FOSAVANS

Materiał aktywny: Alendronian, Kolekaltsiferol
Gdy ATH: M05BB03
CCF: Inhibitor resorpcji kości w osteoporozie
Kody ICD-10 (świadectwo): M81.0, M81.1
Gdy CSF: 16.04.04.01
Producent: Merck Sharp & DOHME B.V.. (Holandia)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki od białej do prawie białej, Formularz kapsulovidnoy, z nadrukiem “710” na jednej stronie i struktury kości – inny.

Substancje pomocnicze: laktozy bezvodnaya, celuloza mikrokrystaliczna, koloidalny dwutlenek krzemu, kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu.

* w postaci granulek, ponadto zawierająca: trigliceridy, żelatyna, saxarozu, skrobia modyfikowana żywność, butylhydroksytoluol, glinokrzemian sodowy.

2 PC. – pęcherze (1) – Pokrywa tektury (1) – Pakuje tektury.
2 PC. – pęcherze (1) – Pokrywa tektury (2) – Pakuje tektury.
2 PC. – pęcherze (1) – Pokrywa tektury (3) – Pakuje tektury.
2 PC. – pęcherze (1) – Pokrywa tektury (10) – Pakuje tektury.
4 PC. – pęcherze (1) – Pokrywa tektury (1) – Pakuje tektury.
4 PC. – pęcherze (1) – Pokrywa tektury (2) – Pakuje tektury.
4 PC. – pęcherze (1) – Pokrywa tektury (3) – Pakuje tektury.
4 PC. – pęcherze (1) – Pokrywa tektury (10) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Inhibitor resorpcji kości w osteoporozie. To odnosi się do alendronian sodu bisfosfonianu – Połączenia, że, zlokalizowane w obszarach aktywnych resorpcji kości, przez osteoklasty, hamują proces resorpcji kości, ze względu na osteoklasty, nie wywiera bezpośredniego wpływu na tworzenie się nowej kości. Jak resorpcji kości i tworzenia nowych kości są ze sobą powiązane, tworzenie kości jest również zmniejszona, ale mniej, Cem resorpcji, co prowadzi do stopniowego wzrostu masy kostnej. Podczas leczenia alendronian sodu tworzą normalnej kości, który jest osadzony w matrycy, alendronian, farmakologicznie nieaktywny pozostałe. W dawkach terapeutycznych, alendronian powoduje osteomalacji.

Kolekaltsiferol jest wytwarzany w skórze przez konwersję 7-degidrokolekaltsiferola witaminy D₃ po ekspozycji na promieniowanie ultrafioletowe. W przypadku braku słońca, witamina D₃ Jest niezbędnym składnikiem pożywienia. Witamina D₃ Jest metabolizowany do 25-hydroksywitaminy D w wątrobie, gdzie gromadzenie występuje. Obracając ją do aktywnego hormonu wapnia mobilizowaniu 1,25-D digidrovitamin (kalcytriolu), Występuje w nerce jest dokładnie regulowane. Głównym mechanizmem działania 1,25-digidrovitamina D jest zwiększenie wchłaniania jelitowego wapnia i fosforanów, oraz regulacji poziomu wapnia w osoczu, wydalanie wapnia i fosforanu w nerkach, tworzenie kości i jej resorpcję.

Witamina D₃ jest wymagana do normalnego tworzenia kości. Niedobór witaminy D występuje w niewystarczającej ekspozycji na światło słoneczne i / lub błędów w diecie. Niedobór witaminy D jest związany z ujemnym bilansie wapnia, utrata kości, zwiększone ryzyko złamań. W ciężkich przypadkach niedoboru witaminy A jest związane z wtórną niedoczynnością przytarczyc, hipofosfatemia, miastenia, osteomalacji, dodatkowo zwiększa ryzyko upadków i złamań u pacjentów z osteoporozą.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Alendronian sodu

Biodostępność alendronian sodu w dawce 5 – 70 mg spożycie na czczo w ciągu, niż 2 godziny przed standardowym śniadaniem, jest 0.64% kobiet i 0.6% mężczyźni.

Kiedy przyjmować na pusty żołądek alendronian sodu 1-1.5 godziny przed standardowym śniadaniem zmniejszona biodostępność o około 40%.

U pacjentów z osteoporozą, alendronian sodu jest skuteczne, gdy stosuje się na czczo, nie później, niż 30 minuty przed pierwszym spożyciu jedzenia lub cieczy.

Biodostępność alendronianu sodu jest niewielki przy podawaniu jednocześnie z posiłkiem lub w 2 h po posiłku.

Jednoczesne przyjmowanie z kawą lub sokiem pomarańczowym zmniejszało jego dostępność biologiczną około 60%.

Po otrzymaniu dawki prednizonu 20 mg 3 razy / dobę przez 5 dni nie ma klinicznie istotne zmiany w dostępności biologicznej alendronian sodu.

Kolekaltsiferol

Stosując Fosavansa^® po rano snu na pusty żołądek 2 godziny przed standardowym śniadaniem, średnia wartość AUC_{0-120 nie} witaminy D₃ jest 296.4 ng x h / ml.

C_maks witamina D_{3 w} costavlyaet plazmowe 5.9 ng / ml. Średni czas do osiągnięcia C_maks witamina D₃ w osoczu jest 12 nie.

Biodostępność 2800 ME witaminy D₃ tabletów Fosavans^®Podobny biodostupnostyyu 2800 ME witaminy D₃ w odizolowanych recepcji.

Dystrybucja

Alendronian sodu

Średnia V_D w równowadze (z wyjątkiem kości) co najmniej 28 l. Po przyjęciu dawki terapeutyczne stężenia leku w osoczu, jest nieistotny (mniej 5 ng / ml). Wiązanie alendronian sodu białek osocza wynosi około 78%.

Kolekaltsiferol

Po absorpcji w jelitach witaminy D₃ To przenika do krwi jako część chylomikronu i jest szybko rozprowadzane, głównie, wątroba. Mniejsze ilości witaminy D₃ rozmieszczone w tkance tłuszczowej i mięśniowej, która kumuluje w natywnej formie dalszego stopniowego uwalniania do krwiobiegu. Witamina D₃ krążących w krwiobiegu, związany z białkiem witaminy D wiążącego.

Metabolizm

Alendronian sodu

Nie ma dowodów, alendronianu sodu, który jest metabolizowany u ludzi lub zwierząt.

Kolekaltsiferol

Witamina D₃ jest szybko metabolizowany przez hydroksylowanie w wątrobie do 25-hydroksywitaminy D.₃ (główną formą witaminy akumulacji) i powoli metabolizowane w wątrobie do 1,25-dihydroksywitaminy D₃, która jest aktywną formą witaminy. Przed hodowli witaminy jest jego dalsze hydroksylacji. Niewielka ilość witaminy D₃ przed hodowla ulega glukuronidacji.

Odliczenie

Alendronian sodu

Po pojedynczym dniu / w alendronian sodu, oznakowane ¹⁴Z, o 50% lek jest wydalany z moczem w ciągu 72 nie. Wycofanie leku oznaczonego kale była mała lub nie określono. Po pojedynczym dniu / w dawce alendronian sodu 10 mg klirens nerkowy jest 71 ml / min. Przez 6 h po I / prowadzenie stężenie w osoczu zmniejsza się więcej, niż 95%. Ostateczna T_1/2 ponad 10 lat, To odzwierciedla uwolnienie leku z kości.

Kolekaltsiferol

Po otrzymaniu radioaktywnego witaminy D₃ u osób zdrowych średni wydalanie substancji radioaktywnych w moczu po 48 h było 2.4%, z kałem - 4.9% po 4 d. W obu przypadkach, lek jest wydzielany głównie w postaci jego metabolitów. T_1/2 witamina D₃ Po podaniu doustnym Fosavansa^® w przybliżeniu 24 nie.

Świadectwo

- Leczenie osteoporozy u kobiet po menopauzie w celu zapobiegania rozwojowi złamań, Włącznie. złamań szyjki kości udowej i złamania kompresyjne kręgosłupa, oraz zapewnienie odpowiedniej podaży witaminy D;

- Leczenie osteoporozy u mężczyzn w celu zapobiegania złamaniom, oraz zapewnienie odpowiedniej podaży witaminy D.

Schemat dawkowania

Lek jest przepisany 1 Zakładka., przynajmniej, dla 30 min przed pierwszym posiłkiem, płynów lub leków (w tym leków zobojętniających, suplementy wapnia i witaminy), z pełną szklanką zwykłej wody (nie wody mineralnej). Inne napoje (w tym wody mineralnej), żywność i niektóre leki mogą zmniejszać wchłanianie Fosavansa^®.

Zalecana dawka wynosi 1 Zakładka. (70 mg / 70 mg) 1 raz w tygodniu.

Pacjenci powinni zachować szczególną wapń i / lub witaminę D, jeżeli dostawa tych substancji nie jest wystarczająco dużo żywności. Fosavans^® Zapewnia cotygodniowy zapotrzebowanie na witaminę D, w oparciu o codzienną dawką 400 ME.

Do Pacjenci w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością nerek o nasileniu łagodnym do umiarkowanego (KK od 35 do 60 ml / min) dawki nie jest konieczna korekta.

Jeśli przypadkowo nieodebranych dawek, brane 1 tabletka rano następnego dnia. Nie należy przyjmować 2 dawek jednego dnia, ale w przyszłości, konieczne jest, aby powrócić do stosowania leku 1 raz w tygodniu, w dniu tygodnia, który został wybrany na początku obróbki.

Aby zmniejszyć ryzyko podrażnienia przełyku Fosavans^® Należy wziąć, po tych zasad:

1. Lek należy przyjmować rano, zaraz po wstaniu z łóżka, przynajmniej, dla 30 min przed pierwszym posiłkiem, płynów lub leków, z pełną szklanką wody (Nie mineralnej) w celu ułatwienia przyjmowania tabletek w żołądku.

2. Tabletek nie należy żuć lub rozpuścić w jamie ustnej ze względu na możliwość tworzenia się wrzodów w jamie ustnej i gardle. Pacjenci nie powinni przyjmować pozycji poziomej przed pierwszym posiłkiem, które powinny być wykonywane co najmniej raz 30 minut po zażyciu Fosavansa^®.

3. Fosavans^® nie należy przyjmować przed snem lub przed wstaniem z łóżka.

Efekt uboczny

Z układu pokarmowego: ból brzucha, niestrawność, owrzodzenie przełyku, dysfagia, bębnica, zaparcie, biegunka, zuchwały, nudności, zakłócenie smaku, nieżyt żołądka; rzadko (1/10 000, <1/1000) – zapalenie przełyku, Erozja przełyku, wrzód żołądka, Włącznie. wrzód żołądka, komplikuje krwotoku (ziemia), Lokalna martwicy kości szczęki, związane głównie z poprzedniej ekstrakcji zęba i / lub miejscowym zakażeniem powodu leczenia opóźnionego.

Na części układu mięśniowo: bóle mięśni, ostealgias, stawy; rzadko (1/10 000, <1/1000) – skurcze mięśni.

Od układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy.

Na części narządu wzroku: rzadko (1/10 000, <1/1000) – zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie twardówki, nadtwardówki.

Reakcje skórne: rzadko (1/10 000, <1/1000) – wysypka na skórze, эritema, nadwrażliwość, świąd, ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna martwica naskórka.

Reakcje alergiczne: reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka; rzadko (1/10 000, <1/1000) – obrzęk naczynioruchowy, przemijające objawy, przypominające reakcję ostrej fazy (bóle mięśni, złe samopoczucie, rzadko – gorączka).

Metabolizm: hipokalcemia; ponadto wykazały spadek wapnia i fosforanu w surowicy (zazwyczaj łatwe, bezobjawowe i przemijające) na 18% i 10% odpowiednio.

Przeciwwskazania

- Choroby przełyku, opóźnianie opróżniania (np, zwężenie lub skurcz dolnej części przełyku);

- Niezdolność pacjenta do pozostania w pozycji pionowej 30 m;

- Hipokalcemii;

- Ciężka niewydolność nerek (CC < 35 ml / min);

- Ciężka niedoczynność przytarczyc;

- Ciężkie niedobór witaminy D;

- Zaburzenia wchłaniania wapnia;

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Dzieci i młodzież się 18 lat;

- Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku.

Z ostrożność powinien być przepisywany do zaostrzenia chorób górnego odcinka przewodu pokarmowego (dysfagia, choroby przełyku, nieżyt żołądka, dwunastnicy lub owrzodzenie / podatek. dane z wywiadu o chorobie wrzodowej, czynne krwawienie z przewodu pokarmowego, Operacja w górnych częściach przewodu pokarmowego przez rok przed otrzymaniem Fosavansa^®/), chorób, związane z nadprodukcją kalcytriolu (białaczka, chłoniak, sarkoidoz) i związane hiperkalcemii i / lub hiperkalciuria.

Ciąża i laktacja

Fosavans^® nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią ze względu na brak doświadczenia w tej kategorii pacjentów.

Ostrzeżenia

Fosavans^®, a także innych bisfosfonianów, mogą powodować lokalne podrażnienia górnego odcinka przewodu pokarmowego.

Pacjenci, traktowane Fosavansom^®, może doświadczyć takich działań niepożądanych, jak zapalenia przełyku, wrzód i erozji przełyku, sporadycznie prowadzi do występowania zwężenia przełyku lub perforacji. W niektórych przypadkach, te niepożądane efekty mogą być ciężki i wymaga hospitalizacji. O, lekarze powinni być szczególnie wyczuleni na wszelkie objawy podmiotowe i, wskazuje na możliwość naruszania przełyku, a pacjenci powinni być ostrzeżeni przerywać Fosavansa^® i zasięgnąć porady lekarza w przypadku ich dysfagii, ból podczas połykania lub klatki piersiowej, nowych lub nasilenia zgagi.

Ryzyko poważnych działań niepożądanych z przełyku wyższy u pacjentów, które naruszają wytyczne dla otrzymania leku i / lub kontynuować wziąć go na wystąpienia objawów podrażnienia przełyku. Szczególnie ważne, pacjent miał otrzymywać zalecenia dotyczące leku, Zrozumiałem je i został poinformowany,, że ryzyko zachorowania wzrasta przełyku w przypadku awarii tych zaleceń.

Są to rzadkie przypadki wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, czasami ciężkie i skomplikowane. Ale, w takich przypadkach związek ze spożyciem narkotyków nie jest zainstalowany.

Fosavans^® należy stosować ostrożnie u pacjentów z ostrymi górnych chorób przewodu pokarmowego, takie, jak dysfagia, choroby przełyku, nieżyt żołądka, dwunastnicy i wrzody powodu możliwego drażniącego działania leku na błonie śluzowej górnej części przewodu pokarmowego i nasilenia choroby podstawowej.

Zdarzają się przypadki martwicy kości szczęki lokalnej wygląd, związane głównie z poprzedniej ekstrakcji zęba i / lub miejscowym zakażeniem, ze względu na leczenie opóźnionego, po podaniu bisfosfonianów. Większość z tych przypadków były zgłaszane u pacjentów, chorych na raka, leczenie, które prowadzi się bisfosfoniany dożylnych. Znane czynniki ryzyka rozwoju martwicy szczęki są wykrywanie raka, odpowiednie leczenie (chemoterapia, radioterapia, kortykosteroidy), niewłaściwa higiena jamy ustnej i chorób współistniejących (choroby zębów, niedokrwistość, koagulopatię, zakażenie). Pacjenci, którzy znaleźli lokalnym martwica kości szczęki, Należy zapoznać się z Chirurgii Stomatologicznej i Szczękowo-Twarzowej.

Fosavans^® Nie zaleca się u chorych z ciężką niewydolnością nerek (CC<35 ml / min) ze względu na brak doświadczenia w tej kategorii pacjentów.

Należy wziąć pod uwagę inne przyczyny osteoporozy, Oprócz niedoborem estrogenu, wiek i wykorzystanie GCS.

W obecności hipokalcemii, poziom wapnia we krwi jest konieczne, aby znormalizować przed leczeniem Fosavansom^®. Inne zaburzenia przemiany mineralnej (np, niedobór witaminy D) Muszą one być także usunięte. Pacjenci z tych zaburzeń należy monitorować poziom wapnia we krwi i objawów hipokalcemii.

Ponieważ alendronian sodu zwiększa zawartość minerałów w kościach, Może to być niewielkie zmniejszenie bezobjawowej wapnia i fosforu w surowicy.

Uzupełnienie witaminy D może być rozpatrywana indywidualnie.

Witamina D₃ To może zwiększyć zagrożenie hiperkalcemii i / lub hiperkalcemii, gdy u pacjentów z chorobami, związane z nadprodukcją kalcytriolu (białaczka, chłoniak, sarkoidoz). U tych pacjentów należy monitorować wapnia w osoczu i moczu.

Pacjenci z zaburzeniami wchłaniania mogą wystąpić zaburzenia wchłaniania witaminy D.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Nie ma dowodów, że Fosavans^® To wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę innych mechanizmów.

Przedawkować

Objawy: hipokalcemia, gipofosfatemiя, szkodliwe skutki górnym odcinku (zgaga, zapalenie przełyku, nieżyt żołądka, wrzody żołądka i przełyku).

Leczenie: nie ma konkretnych informacji. Pacjent powinien przyjąć mleko lub leki zobojętniające sok żołądkowy w celu związania alendronianu sodu. Aby uniknąć podrażnienia przełyku nie należy prowokować wymiotów. Pacjenci muszą pozostać w pozycji pionowej.

Interakcje

Wchłanianie leku może być uszkodzony podczas stosowania wapniem, leki zobojętniające i inne leki do stosowania doustnego. W związku z tym odstęp między dawkami Fosavansa^® i inne leki, Jest wnętrze, musi być co najmniej 30 m.

Podczas udostępniania Fosavansa^® z hormonalnej terapii zastępczej (estrogen + progestagen) Bezpieczeństwo i tolerancję leczenia skojarzonego, które odpowiadają w stosowaniu każdej z tych samych leków.

Olestra, olej mineralny, Orlistat, i wiążące kwasy żółciowe (cholestyramina, kolestypolem) może utrudniać wchłanianie witaminy D.

Leki przeciwdrgawkowe, cymetydyna, diuretyki tiazydowe mogą przyspieszać rozkład witaminy D.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w suchym miejscu, Chronić przed światłem, zasięg dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C. Okres ważności – 18 miesiąc.