DETROMB

Materiał aktywny: Klopidogrel
Gdy ATH: B01AC04
CCF: Przeciwpłytkowe
Kody ICD-10 (świadectwo): I20.0, I21, I63
Gdy CSF: 01.12.11.06.01
Producent: Przeciwwirusowe NPO ZAO (Rosja)

POSTAĆ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki, Powlekane розового цвета с коричневатым оттенком, okrągły, soczewkowy.

Substancje pomocnicze: karboksymetyloskrobię sodową, koloidalny dwutlenek krzemu, Kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu, makrogol 6000, mannitol, celuloza mikrokrystaliczna.

Skład błony powlekającej: gipromelloza, barwnik czerwony tlenek żelaza (E172), talk, Dwutlenek tytanu (E171), woda (удаляется в процессе производства).

7 PC. – opakowania Valium planimetryczną (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (3) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Przeciwpłytkowe. Клопидогрел избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

Zmniejsza agregację płytek krwi, wywołane przez innych agonistów, zapobieganie ich aktywacji przez uwolniony ADP. Nieodwracalnie wiąże się z płytkowymi receptorami ADP, które pozostają odporne na stymulację ADP przez cały cykl życia (o 7 dni).

С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3-7 dni. Gdzie, średnia, уровень подавления агрегации под действием приема препарата в суточной дозе 75 мг был от 40 do 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 dni po zakończeniu leczenia.

Farmakokinetyka

Wchłanianie i dystrybucja

Absorpcja – wysoki; biodostępność – wysoki; stężenie w osoczu jest niskie i 2 h po podaniu osiągnie granicę pomiarową (0.025 ug / l). Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% i 94% odpowiednio).

Metabolizm

Jest metabolizowany w wątrobie. Główny metabolit – aktywny pochodną kwasu karboksylowego, C_maks которого после повторного перорального приема в дозе 75 osiągnięte przez mg 1 i h wynosi około 3 mg / l.

Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Jego aktywny metabolit, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительный процесс регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома P4503A4 и 2B6, i, w mniejszym stopniu – 1A1, 1A2 i 2C19. Активный метаболит в плазме не обнаруживается.

Odliczenie

Wydalany z moczem – 50%, z kałem – 46% (podczas 120 godziny po wstrzyknięciu). T_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 nie.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Концентрация основного метаболита в плазме после приема препарата в дозе 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min) w porównaniu do pacjentów z chorobami nerek umiarkowanej surowości (KK od 30 do 60 ml / min) i zdrowych osób.

У больных циррозом печени прием в суточной дозе 75 mg dla 10 дней был безопасен и хорошо переносился. Максимальная концентрация клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была значительно выше у больных циррозом, w porównaniu do zdrowych osobników. Однако уровень основного метаболита в плазме, а также ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов были сопоставимы в обеих группах.

Świadectwo

Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, zawał serca, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Предотвращение атеротромботических событий (w kombinacji z kwasem acetylosalicylowym) у пациентов с острым коронарным синдромом:

— без подъема сегмента ST(нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), w tym pacjentów, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;

— c подъемом сегмента ST (ostry zawał mięśnia sercowego) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.

Schemat dawkowania

Lek jest przepisywany dorosły przez 75 mg 1 czas, dzień /, niezależnie od posiłku. Лечение можно начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после zawał serca и в сроки от 7 dni przed 6 miesiąc – po udar niedokrwienny.

W остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (niestabilna dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego, bez załamka Q) лечение следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 mg, а затем продолжать в дозе 75 mg 1 czas, dzień / (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 mg / dobę). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в более высоких дозах связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не превышает 100 mg. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3 месяцу лечения. Przebieg leczenia – do 1 rok.

W остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) przygotowanie назначают однократно в дозе 75 mg 1 раз/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, przynajmniej, 4 tydzień.

W starszych pacjentów 75 lat лечение следует начинать без приема нагрузочной дозы.

Efekt uboczny

Z układu krwiotwórczego: czasami – leukopenia, снижение числа нейтрофилов и эозинофилия, снижение числа тромбоцитов; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 na 200 000 pacjentów), tyazhelaya małopłytkowość (число тромбоцитов ≤ 30 000/l), granulocytopenia, agranulocytoza, анемия и апластическая анемия, pancytopenia.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: czasami – ból głowy, zawroty głowy, parestezje; rzadko – zawrót głowy; rzadko – zamieszanie, omamy.

Z układu pokarmowego: często – niestrawność, biegunka, ból brzucha; czasami – nudności, nieżyt żołądka, bębnica, zaparcie, wymioty, wrzód żołądka i wrzód dwunastnicy; rzadko – zapalenie jelita grubego (Włącznie. язвенный или лимфоцитарный колит), zapalenie trzustki, zmiana smaku, zapalenie jamy ustnej; zapalenie wątroby, острая печеночная недостаточность, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Z układu krzepnięcia krwi: wspólny – krwawienie (W większości przypadków – в течение первого месяца лечения). Известно несколько случаев с летальным исходом (Wewnątrzczaszkowe, krwawienie z przewodu pokarmowego i zaotrzewnowego); имеются сообщения о тяжелых случаях кожных кровоизлияний (plamica), скелетно-мышечных кровотечений (gemartroz, krwiak), глазных кровоизлияниях (конъюнктивальных, okular, siatkówkowy), krwawienia z nosa, krovoharkani, krwotok płucny, гематурии и кровотечениях из операционной раны; pacjentów, przyjmowanie klopidogrelu jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym lub z kwasem acetylosalicylowym i heparyną, также отмечались случаи тяжелых кровотечений.

Reakcje skórne: часто – образование синяков; czasami – wysypka i swędzenie; rzadko – wysypka pęcherzowa (rumień wielopostaciowy, Zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna martwica naskórka), wysypka rumieniowa, wyprysk, liszaj płaski.

Układu sercowo-naczyniowego: rzadko – zapalenie naczyń, niedociśnienie.

Układ oddechowy: rzadko – skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie płuc.

Na części układu mięśniowo: rzadko – bóle stawów, artretyzm, bóle mięśni.

Z układu moczowego: rzadko – kłębuszkowe zapalenie nerek, увеличение креатинина крови.

Reakcje alergiczne: rzadko – obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, Reakcje anafilaktyczne, choroba posurowicza.

Inny: rzadko – gorączka.

Przeciwwskazania

- Ciężkie zaburzenia czynności wątroby;

- Ciężkie krwawienia, np, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние;

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Dzieci do wieku 18 lat;

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność следует назначать препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, urazy, предоперационных состояниях.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią.

Ostrzeżenia

При лечении Детромбом^®, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, Włącznie. скрытого. В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных на возникновение кровотечения, следует срочно сделать клинический анализ крови, определить активированное частичное тромбопластиновое время, liczba płytek, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования.

Klopidogrel, также как и другие антитромбоцитарные препараты, следует применять с осторожностью у больных, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, NLPZ, Włącznie. ингибиторы ЦОГ-2, гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.

Совместное применение клопидогрела с варфарином может усилить интенсивность кровотечений, więc, за исключением особых редких клинических ситуаций (такие как наличие флотирующего тромба в левом желудочке, стентирование у пациентов с мерцательной аритмией) совместное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предраспологающими к развитию кровотечений (szczególnie, желудочно-кишечных и внутриглазных).

Rzadko, после применения клопидогрела (иногда даже непродолжительного) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическми расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез.

В период лечения необходимо контролировать функциональную активность печени. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Прием клопидогрела не рекомендуется при остром инсульте с давностью менее 7 dni (так как отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).

Przedawkować

Objawy: удлинение времени кровотечения и последующие осложнения в виде развития кровотечений.

Leczenie: при возникновении кровотечения должна быть проведена соответствующая терапия. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Brak swoistego antidotum.

Interakcje

Усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, leki przeciwzakrzepowe, niesteroidowe leki przeciwzapalne, повышает риск развития кровотечений из ЖКТ. Однако у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST рекомендуется длительное совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (do 1 rok).

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения (при травмах и хирургических вмешательствах или других патологических состояниях).

Не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedypina, fenoʙarʙitalom, cymetydyna, Estrogen, digoksinom, teofilina, fenytoina, толбутамидом и антацидными средствами.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w suchym, Chronić przed światłem, niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C. Okres ważności – 3 rok.