EGITROMB

Materiał aktywny: Klopidogrel
Gdy ATH: B01AC04
CCF: Przeciwpłytkowe
Kody ICD-10 (świadectwo): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I79.2
Gdy CSF: 01.12.11.06.01
Producent: PHARMACEUTICALS EGIS Plc (Węgry)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, Powlekane biały lub prawie biały, okrągły, soczewkowy, Wyryty “E 181” Z jednej strony, z małym lub bez zapachu.

Substancje pomocnicze: Koloidalne bezwodne bezwodne bezwodne celulozę i krzemowy dwutlenek (Krzemowa celuloza mikrokrystaliczna), giproloza (niski -stopień (L-HPC B1)), Olej rycynowy uwodorniony, Opadrai White Y-I-7000 (gipromelloza, Dwutlenek tytanu, makrogol 400).

7 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Leków przeciwpłytkowych, swoisty i aktywny inhibitor agregacji płytek. Działa rozszerzająco na naczynia wieńcowe, selektywnie zmniejsza wiązanie adenosyndifosforanu (ADF) z receptorami płytek krwi i aktywacją receptorów glikoproteinowych IIB/IIIA pod wpływem ADF, zmniejszając w ten sposób agregację płytek krwi.

Zmniejsza agregację płytek krwi, spowodowane przez innych agonistów tych receptorów, zapobieganie ich aktywacji przez wolne ADF, nie wpływa na aktywność PDE. Nieodwracalnie wiąże się z płytkowymi receptorami ADP, które pozostają odporne na stymulację ADP przez cały cykl życia (o 7 dni).

Hamowanie agregacji płytek krwi obserwuje się poprzez 2 h po podaniu (40% zahamowanie) Dawka początkowa. Maksymalny efekt (60% tłumienie agregacji) rozwija się poprzez 4-7 dni ciągłej dawki 50-100 mg / dobę. Działanie przeciwpłytkowe utrzymuje się przez cały okres życia płytek krwi (7-10 dni).

W obecności miażdżycowej zmiany naczynia zapobiega rozwojowi miażdżycy, Niezależnie od lokalizacji procesu naczyniowego (mózgowo-naczyniowe, zmiany sercowo-naczyniowe lub obwodowe).

Farmakokinetyka

Absorpcja

Klopidogrel jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego po wielokrotnym odbiorze 75 mg / dobę.

Biodostępność – wysoki. Jednak stężenie klopidogrevo w osoczu jest niskie i już przez 2 H nie osiąga limitu pomiaru (0.025 ug / l).

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza – 98-94%.

Metabolizm

Jest metabolizowany w wątrobie. Główny metabolit – aktywny pochodną kwasu karboksylowego, T_maks który po ponownym recepcji w dawce 75 osiągnięte przez mg 1 nie (C_maks – o 3 mg / l).

Odliczenie

Zgłoś tę wiadomość – 50% i przez jelita z odchodami – 46% (podczas 120 godziny po wstrzyknięciu).

T_1/2 główny metabolit po jednym czasie i recepcji – 8 nie. Stężenie metabolitów wydalane przez nerki – 50%.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Stężenie głównego metabolitu w osoczu po przyjęciu leku w dawce 75 Mg/dzień niższy u pacjentów z niewydolnością nerek o ciężkim stopniu (CC 5-15 ml / min) W porównaniu z pacjentami z niewydolnością nerek o średnim stopniu (KK od 30 do 60 ml / min) i zdrowych osób.

Świadectwo

Profilaktyka zaburzeń niedokrwiennych (zawał serca, uderzenie, Zakrzepica tętnicza peryferyjne, Nagła śmierć naczyniowa) U pacjentów z miażdżycą, w tym:

- Po opublikowanym zawale mięśnia sercowego;

- Po udarze niedokrwiennym;

- Na tle zdiagnozowanych chorób tętnic peryferyjnych;

- z ostrym zespołem wieńcowym bez podnoszenia segmentu ST (niestabilna dławica piersiowa lub zawał mięśnia sercowego bez tworzenia) w kombinacji z kwasem acetylosalicylowym;

- z ostrym zawałem mięśnia sercowego z podnoszeniem segmentu ST w połączeniu z kwasem acetylosalicyloinowym u pacjentów, otrzymanie konserwatywnego leczenia, który pokazuje terapię trombolityczną.

Schemat dawkowania

Lek jest przyjmowany doustnie.

Dorośli i pacjenci w podeszłym wieku Egitromb jest przepisywany przez 75 mg 1 Czas / dni, niezależnie od posiłku.

Leczenie należy rozpocząć w okresie kilku dni przed 35 dni u pacjentów zawał serca i przez 7 dni przed 6 miesiąc – pacjentów po udarze niedokrwiennym.

W Ostry zespół wieńcowy bez podnoszenia segmentu ST (niestabilna dławica piersiowa lub zawał mięśnia sercowego bez zęba Q) Spożycie klopidogrelu powinno rozpocząć się od pojedynczej dawki wstrząsu 300 mg, a następnie kontynuuj przyjęcie 75 mg 1 Jeden/dzień w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym (dawkować 75-325 mg / dobę). Dane dotyczące testu klinicznego wskazują na możliwość wcześniejszego zastosowania leku 12 miesiąc, A maksymalna przewaga kliniczna jest odnotowana przez 3 miesiąca.

Ostry zawał mięśnia sercowego z podnoszeniem segmentu ST: Agitomb należy przyjmować w dawce 75 mg 1 czas, dzień /. Leczenie należy rozpocząć od dawki wstrząsu i połączone z zastosowaniem kwasu acetylosalicylowego i trombolitycznego lub bez trombolityki. Pacjenci powyżej 75 lat Przebieg egitomb leku powinien być przepisany bez początkowej dawki wstrząsu. Połączona terapia należy odczytać tak szybko, jak to możliwe po opracowaniu objawów i przynajmniej kontynuować 4 tydzień.

Efekt uboczny

Określenie częstości występowania działań niepożądanych: często (>1/100, < 1/10); czasami (>1/1000, < 1/100); rzadko (>1/10 000, < 1/1000); rzadko (<1/10 000). W każdej klasie częstotliwości niechciane efekty są przedstawiane w kolejności zmniejszenia nasilenia.

Z układu krzepnięcia krwi: wspólny – krwawienie (Szczególnie często u pacjentów, odbieranie klopidogrelu jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym, lub klopidogrel z kwasem acetylosalicylowym i heparyną); Czasami - wzrost w czasie krwawienia i zmniejszenie liczby płytek krwi (małopłytkowość); rzadko – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya plamica (1/200 000 pacjentów, producenci leków).

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: czasami – ból głowy, zawroty głowy, parestezje; kilka – zawrót głowy; rzadko – zamieszanie, omamy, Zaburzenia wrażeń smakowych.

Z układu pokarmowego: często – krwawienie z przewodu pokarmowego, biegunka, ból brzucha, niestrawność; czasami – udar krwotoczny, wrzód żołądka, wrzód dwunastnicy, nieżyt żołądka, nudności, wymioty, zaparcie, bębnica; rzadko – zapalenie trzustki, zapalenie jelita grubego (Włącznie. wrzodziejące lub limfocytowe zapalenie jelita grubego), zapalenie jamy ustnej, Ostra niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, naruszenia testów wątrobowych.

Układu sercowo-naczyniowego: Czasami - niedociśnienie tętnicze; Bardzo rzadko - zapalenie naczyń.

Z układu krwiotwórczego: czasami – leukopenia, Neutropenia i eozynofilia; rzadko – tyazhelaya małopłytkowość (Ilość płytek <30 x10⁹/l), agranulocytoza, granulocytopenia, Aplastyczna niedokrwistość/pancytopenia. niedokrwistość.

Reakcje skórne: czasami – swędzenie; rzadko – pęcherzowe zapalenie skóry (rumień wielopostaciowy, Zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna martwica naskórka), wysypka rumieniowa, wyprysk, liszaj płaski.

Reakcje alergiczne: czasami – wysypka na skórze; Bardzo rzadko - pokrzyja, obrzęk naczynioruchowy, choroba posurowicza, Reakcje anafilaktyczne.

Z układu oddechowego: rzadko – skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie płuc.

Z boku kości-System mięśni: rzadko – bóle stawów, artretyzm, bóle mięśni.

Z układu moczowego: rzadko – wzrost kreatyniny w surowicy, kłębuszkowe zapalenie nerek.

Inny: rzadko – gorączka.

Przeciwwskazania

- Ciężkie zaburzenia czynności wątroby;

- aktywne krwawienie patologiczne (wrzód topniczy lub krwotok wewnątrzczaszkowy);

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Do 18 lat (Wydajność i bezpieczeństwo nie są udowodnione);

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność Lek powinien być stosowany do umiarkowanej niewydolności wątroby, przewlekła niewydolność nerek, w warunkach patologicznych, Zwiększenie ryzyka krwawienia (Włącznie. uraz, Operacje), równoczesne podawanie kwasu acetylosalicylowego, NLPZ (w tym inhibitorów COX-2), heparyna i inhibitory glikoproteiny IIB/IIIA.

Ciąża i laktacja

Dane kliniczne dotyczące stosowania leku EGITRMB podczas ciąży są nieobecne, Dlatego klopidogrel nie należy przepisywać podczas ciąży.

Informacje o alokacji klopidogrelu z mlekiem matki nie mają osoby, Dlatego stosowanie leku podczas laktacji jest przeciwwskazane.

Ostrzeżenia

Z ostrożnością należy zastosować lek u pacjentów, Ze zwiększonym ryzykiem krwawienia podczas urazu, chirurgia, pacjentów, uszkodzony, Podatny na krwawienie (szczególnie żołądkowo -jelitowe i śródgałkowe), oraz u pacjentów, odbieranie kwasu acetylosalicylowego, NLPZ (Włącznie. Inhibitory TSOG-2), heparyna lub inhibitory glikoproteiny IIB/IIIA. Pacjentów należy dokładnie zaobserwować, aby wykryć wszelkie oznaki krwawienia, Włącznie. ukryty, Szczególnie w pierwszych tygodniach używania leku i/lub po inwazyjnych sercach w sercu lub operacjach chirurgicznych. Jednoczesne stosowanie klopidogrelu i warfaryny nie jest zalecane, tk. Może zwiększyć krwawienie.

W okresie leczenia jest konieczne w celu monitorowania działania systemu hemostazy (APTT, Ilość płytek, Badania czynności płytek krwi); regularnie badać aktywność funkcjonalną wątrobę.

W przypadku interwencji chirurgicznych, jeśli działanie przeciwpłytkowe jest niepożądane, Przebieg leczenia należy zatrzymać 7 dni przed zabiegiem.

Pacjenci powinni być ostrzeżeni o, że od czasu powstrzymania się na tle użycia klopidogrelu (W połączeniu z kwasem acetylosalicylowym lub bez) Krwawienie wymaga więcej czasu, Muszą poinformować lekarza o każdym przypadku niezwykłego krwawienia. Pacjenci muszą również poinformować lekarza o przyjmowaniu leku, Jeśli wyprzedzają interwencje chirurgiczne i przed przyjmowaniem nowego leku.

Po przyjęciu klopidogrelu, zakrzepowy fiolet trombocytopeniczny stwierdzono bardzo rzadko, Czasami po krótkoterminowym użyciu. Ten stan charakteryzuje się małopłytkowością i mikroangiopatyczną niedokrwistością hemolityczną w połączeniu z objawami neurologicznymi, upośledzona funkcja nerek lub gorączka. Trombotičeskaâ plamica małopłytkowa – potencjalnie śmiertelny stan, wymagające natychmiastowego leczenia, Włącznie. za pomocą plazmaferezy.

Z powodu braku danych klopidogrel nie może być zalecany dla ostrego (mniej 7 dni) Uderzenie niedokrwienne.

Doświadczenie stosowania klopidogrelu u pacjentów z upośledzoną czynnością nerek jest ograniczone, Dlatego tę kategorię pacjentów Egitomb powinna być przepisywana ostrożnie.

W ciężkiej upośledzonej funkcji wątroby należy wziąć pod uwagę ryzyko rozwoju skrzestu krwotocznej. Doświadczenie stosowania leku u pacjentów z umiarkowaną upośledzoną czynnością wątroby jest ograniczone, Dlatego tę kategorię pacjentów Egitomb powinna być przepisywana ostrożnie.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Lek nie wpływa ani nieznacznie wpływa na zdolność do prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami.

Przedawkować

Objawy: Wydłużenie czasu krwawienia jest możliwe, Co może prowadzić do komplikacji, związane z krwawieniem.

Leczenie: Jeśli konieczne jest szybkie skrócenie wydłużonego czasu krwawienia, transfuzja płytek krwi może wyeliminować skutki klopidogrelu. Nie znaleziono antidotum farmakologicznego klopidogrelu.

Interakcje

Wzmacnia działanie anty -agregacyjne kwasu acetylosalicylowego, geparina, trombolityka, leki przeciwzakrzepowe, NLPZ), zwiększa ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, Dlatego jednoczesne użycie tych funduszy wymaga ostrożności.

Klopidogrel należy stosować ostrożnie u pacjentów, które mogą mieć ryzyko zwiększonego krwawienia w przypadku uszkodzenia lub interwencji chirurgicznej w przypadku jednoczesnego podawania inhibitorów glikoproteiny IIB/IIIa.

Jednoczesne stosowanie klopidogrelu i warfaryny nie jest zalecane, tk. W takim przypadku możliwe jest zwiększenie krwawienia.

Nie stwierdzono klinicznie istotnej interakcji farmakodynamicznej w przypadkach jednoczesnego stosowania klopidogrelu z atenololem, nifedypina lub kombinacja atenololu z nifeedipiną. Oprócz, Aktywność farmakodynamiczna klopidogrelu nie zmieniła się znacząco, podczas gdy stosowanie fenobarbitalu, Tsymetydyna lub estrogeny.

Farmakokinetyka digoksyny lub teofiliny nie zmieniła się podczas wprowadzenia klopidogrelu.

Leki zobojętniające kwas nie wpływają na wchłanianie klopidogrelu.

Wykazano badanie ludzkiej wątroby, że klopidogrev był metabolit, Kwas węglowy, może stłumić aktywność izoenzymu CYP2C9. Może to zwiększyć poziomy w osoczu krwi, takie jak fenytoina, Tolbutamid i NLPZ, które są metabolizowane z udziałem CYP2C9. Zastosowanie fenyteiny i tolbutamidu wraz z klopidogrelem jest bezpieczne.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 25 ° C. Okres ważności – 3 rok.