Dapson-Fatoş

Materiał aktywny: Dapson
Gdy ATH: J04BA02
CCF: Protivoleprozny Sulfon grupy leków
Gdy CSF: 07.07
Producent: Fatol Arzneimittel GmbH (Niemcy)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki biały, okrągły, soczewkowy, na ryzyko złamania z jednej strony.

[Pierścień] wapnia wodorofosforan dwuwodny, celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, kopovydon, krospovydon, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu (warzywo).

25 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
25 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.

OPIS SUBSTANCJI CZYNNYCH

Farmakologiczne działanie

Protivoleproznoe oznacza grupę sulfonu. To ma działanie bakteriostatyczne. Mechanizm działania ze względu na hamowanie syntezy patogenu kwasu foliowego. Jest aktywny wobec szerokiego spektrum mikroorganizmów, ale przede wszystkim przeciwko Mycobacterium leprae, i Plasmodium, Pneumocystis carinii.

Farmakokinetyka

Powoli wchłaniane z przewodu pokarmowego. Biodostępność - 70-80%. Jest dobrze rozprowadzane w organizmie, ale szczególnie wysokie stężenia są w wątrobie, mięsień, nerek i skóry. Концентрация в слюне – 18-27% stężenie w krwi. Przenika przez barierę łożyskową. T_maks – от 2 do 6 nie. W przypadku stosowania w pojedynczych dawkach 50 i 100 mg C_maks jest 0.6-0.7 i 1.7-1.9 ng / ml, odpowiednio.

Метаболизируется в печени с участием ацетилтрансферазы с образованием метаболита – моноацетилдапсона, który może być poddany deacetylacji i przejść z powrotem do dapson. Stan równowagi między nimi jest tworzony przez kilka godzin. Stawka zależy od acetalizacji, каким ацетилятором является пациент – “быстрым” или “медленным”, przy czym wskaźnik acetylacji skuteczności klinicznej terapii nie określa. Другой путь его метаболизма – это гидроксилирование в печени до дапсонгидроксиламина. Связывание дапсона с белками плазмы – 70-90%, а моноацетилдапсона – более 90%.

T_1/2 для дапсона и моноацетилдапсона – 10-50 nie (Średnio około 30 nie). 70-85% wolniej wydalana przez nerki w postaci dapson i jego metabolitów (5-15% dapsonem uzyskuje się przez aktywne wydzielanie kanalikowe); pozostała część jest wydalana w postaci metabolitów, częściowo sprzężony kwas glukuronowy i kwas siarkowy. Krążenie jelitowo-wątrobowe jest ważne, aby zachować pewne stężenia leku we krwi w czasie długotrwałego leczenia.

Świadectwo

W terapii skojarzonej: leczenie i zapobieganie wszelkim formom trądu, zapobieganie malarii, Leczenie i zapobieganie Pneumocystis carinii, profilaktyka toksoplazmozy, Leczenie każdego Leiszmanioza.

Schemat dawkowania

Dawkowanie indywidualne. W terapii skojarzonej stosuje się w dawce 50-100 mg / dzień lub 1-2 mg / kg / dzień. Jeśli to konieczne, maksymalna dawka dobowa wynosi 300 mg. Leczenie długo.

Efekt uboczny

Z układu krwiotwórczego: możliwe, niedokrwistość hemolityczna, metgemoglobinemiâ (po otrzymaniu dawki dziennej ponad 200 mg), agranulocytoza.

Z układu pokarmowego: rzadko - nudności, wymioty, zapalenie wątroby.

Reakcje skórne: wysypka na skórze, złuszczające zapalenie skóry, toksyczna martwica naskórka, Zespół Stevensa-Johnsona.

Inny: ból głowy.

Przeciwwskazania

Ciężka niedokrwistość, Nadwrażliwość na dapsonu.

Ciąża i laktacja

Jeśli to konieczne, należy użyć dapson w czasie ciąży powinna być związana z oczekiwana korzyść dla matki i potencjalne ryzyko dla płodu.

Dapson przenika do mleka kobiecego. W związku z tym, w razie potrzeby, w okresie karmienia piersią należy zastosowanie decydują kwestię zakończenia karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Starannego stosowania dapsonu u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanu, tk. u tych pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia niedokrwistości hemolitycznej.

W okresie leczenia jest konieczne w celu kontrolowania obraz krwi obwodowej.

Interakcje

W zastosowaniu probenecydu znaczny spadek wydalania dapsonu i zwiększenie jej stężenia w osoczu krwi.

Ryfampicyna zwiększa klirens osoczowy dapsonu.