Levofloxacin

566 7 minuty przeczytane

Materiał aktywny: Levofloxacin
Gdy ATH: J01MA12
CCF: Lek przeciwbakteryjny fluorochinolony
Kody ICD-10 (świadectwo): J01, J15, J20, J32, J42, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N30, N34, N41
W KFU: 06.17.02.01
Producent: LEK d.d. (Słowenia)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, Powlekane pomarańczowo-różowy, jasny, ośmioboczny, soczewkowy, z Valium obustronnie.

	1 Zakładka.
lewofloksacyna (w postaci półwodzianu)	250 mg

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, powidon, karboksymetyloskrobię sodową, talk, Krzemionka koloidalna bezwodna, Kroskarmeloza sodowa, dibegenat glicerolu.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, giproloza, makrogol 6000, żelaza tlenek żółty, czerwony tlenek żelaza, Dwutlenek tytanu, talk.

5 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
5 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
5 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
5 PC. – pęcherze (5) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (5) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (5) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane pomarańczowo-różowy, jasny, ośmioboczny, soczewkowy, z jednej strony Valium.

	1 Zakładka.
lewofloksacyna (w postaci półwodzianu)	500 mg

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, powidon, karboksymetyloskrobię sodową, talk, Krzemionka koloidalna bezwodna, Kroskarmeloza sodowa, dibegenat glicerolu.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, giproloza, makrogol 6000, żelaza tlenek żółty, czerwony tlenek żelaza, Dwutlenek tytanu, talk.

Farmakologiczne działanie

Lek przeciwbakteryjny fluorochinolony. Ma aktywność bakteriobójczą. Bloki gyrazy DNA i topoizomerazy IV, hamując syntezę DNA.

Jest aktywny wobec Tlenowych bakterii Gram-dodatnich: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (Szczepy, wrażliwe na metycylinę), Staphylococcus haemolyticus (Szczepy, wrażliwe na metycylinę), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus grupy C i G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; tlenowych bakterii Gram-ujemnych: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella koroduje, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, kloaka Enterobacter, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteusz jest cudowny, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence, Providence stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Więdnięcie serratii; beztlenowce: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; inne mikroorganizmy: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

C narkotyków mikroorganizmy tlenowe narażone pośrednio Gram-dodatnie: Staphylococcus haemolyticus (szczepy odporne na metycylinę); Tlenowych bakterii Gram-ujemnych,: Burkholderia cepacia; mikroorganizmy beztlenowe: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.

Levofloxacin nieczuły Staphylococcus aureus (szczepy odporne na metycylinę).

Farmakokinetyka

Absorpcja

Przy podawaniu lewofloksacyna jest szybko i niemalże całkowicie absorbowana z przewodu żołądkowo-jelitowego. Biodostępność leku jest w przybliżeniu 100%. C_maks dotrzeć w osoczu 1 nie. Jedzenie ma praktycznie żadnego wpływu na wchłanianie lewofloksacyną.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza – 30-40%. Kumulacja lewofloksacyną przy podaniu dawki 500 mg 1 Czas / dzień mało obchodziła. Niewielkie nagromadzenie lewofloksacyny obserwowano po otrzymaniu dawki 500 mg 2 razy / dobę. C_SS To w odległości 3 dni.

Przy podawaniu w dawce lewofloksacyny 500 mg C_maks w ściankach oskrzeli i oskrzeli wydzieliny osiągnęły są ok 1 godziny po podaniu leku i stanowią 8.3 ug / ml 10.8 ng / ml, odpowiednio; C_maks w tkankę płuc uzyskuje się przez 4-6 godzin po podaniu dawki i około 11.3 ug / ml. Koncentracja łatwo przekracza stężenie w osoczu. Levofloxacin słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego.

Średnie stężenie leku w moczu 8-12 h po podaniu pojedynczej dawki 150 mg, 300 mg lub 500 mg up 44 mg / l, 91 mg / l 200 mg / l, odpowiednio.

Metabolizm

Lewofloksacyna jest metabolizowany w bardzo niewielkim stopniu z wytworzeniem desmetylowego lewofloksacyna i levofloksacyna-N-tlenek. Udział tych metabolitów stanowią mniej niż 5% dawkować, wydalany przez nerki.

Odliczenie

W rezultacie, lewofloksacyna ustnej pochodzi z plazmy jest stosunkowo powolny (T_{1/2 –} 6-8 nie). Odstąpienie odbywa się głównie przez nerki (> 85% podanej dawki).

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Zaburzenia czynności nerek wpływa na farmakokinetykę lewofloksacyną. Wydalania przez nerki zmniejsza się wraz ze zmniejszeniem czynności nerek i, odpowiednio, T_1/2 podwyżki, jak pokazano w poniższej tabeli.

Prześwit kreatyniny (ml / min)	T_1/2 (nie)
< 20	35
20-40	27
50-80	9

Farmakokinetyka lewofloksacyną pacjentów w podeszłym wieku nie ma istotnej różnicy, z wyjątkiem, wiążą się ze zmianami klirensu kreatyniny.

Świadectwo

Zakażenie, wywoływane przez wrażliwe szczepy mikroorganizmów do leku:

- zakażenia górnych dróg oddechowych (ostryi zapalenie zatok);

- Zakażenia dolnych dróg oddechowych (ostre zapalenie oskrzeli, przewlekłe zapalenie oskrzeli, pozaszpitalnego zapalenia płuc);

- Nieskomplikowany zakażenia dróg moczowych i nerek;

- Powikłane zakażenia dróg moczowych i nerek (w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek);

- Zapalenie prostaty;

- Zakażenia skóry i tkanek miękkich;

Schemat dawkowania

Tabletki należy przyjmować 1 lub 2 razy / dobę, niezależnie od posiłku, Nie żucia i picia dużo płynów.

Dawka i czas trwania leczenia zależy od wskazań do stosowania i ciężkości choroby. Przy doborze dawki tabletki mogą być podzielone na dwie części przez ryzyko oddzielania. Leczenie Fleksid^® należy kontynuować przez co najmniej kolejne 48-72 godzin po zniknięciu objawów. Maksymalny czas trwania leczenia nie więcej 14 dni.

Dawki u pacjentów z prawidłową czynnością nerek (CC > 50 ml / min)

Czytanie	Dzienna dawka (W zależności od nasilenia)	Czas trwania leczenia
Ostryi zapalenie zatok	500 mg 1 czas, dzień /	10-14 dni
Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli	250-500 mg 1 czas, dzień /	7-10 dni
Pozaszpitalnego zapalenia płuc	500 mg 1 lub 2 raz dziennie	7-14 dni
Nieskomplikowane zakażenia dróg moczowych	250 mg 1 raz dziennie	3 dzień
Powikłane zakażenia układu moczowego (w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek)	250 mg 1 raz dziennie	7-10 dni
Zapalenie gruczołu krokowego	500 mg 1 raz dziennie	14-28 dni
Infekcje skóry i tkanek miękkich	250 mg 1 raz na dzień, albo 500 mg 1 lub 2 raz dziennie	7-14 dni

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 50 ml / min) indywidualny dobór dawki.

Klirens kreatyniny	Dawki W zależności od nasilenia choroby i nozologie
Klirens kreatyniny	Pierwsza dawka 250 mg / 24 h	Pierwsza dawka 500 mg / 24 h	Pierwsza dawka 500 mg / 12 h
50-20 ml / min	następnie – 125 mg / 24 h	następnie – 250 mg / 24 h	następnie – 250 mg / 12 h
19-10 ml / min	następnie – 125 mg / 48 h	następnie – 125 mg / 24 h	następnie – 125 mg / 12 h
< 10 ml / min (w tym hemodializy i CADO)*	następnie – 125 mg / 48 h	następnie – 125 mg / 24 h	następnie – 125 mg / 24 h

* – po hemodializie lub ciągłej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej (NAPA) odbieranie dodatkowe dawki nie są wymagane.

W zaburzenia czynności wątroby Nie wymagają specjalnej selekcji dawek, lewofloksacyna a nie znacząco metabolizowany w wątrobie.

Indywidualny dobór dawki pacjentów w podeszłym wieku nie wymagane (Jednak, Trzeba monitorować klirens kreatyniny, tk. bardziej prawdopodobne jednoczesne zmniejszenie czynności nerek).

Efekt uboczny

Wymienionych poniżej działań niepożądanych jest klasyfikowana w następujący sposób: bardzo częste (>10%), wspólny (1-10%), nierozszerzonym (0.1-1%), kilka (0.01-0.1%), bardzo rzadkie (<0.01%).

Z układu pokarmowego: wspólny – nudności, biegunka (Włącznie. zmieszany z krwią), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (GOLD, IS); nierozszerzonym – zmniejszenie apetytu, wymioty, ból brzucha, niestrawność, giperʙiliruʙinemija; kilka – jelit, psevdomembranoznыy zapalenie jelita grubego; bardzo rzadkie – gipoglikemiâ, zapalenie wątroby.

Od układu nerwowego: nierozszerzonym – ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu; kilka – parestezje, drżenie, niepokój, wzbudzenie, zamieszanie, drgawki; bardzo rzadko -gallyutsinatsii, zaburzenia pozapiramidowe i inne zaburzenia koordynacji.

Od zmysłów: bardzo rzadkie – niedowidzenie, słuch, węchowy, Czułość smakowe i dotykowe.

Układu sercowo-naczyniowego: kilka – tachykardia, niedociśnienie; bardzo rzadkie – zapaść naczyniowa.

Na części układu mięśniowo: kilka – bóle stawów, bóle mięśni, Ścięgna; bardzo rzadkie – zerwanie ścięgna (np, Ścięgno Achillesa), osłabienie mięśni (Jest to szczególnie ważne dla chorych na miastenię); w niektórych przypadkach – raʙdomioliz.

Z układu moczowego: nierozszerzonym – giperkreatininemiя; bardzo rzadkie – śródmiąższowe zapalenie nerek, pogorszenie funkcji nerek aż do ostrej niewydolności nerek.

Na części krwi i krew: nierozszerzonym – eozinofilija, leukopenia; kilka – neutropenia, małopłytkowość; bardzo rzadkie – agranulocytoza; w niektórych przypadkach – gemoliticheskaya niedokrwistość, pancytopenia.

Reakcje alergiczne: nierozszerzonym – świąd, wysypka na skórze; kilka – pokrzywka, skurcz oskrzeli, duszność; bardzo rzadkie – obrzęk naczynioruchowy, niedociśnienie, szok anafilaktyczny, zapalenie płuc z nadwrażliwości, nadwrażliwość; w niektórych przypadkach – Zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna martwica naskórka (Zespół Lyella), rumień wielopostaciowy.

Inny: nierozszerzonym – astenia; bardzo rzadkie – gorączka, zapalenie naczyń.

Przeciwwskazania

- Padaczka;

- Zniszczenie ścięgien, spotykane w wcześniejszego leczenia fluorochinolony;

- Do 18 lat;

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Nadwrażliwość na lewofloksacyną lub innych chinolonów, i / lub z innymi składnikami preparatu.

Obserwować ostrożność:

- Podczas przypisywania lewofloksacynę w połączeniu z lekami, wpływa na wydzielanie rurowy, Takima jak probenecyd i cymetydyna, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek;

- U pacjentów z predyspozycją do napadów, Podczas fenbufenom leczenia i podobnych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) lub leki, obniżyć próg napadów padaczkowych, jak na przykład, teofilina;

- U pacjentów z ukrytych lub jawnych naruszeń dehydrogenazy glukozo-6-fosforanu w stosunku do ryzyka reakcji hemolitycznej.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w ciąży i podczas karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Levofloxacin^® musi przejąć 2 godziny przed lub po 2 godziny po podaniu soli żelaza, leki zobojętniające sok żołądkowy i sukralfat, ponieważ w ten sposób zmniejszyć jego wchłanianie. Jeśli jest to konieczne, jednoczesne stosowanie sukralfatu należy przy 2 h po podaniu Fleksida^®.

Pacjenci, podczas stosowania antagonistów witaminy K, Trzeba monitorować parametry krzepnięcia.

W rzadkich przypadkach,, obserwowane w czasie leczenia chinolonów ścięgna, Czasami może doprowadzić do pęknięcia więzadeł, szczególnie ścięgna Achillesa. To efekt uboczny przejawia dla 48 godzin po rozpoczęciu terapii. Dla osób starszych i chorych, przyjmuje kortykosteroidy, istnieje zwiększone ryzyko rozwoju zapalenia ścięgien. Dlatego podczas leczenia lewofloksacyną należy ściśle monitorować stan pacjentów. Jeśli istnieje podejrzenie zapalenia ścięgien (Należy poinformować pacjenta o jego objawy), Odbiór Fleksida^® należy natychmiast przerwać i rozpocząć odpowiednie leczenie (np, immobilizatsiya).

Biegunka (szczególnie w przypadkach ciężkiej, trwałe i / lub krwawa) w trakcie lub po podaniu Fleksida^® Może to być objawem choroby, wywołane przez Clostridium difficile, Najpoważniejsza forma rzekomobłoniastego zapalenia jelit, które jest. Jeśli istnieje podejrzenie rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, Odbiór Fleksida^® należy natychmiast przerwać i leczenie objawowe postępowania (np, wankomycynę doustnie). W tym stanie przygotowań, hamują perystaltykę, przeciwwskazane.

W przypadku leczenia zakażeń szpitalnych, spowodowane przez Pseudomonas aeruginosa wymaga leczenia skojarzonego.

Podczas leczenia Fleksid^® Należy unikać bezpośredniego światła słonecznego i sztucznego promieniowania UV (solarium), aby uniknąć nadwrażliwość.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Należy zachować ostrożność podczas jazdy i pracy innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Przedawkować

Objawy: nudności, erozja błony śluzowe przewodu pokarmowego, zamieszanie, zawroty głowy, utrata przytomności i drgawki.

Leczenie: leczenie objawowe, kontrola parametrów EKG. Hemodializa nyeeffyektivyen. Brak swoistego antidotum.

Interakcje

Sole żelaza, leki zobojętniające, zawierające magnez lub glin, zmniejszać wchłanianie lewofloksacyną.

Sukralfat zmniejsza biodostępność lewofloksacyną.

Nie stwierdzono żadnych interakcji farmakokinetycznych pomiędzy lewofloksacyną i teofiliny. Ale, z jednoczesnym stosowaniem chinolonów i teofiliny i NLPZ może zmniejszyć próg drgawkowy.

W obecności stężeń lewofloksacyny fenbufen o 13% wyższy, niż stosowany w monoterapii.

Jeśli jednoczesne stosowanie levofloksacyna T_1/2 Cyklosporyna zwiększa się 33%.

Jednocześnie przy antagoniści witaminy K i lewofloksacyna (warfaryna), Obserwowany wzrost parametrów krzepnięcia krwi (czas protrombinowy) i / lub krwawienie.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 25 ° C. Okres ważności – 3 rok.

Władimir Andriejewicz Didenko

566 7 minuty przeczytane