie, osłabienie lub brak odruchów, dyzartria, ataksja, nistagmo, parestezje, drgawki, zamieszanie, zmęczenie, astenia, amnezja, depresja, aphronia, wrogość, labilność emocjonalna, bezsenność, alarm, senność, omamy.

Układ oddechowy: zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, duszność, infekcje dróg oddechowych, kaszel, zapalenie gardła, katar.

Z układu moczowego: infekcja dróg moczowych, nietrzymanie moczu, ostra niewydolność nerek.

Od zmysłów: rozmazany obraz, niedowidzenie, podwójne widzenie, hałas w uszach, zapalenie ucha.

Reakcje skórne: trądzik, swędzenie, wysypka na skórze, rumień wielopostaciowy wysiękowy (Włącznie. Zespół Stevensa-Johnsona).

Inny: gorączka, Infekcja wirusowa, przybranie na wadze, obrzęki obwodowe, labilność glukozy w osoczu krwi u pacjentów z cukrzycą, ból różnych lokalizacji, impotencja.

Przeciwwskazania

- Ostre zapalenie trzustki;

- Wrodzonym niedoborem galaktozy, niedoborem laktazy, glukozy-galaktoznaya malyabsorbtsiya;

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność powinien być stosowany u pacjentów z niewydolnością nerek, w leczeniu zaburzeń psychotycznych.

Ciąża i laktacja

Dane na temat stosowania leku Gabagamma^® w ciąży, w związku z tym, gabapentyny należy podawać kobietom w ciąży jedynie wtedy,, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu i noworodka (wady rozwojowe, spowolnienie rozwoju psychicznego i fizycznego).

Gabapentyny przenika do mleka kobiecego, więc w trakcie leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Ostrzeżenia

Mimo że zespół z napadów padaczkowych w leczeniu gabapentyny nie jest zaznaczone, Niemniej jednak, Nagłe przerwanie leczenia z leków przeciwpadaczkowych u pacjentów z napadami częściowymi mogą wywoływać drgawki.

Gabapentyny nie jest uważane za skuteczne leczenie nieobecności.

Pacjenci, wymagające leczenie skojarzone z morfiną, może być konieczne zwiększenie dawki gabapentyny. Powinno to zapewnić staranne monitorowanie pacjentów do rozwoju takiej cechy depresji OUN, senność. W tym przypadku dawka Gabagamma^® lub dawkę morfiny odpowiednio zmniejszać.

Poprzez dodanie leku Gabagamma^® do innych leków przeciwdrgawkowych odnotowano fałszywie dodatnie wyniki oznaczania białka w moczu za pomocą pasków testowych Ames N-Multistix SG^®. W celu określenia białka w moczu, zaleca się stosowanie bardziej konkretnej metody wytrącania kwasu sulfosalicylowego.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Podczas leczenia, pacjenci powinni unikać prowadzenia pojazdów, a także wykonywanie prac, wymagające szybkość reakcji psychomotorycznych.

Przedawkować

Objawy: zawroty głowy, podwójne widzenie, zaburzenia mowy, senność, letarg, zwiększone nasilenie biegunki oraz innych efektów ubocznych.

Leczenie: płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego, Terapia simptomaticheskaya. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek może być wskazana hemodializie.

Interakcje

W przyjmować morfinę dla 2 h ze stosowaniem gabapentyny wzrost AUC dla gabapentyny myśli 44% w porównaniu do monoterapii gabapentyny, który został związany ze zwiększonym progu bólu (Test sprężarki zimno). Znaczenie kliniczne tego efektu nie jest zainstalowany, Charakterystyka morfiny farmakokinetyczne nie są zmieniane. Skutki uboczne morfiny wspólnej recepcji z gabapentyny nie różnią się od tych w recepcji morfiny w połączeniu z placebo.

Interakcje między gabapentinom i fenobarbitalom, fenytoina, kwas walproinowy i karbamazepinę nie zaznaczono. Farmakokinetyka gabapentyny w stanie równowagi jest takie samo u osób zdrowych i pacjentów, odbieranie innych leków przeciwdrgawkowych.

Jednoczesne stosowanie gabapentyny z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, zawierający noretyndron i / lub etynyloestradiol, Nie towarzyszyły zmiany właściwości farmakokinetyczne dwóch komponentów.

Jednoczesne stosowanie gabapentyny z leków zobojętniających, zawierający glin i magnez, towarzyszy spadek biodostępności gabapentyny o 20%. Gabapentyny, zaleca się wziąć w temat 2 godziny po podaniu leków zobojętniających.

Probenecyd nie wpływa na wydalanie gabapentyny.

Niewielkie zmniejszenie wydalania gabapentyny, biorąc cymetydyna, prawdopodobnie, nie ma znaczenia klinicznego.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 25 ° C. Okres ważności – 2 rok.