DIFLAZON

Materiał aktywny: Flukonazol
Gdy ATH: J02AC01
CCF: Środek przeciwgrzybiczy
Kody ICD-10 (świadectwo): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Gdy CSF: 08.01.01
Producent: KRKA d.d. (Słowenia)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

◊ Kapsułki trudno żelatyna, №4, z Cap światła niebieski i biały; Zawartość kapsułki – proszek biały lub prawie biały.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, skrobia kukurydziana, koloidalny dwutlenek krzemu (bezwodny), laurylosiarczan sodowy, stearynian magnezu.

Składniki powłoki kapsułek: obudowa – Dwutlenek tytanu (E171), żelatyna; okładka – Dwutlenek tytanu (E171), Opatentowany niebieskiego barwnika (E131), żelatyna.

7 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.

◊ Kapsułki trudno żelatyna, №2, z pokrywą kadłuba niebieski i biały; Zawartość kapsułki – proszek biały lub prawie biały.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, skrobia kukurydziana, koloidalny dwutlenek krzemu (bezwodny), laurylosiarczan sodowy, stearynian magnezu.

Składniki powłoki kapsułek: obudowa – Dwutlenek tytanu (E171), żelatyna; okładka – Dwutlenek tytanu (E171), Opatentowany niebieskiego barwnika (E131), żelatyna.

7 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.

◊ Kapsułki Stały, żelatyna, №1, z WPR i ciała niebieskie światło; Zawartość kapsułki – proszek biały lub prawie biały.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, skrobia kukurydziana, koloidalny dwutlenek krzemu (bezwodny), laurylosiarczan sodowy, stearynian magnezu.

Składniki powłoki kapsułek: obudowa – Dwutlenek tytanu (E171), żelatyna, Opatentowany niebieskiego barwnika (E131); okładka – Dwutlenek tytanu (E171), żelatyna, Opatentowany niebieskiego barwnika (E131).

1 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
2 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
4 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.

◊ Kapsułki trudno żelatyna, №0, Cap ciemny fioletowy i biały podwozie; Zawartość kapsułki – proszek biały lub prawie biały.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, skrobia kukurydziana, koloidalny dwutlenek krzemu (bezwodny), laurylosiarczan sodowy, stearynian magnezu.

Składniki powłoki kapsułek: obudowa – Dwutlenek tytanu (E171), żelatyna; okładka – Dwutlenek tytanu (E171), żelatyna, barwniki, indygo Karmin FD&C Niebieska (E132), azoruʙin (E122).

7 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Środek przeciwgrzybiczy. Flukonazol, reprezentatywne klasy triazolowych środków przeciwgrzybiczych, jest potężnym selektywnym inhibitorem grzybicze 14 enzymu α-demetylazy. Lek hamuje przejście lanosterola w ergosterolu – głównym składnikiem błon komórkowych grzybów.

Jest aktywny wobec środki oportunistycznych infekcji grzybiczych, Włącznie. spowodowanych przez Candida spp. (Candida albicans, Candida tropikalna), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Flukonazol jest również pokazany aktywność w modelach endemicznych grzybic, w tym zakażenia, spowodowany Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po podaniu doustnym dobrze wchłania się flukonazol. Biodostępność wynosi 90%. Po podaniu doustnym przy dawce na czczo 150 mg C_maks jest 90% Zawartość w osoczu z / w dawce leku w 2.5-3.5 mg / l. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie ma wpływu na wchłanianie przy podawaniu. C_maks osiągnąć przez 0.5-1.5 godziny po podaniu flukonazolu. Stężenie w osoczu jest proporcjonalne do dawki.

Dystrybucja

90% C_SS Osiąga się to przez 4-5 dni leczenia uzależnień (po otrzymaniu 1 czas, dzień /).

Bolus (1 dzień), w 2 razy średnia dawka dobowa, Dokonuje 90% Poziom C_SS Ko 2 Dzień. W Кажущийся_D Jest zbliża się całkowitą zawartość wody w organizmie. Wiązanie z białkami – 11-12%.

Flukonazol dobrze przenika do wszystkich płynów ustrojowych, tym płynem spinnomozgovu. Stężenie flukonazolu w ślinie i plwociny podobne do jego poziomem w osoczu. Zapalenie opon mózgowych pacjentów grzybicze flukonazol poziomu w płynie mózgowo-rdzeniowym, są o 80% poziomy w osoczu.

W warstwie rogowej, naskórek, derma i płynne potu osiąga wysokie stężenia, które przekraczają surowicy.

Metabolizm

Mniej 5% flukonazol jest metabolizowany w “Pierwszy przebieg” przez wątrobę. Wykryto flukonazolu metabolitów we krwi.

Odliczenie

Czas trwania T_1/2 umożliwia zastosowanie jednorazowej dawki leku w leczeniu kandydozy pochwy i zapewnia przygotowanie przyjęcia 1 razy dziennie w trakcie innych świadectwo. Flukonazol pochodzi głównie nerki; o 80% podanej dawki pojawia się nerki w postaci niezmienionej. Flukonazol Luz jest proporcjonalna klirensu kreatyniny.

Świadectwo

- Kryptokokkoz, w tym zapalenie opon mózgowych i inne kryptokokowym tego zakażenia lokalizacje (Włącznie. Płuca, skóra), zarówno u pacjentów z normalnym odpowiedzi immunologicznej, i u pacjentów z różnymi postaciami immunosupresji (Włącznie. Chorych na AIDS, Transplantacja narządów); Lek może być stosowany w celu zapobiegania kryptokokowe infekcji u pacjentów z AIDS;

- Uogólniona drożdżyca, w tym kandydemia, kandydozy i innych form inwazyjnych zakażeń Candida (Włącznie. Zakażenie otrzewnej, endokarda, oko, dróg oddechowych i dróg moczowych). Leczenie może być przeprowadzone u pacjentów z nowotworami złośliwymi, Pacjentów w oddziałach intensywnej terapii, pacjentów, otrzymujących środki cytotoksyczne lub immunosupresyjne, oraz obecność innych czynników, predysponującym do kandydozy;

- Kandydoza błony śluzowej, Włącznie. jamy ustnej i gardła (kandydozy jamy ustnej tym zanikowego, związane z noszących protezy), przełyk, Kandydoza nieinwazyjne oskrzelowo-płucna, kandidurija, kandydoza skóry; zapobieganie nawrotom kandydozy części ustnej gardła pacjentów z AIDS;

- Kandydoza narządów płciowych: kandydozy pochwy (ostre i przewlekłe nawracające), leczenie profilaktyczne w celu zmniejszenia częstości nawrotów pochwowa (3 lub więcej epizodów w ciągu roku); kandidoznыj ʙalanit;

- Zapobieganie infekcji grzybiczych u pacjentów z nowotworami złośliwymi, która jest przystosowana do takich zakażeń wskutek chemioterapii lub radioterapii;

- Zakażenia grzybicze skóry, w tym grzybicy stóp, ciało, pachwina, chromophytosis, grzybica paznokci i skóry kandydozy;

- endemiczny grzybice głębokie, kokcydioidomykoza, Parakokcydioidomikoza, Sporotrychoza i histoplazmozy u pacjentów z prawidłową odpornością.

Schemat dawkowania

Dorośli w zapalenie opon mózgowych i infekcje kryptokokowym kryptokokowym na innych stronach podawany w pierwszym dniu 400 mg, a następnie kontynuować leczenie w dawce 200-400 mg 1 czas, dzień /. Czas trwania leczenia kryptokokowe infekcji zależy od skuteczności klinicznej, potwierdzone przez badania mikologiczne; Leczenie zapalenia opon jest ogólnie kryptokokowe kontynuowane, przynajmniej, 6-8 tydzień.

Do zapobieganie nawrotom kryptokokowym opon mózgowych u pacjentów z AIDS po wykonaniu pełnego cyklu leczenia pierwotnej terapii flukonazolem 200 mg na dobę można kontynuować przez bardzo długi okres czasu.

W kandidemii, kandydozy i inne inwazyjne zakażenia Candida Średnie dawki 400 mg pierwszego dnia, i wtedy 200 mg / dobę. Gdy niewystarczająca dawka kliniczna skuteczność może być zwiększona do 400 mg / dobę; w poważne kandydozy układowej może zwiększyć dawki do 800 mg / dobę. Czas trwania leczenia zależy od skuteczności klinicznej; należy kontynuować przez co najmniej 2 tygodni po otrzymaniu posiew krwi negatywne lub po zaniku objawów.

W orofaringealьnom kandidoze lek jest przepisywany średnio 50-100 mg 1 czas, dzień /; Czas trwania terapii – 7-14 dni. Jeśli to konieczne,, u pacjentów z ciężką depresją odporności, Leczenie może być dłuższy (3 tygodnia).

W zanikowe kandydoza jamy ustnej, związane z noszących protezy, lek jest przepisywany w dużych dawkach 50 mg 1 razy / dobę przez 14 dni w połączeniu z lokalnymi środki antyseptyczne do oczyszczania protez.

W Inni lokalizatsiyah kandydozy (dla isklyucheniem genitalynogo kandydozy), takie jak zapalenie przełyku, nieinwazyjne zmiany oskrzelowo, kandidurii, Kandydoza skóry i błon śluzowych, średnie dawki skuteczne 50-100 mg / dzień, gdy czas trwania obróbki 14-30 dni; w poważne slizistom 4-8 – 100-200 mg / dobę.

Do zapobieganie nawrotom kandydozy części ustnej gardła pacjentów z AIDS po zakończeniu pełnego cyklu terapii podstawowej, flukonazol może być wyznaczony przez 150 mg 1 razy / tydzień.

W kandydozy pochwy flukonazol się pojedynczą dawkę doustną 150 mg. W celu zmniejszenia częstości nawrotu lub drożdżyca pochwy leku może być stosowany w dawce 150 mg 1 razy / miesiąc. Czas trwania leczenia jest ustalana indywidualnie; mieści się w zakresie od 4 do 12 Miesięcy. Niektórzy pacjenci mogą wymagać częstszego korzystania z.

W ʙalanite, вызванном Candida, Flukonazol przepisać pojedynczą dawkę 150 mg doustnie.

Do Kandydoza preventions Zalecana dawka flukonazolu 50-400 mg 1 razy / dzień w zależności od stopnia ryzyka zakażenia grzybicze. Jeśli masz wysokie ryzyko zakażenia uogólnionego, na przykład u pacjentów z ciężką lub przewidywanego dalszego długo neutropenii, Zalecana dawka wynosi 400 mg 1 czas, dzień /. Flukonazol podawany kilka dni przed spodziewanym wystąpieniem neutropenii; Po zwiększeniu liczby neutrofili ponad 1000 / ml leczenie kontynuowano 7 d.

W grzybica skóry, w tym grzybicy stóp, gładka skóra, Kandydoza skóry i pachwiny, Zalecana dawka wynosi 150 mg 1 razy / tydzień. lub 50 mg 1 czas, dzień /. Czas trwania leczenia wynosi w typowych przypadkach 2-4 Niedz, jednak grzybica może wymagać dłuższego leczenia (do 6 Niedz).

W łupież pstry Zalecana dawka wynosi 300 mg 1 razy / tydzień. podczas 2 tydzień; Niektórzy pacjenci wymagane trzeciej dawki 300 mg / niedz, natomiast w niektórych przypadkach wystarcza pojedyncza dawka leku w 300-400 mg. Leczenie alternatywą jest użycie leku 50 mg 1 razy / dobę przez 2-4 Słońce.

W onixomikoze Zalecana dawka wynosi 150 mg 1 razy / tydzień. Leczenie należy kontynuować do czasu zastąpienia zakażonego paznokcia (kiełkowanie niezakażonych paznokci). Do ponownego wzrostu paznokci i stóp normalnie wymagane 3-6 miesięcy, 6-12 miesięcy, odpowiednio.

W Grzybice głębokie endemicznych Może być wymagane dawki leku 200-400 mg / dobę przez okres do 2 lat. Czas trwania leczenia jest ustalana indywidualnie; to jest 11-24 miesiąc w kokcidioidomikoze, 2-17 miesiąc w parakokcidioidomikoze, 1-16 miesięcy, kiedy sporotrihoze i 3-17 miesiąc w gistoplazmoze.

W dzieci, jak w podobnych zakażeń u dorosłych, czas trwania leczenia zależy od efektu klinicznego i mikologicznych. U dzieci, lek nie powinien być podawany w dawce dziennej, większa niż u ludzi. Diflazon^® stosować codziennie 1 czas, dzień /.

W kandydoza błon śluzowych Zalecana dawka flukonazolu 3 mg / kg / dzień. Pierwszy dzień może być przypisany do dawki nasycającej 6 mg / kg w celu szybsze osiągnięcie stałych stężeń równowagi.

Do leczenia generalizovannogo infekcje kandydoza i kriptokokkovoy Zalecana dawka wynosi 6-12 mg / kg / dzień, w zależności od stopnia nasilenia choroby.

Do profilaktyka zakażeń grzybiczych u dzieci z obniżoną odpornością, w których ryzyko zakażenia związane z neutropenią, rozwijanie wskutek chemioterapii cytotoksycznej lub radioterapii, lek jest przepisany 3-12 mg / kg / dzień, w zależności od nasilenia i czasu trwania neutropenii wywołanej przez ochronę. Dawka dzienna dla dzieci jest – 12 mg / kg.

W dzieci z zaburzeniami czynności nerek Dzienna dawka powinna być zmniejszona (w tej samej proporcji, dorosłych) zgodnie z nasileniem niewydolności nerek.

W pacjentów w podeszłym wieku przy braku uszkodzenia nerek powinny naśladuje schematu dawkowania leku.

Flukonazol pochodzi głównie z moczem w postaci niezmienionej. Dla jednego przyjęcia jego zmiany dawki nie są wymagane. Gdy reappointing Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Należy wprowadzić “dawki szok” z 50 mg 400 mg.

W CC>50 ml / min To dotyczy średnią dawkę zalecaną; w KK od 11 do 50 ml / min zastosowanej dawki, komponent 50% Polecane przez, lub zalecana dawka 1 raz 2 dzień. Pacjenci, regularne hemodializy, Pojedyncza dawka podawana po każdym zabiegu hemodializy.

Efekt uboczny

Z układu pokarmowego: nudności, biegunka, bębnica, wymioty, ból brzucha, zmiana smaku; rzadko – zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i wątroby (żółtaczka, giperʙiliruʙinemija, zwiększenie aktywności AlAT, Ustawy i AP, zapalenie wątroby, Martwica komórek wątroby), Włącznie. śmiertelny.

CNS: ból głowy, zawroty głowy; rzadko – drgawki.

Z układu krwiotwórczego: rzadko – agranulocytoza, neutropenia. U pacjentów z ciężką infekcje grzybicze mogą być obserwowane zmiany hematologiczne (lakopenia i trombocytopenii).

Układu sercowo-naczyniowego: wydłużenia odstępu QT w zapisie EKG, Lśnienie/komory migotanie.

Reakcje alergiczne: wysypka na skórze, rumień wielopostaciowy wysiękowy (Włącznie. Zespół Stevensa-Johnsona), toksyczna martwica naskórka (Zespół Lyella), astma oskrzelowa (często w odrzuceniu kwas acetylosalicylowy), Reakcje anafilaktyczne (Włącznie. obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, pokrzywka, swędzenie).

Inny: rzadko – zaburzenia czynności nerek, łysienie, hipercholesterolemia, hipertriglycerydemię, kaliopenia.

Przeciwwskazania

-Jednoczesne terfenadina (na tle kontynuując leczenie flukonazolem w dawce 400 mg na dobę lub więcej), cyzapryd lub astemizola i inne leki, interwał rozszerzenie QT i zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu ciężkie;

- Karmienie piersią;

- Dzieci do wieku 3 lat (dla danej postaci dawkowania);

-Nadwrażliwość na flukonazol, inne składniki leku lub innych związków azol′nym.

Z ostrożność powinien być przepisywany lek dla wątroby i / lub niewydolność nerek, Wysypka pojawia się na tle stosowania flukonazolu u pacjentów z powierzchowne zakażenia grzybicze i inwazyjne/układowych zakażeń grzybiczych, Jednoczesne terfenadina i flukonazol w dawce mniejszej niż 400 mg / dobę, potencjalnie proaritmogennyh warunki u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka (organicznej choroby serca, zaburzenia równowagi elektrolitowej, Jednoczesne przyjmowanie leków, arhythmogenic); u pacjentów z nietolerancją na kwas acetylosalicylowy, Ciąża.

Ciąża i laktacja

Aplikacja Diflazon^® podczas ciąży nie jest możliwe, z wyjątkiem poważnych lub zagrażających życiu zakażeń grzybiczych form, w przypadku, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Flukonazol jest w mleku kobiecym w takim samym stężeniu, a w osoczu, W związku z tym nie zaleca się stosowania leku podczas karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Leczenie można rozpocząć nie wysiewu lub innych badań laboratoryjnych, Ale jeśli są one dostępne, zalecamy, aby chronić terapii korekcji.

Bo flukonazol wyświetlane głównie nerki, należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek. W leczeniu wielu dawki flukonazolu, dawka powinna być oparta na QC.

Należy zachować ostrożność w powoływaniu flukonazolu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Podczas leczenia to jest konieczne, aby regularnie monitorować poziom enzymów wątrobowych i obserwować pacjenta w celu identyfikacji możliwych skutków toksycznych. Kiedy poziom enzymów wątrobowych, lekarz musi rozważyć korzyści, toku rehabilitacji, i ryzyko ciężkiego uszkodzenia wątroby. Flukonazol hepatotoksyczność jest zazwyczaj odwracalne; Objawy ustępują po zaprzestaniu leczenia.

Chorych na AIDS są bardziej podatne na rozwój ciężkich reakcji skórnych, w tym stosowania wielu leków. Gdzie, Gdy pacjenci z powierzchowne grzybicze zakażenie rozwija się wysypka, i jest on traktowany jako szczególnie związane z flukonazolom, lek należy odstawić. Z pojawieniem się wysypki u pacjentów z inwazyjną/układowych zakażeń grzybiczych, powinna być starannie monitorowana i anulować, gdy widzisz eritema flukonazol lub mnogoformna zmiany bulleznah.

Istnieje potrzeba aby kontrolować czas protrombinowy u pacjentów, jednocześnie otrzymujących flukonazol i kumaryny serii leki przeciwzakrzepowe. Leczenie należy kontynuować do momentu z pojawieniem się remisja kliniczna hematologiczne. Przedwczesne przerwanie leczenia prowadzi do nawrotu.

Zawarte w kapsułkach Diflazon^® 200 mg barwnika azowego ceny wzrosły o 1,3% może powodować reakcje alergiczne, Włącznie. Astma oskrzelowa. Reakcje alergiczne występują częściej u pacjentów z kwasem acetylosalicylowym nietolerancje.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Nie wiadomo na temat negatywnego wpływu na zdolność prowadzenia samochodu i obsługi innych maszyn.

Przedawkować

Objawy: nudności, wymioty, biegunka, w ciężkich przypadkach drgawki mogą wystąpić, omamy, Zachowanie paranoidalynoe.

Leczenie: objawowy, płukanie żołądka; tk. flukonazol wydalany nerki, zalecamy wymuszonej diurezy. Hemodializy dla 3 h zmniejsza stężenie w osoczu w 2 czasy.

Interakcje

Pojedynczej dawki flukonazolu w leczeniu kandydozy pochwy nie towarzyszy wwarunkach. Niemniej jednak, Kiedy są stosowanie wielu lub wyższe dawki leku w połączeniu z innymi lekami, następujące interakcje lekowe.

Flukonazol interakcji z terfenadyną, cizapridom i astemizolom może prowadzić do zwiększenia stężenia tych leków w osoczu, który z kolei może powodować wydłużenie odstępu QT i spowodować poważne zaburzenia rytmu serca. Flukonazol hamuje P450 system enzymów wątrobowych, zmniejszenie, tak więc, terfenadyna metabolizm, cyzapryd i astemizola. Jednoczesne mianowania flukonazol i te leki są przeciwwskazane.

Wspólne spotkanie warfaryny i flukonazol zauważyć Wydłużanie czasu protrombinovogo. W tym względzie trzeba monitorować czas protrombinowy u pacjentów było, jednocześnie otrzymujących flukonazol i kumaryny serii leki przeciwzakrzepowe.

Flukonazol rozszerza T_1/2 doustne leki hipoglikemizujące (sulfonylomocznika). Pacjentów z cukrzycą może jednocześnie przypisać flukonazol i pochodne sulfonylomocznika, Jednak to należy wziąć pod uwagę potencjalne ryzyko gipoglikemii.

Należy wziąć pod uwagę,, że kiedy jesteś hydrochlorotiazydu i flukonazol, flukonazol stężenie w osoczu wzrasta.

Ryfampicyna przyspiesza metabolizm flukonazol. Należy odpowiednio zwiększyć dawki flukonazolu w ich jednoczesne stosowanie.

Pacjenci, poddawanych przeszczepieniu nerki, flukonazol może zwiększać stężenie cyklosporyny w osoczu. W związku z tym zaleca się, że monitorowanie stężenia cyklosporyny u pacjentów, jednocześnie otrzymujących cyklosporynę i flukonazol.

Flukonazol zwiększa stężenie teofiliny osocza. W związku z tym zaleca się, że monitorowanie stężenia teofiliny u pacjentów, w tym samym czasie, teofilina i flukonazol.

Flukonazol może zwiększać stężenie w osoczu midazolamu i indynawir. Wraz z mianowaniem tych leków z flukonazolom, ich dawka powinna być zmniejszona.

Badania kliniczne wykazały,, że w wyniku spowalnia metabolizm zydowudyny, może zwiększać jej stężenie w osoczu wraz z flukonazolom. Należy monitorować pacjentów, jednocześnie odbierać oba z tych leków, jak w takim przypadku może zwiększyć częstość występowania działań niepożądanych zydowudyny.

Flukonazol zwiększa surowicy stężenie fenitoina. Wraz z mianowaniem było niezbędne do monitorowania dawki fenitoina i dostosować je odpowiednio.

Flukonazol zwiększa skuteczność ryfabutyny (Jeśli stosuje się do przypadków zapalenia błony naczyniowej oka) i stopnia klinicznie fenitoina (W połączeniu z aplikacją należy monitorować stężenia fenitoina osoczu).

Flukonazol zwiększa stężenie takrolimusu i zwiększa ryzyko nefrotoksyczności.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest rozwiązany do stosowania jako środek an wakacji Valium.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 25 ° C. Okres ważności – 5 lat.