ЭЛИГАРД

Materiał aktywny: Leuprorelina
Gdy ATH: L02AE02
CCF: Analog hormonu uwalniającego gonadotropinę – zajezdnia
Kody ICD-10 (świadectwo): C61
Gdy CSF: 15.07.04.01
Producent: Astellas Pharma Europe B.V. (Holandia)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Valium dla leku roztworu do S / C administracji (шприц Б) od białej do prawie białej, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) – вязкая жидкость от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, przezroczysty, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха. Przygotowany roztwór – вязкая жидкость от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха.

Rozpuszczalnik: сополимер поли-D,L-лактид-когликолида, N-метил-2-пирролидон.

Шприцы [шприц А в комплекте с поршнем для шприца Б и влагопоглотителем (ponownie. 1 PC.); шприц Б в комплекте с иглой д/и и влагопоглотителем (ponownie. 1 PC.) в пенале пластиковом] (2) – упаковки ячейковые (2) – Pakuje tektury.

Valium dla leku roztworu do S / C administracji (шприц Б) od białej do prawie białej, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, przezroczysty, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха. Przygotowany roztwór – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха.

Rozpuszczalnik: сополимер поли-D,L-лактид-ко-гликолид, N-метил-2-пирролидон.

Шприцы [шприц А в комплекте с поршнем для шприца Б и влагопоглотителем (ponownie. 1 PC.); шприц Б в комплекте с иглой д/и и влагопоглотителем (ponownie. 1 PC.) в пенале пластиковом] (2) – упаковки ячейковые (2) – Pakuje tektury.

Valium dla leku roztworu do S / C administracji (шприц Б) od białej do prawie białej, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, przezroczysty, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха. Przygotowany roztwór – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха.

Rozpuszczalnik: сополимер поли-D,L-лактид-ко-гликолид, N-метил-2-пирролидон.

Шприцы [шприц А в комплекте с поршнем для шприца Б и влагопоглотителем (ponownie. 1 PC.); шприц Б в комплекте с иглой д/и и влагопоглотителем (ponownie. 1 PC.) в пенале пластиковом] (2) – упаковки ячейковые (2) – Pakuje tektury.

* – в препарате заложен избыток активного вещества для компенсации потерь в шприце и игле.

Farmakologiczne działanie

Analog hormonu uwalniającego gonadotropinę – zajezdnia. Лейпрорелин является синтетическим непептидным аналогом естественного гонадотропин-рилизинг-гормона (GnRG), который при длительном применении ингибирует секрецию гипофизарного гонадотропина и подавляет тестикулярный стероидогенез у мужчин. Аналог обладает большей эффективностью, чем естественный гормон и его воздействие обратимо при прекращении лечения. Назначение лейпрорелина сначала приводит к повышению уровня циркулирующего лютеинизирующего гормона (LG) i FSH (FSH), w wyniku, чего временно повышается уровень гонадных стероидов, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. При продолжительном применении лейпрорелина уровень ЛГ и ФСГ снижается. У мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня (≤ 50 нг/дл) в течение 3-5недель после начала лечения. Средний уровень тестостерона через 6 месяцев лечения составляет 6.1 (±0,4) нг/дл для дозировки 7.5 mg; 10.1 (±0.7) нг/дл для дозировки 22.5 mg 10.4 (±0.53) нг/дл для дозировки 45 mg. Эти значения сопоставимы с уровнем тестостерона после выполнения билатеральной орхиэктомии.

Farmakokinetyka

Всасывание распределение

После первой инъекции через 4-8 ч средний уровень концентрации лейпрорелина (C_maks), определяемой в сыворотке крови, zwiększa się 25.3 нг/дл, 127 нг/дл и 82 нг/дл при применении лейпрорелина в дозе 7.5 mg, 22.5 mg 45 mg odpowiednio. После первоначального повышения (фаза плато составляет от 2 do 28 дней для дозировки 7.5 mg; z 3 do 84 dni – для дозировки 22.5 mg, z 3 do 168 dni – для дозировки 45 mg) уровень лейпрорелина в сыворотке оставался относительно стабильным (0.2-2 ng / ml). Данные о накоплении вещества при повторных инъекциях отсутствуют.

Wiązanie z białkami osocza – 43-49%.

Odliczenie

Przy podawaniu 1 мг лейпрорелина ацетата в/в здоровым добровольцам мужчинам выяснилось, что при применении двухкамерной модели средний клиренс составил 8.34 л/ч с конечным T_1/2 o 3 nie. Исследований по выведению препарата Элигард не проводилось.

Świadectwo

— гормонозависимый рак предстательной железы.

Schemat dawkowania

Элигард назначают п/к 1 раз в месяц при дозировке 7.5 mg, 1 raz 3 месяца при дозировке 22.5 mg 1 raz 6 месяцев при дозировке 45 mg. Введенный раствор образует депо препарата, обеспечивающее постоянное высвобождение лейпрорелина в течение указанного периода. Leczenie długo. При повышении уровня простатспецифического антигена (PSA) на фоне кастрационного уровня тестостерона лечение Элигардом следует прекратить.

Место инъекции следует периодически менять. Избегать попадания препарата в артерию или вену.

Клинических данных по применению Элигарда у больных с печеночной или почечной недостаточностью nie.

Warunki przygotowania roztworu

Содержимое двух заранее наполненных стерильных шприцев должно быть смешано непосредственно перед введением. Приготовление смеси производится следующим образом:

1. Перед использованием упаковку достают из холодильника и выдерживают при комнатной температуре до тех пор, пока температура упаковки не достигнет комнатной.

2. Извлечь шприц А и шприц Б из упаковок. Вынуть из шприца Б короткий поршень со вторым ограничителем, достать длинный поршень из упаковки со шприцом А и вставить его в шприц Б.

3. Снять крышки со шприца А (растворитель для приготовления раствора) и шприца Б (лиофилизированный лейпрорелина ацетат) и осторожно соединить шприцы. Смешать раствор, попеременно нажимая на поршень шприца А и шприца Б 60 раз для получения однородного раствора. Готовая к применению смесь должна быть бесцветной или светло-желтой.

4. Ввести полученную смесь в шприц Б. Убрать шприц А, продолжая до конца надавливать на его поршень. Могут появиться небольшие пузырьки. Это нормальное явление и оно никак не влияет на образование депо после введения. Вставить в шприц Б стерильную иглу.

5. Смесь готова для п/к введения.

6. Раствор должен быть немедленно введен после смешивания.

Раствор предназначен только для одноразового использования. Niewykorzystany roztwór należy wyrzucić.

Efekt uboczny

Skutki uboczne, наблюдаемые при применении Элигарда, в основном обусловлены фармакологическим действием препарата.

Układu sercowo-naczyniowego: uderzenia gorąca, zwiększone lub obniżone ciśnienie krwi, półomdlały; w niektórych przypadkach – obrzęki obwodowe, zator tętnicy płucnej oddziałów, bicie serca, duszność.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: gipesteziya, zawroty głowy, ból głowy, bezsenność, вкусовые расстройства, расстройства обоняния, ruchy mimowolne; w niektórych przypadkach – zaburzenia snu, depresja, периферическое головокружение, amnezja, расстройство зрения и повышенная чувствительность кожи.

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, zaparcie, suche usta, odbijanie, bębnica, повышенное содержание АЛТ.

Układ oddechowy: katar, trudności z oddychaniem.

Z układem moczowo-płciowego: dizurija, moczenie nocne, oligurija, infekcja dróg moczowych, strangury, спазмы мочевого пузыря, krwiomocz, ostre zatrzymanie moczu, zanik jąder, ból jąder, bezpłodność, impotencja, zmniejszenie libido.

Na części układu hormonalnego: ból w piersi, ginekomastia.

Na części układu mięśniowo: bóle stawów, ból w krzyżu, bóle kończyn, bóle mięśni, skurcze mięśni, osłabienie mięśni.

У больных с хирургической или медикаментозной кастрацией отмечается снижение плотности костной ткани. To będzie docenione, что длительный прием Элигарда также может привести к снижению плотности костной ткани и прогрессированию остеопороза.

Z układu krwiotwórczego: снижение количества эритроцитов, poziom hemoglobiny i hematokrytu; rzadko – małopłytkowość, leukopenia.

Z układu krzepnięcia krwi: увеличение времени свертывания крови, увеличенное протромбиновое время.

Z badań laboratoryjnych: повышение содержания КФК в крови, повышенное содержание триглицеридов в крови.

Reakcje miejscowe: жжение/покалывание, ból, czerwień, кровоподтеки и зуд в месте инъекции; rzadko – уплотнение и изъязвление в месте введения препарата.

Inny: uczucie niepokoju, większe zmęczenie, słabość, wysypka na skórze, łysienie, zwiększona potliwość, dreszcze, zmiana tolerancji glukozy, przybranie na wadze. В первые недели после начала терапии Элигардом может наблюдаться обострение симптомов заболевания.

Przeciwwskazania

— chirurgicznej kastracji;

— повышенная чувствительность к лейпрорелину, другим агонистам ГнРГ или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы.

Противопоказан женщинам и детям.

Ostrzeżenia

Элигард должен применяться под наблюдением врача, z doświadczeniem w terapii przeciwnowotworowej.

Элигард, как и другие агонисты ГнРГ, в течение первой недели лечения вызывает кратковременное повышение концентрации тестостерона, дигидротестостерона и кислой фосфатазы в сыворотке крови, W tym kontekście, у пациентов могут усилиться симптомы или возникнуть новые, такие как боль в костях, zaburzenia neurologiczne, krwiomocz, обструкция мочеточника или инфравезикальная обструкция. Эти симптомы обычно проходят при продолжении терапии. При применении агонистов ГнРГ сообщалось также о случаях компрессии спинного мозга. При необходимости следует проводить стандартное лечение этих осложнений.

За пациентами с метастазами в позвоночник и/или головной мозг, а также за пациентами с обструкцией мочевых путей должно вестись тщательное наблюдение в течение первых нескольких недель лечения.

Дополнительное назначение соответствующего антиандрогена за 3 дня до начала терапии Элигардом и продолжение его приема в течение первых двух или трех недель лечения предупреждает последствия первоначального повышения уровня тестостерона. Антиандрогенная терапия повышает риск переломов костей в результате возникновения остеопороза. Помимо продолжительного дефицита тестостерона на развитие остеопороза может влиять преклонный возраст, palenie, spożycie alkoholu, избыточная масса тела и недостаточные физические нагрузки.

В связи с возможным снижением толерантности к глюкозе, пациенты с сахарным диабетом, нуждаются в более тщательном наблюдении при лечении препаратом Элигард.

После выполнения кастрации хирургическим путем применение Элигарда не приводит к дальнейшему снижению тестостерона в сыворотке крови.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Некоторые побочные реакции препарата, такие как повышенная усталость, zawroty głowy, niedowidzenie, могут отрицательно влиять на способность к управлению автомобилем и выполнению потенциально опасных видов деятельности, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Przedawkować

Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае передозировки больному следует проводить симптоматическое лечение.

Interakcje

Исследований по изучению фармакокинетического взаимодействия препарата Элигард с другими препаратами не проводилось. О взаимодействии Элигарда с другими лекарственными препаратами не сообщалось.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С в оригинальной упаковке. Okres ważności – 2 rok.

Готовый раствор стабилен химически и физически в течение 30 мин при температуре 25°С.