Alendronian

Gdy ATH:
M05BA04

Charakterystyka.

Aminoʙifosfonat, syntetycznym analogiem pirofosforan, zobowiązany do hydroksyapatytu, znajduje się w kości. Alendronian sodu - biały krystaliczny niehigroskopijna proszek, rozpuszczalny w wodzie, słabo rozpuszczalne w alkoholu i praktycznie nierozpuszczalny w chloroformie; waga molekularna 325,12.

Farmakologiczne działanie.
Hamowanie resorpcji kości.

Aplikacja.

Choroba Pageta (deformując ostoz), osteoporozy u kobiet po menopauzie (prewencję złamań kości, Włącznie. biodra i kręgosłupa), Osteoporoza u mężczyzn, nowotwory złośliwe hiperkalcemii.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość, ciąża, laktacja, dzieciństwo (Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały określone).

Obowiązywać ograniczenia.

Choroby przewodu pokarmowego w ostrej fazie (dysfagia, zapalenie przełyku, nieżyt żołądka, dwunastnicy, wrzód żołądka i wrzód dwunastnicy), zwężenie lub skurcz dolnej części przełyku przełyku, przewlekła niewydolność nerek (jeśli Cl kreatyniny <35 ml / min zwiększa ryzyko kumulacji), hipokalcemia, niedobór witaminy D.

Ciąża i karmienie piersią.

Działania Kategoria spowodować FDA - C. (Badania rozrodczości zwierząt wykazała negatywny wpływ na płód, oraz odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie odbyła, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka.)

Skutki uboczne.

Leczenie osteoporozy u kobiet po menopauzie

Po dwóch trzyletnich kontrolowanych placebo, podwójnie ślepych badaniach wieloośrodkowych identyczne projektowych w leczeniu osteoporozy u kobiet po menopauzie przerwał leczenia z powodu rozwoju objawów niepożądanych u pacjentów, Dawka alendronian 10 mg / dobę 4,1% (n = 196) przypadków i 6,0% (n = 397) przypadków pacjentów, placebo (ilość pacjentów w tym badaniu - 994); Według innego badania (n = 6459) Leczenie przerwano z powodu rozwoju klinicznie istotnych działań niepożądanych 9,1% przypadków pacjentów, Dawka alendronian 5 mg / dzień dla 2 lat 10 mg / dzień dla innego 1 rok lub 2 lat i 10% pacjentów w grupie placebo.

Skutki uboczne, że badania te zostały uznane przez badaczy jako prawdopodobnie lub na pewno związane z alendronian, i spotkał się z częstością ≥1% (przy określić częstotliwość występowania tego efektu ubocznego, w nawiasach - te same dane w grupie placebo): ból brzucha 6,6% (4,8%), niestrawność 3,6% (3,5%), zaparcia lub biegunki 3,1% (1,8%), wzdęcia 1,0% (0,8%), bębnica 2,6% (0,5%), dysfagia 1,0% (0,0%), zapalenie przełyku, wrzód lub erozji przełyku 1,5% (0,0%); ból kości, mięsień, stawy 4,1% (2,5%), ból głowy 2,6% (1,5%), rzadko - wysypka, эritema.

Inne badania. Łączne stosowanie alendronianu z estrogenów / hormonalnej terapii zastępczej

W dwóch badaniach (czas trwania 1 i 2 rok) u kobiet z osteoporozą pomenopauzalną (Całkowita liczba osobników, n = 853), Podjąć się 10 mg alendronian 1 raz dziennie w połączeniu z estrogenem ± progestagen (n = 354) Bezpieczeństwo i tolerancja alendronianu nie różnią się od odpowiednich rysunków, na oddzielnej przeprowadzenie pierwszego i drugiego rodzaju obróbki.

Leczenie osteoporozy u mężczyzn

W dwóch kontrolowanych placebo, z podwójnie ślepą próbą, wieloośrodkowych badań u mężczyzn (Badanie lat w dawce alendronianu 10 mg / dobę i studium jednego roku od dawki alendronianu 70 mg 1 raz w tygodniu) Leczenie przerwano z powodu rozwoju klinicznie istotnych działań niepożądanych 2,7% przypadki (n = 146) i w 10,5% (n = 95) w grupie placebo i 6,4% przypadków pacjentów, Dawka alendronian 70 mg 1 raz w tygodniu 8,6% pacjentów otrzymujących placebo.

Skutki uboczne, które uznano za prawdopodobne,, prawdopodobnie lub na pewno związane z alendronian, i spotkał się z częstotliwością ≥2% (przy określić częstotliwość występowania tego efektu ubocznego, w nawiasach - te same dane w grupie placebo): odbijanie 4,1% (3,2%), bębnica 4,1% (1,1%), hatroэzofahealnыy refluks 4,1%(3,2%), niestrawność 3,4% (0,0%), biegunka 1,4% (1,1%), ból brzucha 2,1% (1,1%), nudności 2,1% (0,0%).

Badania po wprowadzeniu do obrotu

Organizm jako całość: reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka i rzadkie przypadki obrzęku naczynioruchowego; Przemijające objawy bóle mięśni, złe samopoczucie, osłabienie i, rzadko, przypadki gorączki, Zazwyczaj na początku leczenia; obrzęki obwodowe - rzadko.

Z przewodu pokarmowego: zapalenie przełyku, erozji i owrzodzenia przełyku; rzadko - zwężenie lub perforacja przełyku, owrzodzenia w jamie ustnej i gardle, choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy; Rzadko zgłaszane przypadki zlokalizowanej martwicy kości szczęki, zazwyczaj związane z ekstrakcją zęba i / lub miejscowym zakażeniem, często z opóźnionego gojenia.

Na części układu mięśniowo: ból kości, stawów i / lub mięśni, czasami ciężkie i, rzadko, prowadząc do niepełnosprawności.

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: zawroty głowy, zawrót głowy; rzadko - zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie twardówki lub nadtwardówki.

Na skórę: wysypka (od czasu do czasu na światło), świąd; rzadkie - oznaczone reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna martwica naskórka.

Współpraca.

Przygotowania, zawierające wapń, Włącznie. leki zobojętniające, zmniejszają wchłanianie. Odstęp pomiędzy alendronianu i inne leki powinny być co najmniej 1 nie. Ranitydyna zwiększa biodostępność 2 czasy (Znaczenie kliniczne nie jest określona). NLPZ wzrost gastrotoxicity alendronian.

Przedawkować.

Objawy: hipokalcemia, gipofosfatemiя, biegunka, zgaga, zapalenie przełyku, nieżyt żołądka, erozyjne i wrzodziejące uszkodzenia przewodu pokarmowego.

Leczenie: Powołanie do mleka lub leków zobojętniających zawierających wapń w celu związania alendronianu (ze względu na ryzyko podrażnienia przełyku nie należy wywoływać wymiotów,), Terapia simptomaticheskaya.

Dawkowanie i Administracji.

Wewnątrz, bez żucia, dla 2 nie (nie mniej 30 m) przed pierwszym posiłkiem, tylko wody pitnej. Zalecana dawka dla osteoporozy u kobiet - 10 mg / dobę, Zapobieganie - 5 mg / dobę. Gdy choroba Pageta - 40 mg / dzień dla 6 Miesięcy.

Środki ostrożności.

Tabletki należy przyjmować tylko z czystej wody, tk. inne napoje (Włącznie. woda mineralna, kawa, herbata, Sok pomarańczowy) zmniejszają wchłanianie. W celu zmniejszenia podrażnienia górnego przewodu pokarmowego tabletki należy natychmiast po wzroście rano, z pełną szklanką wody. Nie należy przyjmować tabletki przed snem. Podczas 30 minut po podaniu, nie zaleca się przyjmować pozycję poziomą (Odbiór snem lub w pozycji poziomej zwiększa ryzyko zapalenia przełyku).

W obecności hipokalcemii powinny być skorygowane przed jej leczeniem. Obowiązkowe diety, wzmacniane wapnia.

Współpraca