EsKordi Pracuj
Materiał aktywny: Amlodypina
Gdy ATH: C08CA01
CCF: Blokerem kanału Kalьcievыh
Kody ICD-10 (świadectwo): I10
Gdy CSF: 01.03.02
Producent: Actavis Group hf. (Kraina Lodu)
POSTAĆ, BUDOWA I PAKOWANIE
Pigułki jasny zółty, mieszkanie, kształcie serca ze ściętymi krawędziami, z napisem “A” na jednej stronie i “2.5” – inny.
1 Zakładka. | |
amlodypina (w postaci besylanu) | 2.5 mg |
Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, laktoza, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, Kroskarmeloza sodowa, żelaza tlenek żółty.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
Pigułki żółty kolor, mieszkanie, kształcie serca ze ściętymi krawędziami, z napisem “A” na jednej stronie i “5” – inny.
1 Zakładka. | |
amlodypina (w postaci besylanu) | 5 mg |
Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, laktoza, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, Kroskarmeloza sodowa, żelaza tlenek żółty.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
Farmakologiczne działanie
Bloker kanału wapniowego powolne, dihydropirydyny. Ma działanie obniżające ciśnienie dusznicy bolesnej oraz. Wiążąc się z receptorami dihydropirydynowymi S(-) Amlodypina jest silniejsze w porównaniu z R(+) izomer, blokuje kanały wapniowe, zmniejsza przepływ jonów wapnia do komórki (przede wszystkim komórki naczyniowych mięśni gładkich, niż kardiomiocytów).
Ma długą zależne od dawki działanie hipotensyjne. Działanie przeciwnadciśnieniowe jest ze względu na bezpośrednie działanie rozszerzające naczynia w mięśniach gładkich naczyń. Gdy pojedyncza dawka zapewnia nadciśnienie znaczące klinicznie obniżenie ciśnienia krwi w ciągu 24 nie (z pacjentem w pozycji leżącej i stojącej się). Czas początku działania – 2-4 nie, czas działania – 24 nie.
Farmakokinetyka
Absorpcja
Po podaniu doustnym pojedynczej dawki 2.5 mg S(-) Amlodypina jest wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jedzenie nie wpływa na wchłanianie S(-) amlodipina. Średnia bezwzględna biodostępność 65%. Cmaks surowica (8.30± 1,071 ng / ml) obserwowane w ciągu 2,73 ± 0,88 h.
Dystrybucja
CSSmaks uzyskuje się po 7 dni leczenia.
Wiązanie z białkami osocza – 93%.
Średnia VD jest 21 l / kg: większość leku w tkankach, stosunkowo mniejsza – krwią.
Metabolizm
To skutkuje “Pierwszy przebieg” przez wątrobę. S(-) medlennomu amlodypina podvergaetsya, ale znaczny metabolizm (90%) w wątrobie do nieczynnych metabolitów.
Odliczenie
Po podaniu pojedynczej dawki doustnej, T1/2 To zależy od 14.62 do 68.88 nie. Z ponownego wyboru T1/2 w przybliżeniu 45 nie. O 60% od dawki doustnej jest wydalane głównie przez nerki w postaci metabolitów; bez zmian – 10%, mleko i odchody – 20-25%. Całkowity klirens S(-) amlodypina jest 0.116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).
Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych
Pacjenci w wieku 65 s Usuwanie S(-) amlodypina zamedleno (T1/2 o 65 nie) w stosunku do pacjentów młodszych, Jednakże różnica ta nie ma znaczenia klinicznego.
Wydłużenie T1/2 u pacjentów z niewydolnością wątroby sugeruje,, że długotrwałe akumulacji leku w organizmie jest wyższe (T1/2 – do 60 nie).
Niewydolność nerek nie wpływa znacząco na farmakokinetykę S(-) amlodipina.
Lek przenika przez barierę krew-mózg. Gdy hemodializa nie usuwa.
Świadectwo
- Mam nadciśnienie (miękki) surowość (w połączeniu z innymi środkami przeciwnadciśnieniowymi, albo w monoterapii).
Schemat dawkowania
Zalecana dawka początkowa EsKordi kora – 2.5 mg 1 czas, dzień /. W przypadku niewystarczającej skuteczności terapeutycznej dawki można zwiększyć 5 mg 1 czas, dzień /.
Efekt uboczny
Układ oddechowy: rzadko – duszność, krwawienia z nosa; rzadko – kaszel.
Układu sercowo-naczyniowego: bicie serca, duszność, wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, półomdlały, zapalenie naczyń, obrzęk (obrzęk kostek i stóp), płukania; rzadko – arytmia (bradykardia, częstoskurcz komorowy, migotanie przedsionków), ból w klatce piersiowej, hipotonia ortostatyczna; rzadko – rozwój lub zaostrzenie zastoinowej niewydolności serca, migrena.
Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, fatiguability, senność, zmiany nastroju; rzadko – drgawki, utrata przytomności, giperstezii, nerwowość, parestezje, drżenie, zawrót głowy, astenia, złe samopoczucie, bezsenność, depresja, niezwykłe sny; rzadko – ataksja, apatia, ažitaciâ, amnezja.
Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu; rzadko – zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, żółtaczka (spowodowane zastojem żółci), zapalenie trzustki, suche usta, bębnica, giperplaziya prawo, zaparcie, biegunka; rzadko – nieżyt żołądka, zwiększony apetyt, zaburzenia smaku.
Z układem moczowo-płciowego: rzadko – thamuria, parcie, moczenie nocne, zmniejszona moc; rzadko – dizurija, wielomocz.
Na części układu mięśniowo: rzadko – bóle stawów, artroza, bóle mięśni (długotrwałe stosowanie); rzadko – miastenia.
Od zmysłów: rzadko – rozmazany obraz, zapalenie spojówek, podwójne widzenie, ból oczu, szum w uszach; rzadko – katar, parosmija, ccomodation, xerophthalmia.
Reakcje skórne: rzadko – dermatoxerasia, łysienie, zapalenie skóry, plamica, livor.
Reakcje alergiczne: swędzenie, wysypka (w t. nie. эritematoznaya, grudkowo-plamista wysypka, pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy.
Inny: rzadko – ginekomastia, poliurikemiya, wzrost / spadek masy ciała, małopłytkowość, leukopenia, giperglikemiâ, zwiększone pocenie, pragnienie, ból w krzyżu; rzadko – zimny pot wilgotna.
Przeciwwskazania
- Dławica Prinzmetala;
- Ciężkie niedociśnienie;
- Collapse;
- Wstrząs kardiogenny;
- Ciąża;
- Karmienie piersią (karmienie piersią);
- Dzieci i młodzież się 18 lat (Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone);
- Nadwrażliwość na S(-) amlodypina i inne pochodne dihydropirydyny;
Z ostrożność używać u pacjentów z zaburzenia czynności wątroby, SSS (vыrazhennaya bradykardia, tachykardia), przewlekła niewydolność serca, niż niedokrwienna etiologii niewyrównaną, niedociśnienie tętnicze umiarkowane, Zwężenie zastawki aortalnej, zwężenie zastawki dwudzielnej, kardiomiopatią przerostową, ostry zawał mięśnia sercowego (i dla 1 miesięcy po), cukrzyca, profil lipidowy, pacjentów w podeszłym wieku.
Ciąża i laktacja
Nie należy stosować tego leku w okresie ciąży i karmienia piersią (karmienie piersią).
Ostrzeżenia
W okresie leczenia jest potrzebne EsKordi Kor kontrola masy ciała i spożycia sodu, wyznaczenie odpowiedniej diety. Jest to niezbędne do utrzymania higieny zębów i częstych wizyt u dentysty (zapobiec bolesność, Przerost dziąseł i krwawienia).
Pacjenci w podeszłym wieku mogą wydłużyć T1/2 a klirens leku. Schemat dawkowania dla osób starszych jest taka sama, jak również dla pacjentów, w innych grupach wiekowych. Poprzez zwiększenie dawki powinny być ściśle monitorowane dla pacjentów w podeszłym wieku.
Pomimo braku blokery kanału wapniowego powolne odstawienia, przed zakończeniem leczenia zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania
Niektórzy pacjenci, Korzystnie na początku traktowania, może wystąpić uczucie senności lub zawroty głowy. Jeśli tak się stanie, należy podjąć specjalne środki ostrożności podczas jazdy i obsługi maszyn.
Przedawkować
Objawy: wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia, chrezmernaya perifericheskaya rozszerzenie naczyń.
Leczenie: płukanie żołądka, Powołanie węglu aktywnym, W celu utrzymania funkcji układu sercowo-naczyniowego, wydajność kontrola serca i płuc, podwyższone kończyny pozycji, kontroly w OCK i diurezom. Aby przywrócić napięcie naczyniowe – Zastosowanie naczyniokurczących (w przypadku braku przeciwwskazań do ich stosowania). W celu wyeliminowania wpływu blokowania kanałów wapniowych – w / z wprowadzeniem glukonian wapnia. Hemodializa jest skuteczna.
Interakcje
Inhibitory utleniania mikrosomalnej zwiększać stężenie amlodypiny w osoczu, zwiększa ryzyko wystąpienia efektów ubocznych, i induktorami mikrosomalnych enzymów wątrobowych – zredukować.
Przeciwnadciśnieniowe osłabienia alfa adrenostimulyatorov, Estrogeny (retencji sodu), sympatykomimetyczne.
I tiazydowych “pętla” Moczopędny, beta-blokery, werapamil, Inhibitory ACE i azotany zwiększyć efekty przeciwdławicowe i hipotensyjne.
Amiodaron, chinidyna, alfa1-adrenoblokatorы, leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki) i blokery kanału wapniowego powolne może nasilać działanie hipotensyjne.
Brak wpływu na parametry farmakokinetyczne digoksyny i warfaryny.
Cymetydyna nie mają wpływu na amlodypinę farmakokinetiku.
W wspólnego wniosku z litem może zwiększyć wygląd ich neurotoksyczności (nudności, wymioty, biegunka, ataksja, drżenie, hałas w uszach).
Wapń może zmniejszyć efekt blokery kanału wapniowego powolne.
Prokaynamyd, chinidyna i inne leki, powodujące wydłużenie odstępu QT, wzmocnienie ujemne działanie inotropowe i może zwiększać ryzyko wystąpienia znaczącego wydłużenia odstępu QT.
Sok grejpfrutowy może zmniejszyć stężenie amlodypiny w osoczu, jednakże zmniejszenie to jest tak mała, który zasadniczo nie zmienia działania amlodypiny.
Warunki zaopatrzenia aptek
Lek jest wydany na receptę.
Warunki i terminy
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suchym miejscu, w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C. Okres ważności – 2 rok.