Parametry farmakokinetyczne – Wymagane elementy koncepcji optymalnego leczenia farmakologicznego

Farmakokinetyka - sekcja farmakologii, student absorpcji, dystrybucja, metabolizm i wydalanie leków z organizmu.

Jeśli pod wpływem jednej substancji leczniczej zmienia się stężenie we krwi innej substancji lub jej metabolitu, zjawisko to nazywa się interakcja farmakokinetyczna.

Podstawowe zasady farmakokinetyki są wykorzystywane w praktyce medycznej do opracowywania strategii i taktyk leczenia chorób za pomocą leków.. Informacje o farmakokinetyce leków pozwalają określić optymalną drogę ich podania., dawkowanie, tryb i czas trwania aplikacji, jak również inne parametry, niezbędne do scharakteryzowania optymalnej farmakoterapii – skuteczność, ruchliwość, obecność skutków ubocznych, konieczność korekty leczenia itp.. d.

Do procesów, który bada farmakokinetykę, nieść:

• uwalnianie leku z leku;
• wchłanianie substancji leczniczych - przenikanie przez błony biologiczne do biopłynów, narządy i tkanki ciała;
• dystrybucji leków w organizmie;
• biotransformacja leków, w tym przemiany biochemiczne i powstawanie metabolitów;
• wydalanie leków z organizmu, w tym procesy fizjologiczne i biochemiczne

Aby prowadzić optymalną farmakoterapię, bardzo ważna jest znajomość „losów” leków z uwzględnieniem zachodzących w nich procesów, które występują u nich po wprowadzeniu do organizmu. Schematycznie można sobie wyobrazić następującą możliwą drogę leku w organizmie.

Warunkiem koniecznym procesu wchłaniania jakiejkolwiek substancji leczniczej jest jej uwolnienie z postaci dawkowania., który należy traktować jako początkowy, ale główny składnik wchłaniania. Więc, np, wchłanianie substancji z tabletek jest ograniczone procesem uwalniania, w zależności od rozpadu tabletek i rozpuszczania substancji. Z kolei, szybkość rozpuszczania zależy od wielkości i kształtu kryształów substancji leczniczej, ilość i charakter różnych substancji pomocniczych, wilgotność tabletek, parametry technologiczne ich prasowania i inne wskaźniki.

Na szybkość i kompletność wchłaniania substancji leczniczej istotny wpływ ma czas jej przebywania w przewodzie pokarmowym., gdzie jest na różne sposoby (bierna dyfuzja, transport aktywny, filtracja, pinocytozy) przenika przez biomembrany (nabłonkowy, lub komórki śródbłonka, lub komórki docelowe) i wchodzi do biopłynu. Pomimo ogólnych wzorców procesu wchłaniania leków w organizmie, istnieje wiele cech kinetyki ich wejścia do krwi podczasdoustny, podjęzykowy, doodbytniczy i pozajelitowy (pozanaczyniowy) metody podawania leków, co też trzeba wziąć pod uwagę.

Istotne miejsce w farmakoterapii zajmuje etap dystrybucji leków w organizmie., co wyraźnie widać na rysunku, który pokazuje ogólny schemat ssania, dystrybucji i wydalania leków.

Ponieważ miejscem lokalizacji zainfekowanych czynników są w większości przypadków przestrzenie międzykomórkowe lub komórki narządów i tkanek, konieczne jest tutaj stworzenie takiego stężenia substancji leczniczych, co dałoby efekt terapeutyczny (hamuje rozwój drobnoustrojów i wirusów) a jednocześnie nie miał toksycznego wpływu na organizm.

Na stężenie substancji leczniczych w narządach i tkankach organizmu ma wpływ:

• stężenie substancji we krwi;
• ich interakcja (wiążący) z białkami krwi, składniki przestrzeni międzykomórkowych i cytoplazmy komórek docelowych;
• zdolność do penetracji różnych biomembran i biobarier;
• szybkość przepływu krwi w tkankach;
• obecność stanów patologicznych i innych czynników.

Być w ciele, większość substancji leczniczych podlega przemianom biochemicznym (Metabolizm, metabolizm), prowadząc do zmian w ich pierwotnej strukturze. W rezultacie nieaktywne terapeutycznie, obojętne lub toksyczne produkty przemiany materii. Zmiana struktury substancji prowadzi do zmiany nie tylko ich skuteczności terapeutycznej, ale także właściwości. Metaʙolitы, ze względu na obecność dużej liczby grup hydrofilowych, lepiej rozpuszczać, szybciej wydalane z organizmu.

Procesy metabolizmu leków opierają się na wielu specyficznych reakcjach biochemicznych., kontrolowany przez określony zestaw enzymów i koenzymów, których funkcje są zredukowane do transaminacji, dekarboksylacja, racemizacja, przeniesienie aldehydu, acylowe i inne grupy. Na procesy metaboliczne leków może wpływać wiele czynników., w tym stan patologiczny organizmu.

Лекарственные вещества и их метаболиты выводятся (экскретируют) poprzez różne mechanizmy przez nerki, narządy trawienne, Płuca, skóra, z wydzielaniem potu, łzowy, gruczoły ślinowe i sutkowe.

Proces wydalania substancji leczniczych ma również wpływ na parametry farmakokinetyczne farmakoterapii.. Należy podkreślić wpływ stanów patologicznych narządów człowieka na kinetykę substancji leczniczych., zwłaszcza nerki, przewód pokarmowy, wątroby i dróg żółciowych, Oddechowy, przez które wydalana jest zdecydowana większość substancji. Gdzie, im większy udział narządu w ogólnym procesie usuwania leku z organizmu, tym bardziej pod jego wpływem zmieniają się parametry farmakokinetyczne. Учет фармакокинетических параметров позволяет оптимизировать фармакотерапию и избежать нежелательных реакций (особенно передозировок). Поэтому фармакокинетику вещества рассмат­ривают как количественную характеристику, влияющую на качествен­ную сторону фармакологической реакции.

В клинической практике фармакокинетические исследования необ­ходимы при слабом эффекте общепринятых терапевтических доз, про­явлении симптомов интоксикации на фоне назначения средних терапев­тических доз, резких сдвигах белкового состава крови, а также при па­тологии систем, ответственных за всасывание, метаболизм и элимина­цию лекарств. При решении прикладных задач, zwykle, ограничи­ваются регистрацией концентрации лекарственного вещества в крови, его распределения в тканях основных органов и определением периода полувыведения вещества из сыворотки крови без привлечения методов математического моделирования. Следует отметить важность проведения комплексных исследований фармакокинетических и фармакодинамических характеристик при внедрении в медицинскую практику новых лекарственных препаратов, особенно группы сердечных гликозидов.