Parametry farmakokinetyczne – Wymagane elementy koncepcji optymalnego leczenia farmakologicznego

Farmakokinetyka - sekcja farmakologii, student absorpcji, dystrybucja, metabolizm i wydalanie leków z organizmu.

Jeśli pod wpływem jednej substancji leczniczej zmienia się stężenie we krwi innej substancji lub jej metabolitu, zjawisko to nazywa się interakcja farmakokinetyczna.

Podstawowe zasady farmakokinetyki są wykorzystywane w praktyce medycznej do opracowywania strategii i taktyk leczenia chorób za pomocą leków.. Informacje o farmakokinetyce leków pozwalają określić optymalną drogę ich podania., dawkowanie, tryb i czas trwania aplikacji, jak również inne parametry, niezbędne do scharakteryzowania optymalnej farmakoterapii – skuteczność, ruchliwość, obecność skutków ubocznych, konieczność korekty leczenia itp.. d.

Do procesów, który bada farmakokinetykę, nieść:

• uwalnianie leku z leku;
• wchłanianie substancji leczniczych - przenikanie przez błony biologiczne do biopłynów, narządy i tkanki ciała;
• dystrybucji leków w organizmie;
• biotransformacja leków, w tym przemiany biochemiczne i powstawanie metabolitów;
• wydalanie leków z organizmu, w tym procesy fizjologiczne i biochemiczne

Aby prowadzić optymalną farmakoterapię, bardzo ważna jest znajomość „losów” leków z uwzględnieniem zachodzących w nich procesów, które występują u nich po wprowadzeniu do organizmu. Schematycznie można sobie wyobrazić następującą możliwą drogę leku w organizmie.

Warunkiem koniecznym procesu wchłaniania jakiejkolwiek substancji leczniczej jest jej uwolnienie z postaci dawkowania., który należy traktować jako początkowy, ale główny składnik wchłaniania. Więc, np, wchłanianie substancji z tabletek jest ograniczone procesem uwalniania, w zależności od rozpadu tabletek i rozpuszczania substancji. Z kolei, szybkość rozpuszczania zależy od wielkości i kształtu kryształów substancji leczniczej, ilość i charakter różnych substancji pomocniczych, wilgotność tabletek, parametry technologiczne ich prasowania i inne wskaźniki.

Na szybkość i kompletność wchłaniania substancji leczniczej istotny wpływ ma czas jej przebywania w przewodzie pokarmowym., gdzie jest na różne sposoby (bierna dyfuzja, transport aktywny, filtracja, pinocytozy) przenika przez biomembrany (nabłonkowy, lub komórki śródbłonka, lub komórki docelowe) i wchodzi do biopłynu. Pomimo ogólnych wzorców procesu wchłaniania leków w organizmie, istnieje wiele cech kinetyki ich wejścia do krwi podczasdoustny, podjęzykowy, doodbytniczy i pozajelitowy (pozanaczyniowy) metody podawania leków, co też trzeba wziąć pod uwagę.

Istotne miejsce w farmakoterapii zajmuje etap dystrybucji leków w organizmie., co wyraźnie widać na rysunku, który pokazuje ogólny schemat ssania, dystrybucji i wydalania leków.

Ponieważ miejscem lokalizacji zainfekowanych czynników są w większości przypadków przestrzenie międzykomórkowe lub komórki narządów i tkanek, konieczne jest tutaj stworzenie takiego stężenia substancji leczniczych, co dałoby efekt terapeutyczny (hamuje rozwój drobnoustrojów i wirusów) a jednocześnie nie miał toksycznego wpływu na organizm.

Na stężenie substancji leczniczych w narządach i tkankach organizmu ma wpływ:

• stężenie substancji we krwi;
• ich interakcja (wiążący) z białkami krwi, składniki przestrzeni międzykomórkowych i cytoplazmy komórek docelowych;
• zdolność do penetracji różnych biomembran i biobarier;
• szybkość przepływu krwi w tkankach;
• obecność stanów patologicznych i innych czynników.

Być w ciele, większość substancji leczniczych podlega przemianom biochemicznym (Metabolizm, metabolizm), prowadząc do zmian w ich pierwotnej strukturze. W rezultacie nieaktywne terapeutycznie, obojętne lub toksyczne produkty przemiany materii. Zmiana struktury substancji prowadzi do zmiany nie tylko ich skuteczności terapeutycznej, ale także właściwości. Metaʙolitы, ze względu na obecność dużej liczby grup hydrofilowych, lepiej rozpuszczać, szybciej wydalane z organizmu.

Procesy metabolizmu leków opierają się na wielu specyficznych reakcjach biochemicznych., kontrolowany przez określony zestaw enzymów i koenzymów, których funkcje są zredukowane do transaminacji, dekarboksylacja, racemizacja, przeniesienie aldehydu, acylowe i inne grupy. Na procesy metaboliczne leków może wpływać wiele czynników., w tym stan patologiczny organizmu.

Leki i ich metabolity są wydalane (wydalać) poprzez różne mechanizmy przez nerki, narządy trawienne, Płuca, skóra, z wydzielaniem potu, łzowy, gruczoły ślinowe i sutkowe.

Proces wydalania substancji leczniczych ma również wpływ na parametry farmakokinetyczne farmakoterapii.. Należy podkreślić wpływ stanów patologicznych narządów człowieka na kinetykę substancji leczniczych., zwłaszcza nerki, przewód pokarmowy, wątroby i dróg żółciowych, Oddechowy, przez które wydalana jest zdecydowana większość substancji. Gdzie, im większy udział narządu w ogólnym procesie usuwania leku z organizmu, tym bardziej pod jego wpływem zmieniają się parametry farmakokinetyczne. Uwzględnienie parametrów farmakokinetycznych pozwala zoptymalizować farmakoterapię i uniknąć niepożądanych reakcji (zwłaszcza przedawkowanie). Dlatego farmakokinetykę substancji uważa się za cechę ilościową, wpływając na jakościową stronę reakcji farmakologicznej.

W praktyce klinicznej badania farmakokinetyczne są konieczne, gdy działanie ogólnie przyjętych dawek terapeutycznych jest słabe., przejaw objawów zatrucia na tle przepisywania średnich dawek terapeutycznych, nagłe zmiany w składzie białek krwi, jak również w przypadku patologii systemów, odpowiedzialny za wchłanianie, metabolizm i eliminacja leków. Podczas rozwiązywania stosowanych problemów, zwykle, ogranicza się do rejestrowania stężenia leku we krwi, jej rozmieszczenie w tkankach głównych narządów i określenie okresu półtrwania substancji z surowicy krwi bez stosowania metod modelowania matematycznego. Należy zwrócić uwagę na znaczenie prowadzenia kompleksowych badań właściwości farmakokinetycznych i farmakodynamicznych przy wprowadzaniu nowych leków do praktyki medycznej, zwłaszcza grupa glikozydów nasercowych.