GRUPĘ KARDIOLOGICZNE

Materiał aktywny: Metoprolol
Gdy ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Kody ICD-10 (świadectwo): G43, I10, i20, I21, I47.1, I49.4
Gdy CSF: 01.01.01.02
Producent: Egis Pharmaceuticals Plc (Węgry)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki biały lub prawie biały, okrągły, soczewkowy, z krzyżową linią podziału i podwójną fazą po jednej stronie oraz grawerem “E435” – z drugiej strony, bez zapachu.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloceluloza sodowa, Krzemionka koloidalna bezwodna, powidon, stearynian magnezu.

30 PC. – słoiki z ciemnego szkła (1) – Pakuje tektury.
60 PC. – słoiki z ciemnego szkła (1) – Pakuje tektury.

Pigułki biały lub prawie biały, okrągły, soczewkowy, z Valium na jednej ze stron i goni “E434” – z drugiej strony, bez zapachu.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloceluloza sodowa, Krzemionka koloidalna bezwodna, powidon, stearynian magnezu.

30 PC. – słoiki z ciemnego szkła (1) – Pakuje tektury.
60 PC. – słoiki z ciemnego szkła (1) – Pakuje tektury.

Pigułki biały lub prawie biały, okrągły, soczewkowy, z Valium na jednej ze stron i goni “E432” – z drugiej strony, bez zapachu.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloceluloza sodowa, Krzemionka koloidalna bezwodna, powidon, stearynian magnezu.

30 PC. – słoiki z ciemnego szkła (1) – Pakuje tektury.
60 PC. – słoiki z ciemnego szkła (1) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Kardioselektivnyj β-adrenergicznych Blocker, nie ma wewnętrznego działania sympatykomimetycznego i stabilizującego błonę. Zapewnia przeciwnadciśnieniowe, Efekt przeciwdławicowe i antyarytmiczne.

Blokowanie w małych dawkach β₁-adrenergiczne receptory serca, zmniejsza powstawanie cAMP stymulowany katecholamin ATP, zmniejsza wewnątrzkomórkowy prąd Ca²⁺, To ma negatywny chronograf, dromo-, ʙatmo- i efekt inotropowo (spowalnia tętno, uciskania przewodność i niepokój, zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego).

PR na początku leku (pierwszy 24 godziny po podaniu doustnym) podwyżki, przez 1-3 dniu stosowania powraca do pierwotnego poziomu, z dalszym użytkowaniem – zmniejsza.

Działanie przeciwnadciśnieniowe wynika ze zmniejszenia rzutu serca i syntezy reniny, hamowanie aktywności układu renina-angiotensyna i ośrodkowego układu nerwowego, przywrócenie wrażliwości baroreceptorów łuku aorty (nie następuje wzrost ich aktywności w odpowiedzi na spadek ciśnienia krwi) i ostatecznie zmniejszenie obwodowych wpływów współczulnych. Obniża podwyższone ciśnienie krwi w spoczynku, podczas napięcia fizycznego i stresu.

Ciśnienie krwi spada 15 m, maksymalnie – przez 2 nie; efekt utrzymuje się 6 nie. Stabilny spadek obserwuje się po kilku tygodniach regularnego stosowania.

O działaniu przeciwdławicowym decyduje zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen w wyniku zmniejszenia częstości akcji serca. (wydłużenie rozkurczu i poprawa perfuzji mięśnia sercowego) i kurczliwość, a także zmniejszenie wrażliwości mięśnia sercowego na skutki unerwienia współczulnego. Zmniejsza częstotliwość i nasilenie ataków dusznicy bolesnej oraz zwiększa tolerancję wysiłku.

Efekt Antiaritmicski jest ze względu na usunięcie czynników aritmogennyh (tachykardia, zwiększona aktywność współczulnego układu nerwowego, wzrost zawartości cAMP, nadciśnienie tętnicze), spadek stopy spontanicznego pobudzenia zatoki i rozruszników oraz spowolnienie pozamacicznej AV-przewodzenia (głównie w zstępu- i, mniej, w kierunku wstecznym przez AV-węzła) i dodatkowych tras.

Z częstoskurczem nadkomorowym, migotanie przedsionków, częstoskurcz zatokowy w czynnościowej chorobie serca i nadczynności tarczycy spowalnia tętno, a nawet może prowadzić do przywrócenia rytmu zatokowego.

Zapobiega rozwojowi migreny.

Przyjmowany przez wiele lat obniża poziom cholesterolu we krwi.

Stosowany w średnich dawkach terapeutycznych ma mniej wyraźny wpływ na narządy, содержащие b₂-adrenoreceptory (trzustka, mięśnie szkieletowe, mięśni gładkich tętnic obwodowych, oskrzela, macica) i metabolizm węglowodanów.

W przypadku stosowania wysokich dawek (więcej 100 mg / dobę) Wywiera działanie blokujące w obu podtypów β-adrenergicznych.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Szybkie i kompletne (95%) absorbowane z przewodu żołądkowo-jelitowego. C_maks osoczu osiągane poprzez 1.5-2 godzin po spożyciu. Biodostępność wynosi 50%. Podczas leczenia biodostępność wzrasta do 70%. Jedzenie zwiększa biodostępność poprzez 20-40%.

Dystrybucja

V_D jest 5.6 l / kg. Wiązanie z białkami osocza – 12%. Przenika przez barierę łożyskową i Geb. W małych ilościach przenika do mleka matki.

Metabolizm

Metoprolol ulega biotransformacji w wątrobie. Metabolity mają nie aktywności farmakologicznej.

Odliczenie

T_1/2 średnie 3.5-7 nie. Metoprolol jest prawie całkowicie wydalany z moczem 72 nie. O 5% Dawka jest wydalane w postaci niezmienionej.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

W przypadku ciężkiej dysfunkcji wątroby, biodostępność i T_1/2 metoprolol wzrasta, które mogą wymagać dawki korekcji.

Jeśli funkcja nerek T_1/2 i klirens ogólnoustrojowy metoprololu nie zmieniają się znacząco.

Świadectwo

- Nadciśnienie tętnicze (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi), Włącznie. typ hiperkinetyczny;

- CHD (prewencji wtórnej zawału mięśnia sercowego, zapobiegania atakom bolesnej);

- zaburzenia rytmu serca (nadkomorowych, przedwczesne skurcze komorowe);

- Nadczynność tarczycy (w złożonej terapii);

-Zapobieganie atakom migreny.

Schemat dawkowania

W nadciśnienie podawany w dawce dziennej 50-100 mg / dobę 1 lub 2 wstęp (rano i wieczorem). Jeśli efekt terapeutyczny jest niewystarczający, można stopniowo zwiększać dawkę dobową 100-200 mg.

W angina, nadkomorowe zaburzenia rytmu, do Profilaktyka migreny podawany w dawce 100-200 mg / dobę 2 wstęp (rano i wieczorem).

Do prewencji wtórnej zawału mięśnia sercowego przepisywany w średniej dawce dziennej 200 mg 2 wstęp (rano i wieczorem).

W zaburzenia serca, towarzyszy tachykardia, podawany w dawce dziennej 100 mg 2 wstęp (rano i wieczorem).

W pacjentów w podeszłym wieku, Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek, a jeśli konieczna jest hemodializa, nie jest wymagana zmiana sposobu dawkowania.

W U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lek należy stosować w mniejszych dawkach, ze względu na wolniejszy metabolizm metoprololu.

Tabletki należy przyjmować doustnie podczas posiłku lub bezpośrednio po posiłku. Tabletki można podzielić na pół, ale nie przeżuwaj tego.

Efekt uboczny

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: zmęczenie, słabość, ból głowy, spowolnienie reakcji psychicznych i motorycznych; rzadko – parestezje w kończynach, depresja, niepokój, zmniejszyła się zdolność koncentracji, senność, bezsenność, koszmary, dezorientacja lub utrata pamięci krótkotrwałej, Zespół asteniczny, osłabienie mięśni.

Od zmysłów: rzadko – ograniczone widzenie, secreta obniżonej Ślężną płynu, xeroftale, zapalenie spojówek, hałas w uszach.

Układu sercowo-naczyniowego: sinusovaya bradykardia, bicie serca, Obniżenie ciśnienia krwi, hipotonia ortostatyczna; rzadko – zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego, przejściowe pogorszenie objawów przewlekłej niewydolności serca, Niemiarowość, zwiększone zaburzenia krążenia obwodowego (chłód dolnych, Zespół Raynauda), zaburzenia przewodzenia sercowego; w kilku przypadkach – AV блокада, kardialgija.

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, zaparcie, suche usta, zmiana smaku; zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych; rzadko – giperʙiliruʙinemija.

Reakcje skórne: pokrzywka, swędzenie, wysypka, zaostrzenie łuszczycy, Zmiany psoriasiform skóry, dermahemia, wysypka, fotodermatozy, zwiększona potliwość, obratimaya łysienie.

Układ oddechowy: przekrwienie błony śluzowej nosa, trudności w wydechu (skurcz oskrzeli po podaniu dużych dawek lub u pacjentów predysponowanych), duszność.

Na części układu hormonalnego: gipoglikemiâ (pacjentów, otrzymania insuliny); rzadko – giperglikemiâ.

Z układu krwiotwórczego: małopłytkowość, agranulocytoza, leukopenia.

Inny: ból stawów lub ból pleców, niewielki przyrost masy ciała, zmniejszenie libido i / lub moc.

Przeciwwskazania

- Wstrząs kardiogenny;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blokada;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradykardia (Puls Serca<50 u. / min);

- Dekompensacji niewydolności serca;

- Angiospastic dławica (Dławica Prinzmetala);

- Ciężkie niedociśnienie (ciśnienie skurczowe<100 mmHg.);

- Karmienie piersią;

- inhibitory MAO symultaniczne;

-Jednoczesne w/z wprowadzeniem werapamil;

-Nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku i metoprololu.

Z ostrożność powinien być stosowany u pacjentów z cukrzycą, kwasica metaboliczna, astma, przewlekła obturacyjna choroba płuc (rozedma, przewlekłe obturacyjne zapalenie oskrzeli), Miażdżycy zarostowej choroby naczyń obwodowych (chromanie przestankowe, Zespół Raynauda), przewlekła niewydolność wątroby, przewlekła niewydolność nerek, miastenia, pheochromocytoma, Blokada przedsionkowo-komorowa I stopnia, nadczynność tarczycy, depresja (Włącznie. historia), psoriaze, ciąża, jak również dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, pacjentów w podeszłym wieku.

Ciąża i laktacja

Zastosowanie Egiloka^® Ciąża może tylko, kiedy przeznaczone są korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Jeśli konieczne jest przepisanie leku w tym okresie, konieczne jest dokładne monitorowanie stanu płodu i noworodka. 48-72 godzin po porodzie, ponieważ możliwe jest wewnątrzmaciczne opóźnienie wzrostu, bradykardia, niedociśnienie, depresja oddechowa, gipoglikemiâ.

Nie jest znany wpływ metoprololu na nowo narodzonego dziecka podczas karmienia piersią, W związku z tym kobiety, hosta grupy kardiologiczne^®, powinna przestać karmić piersią.

Ostrzeżenia

Przepisując Egilok^® Należy regularnie monitorować tętno i ciśnienie krwi. Należy ostrzec pacjentów, co z tętnem<50 uderzeń/min wymagana jest konsultacja z lekarzem.

U pacjentów chorych na cukrzycę należy regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi i w razie potrzeby dostosować dawkę insuliny lub doustnych leków hipoglikemizujących..

Spotkanie Egiloka^® u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca jest to możliwe dopiero po osiągnięciu etapu kompensacji.

Pacjenci, gospodarz Egilok^®, możliwe zwiększone nasilenie reakcji nadwrażliwości (z nasiloną wywiadem alergicznym) oraz brak efektu podawania zwykłych dawek epinefryny (adrenalina).

Na tle użycia Egilok^® Możliwe nasilenie objawów zaburzeń krążenia obwodowego.

Egilok^® Należy stopniowo wycofane, sukcesywnie zmniejszając jego dawkę 10 dni. W dramatycznej leczenia mogą powstać zespół (zwiększenie ataków dusznicy bolesnej, podwyższone ciśnienie krwi). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Kiedy skoków napięcia wybranej dawki powinny zapewnić tętno w spoczynku w ciągu 55-60 u. / min, pod obciążeniem – nie więcej 110 u. / min.

Pacjenci, używać soczewek kontaktowych, Należy wziąć pod uwagę, że leczenie beta-adrenoblokatorami może zmniejszyć Ślężną płynu.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (taxikardiju). Nagłe usuwania u pacjentów z nadczynnością tarczycy jest przeciwwskazane, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете прием Эгилока^® может маскировать симптомы гипогликемии (taxikardiju, Pocenie się, podwyższone ciśnienie krwi).

При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета₂-adrenomimetikov.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок^® Jest on stosowany w kombinacji z alfa-adrenergiczne.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком^® (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); odstawienie leku nie jest wymagane.

При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, Znaczący spadek ciśnienia krwi, AV-blokada, skurcz oskrzeli, komorowe zaburzenia rytmu, poważne naruszenia wątroby. Иногда необходимо прекратить лечение.

Należy przeprowadzić specjalne monitorowania pacjentów z zaburzenia depresyjne w anamnesis. В случае развитии депрессии Эгилок^® powinny zostać zniesione.

Jeśli chcesz zastosować do Jegiloka^® с клонидином в случае отмены Эгилока^® клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Przygotowania, zmniejszając zapasy katecholamin (np, rezerpinę) może zwiększyć działanie beta-blokerów, więc pacjentów, przyjmowanie takich leków połączeniu, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

Zastosowanie w pediatrii

Эффективность и безопасность применения Эгилока^® w dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat nie zdeterminowany.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Pacjenci, działalność, która wymaga więcej uwagi, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Przedawkować

Objawy: sinusova wyraził etiologii, zawroty głowy, nudności, wymioty, sinica, niedociśnienie, niemiarowość, przedwczesne skurcze komorowe, skurcz oskrzeli, półomdlały; w przypadku ostrego przedawkowania – wstrząs kardiogenny, utrata przytomności, śpiączka, AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца, kardialgija.

Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.

Leczenie: płukanie żołądka, Powołanie adsorbentów, Terapia simptomaticheskaya: Znaczne obniżenie ciśnienia krwi – положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности – JA / (Przedziały 2-5 m) введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 mg siarczanu atropiny, при отсутствии положительного эффекта – Dopamina, dobutaminy lub noradrenaliny. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 mg glukagonu, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. Gdy skurcz oskrzeli – в/в введение бета₂-adrenostimulyatorov, skurcze – zwolnić/wraz z wprowadzeniem diazepam. Metoprolol bad wyświetla za pomocą hemodializy.

Interakcje

Jeśli chcesz zastosować do Jegiloka^® с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Interwał między przyjmujących inhibitory MAO i Jegiloka^® musi być co najmniej 14 dni.

Symultaniczne w/z wprowadzeniem werapamil może spowodować zatrzymanie akcji serca, nifedipina jednoczesne mianowania prowadzi do znacznego obniżenia PIEKŁO.

Środki do znieczulenia wziewnego (pochodne węglowodorów) при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении бета-адреностимуляторы, teofilina, kokaina, Estrogeny, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока^®.

Jeśli chcesz zastosować do Jegiloka^® и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

Jeśli chcesz zastosować do Jegiloka^® с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении Эгилок^® повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.

Jeśli chcesz zastosować do Jegiloka^® z leków przeciwnadciśnieniowych, Diuretyki, nitratami, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.

Jeśli chcesz zastosować do Jegiloka^® z werapamil, diltiazemom, leków antyarytmicznych (Amiodaron), rezerpinę, metylodopa, klonidyna, guanfacynę, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Induktory enzymów wątrobowych mikrosomalnych (ryfampicyna, barbiturany) przyspieszyć metabolizm metoprolol, w wyniku niższe stężenia metoprolola osoczu i Jegiloka efekt redukcji^®.

Inhibitory enzymów mikrosomalnych wątroby (cymetydyna, doustne środki antykoncepcyjne, fenotiazinы) zwiększenie stężenia metoprolola osoczu.

Alergeny, wykorzystywane do immunoterapii, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком^®, ogólnoustrojowe reakcje alergiczne lub anafilaksja.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск развития анафилактических реакций.

Egilok^® при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, w szczególności u pacjentów z pierwotnie zwiększenie klirensu teofiliny pod wpływem palenia.

При одновременном применении с Эгилоком^® уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.

При одновременном применении Эгилок^® усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze od 15 ° do 25 ° C. Okres ważności – 5 lat.