Dapson

Gdy ATH:
J04BA02

Charakterystyka.

Białe lub kremowo-biały, krystaliczny proszek, bez zapachu. Praktycznie nierozpuszczalny w wodzie,, słabo rozpuszczalny w etanolu,. Waga molekularna 248,3.

Farmakologiczny akcja.
Przeciwbakteryjny, protivoleproznoe.

Aplikacja.

Trąd (Choroba Hansena), opryszczkowe zapalenie skóry Duhring, gruźlica.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość, Włącznie. do sulfamilamidam, zaburzenia czynności wątroby, ciężka niedokrwistość, Niedobór glukozo-6-fosfatdegidrogenazы lub metgemoglobinreduktazы (może rozwinąć niedokrwistości hemolitycznej).

Ciąża i karmienie piersią.

Prawdopodobnie tylko na leczeniu podtrzymującym u chorych na trąd i opryszczkowe zapalenie skóry kobiet w ciąży (odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u ludzi i zwierząt, nie zostały przeprowadzone).

Działania Kategoria spowodować FDA - C. (Badania rozrodczości zwierząt wykazała negatywny wpływ na płód, oraz odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie odbyła, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka.)

W czasie leczenia należy zatrzymać piersią (stężenie w surowicy osiąga niemowlę 27% że matki, Oprócz, dapson może powodować niedokrwistość hemolityczną u noworodków z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanu).

Skutki uboczne.

Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): zależne od dawki hemoliza z malejących stężeń hemoglobiny i liczba retikulocytów wzrosła (wszyscy pacjenci), gemoliticheskaya niedokrwistość (ból w krzyżu, Nogi, żołądek, brak apetytu, blada skóra, zmęczenie lub osłabienie, gorączka), metgemoglobinemiâ (sinica z paznokciami, wargi i skóra, duszność, i inne.), nieprawidłowy skład krwi (gorączka, ból gardła, dziwne krwawienie i krwotok, i inne.), Włącznie. agranulocytoza i niedokrwistość aplastyczna śmiertelne, bicie serca, kardialgija.

Na skórę: złuszczające zapalenie skóry (świąd, suchość, zaczerwienienie i złuszczanie skóry, wypadanie włosów), Rumień toksyczny, rumień wielopostaciowy, toksyczna martwica naskórka, rumień guzowaty, skorupa- i szkarlatynopodobna reakcji.

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: zaburzenia psychiczne, Włącznie. zmiany nastroju, zapalenie nerwów obwodowych (odrętwiały sensacja, mrowienie, palenie, bóle lub osłabienie rąk i nóg), neurotoksyczność (ból głowy, bezsenność, nerwowość).

Reakcje alergiczne: wysypka na skórze, "Sulfon zespół" (gorączka, złe samopoczucie, złuszczające zapalenie skóry, żółtaczka, powiększenie węzłów chłonnych, metgemoglobinemiâ, niedokrwistość), zwykle pojawia się po 6-8 tygodniach terapii.

Z przewodu pokarmowego: wątroba (zażółcenie skóry lub twardówki), anoreksja, nudności, wymioty.

Współpraca.

Niezgodne z barbituranów i aminofenazon. Ryfampicyna zmniejsza dapsonu 7-10 razy, stymulując aktywność enzymów wątrobowych mikrosomach (natomiast stosowanie w leczeniu trądu dapson dostosowania dawki nie jest wymagane, t. do. jego stężenie utrzymuje się powyżej MIC). Zmniejsza wchłanianie dydanozynę, tk. przypisane do bufora, neutralizacji kwaśność soku żołądkowego. Przygotowania, powodując hemolizę (antagoniści kwasu foliowego, w t. nie. pirimetamin), zwiększać ryzyko niepożądanych efektów toksycznych. Trimetoprim zwiększa koncentrację (wzajemnie). Przygotowania, powoduje patologiczne zmiany w obrazie krwi, wzmacniały efekty uszkadzający czynność szpiku. Aminoʙenzoatы (PABA) zmniejszyć działanie bakteriostatyczne wobec Mycobacterium leprae.

Przedawkować.

Objawy: nudności, wymioty, hypererethism, depresja, drgawki, metgemoglobinemiâ, silne sinica.

Leczenie: płukanie żołądka, Powołanie węglu aktywnym (30 g) w połączeniu z przeczyszczający co 6 h przez co najmniej 48-72 godzin (Węgla powtarzane dawki zmniejszenie T_1/2 dapson i monoatsetildapsona temat 50% do 12,7 nie). W nagłych przypadkach jest powolny z wprowadzeniem błękit metylenowy (0,05% rozwiązanie 0,9% Roztwór chlorku sodu z prędkości początkowej 0,1 mg / kg / h) w dawce 1-2 mg/kg (Nie powinny być podawane pacjentom z ciężkim niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanu); ponowne wprowadzenie błękitu metylenowego jest dostępny w reakkumulyatsii methemoglobina; w sytuacjach innych niż nagłe, w razie potrzeby, błękit metylenowy, mianowany wnętrze, dawka 3-5 mg/kg co 4-6 h.

Dawkowanie i Administracji.

Wewnątrz. Kiedy trąd (w połączeniu z jednym lub więcej innych protivoleproznymi oznacza zmniejszenie wtórnej oporności na dapson) podawana w cyklach 4-5 tygodnie z przerwą na jeden dzień każdego 6 dni. Podczas pierwszego cyklu 2 tygodni — na 50 mg 2 raz dziennie, w następującym 3 tygodni — na 100 mg 2 raz dziennie. Po czym następuje przerwa 2 Słońce, następnie spędzić drugi cykl w ten sam sposób. Przebieg leczenia - 4 cykl. Po czwartym cyklu-1 przerwa-1, 5 miesięcy. Leczenie dawna, podczas 6 miesięcy-3 lata lub dłużej, gdy jest zróżnicowana i tuberculoid trąd, 2-10 Lat na granicy (dimorficzne) trąd, z 2 lat przed końcem jego życia w przypadku lepromatous trądu.

Dzieci- 1,4 mg / kg 1 raz dziennie.

Gdy gerpetiformnom zapalenie skóry zamkniętych podczas — na 50-100 mg 2 razy dziennie w cyklach 5-6 dni z przekładką 1 dzień, kurs jest 3-5 cykli i więcej. Maksymalna dawka dobowa wynosi maksymalnie 300 mg. Po zniknięciu objawów klinicznych choroby — we wspieraniu dawki - 50 mg dziennie lub 1 - 2 razy w tygodniu. Dzieci-dawka 2 mg / kg / dzień, jeśli to konieczne, należy zwiększyć dawkę, Następnie, jak tylko to możliwe, aby zmniejszyć najniższą skuteczną dawkę podtrzymującą.

Środki ostrożności.

Leczenie prowadzi się pod stałym monitorowaniu pacjentów, obejmujący: Definicja ALT i AST w krwi (przed i okresowo w trakcie leczenia, Jeśli objawy postępującej choroby wątroby leczenie należy przerwać), określenie poziomu azotu mocznikowego i kreatyniny we krwi (okresowo w trakcie leczenia u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, może zmniejszyć dawkę leku lub przerwać w rozwoju anurii); prowadzenie badań krwi klinicznym, w tym określenia liczby płytek i retikulocytów (przed leczeniem, co miesiąc przez 1-3 miesięcy, a następnie co sześć miesięcy; ze znacznym zmniejszeniem liczby krwinek białych we krwi, Płytek krwi, hematokryt, lub zwiększenie liczby retikulocytów konieczne usunięcie leku i ścisłe monitorowanie pacjentów); Definicja działania glukozo-6-fosfatdegidrogenazы (w leczeniu pacjentów z grupy wysokiego ryzyka) i methemoglobiny (w przypadku pacjentów z sinicą, zawroty głowy, zmęczenie, bóle głowy lub duszność).

U pacjentów zakażonych wirusem HIV w ciągu pierwszych 2-3 tygodni leczenia kliniczne badania krwi należy wykonywać co 2-3 dni.

U pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanu wymagają szczególnej ostrożności, w związku z przypadkiem zwiększenia skutków hemolityczne (dostosowanie dawki może być konieczne). Wraz ze wzrostem poziomu methemoglobiny 20% Lek przewrócił, na 30% (w połączeniu z obecnością objawów klinicznych) -zbadanie wykonalności błękit metylenowy.

Trąd pacjenci muszą być zgodne ze schematem i wykorzystaniu całego przebiegu obróbki (przyjmowania leków jednocześnie). Pominięcie otrzymać kolejną dawkę tak szybko, jak to możliwe, aby wziąć lek, ale nie biorą, Jeżeli zbliża się czas przyjęcia kolejnej dawki lub dawki podwójnej.

Dieta, niezawierające glutenu, podczas 6 miesięcy w leczeniu zapalenia skóry opryszczkowe może umożliwić zmniejszenie dawki w przybliżeniu 50% lub anulować produkt.

We wniosku o leczeniu trądu dapson monoterapii może rozwinąć się oporność bakterii, zaleca się, że jednoczesne podawanie ryfampicyny i etionamid. W przypadku ciężkich reakcji "powrót" (typ 1) zapalenie nerwów lub w trakcie leczenia trądu przepisane kortykosteroidy (duże dawki). Wraz z rozwojem nowych lub toksycznych reakcji skórnych narkotykami przewrócił. Stany reaktywne, związany z trądu, nie wymagają przerwania leczenia. Jeżeli w ciągu 2-3 miesięcy (trąd) lub więcej dni (zapalenie skóry opryszczkowe) Zabieg nie poprawi, Porozmawiaj z lekarzem. W leczeniu zapalenia skóry opryszczkowe aminobenzoesany nie wpływa na działanie dapson.