Enalapril

Materiał aktywny: Enalapril
Gdy ATH: C09AA02
CCF: Inhibitorem ACE
Gdy CSF: 01.04.01.03
Producent: Hemofarm A.D. (Serbia)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki biały, okrągły, soczewkowy, ocenia się po jednej stronie.

[Pierścień] monohydrat laktozy, węglan magnezowy, żelatyna, krospovydon, stearynian magnezu.

10 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.

Pigułki biały, okrągły, soczewkowy, ocenia się po jednej stronie.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, węglan magnezowy, żelatyna, krospovydon, stearynian magnezu.

10 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.

Pigułki biały, okrągły, soczewkowy, ocenia się po jednej stronie.

[Pierścień] monohydrat laktozy, węglan magnezowy, żelatyna, krospovydon, stearynian magnezu.

10 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.

OPIS SUBSTANCJI CZYNNYCH.

Farmakologiczne działanie

Inhibitorem ACE. Jest prolekiem, z której korpus wykonany jest aktywny metabolit enalaprylat. Uważa się, Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego jest związany z konkurencyjnego hamowania aktywności ACE, co zmniejsza szybkość konwersji angiotensyny I do angiotensyny II (która ma silne działanie obkurczające naczynia, pobudza wydzielanie aldosteronu z kory nadnerczy).

W wyniku zmniejszenia stężenia angiotensyny II występuje wtórne zwiększenie aktywności reniny w osoczu poprzez wyeliminowanie ujemnego sprzężenia zwrotnego z uwalnianie reniny i wydzielanie aldosteronu bezpośredniej redukcji. Oprócz, Enalaprylat, widocznie, To wpływa na układ kallikreinę-kininy, zapobieganie rozpad bradykininy.

Dzięki działania rozszerzającego naczynia krwionośne, zmniejsza runda (obciążenia następczego), ciśnienie zaklinowania w kapilarach płucnych (preload) i naczyniowy opór płucny; zwiększa pojemność minutową serca i tolerancji wysiłku.

Farmakokinetyka

Gdy podaje się 60% absorbowane z przewodu żołądkowo-jelitowego. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie. Jest metabolizowany w wątrobie, w wyniku hydrolizy w celu wytworzenia enalaprilat, z powodu aktywności farmakologicznej, który realizuje działanie hipotensyjne. Wiązanie z białkami osocza enalaprilat jest 50-60%.

T_1/2 enalaprilat jest 11 h, a wzrosła w niewydolności nerek. Po wejściu do środka 60% dawka jest wydalana przez nerki (20% jak enalaprilem, 40% jak enalaprylatu), 33% wyświetlane przez jelita (6% jak enalaprilem, 27% jak enalaprylatu). Po dniu / w enalaprilat 100% wydalany przez nerki w postaci niezmienionej.

Świadectwo

Nadciśnienie tętnicze (Włącznie. nerkowe), zastoinowa niewydolność serca (w terapii skojarzonej).

Schemat dawkowania

Po podaniu dawki początkowej – 2.5-5 mg 1 czas, dzień /. Średnia dawka – 10-20 mg / dobę 2 wstęp.

Na / we wstępie – przez 1.25 mg co 6 nie. Aby wykryć nadmierną niedociśnienie tętnicze u pacjentów z niedoborem sodu i odwodnienia, ze względu na poprzedniej terapii diuretykami, pacjentów, odbieranie leki moczopędne, jak również niewydolności nerek podawano dawkę początkową 625 mg. Gdy niedostateczną odpowiedzią kliniczną, dawka ta może być powtarzany 1 godziny i nadal dawki leku 1.25 mg co 6 nie.

Maksymalna dawka: połykanie – 80 mg / dobę.

Efekt uboczny

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, czuć się zmęczonym, zmęczenie; Bardzo rzadko stosowany w wysokich dawkach – zaburzenia snu, nerwowość, depresja, Nierównowaga, parestezje, hałas w uszach.

Układu sercowo-naczyniowego: hipotonia ortostatyczna, półomdlały, bicie serca, precordialgia; Bardzo rzadko stosowany w wysokich dawkach – pływy.

Z układu pokarmowego: nudności; rzadko – suche usta, ból brzucha, wymioty, biegunka, zaparcie, zaburzenia czynności wątroby, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zapalenie wątroby, zapalenie trzustki; Bardzo rzadko stosowany w wysokich dawkach – zapalenie języka.

Z układu krwiotwórczego: rzadko – neutropenia; chorych z chorobami autoimmunologicznymi – agranulocytoza.

Z układu moczowego: rzadko – zaburzenia czynności nerek, białkomocz.

Układ oddechowy: suchy kaszel.

Układ rozrodczy: Bardzo rzadko stosowany w wysokich dawkach – impotencja.

Reakcje skórne: Bardzo rzadko stosowany w wysokich dawkach – wypadanie włosów.

Reakcje alergiczne: rzadko – wysypka na skórze, obrzęk naczynioruchowy.

Inny: rzadko – hiperkaliemia, skurcze mięśni.

Przeciwwskazania

Obrzęk naczynioruchowy w historii, obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężenie tętnicy nerkowej nerki wyłączną, hiperkaliemia, ciąża, Nadwrażliwość na enalaprilem i innych inhibitorów ACE.

Ciąża i laktacja

Przeciwwskazane w czasie ciąży. W ciągu kolejnych ciąż enalaprilem należy natychmiast przerwać.

Enalapril przenika do mleka kobiecego. W razie potrzeby, w okresie karmienia piersią należy zastosowanie decydują kwestię zakończenia karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Ze szczególną ostrożnością u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi, cukrzyca, zaburzenia czynności wątroby, ciężka stenoza aortalna, subaortal zwężenie mięśni niewiadomego pochodzenia, Kardiomiopatia przerostowa, Utrata płynu i soli. W przypadku wcześniejszego leczenia saluretikami, w szczególności u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, zwiększone ryzyko wystąpienia hipotonii ortostatycznej, więc przed leczeniem enalapril jest niezbędna do kompensacji utraty płynów i soli.

Długotrwałe leczenie enalaprylem należy okresowo monitorować obraz krwi obwodowej. Nagłe odstawienie enalaprilem nie powoduje gwałtowny wzrost ciśnienia krwi.

Po operacji w trakcie leczenia może wystąpić niedociśnienie enalaprylu, które powinny zostać poprawione przez wprowadzenie wystarczającej ilości cieczy.

Przed przystąpieniem do badania funkcji przytarczyc należy przerwać enalapril.

Bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci nie Enalapril zostały ustalone.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych prac, wymagające większej uwagi, tk. zawroty głowy, zwłaszcza po otrzymaniu dawki początkowej enalapril.

Interakcje

Chociaż stosowanie leków immunosupresyjnych, cytostatyków zwiększa ryzyko leukopenii.

Przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych oszczędzających potas (Włącznie. spironolakton, triamteren, amilorida), Produkty potasu, substytuty soli i suplementy diety, zawierające potas, hiperkaliemii może rozwinąć (szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek), tk. Inhibitory ACE zmniejszają aldosteron, co prowadzi do opóźnienia potasu w organizmie pośród wydalania potasu lub dodatkowe ograniczenia spożycia.

Przy jednoczesnym stosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych i środków znieczulających wzrosła przeciwnadciśnieniowe działanie enalaprilem.

W zgłoszeniu “pętla” leki moczopędne, diuretyki tiazydowe zwiększa działanie przeciwnadciśnieniowe. Istnieje ryzyko hipokaliemii. Zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek.

Chociaż stosowanie azatiopryny może rozwinąć niedokrwistości, w wyniku hamowania aktywności erytropoetyny pod wpływem inhibitorów ACE i azatiopryna.

Przypadku reakcji anafilaktycznej, a zawał serca w stosowaniu allopurynol pacjenta, odbieranie enalapril.

Kwas acetylosalicylowy w dużych dawkach mogą zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie enalaprilem.

Ostatecznie nie ustawione, aspiryna czy zmniejsza skuteczność terapeutyczną inhibitorów ACE u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i niewydolności serca. Własności tego wzajemnego oddziaływania w zależności od przebiegu choroby.

Kwas acetylosalicylowy, hamując syntezę prostaglandyn i COX, może spowodować skurcz naczyń, co prowadzi do zmniejszenia pojemności minutowej serca i pogorszenia u pacjentów z niewydolnością serca, leczonych inhibitorami ACE.

Przy jednoczesnym stosowaniu beta-blokerów, metylodopa, Azotan, blokery kanału wapniowego, gidralazina, prazosynę może zwiększyć działanie hipotensyjne.

W przypadku aplikacji z grupy NLPZ (Włącznie. z indometacyny) zmniejszona przeciwnadciśnieniowe enalaprilem, widocznie, wpływać hamowanie syntezy prostaglandyny NLPZ (że, Uważa, odgrywać rolę w rozwoju działania obniżającego ciśnienie inhibitorów ACE). Zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek; Rzadko obserwowano hiperkaliemia.

Przy równoczesnym stosowaniu insuliny, sulfonylomocznika środki hipoglikemizujące może rozwinąć hipoglikemii.

Z jednoczesnym zastosowaniem inhibitorów ACE i interleukiny-3, istnieje ryzyko, niedociśnienia.

Podczas stosowania klozapiny, istnieją doniesienia o rozwoju omdlenia.

Chociaż stosowanie klomipramina jest zgłaszane do wzmocnienia działania klomipramina i rozwoju działań toksycznych.

Podczas gdy wykorzystanie współpracy trimoksazolem opisane przypadki hiperkaliemii.

W zastosowaniu z węglanem litu zwiększa stężenie litu w surowicy krwi, które towarzyszą objawy toksyczności litu.

W przypadku aplikacji z orlistat zmniejszona przeciwnadciśnieniowe działanie enalaprilem, co może prowadzić do znacznego wzrostu ciśnienia krwi, rozwój nadciśnieniowego.

Uważa się, że podczas gdy zastosowanie prokainamidu może zwiększać ryzyko leukopenii.

W przypadku aplikacji z enalapril zmniejszone skutki narkotyków, zawierające teofilinę.

Istnieją doniesienia ostrej niewydolności nerek u pacjentów po przeszczepieniu nerki, podczas gdy stosowanie cyklosporyny.

W przypadku aplikacji z cymetydyną zwiększa T_1/2 enalapril i zwiększenie jej stężenia w osoczu krwi.

Uważa się, które mogą zmniejszać skuteczność leków hipotensyjnych, podczas stosowania erytropoetyną.

Podczas gdy stosowanie etanolu zwiększa ryzyko niedociśnienia.