EGITROMB

Materiał aktywny: Klopidogrel
Gdy ATH: B01AC04
CCF: Przeciwpłytkowe
Kody ICD-10 (świadectwo): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I79.2
Gdy CSF: 01.12.11.06.01
Producent: PHARMACEUTICALS EGIS Plc (Węgry)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, Powlekane biały lub prawie biały, okrągły, soczewkowy, Wyryty “E 181” Z jednej strony, z małym lub bez zapachu.

Substancje pomocnicze: целлюлоза микрокристаллическая и кремния диоксид коллоидный безводный (целлюлоза кремниевая микрокристаллическая), giproloza (с низкой степенью замещения (L-HPC B1)), Olej rycynowy uwodorniony, опадрай белый Y-I-7000 (gipromelloza, Dwutlenek tytanu, makrogol 400).

7 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Leków przeciwpłytkowych, swoisty i aktywny inhibitor agregacji płytek. Działa rozszerzająco na naczynia wieńcowe, избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, уменьшая таким образом агрегацию тромбоцитов.

Zmniejsza agregację płytek krwi, вызванную другими агонистами указанных рецепторов, предотвращая их активацию свободным АДФ, nie wpływa na aktywność PDE. Nieodwracalnie wiąże się z płytkowymi receptorami ADP, które pozostają odporne na stymulację ADP przez cały cykl życia (o 7 dni).

Hamowanie agregacji płytek krwi obserwuje się poprzez 2 h po podaniu (40% zahamowanie) Dawka początkowa. Maksymalny efekt (60% tłumienie agregacji) rozwija się poprzez 4-7 dni ciągłej dawki 50-100 mg / dobę. Działanie przeciwpłytkowe utrzymuje się przez cały okres życia płytek krwi (7-10 dni).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от локализации сосудистого процесса (mózgowo-naczyniowe, zmiany sercowo-naczyniowe lub obwodowe).

Farmakokinetyka

Absorpcja

Клопидогрел быстро всасывается из ЖКТ после неоднократного приема по 75 mg / dobę.

Biodostępność – wysoki. Однако концентрация клопидогрела в плазме низкая и уже через 2 ч не достигает предела измерения (0.025 ug / l).

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza – 98-94%.

Metabolizm

Jest metabolizowany w wątrobie. Główny metabolit – aktywny pochodną kwasu karboksylowego, T_maks которого после повторного приема внутрь в дозе 75 osiągnięte przez mg 1 nie (C_maks – o 3 mg / l).

Odliczenie

Zgłoś tę wiadomość – 50% и через кишечник с каловыми массами – 46% (podczas 120 godziny po wstrzyknięciu).

T_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 nie. Stężenie metabolitów wydalane przez nerki – 50%.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Концентрация основного метаболита в плазме после приема препарата в дозе 75 мг/сут ниже у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC 5-15 ml / min) по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью средней степени (KK od 30 do 60 ml / min) i zdrowych osób.

Świadectwo

Profilaktyka zaburzeń niedokrwiennych (zawał serca, uderzenie, Zakrzepica tętnicza peryferyjne, Nagła śmierć naczyniowa) у пациентов с атеросклерозом в т.ч.:

— после перенесенного инфаркта миокарда;

— после перенесенного ишемического инсульта;

— на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

— при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q) w kombinacji z kwasem acetylosalicylowym;

— при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST в сочетании с ацетилсалициловой кислотой у пациентов, получающих консервативное лечение, которым показана тромболитическая терапия.

Schemat dawkowania

Lek jest przyjmowany doustnie.

Dorośli i pacjenci w podeszłym wieku Эгитромб назначают по 75 mg 1 Czas / dni, niezależnie od posiłku.

Leczenie należy rozpocząć w okresie kilku dni przed 35 dni u pacjentów zawał serca i przez 7 dni przed 6 miesiąc – pacjentów po udarze niedokrwiennym.

W остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) прием клопидогрела следует начинать с однократной ударной дозы 300 mg, а затем продолжать прием по 75 mg 1 раз/сут в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (dawkować 75-325 mg / dobę). Данные клинических испытаний свидетельствуют о возможности применения препарата до 12 miesiąc, а максимальное клиническое преимущество отмечается через 3 miesiąca.

Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: Эгитромб следует принимать в дозе 75 mg 1 czas, dzień /. Лечение следует начать с ударной дозы и сочетать с приемом ацетилсалициловой кислоты и тромболитиков или без тромболитиков. Pacjenci powyżej 75 lat курс препарата Эгитромб следует назначать без первоначальной ударной дозы. Комбинированную терапию следует начитать как можно раньше после развития симптомов и продолжать не менее 4 tydzień.

Efekt uboczny

Określenie częstości występowania działań niepożądanych: często (>1/100, < 1/10); czasami (>1/1000, < 1/100); rzadko (>1/10 000, < 1/1000); rzadko (<1/10 000). В пределах каждого класса частоты нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Z układu krzepnięcia krwi: wspólny – krwawienie (особенно часто у пациентов, получающих клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой, или клопидогрел с ацетилсалициловой кислотой и гепарином); иногда – увеличение времени кровотечения и снижение числа тромбоцитов (małopłytkowość); rzadko – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya plamica (1/200 000 pacjentów, producenci leków).

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: czasami – ból głowy, zawroty głowy, parestezje; kilka – zawrót głowy; rzadko – zamieszanie, omamy, расстройства вкусовых ощущений.

Z układu pokarmowego: często – krwawienie z przewodu pokarmowego, biegunka, ból brzucha, niestrawność; czasami – udar krwotoczny, wrzód żołądka, wrzód dwunastnicy, nieżyt żołądka, nudności, wymioty, zaparcie, bębnica; rzadko – zapalenie trzustki, zapalenie jelita grubego (Włącznie. язвенный или лимфоцитарный колит), zapalenie jamy ustnej, острая печеночная недостаточность, zapalenie wątroby, naruszenia testów wątrobowych.

Układu sercowo-naczyniowego: иногда – артериальная гипотензия; очень редко – васкулит.

Z układu krwiotwórczego: czasami – leukopenia, нейтропения и эозинофилия; rzadko – tyazhelaya małopłytkowość (Ilość płytek <30 x10⁹/l), agranulocytoza, granulocytopenia, апластическая анемия/панцитопения. niedokrwistość.

Reakcje skórne: czasami – swędzenie; rzadko – pęcherzowe zapalenie skóry (rumień wielopostaciowy, Zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna martwica naskórka), wysypka rumieniowa, wyprysk, liszaj płaski.

Reakcje alergiczne: czasami – wysypka na skórze; очень редко – крапивница, obrzęk naczynioruchowy, choroba posurowicza, Reakcje anafilaktyczne.

Z układu oddechowego: rzadko – skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie płuc.

Со стороны костно-мышечной системы: rzadko – bóle stawów, artretyzm, bóle mięśni.

Z układu moczowego: rzadko – wzrost kreatyniny w surowicy, kłębuszkowe zapalenie nerek.

Inny: rzadko – gorączka.

Przeciwwskazania

- Ciężkie zaburzenia czynności wątroby;

— активное патологическое кровотечение (пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние);

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Do 18 lat (эффективность и безопасность не доказаны);

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność следует применять препарат при умеренной печеночной недостаточности, przewlekła niewydolność nerek, при патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечения (Włącznie. uraz, Operacje), одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, NLPZ (w tym inhibitorów COX-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Ciąża i laktacja

Клинические данные о применении препарата Эгитромб при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать клопидогрел при беременности.

Сведений о выделении клопидогрела с грудным молоком у человека не имеется, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Ostrzeżenia

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, с повышенным риском кровотечения при травме, chirurgia, pacjentów, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), oraz u pacjentów, получающих ацетилсалициловую кислоту, NLPZ (Włącznie. ингибиторы ЦОГ-2), гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, Włącznie. скрытого, особенно на протяжении первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, tk. оно может усиливать кровотечение.

W okresie leczenia jest konieczne w celu monitorowania działania systemu hemostazy (APTT, Ilość płytek, Badania czynności płytek krwi); regularnie badać aktywność funkcjonalną wątrobę.

В случае хирургических вмешательств, jeśli działanie przeciwpłytkowe jest niepożądane, курс лечения следует прекратить за 7 dni przed zabiegiem.

Pacjenci powinni być ostrzeżeni o, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или без нее) кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Пациенты должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства и до приема любого нового препарата.

После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. Trombotičeskaâ plamica małopłytkowa – потенциально смертельное состояние, wymagające natychmiastowego leczenia, Włącznie. с применением плазмафереза.

Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (mniej 7 dni) ишемических инсультах.

Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

При тяжелых нарушениях функции печени следует учитывать риск развития геморрагического диатеза. Опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Препарат не влияет или незначительно влияет на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Przedawkować

Objawy: возможно удлинение времени кровотечения, что может привести к осложнениям, связанным с кровотечением.

Leczenie: при необходимости быстрого сокращения удлиненного времени кровотечения переливание тромбоцитов может устранить эффекты клопидогрела. Не обнаружено антидотов фармакологической активности клопидогрела.

Interakcje

Усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, тромболитиков, leki przeciwzakrzepowe, NLPZ), повышает риск развития кровотечений из ЖКТ, поэтому одновременное применение этих средств требует осторожности.

Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут иметь риск усиленного кровотечения при травме или хирургическом вмешательстве в случае одновременного приема ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, tk. при этом возможно усиление кровотечения.

Не обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия в случаях одновременного применения клопидогрела с атенололом, нифедипином или сочетанием атенолола с нифедипином. Oprócz, фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при одновременном применении фенобарбитала, циметидина или эстрогенов.

Фармакокинетика дигоксина или теофиллина не изменялась при одновременном введении клопидогрела.

Антацидные препараты не влияют на всасывание клопидогрела.

Исследование печеночных микросом человека показало, что метаболит клопидогрела, относящийся к карбоновым кислотам, может подавлять активность изофермента CYP2C9. Это может повысить уровни в плазме крови таких препаратов как фенитоин, толбутамид и НПВС, которые метаболизируются при участии CYP2C9. Применение фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом является безопасным.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 25 ° C. Okres ważności – 3 rok.