Dopegit

Materiał aktywny: Metylodopa
Gdy ATH: C02AB01
CCF: Środek pobudzający alfa₂-adrenoreceptorov. Leki przeciwnadciśnieniowe
Kody ICD-10 (świadectwo): I10
Gdy CSF: 01.09.01.01
Producent: JAJKO FARMACEUTYKA Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością (Węgry)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki белые или серовато-белые, okrągły, mieszkanie, fazowane, гладкие с одной стороны, z drugiej strony – гравировка “DOPEGYT”, z małym lub bez zapachu.

Substancje pomocnicze: etyloceluloza, stearynian magnezu, skrobia kukurydziana, kwas stearynowy, karboksymetyloceluloza sodowa (Rodzaj), talk.

50 PC. – Butelki szklane brązowe (1) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Антигипертензивный препарат центрального действия. Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:

— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α₂-Receptory;

— замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях – в качестве ложного нейромедиатора;

— снижение активности ренина плазмы крови и ОПСС;

— подавление фермента допа-декарбоксилазы, что приводит к снижению синтеза норадреналина, dopaminy, серотонина и концентрации норадреналина и адреналина в тканях.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, Przepływu krwi przez nerki, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Снижает АД как в положении лежа, i stoi, лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.

Максимальное снижение АД наступает через 4-6 ч после приема внутрь и продолжается 12-24 nie. После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2-3 dni. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1-2 dni.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po spożyciu wchłania się 50% альфа-метилдопы.

Dystrybucja

Незначительно (mniej 20%) związane z białkami osocza krwi. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Metabolizm

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – альфа-метилнорадреналина и других метаболитов.

Odliczenie

Napisz głównie z moczem. O 70% абсорбированного активного вещества выводится с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов, остальное количество выводится с калом в виде метилдопы.

При нормальной функции почек T_1/2 jest równe 1.7 nie. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 nie.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью нарушения функции почек. При тяжелом нарушении функции почек (bez dializy) T_1/2 метилдопы увеличивается в 10 czas.

Метилдопа выводится при гемодиализе. 6-часовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, перитонеальный диализ в течение 20-30 ч выводит примерно 22-39%.

Świadectwo

- Nadciśnienie tętnicze.

Schemat dawkowania

Таблетки принимают внутрь до или после еды. Tryb ustalane indywidualnie.

Dorośli powołany w pierwszym 2 дня по 250 mg (1 Zakładka.) 2-3 razy / dobę, затем суточную дозу постепенно увеличивают или уменьшают (każdy 2 od dnia 250 mg) в зависимости от выраженности снижения АД. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. Dawka podtrzymująca wynosi 0.5-2 g / dzień 2-4 wstęp.

Maksymalna dawka dobowa wynosi 2 g. Если при приеме препарата в дозе 2 г/сут не наблюдается эффективное снижение АД, рекомендуется применять Допегит^® в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Po 1-3 мес лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль АД можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы Допегита^®.

Do pacjentów Seniorzy начальная доза должна быть как можно ниже, nie więcej 250 mg 2 razy / dobę, tk. у них чаще возникает седативный эффект. При необходимости дозу можно повышать каждые 2 дня до максимальной суточной дозы 2 g, которую превышать нельзя.

Pacjenci z zaburzenia czynności nerek Dostosowanie dawki. W niewydolność nerek łagodne (współczynnik filtracji kłębuszkowej (SKF) > 50 ml / min) следует выдерживать интервал между приемами 8 nie, w niewydolność nerek umiarkowana (СКФ =10-50 мл/мин) интервал должен составлять 8-12 nie, i kiedy ciężka niewydolność nerek (SKF < 10 ml / min) – 12-24 nie.

Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациент должен принять дополнительную дозу 250 мг во избежание повышения АД.

Рекомендуемая начальная доза Допегита^® w dzieci jest 10 мг/кг массы тела/сут в 2-4 wstęp. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до максимальной 65 mg / kg masy ciała) с интервалами не менее двух дней.

Efekt uboczny

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: в начале курса лечения или после повышения дозы – преходящая сонливость, головная боль и слабость; być może – parestezje, zawroty głowy, niepokój, depresja, psychoza (слабый и преходящий), koszmary, rzadko – parkinsonizm, Choreoatetoza, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (być może, связанные с артериальной гипотензией), периферический парез лицевого нерва.

Układu sercowo-naczyniowego: wzrosła dławica piersiowa, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, sinusovaya bradykardia, снижение чувствительности каротидного синуса, hipotonia ortostatyczna, obrzęki obwodowe, przybranie na wadze, rzadko – miokardit, perikardit.

Z układu pokarmowego: zapalenie trzustki, zapalenie jelita grubego, wymioty, biegunka, zapalenie gruczołów ślinowych, изъязвление или почернение языка, nudności, zaparcie, bębnica, suche usta, żółtaczka, zapalenie wątroby, cholestaza, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Od strony hematopoezy: zahamowanie czynności szpiku kostnego, leukopenia, agranulocytoza, małopłytkowość, gemoliticheskaya niedokrwistość, положительный тест на антиядерные антитела, LE-клетки, ревматоидный фактор, Pozytywny wynik testu Coombsa; rzadko – obratimaya leykopeniya i małopłytkowość, gemoliticheskaya niedokrwistość.

Reakcje alergiczne: zapalenie naczyń, Objawy, przypominające SLE, gorączka, eozinofilija, toksyczna martwica naskórka (Zespół Lyella), wysypka.

Na części układu hormonalnego: hiperprolaktynemia, ginekomastia, wydzielanie.

Na części układu rozrodczego: brak menstruacji, zmniejszoną siłę działania i / lub libido.

Na części układu mięśniowo: bóle stawów, bóle mięśni.

Układ oddechowy: przekrwienie błony śluzowej nosa.

Inny: повышение остаточного азота крови.

Przeciwwskazania

- Ostre zapalenie wątroby typu, marskość wątroby;

-choroby wątroby w historii (на фоне приема метилдопы);

— сопутствующая терапия ингибиторами МАО;

- Depresja;

— гемолитическая анемия;

- Ostry zawał serca;

- Guz;

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność powinien być stosowany u pacjentów z niewydolnością nerek (Dostosowanie dawki), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям.

Ciąża i laktacja

По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. Ciąży, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, niż u kobiet, не принимающих препарат.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Ostrzeżenia

Европейские и российские рекомендации по лечению артериальной гипертензии рассматривают метилдопу как препарат первой линии в лечении артериальной гипертензии у беременных, tk. она характеризуется лучшей безопасностью и не вызывает нежелательные реакции у матери и плода.

Чрезвычайная осторожность требуется при назначении Допегита^® больным печеночной порфирией или их близким родственникам.

В процессе лечения необходим контроль функции печени и картины периферической крови.

Перед началом курса лечения Допегитом^® следует исследовать количество форменных элементов крови, а на протяжении первых 6-10 недель терапии выполнить прямой тест Кумбса, который затем следует повторять каждые полгода или год. Положительный тест Кумбса может быть у 10-20% pacjentów, получающих этот препарат, особенно после приема более 1 г Допегита^® ежедневно в течение полугода или одного года. Mniej niż 5% таких пациентов может развиться гемолитическая анемия. В этом случае совершенно необходимо немедленно отменить прием Допегита^®. После отмены препарата гемолитическая анемия прекращается. Если это не произойдет, требуется применение ГКС или анализ других возможных причин возникновения гемолитической анемии. Если гемолитическая анемия вызвана приемом Допегита^®, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат. Положительный тест Кумбса становится отрицательным через несколько недель или месяцев после отмены препарата.

Само по себе наличие положительного теста Кумбса или его появление у пациента не является противопоказанием к терапии Допегитом^®. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения Допегитом^®, следует установить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса. Na Przykład, кроме положительного прямого теста Кумбса реже отмечается положительный непрямой тест Кумбса, который может влиять на перекрестную совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту, получающему Допегит^®, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.

Podczas pierwszego 6-12 недель курса лечения, а также при возникновении лихорадки неясной этиологии, следует провести контроль функции печени. При изменении активности печеночных трансаминаз или наличии желтухи следует предположить возникновение реакции повышенной чувствительности, при которой наблюдается холестаз, повреждение печеночных клеток или гепатит. В очень редких случаях может возникнуть смертельно опасный некроз печени. Поэтому при изменении активности печеночных ферментов или возникновении симптомов печеночной недостаточности курс лечения Допегитом^® powinny przestać natychmiast. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать Допегит^®.

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.

Во время лечения возможны очень редкие случаи агранулоцитоза и тромбоцитопении. Обычно они проходят после отмены Допегита^®.

У некоторых пациентов во время приема Допегита^® могут развиться отеки или увеличение массы тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение Допегитом^® нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.

Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры АД может повышаться.

Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов, что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на результаты измерения ВМК (ванилилминдальной кислоты).

Pacjenci, получающим Допегит^®, следует снижать дозы препаратов для общей анестезии. Если во время проведения общей анестезии возникает артериальная гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие средства. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при лечении метилдопой.

У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения.

Во время приема Допегита^® следует избегать приема алкогольных напитков.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

W początkowym, индивидуально определяемом периоде применения Допегита^® nie wolno prowadzić pojazdów i wykonywać innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, wymagające szybkość reakcji psychomotorycznych. W toku dalszego leczenia określa się stopień ograniczeń w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na lek..

Przedawkować

Objawy: spadek ciśnienia tętniczego, vыrazhennaya bradykardia, słabość, senność, letarg, drżenie, zawroty głowy, zaparcie, bębnica, biegunka, nudności, wymioty, atonia jelit.

Leczenie: płukanie żołądka, stymulacja wymioty, предпринятые вскоре после приема препарата, могут уменьшить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, OCK, электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (np, epinefryny).

Interakcje

Допегит^® не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО из-за усиления нежелательных эффектов.

Совместное применение Допегита^® с симпатомиметиками, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, fenotiazinami, препаратами железа для приема внутрь, NLPZ, эстрогенами требует осторожности, так как происходит уменьшение антигипертензивного действия Допегита^®.

При одновременном применении Допегита^® с другими антигипертензивными средствами, beta-blokery, Ogólne środki znieczulające, przeciwlękowe (trankvilizatorami) происходит усиление гипотензивного действия Допегита^®.

При сочетанном применении леводопы с Допегитом^® возможно снижение противопаркинсонического действия леводопы и усиление нежелательного действия на ЦНС, а при совместном применении Допегита^® с комбинированным препаратом леводопы и карбидопы возможно развитие ортостатической гипотензии. В этом случае после приема препаратов больные должны в течение 1-2 ч находиться в горизонтальном положении.

При одновременном применении Допегита^® с препаратами лития может усилиться токсичность лития.

При одновременном применении Допегита^® с антикоагулянтами происходит усиление их действия и возникает опасность кровотечения.

При одновременном применении Допегита^® с бромокриптином возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина.

При одновременном применении Допегита^® с галоперидолом возможно нарушение когнитивных функций – дезориентация и спутанное состояние сознания.

При одновременном применении Допегита^® с этанолом и другими препаратами, Depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy, происходит усиление депрессии.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze od 15 ° do 25 ° C. Okres ważności – 5 lat.