DETROMB

Materiał aktywny: Klopidogrel
Gdy ATH: B01AC04
CCF: Przeciwpłytkowe
Kody ICD-10 (świadectwo): I20.0, I21, I63
Gdy CSF: 01.12.11.06.01
Producent: Przeciwwirusowe NPO ZAO (Rosja)

POSTAĆ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki, Powlekane розового цвета с коричневатым оттенком, okrągły, soczewkowy.

Substancje pomocnicze: karboksymetyloskrobię sodową, koloidalny dwutlenek krzemu, Kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu, makrogol 6000, mannitol, celuloza mikrokrystaliczna.

Skład błony powlekającej: gipromelloza, barwnik czerwony tlenek żelaza (E172), talk, Dwutlenek tytanu (E171), woda (удаляется в процессе производства).

7 PC. – opakowania Valium planimetryczną (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (3) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Przeciwpłytkowe. Клопидогрел избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) z receptorami płytek krwi i aktywacją receptorów glikoproteinowych IIB/IIIA pod wpływem ADF, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

Zmniejsza agregację płytek krwi, wywołane przez innych agonistów, zapobieganie ich aktywacji przez uwolniony ADP. Nieodwracalnie wiąże się z płytkowymi receptorami ADP, które pozostają odporne na stymulację ADP przez cały cykl życia (o 7 dni).

С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3-7 dni. Gdzie, średnia, уровень подавления агрегации под действием приема препарата в суточной дозе 75 мг был от 40 do 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 dni po zakończeniu leczenia.

Farmakokinetyka

Wchłanianie i dystrybucja

Absorpcja – wysoki; biodostępność – wysoki; stężenie w osoczu jest niskie i 2 h po podaniu osiągnie granicę pomiarową (0.025 ug / l). Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% i 94% odpowiednio).

Metabolizm

Jest metabolizowany w wątrobie. Główny metabolit – aktywny pochodną kwasu karboksylowego, C_maks которого после повторного перорального приема в дозе 75 osiągnięte przez mg 1 i h wynosi około 3 mg / l.

Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Jego aktywny metabolit, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительный процесс регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома P4503A4 и 2B6, i, w mniejszym stopniu – 1A1, 1A2 i 2C19. Активный метаболит в плазме не обнаруживается.

Odliczenie

Wydalany z moczem – 50%, z kałem – 46% (podczas 120 godziny po wstrzyknięciu). T_1/2 główny metabolit po jednym czasie i recepcji – 8 nie.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Stężenie głównego metabolitu w osoczu po przyjęciu leku w dawce 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min) w porównaniu do pacjentów z chorobami nerek umiarkowanej surowości (KK od 30 do 60 ml / min) i zdrowych osób.

У больных циррозом печени прием в суточной дозе 75 mg dla 10 дней был безопасен и хорошо переносился. Максимальная концентрация клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была значительно выше у больных циррозом, w porównaniu do zdrowych osobników. Однако уровень основного метаболита в плазме, а также ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов были сопоставимы в обеих группах.

Świadectwo

Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, zawał serca, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Предотвращение атеротромботических событий (w kombinacji z kwasem acetylosalicylowym) у пациентов с острым коронарным синдромом:

— без подъема сегмента ST(niestabilna dławica piersiowa lub zawał mięśnia sercowego bez zęba Q), w tym pacjentów, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;

— c подъемом сегмента ST (ostry zawał mięśnia sercowego) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.

Schemat dawkowania

Lek jest przepisywany dorosły przez 75 mg 1 czas, dzień /, niezależnie od posiłku. Лечение можно начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после zawał serca и в сроки от 7 dni przed 6 miesiąc – po udar niedokrwienny.

W Ostry zespół wieńcowy bez podnoszenia segmentu ST (niestabilna dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego, bez załamka Q) лечение следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 mg, а затем продолжать в дозе 75 mg 1 czas, dzień / (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 mg / dobę). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в более высоких дозах связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не превышает 100 mg. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3 месяцу лечения. Przebieg leczenia – do 1 rok.

W остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) przygotowanie назначают однократно в дозе 75 mg 1 раз/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, przynajmniej, 4 tydzień.

W starszych pacjentów 75 lat лечение следует начинать без приема нагрузочной дозы.

Efekt uboczny

Z układu krwiotwórczego: czasami – leukopenia, снижение числа нейтрофилов и эозинофилия, снижение числа тромбоцитов; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 na 200 000 pacjentów), tyazhelaya małopłytkowość (число тромбоцитов ≤ 30 000/l), granulocytopenia, agranulocytoza, анемия и апластическая анемия, pancytopenia.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: czasami – ból głowy, zawroty głowy, parestezje; rzadko – zawrót głowy; rzadko – zamieszanie, omamy.

Z układu pokarmowego: często – niestrawność, biegunka, ból brzucha; czasami – nudności, nieżyt żołądka, bębnica, zaparcie, wymioty, wrzód żołądka i wrzód dwunastnicy; rzadko – zapalenie jelita grubego (Włącznie. wrzodziejące lub limfocytowe zapalenie jelita grubego), zapalenie trzustki, zmiana smaku, zapalenie jamy ustnej; zapalenie wątroby, Ostra niewydolność wątroby, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Z układu krzepnięcia krwi: wspólny – krwawienie (W większości przypadków – в течение первого месяца лечения). Известно несколько случаев с летальным исходом (Wewnątrzczaszkowe, krwawienie z przewodu pokarmowego i zaotrzewnowego); имеются сообщения о тяжелых случаях кожных кровоизлияний (plamica), скелетно-мышечных кровотечений (gemartroz, krwiak), глазных кровоизлияниях (конъюнктивальных, okular, siatkówkowy), krwawienia z nosa, krovoharkani, krwotok płucny, гематурии и кровотечениях из операционной раны; pacjentów, przyjmowanie klopidogrelu jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym lub z kwasem acetylosalicylowym i heparyną, также отмечались случаи тяжелых кровотечений.

Reakcje skórne: часто – образование синяков; czasami – wysypka i swędzenie; rzadko – wysypka pęcherzowa (rumień wielopostaciowy, Zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna martwica naskórka), wysypka rumieniowa, wyprysk, liszaj płaski.

Układu sercowo-naczyniowego: rzadko – zapalenie naczyń, niedociśnienie.

Układ oddechowy: rzadko – skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie płuc.

Na części układu mięśniowo: rzadko – bóle stawów, artretyzm, bóle mięśni.

Z układu moczowego: rzadko – kłębuszkowe zapalenie nerek, увеличение креатинина крови.

Reakcje alergiczne: rzadko – obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, Reakcje anafilaktyczne, choroba posurowicza.

Inny: rzadko – gorączka.

Przeciwwskazania

- Ciężkie zaburzenia czynności wątroby;

- Ciężkie krwawienia, np, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние;

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Dzieci do wieku 18 lat;

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność следует назначать препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, urazy, предоперационных состояниях.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią.

Ostrzeżenia

При лечении Детромбом^®, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, Włącznie. ukryty. В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных на возникновение кровотечения, следует срочно сделать клинический анализ крови, определить активированное частичное тромбопластиновое время, liczba płytek, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования.

Klopidogrel, также как и другие антитромбоцитарные препараты, следует применять с осторожностью у больных, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, NLPZ, Włącznie. Inhibitory TSOG-2, heparyna lub inhibitory glikoproteiny IIB/IIIA.

Совместное применение клопидогрела с варфарином может усилить интенсивность кровотечений, więc, за исключением особых редких клинических ситуаций (такие как наличие флотирующего тромба в левом желудочке, стентирование у пациентов с мерцательной аритмией) совместное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предраспологающими к развитию кровотечений (szczególnie, желудочно-кишечных и внутриглазных).

Rzadko, после применения клопидогрела (иногда даже непродолжительного) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическми расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез.

В период лечения необходимо контролировать функциональную активность печени. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Прием клопидогрела не рекомендуется при остром инсульте с давностью менее 7 dni (так как отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).

Przedawkować

Objawy: удлинение времени кровотечения и последующие осложнения в виде развития кровотечений.

Leczenie: при возникновении кровотечения должна быть проведена соответствующая терапия. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Brak swoistego antidotum.

Interakcje

Wzmacnia działanie anty -agregacyjne kwasu acetylosalicylowego, geparina, leki przeciwzakrzepowe, niesteroidowe leki przeciwzapalne, zwiększa ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. Однако у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST рекомендуется длительное совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (do 1 rok).

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения (при травмах и хирургических вмешательствах или других патологических состояниях).

Не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedypina, fenoʙarʙitalom, cymetydyna, Estrogen, digoksinom, teofilina, fenytoina, толбутамидом и антацидными средствами.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w suchym, Chronić przed światłem, niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C. Okres ważności – 3 rok.