CHAMPIX

Materiał aktywny: Wareniklina
Gdy ATH: N07BA03
CCF: Lek do leczenia uzależnienia od nikotyny
Kody ICD-10 (świadectwo): F17
Gdy CSF: 02.17
Producent: PFIZER produkcji DEUTSCHLAND GmbH (Niemcy)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki, Powlekane biały lub prawie biały, kapsulovidnye, soczewkowy, Wyryty “Pfizer” na jednej stronie i “CHX 0,5” – inny.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, wodorofosforan wapniowy, Kroskarmeloza sodowa, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu.

Skład błony powlekającej: opadraj white YS-1-18202-A (gipromelloza, Dwutlenek tytanu, makrogol), opadraj przezroczysty YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetyną).

Pigułki, Powlekane jasny niebieski, kapsulovidnye, soczewkowy, Wyryty “Pfizer” na jednej stronie i “CHX 1.0” – inny.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, wodorofosforan wapniowy, Kroskarmeloza sodowa, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu.

Skład błony powlekającej: opadraj niebieski 03B90547 (gipromelloza, Dwutlenek tytanu, makrogol, aluminiowe lakier w oparciu o indygokarmin), opadraj przezroczysty YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetyną).

Opakowanie podstawowe.

11 PC. (Zakładka. 500 g) – pęcherze.
11 PC. (Zakładka. 500 g) i 14 PC. (Zakładka. 1 mg) – pęcherze.
14 PC. (Zakładka. 1 mg) – pęcherze.
28 PC. (Zakładka. 1 mg) – pęcherze.
56 PC. (Zakładka. 1 mg) – Puszki z polietylenu.

Pakowania wtórnego.

Opakowanie dla dawki.
11 PC. (Zakładka. 500 g) w 1 blistrze i 14 PC. (Zakładka. 1 mg) w 1 blister – opakowania tekturowe kombinacji.

Opakowania dla leczenia podtrzymującego.
11 PC. (Zakładka. 500 g) i 14 PC. (Zakładka. 1 mg) w 1 blister, i 28 PC. (Zakładka. 1 mg) w 1 blister – opakowania tekturowe kombinacji.
14 PC. (Zakładka. 1 mg) – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. (Zakładka. 1 mg) – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
14 PC. (Zakładka. 1 mg) – pęcherze (4) – Pakuje tektury.
14 PC. (Zakładka. 1 mg) – pęcherze (8) – Pakuje tektury.
14 PC. (Zakładka. 1 mg) – pęcherze (2) – opakowania tekturowe kombinacji.
28 PC. (Zakładka. 1 mg) – pęcherze (2) – opakowania tekturowe kombinacji.
56 PC. (Zakładka. 1 mg) – Puszki z polietylenu (1) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Lek do leczenia uzależnienia od nikotyny. Ekspozycję na wareniklinę z wysokim powinowactwem i selektywność wiąże się z α4β2 n-holinoretseptorami, w odniesieniu do których jest częściowym agonistą nikotyny, czyli. w tym samym czasie wykazuje działanie agonističeskuû (ale mniej, od nikotyny) i antagonizmów w obecności nikotyny.

Badania elektrofizjologiczne w warunkach in vitro i in vivo wykazały, nejrobiohimičeskie, warenikliny wiąże się z α4β2 n-holinoretseptorami i stymuluje ich, ale w znacznie mniejszym stopniu, od nikotyny. Nikotyny kompetycyjnie wiąże się z tym samym działki receptora, do których Wareniklina ma większe powinowactwo. Tak więc, Wareniklina blokuje zdolność nikotyny skutecznie stymulować i aktywować receptory a4r2 mezolimbičeskuû dofaminovu systemu – Mechanizm neuronów, mechanizmów powstawania uzależnienia od nikotyny, która źródłową (coraz przyjemność z palenia).

Skuteczność warenikliny jako środek w leczeniu uzależnienia od nikotyny, spowodowane przez częściowe agonizmom α4β2 nikotynowego receptora w odniesieniu, Łączenie, który zmniejsza apetyt na palenie i ułatwić przejaw zespołem (aktywność agonističeskaâ) i w tym samym czasie prowadzi do zmniejszenia uczucia przyjemności z palenia (antagonizm w obecności nikotyny).

Farmakokinetyka

Wareniklina charakteryzuje się liniową farmakokinetika jednorazowa ( 0.1-3 mg) i powtarzające się (1-3 mg / dobę) stosowanie.

Absorpcja

Po spożyciu warenikliny jest prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. C_maks osoczu uzyskuje się w ciągu 3-4 nie . Wysoka biodostępność i nie zależą od posiłków lub czas dawki. Po powtarzających się odprawy zostanie osiągnięta równowaga zdrowych ochotników w 4 dni.

Dystrybucja

Wareniklina ulega dystrybucji w tkankach, penetruje Geb i przenika do mózgu. Wiązanie z białkami osocza jest niski (≤ 20%) i nie zależy od wieku i nerek.

Metabolizm i wydalanie

Wareniklina ulega metabolizmowi minimalne. Wydalany z moczem 92% dawki w postaci niezmienionej, mniej 10% – w postaci metabolitów. W moczu wykryto warenikliny (N)-karbamoilglûkuronid i gidroksivareniklin. We krwi warenikliny krąży w postaci niezmienionej (91%) oraz w postaci metabolitów – Wareniklina N-karbamoilglûkuronid i N-glûkozilvareniklin.

T_1/2 jest o 24 nie. Nerki do wydalania odbywa się głównie poprzez tę filtrowanie w połączeniu z aktywnego wydzielania wydzielania.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Farmakokinetykę warenikliny nie są znacząco zależy od wieku, wyścigi, płeć, stan dla palących lub jednoczesne leczenie.

Farmakokinetykę warenikliny bez zmian u pacjentów z lekkim zaburzeniami czynności nerek (CC > 50 mL/min i ≤ 80 ml / min). U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (CC > 30 mL/min i ≤ 50 ml / min) AUC warenikliny wzrosła 1.5 w porównaniu z tym u pacjentów z prawidłową czynnością nerek (CC > 80 ml / min). U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC < 30 ml / min) AUC warenikliny wzrosła 2.1 czasy. U pacjentów z końcowego stadium niewydolności nerek warenikliny skutecznie usuwane z hemodializy.

Ze względu na brak wyraźnych metabolizmu w wątrobie, Jest mało prawdopodobne zmieniać farmakokinetykę warenikliny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Farmakokinetykę warenikliny u pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek (wiek 65-75 lat) nie zmienił.

Świadectwo

-uzależnienia od nikotyny u dorosłych.

Schemat dawkowania

Prawdopodobieństwo udanej Farmakoterapia w rzucaniu palenia jest większe u pacjentów, zmotywowani na rzucenie palenia, który zapewnia dodatkowe porady i wsparcie.

Lek jest przyjmowany doustnie z posiłkiem lub bez. Tabletki należy połykać w całości popijając wodą i.

Leczenie Čampiksom^® Aby zacząć od nowa 1 tydzień przed wybranego pacjenta Data zaprzestania palenia. Zalecana dawka wynosi 1 mg 2 razy / dzień dawka miareczkowanie zgodnie ze schematem, podane w tabeli.

O przenośności złe skutki uboczne Čampiksa^® dawka może być czasowo ograniczonej lub dalszej.

Przebieg leczenia 12 Słońce. Pacjenci, kto pomyślnie zaprzestać palenia tytoniu do końca 12 tygodnia, Zalecane jest, że dodatkowe kursy leczenia lek w dawce 1 mg 2 razy / dobę przez 12 Słońce.

Pacjenci, nawrót po leczeniu lub że nie można rzucić palenie podczas początkowy kurs 12-tygodniowego leczenia, należy zachęcać do podjęcia innego spróbować, pod warunkiem,, Jakie były przyczyny niepowodzenia pierwszej próby i środkach podjętych w celu ich rozwiązania.

Do u pacjentów z łagodną niewydolnością nerek (CC > 50 mL/min i ≤ 80 ml / min) i umiarkowanie (CC > 30 mL/min i ≤ 50 mL/min) konieczne jest dostosowanie dawkowania.

Do u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC < 30 ml / min) Zalecana dawka leku Čampiksa^® jest 1 mg 1 czas, dzień /. Obróbka rozpoczyna się od dawki 500 g 1 czas, dzień /, że przez 3 dzień wzrosła do 1 mg 1 czas, dzień /.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby Korekta dawki nie jest wymagane.

Pacjenci w podeszłym wieku Korekta dawki nie jest wymagane. Należy wziąć pod uwagę,, Tej kategorii pacjentów mają prawdopodobieństwo powyższych czynności nerek, W związku z tym zaleca się ocenić przed rozpoczęciem leczenia.

Čampiks^® ani nie należy wyznaczyć dzieci i młodzież do 18 lat, ponieważ informacje na temat bezpieczeństwa leku w tej grupie wiekowej nie wystarcza.

Efekt uboczny

Reakcja, zaprzestania palenia (objawy odstawienia nikotyny), z lub bez terapii Čampiksom^®: pogorszenie nastroju i zaburzenia nastroju, bezsenność, drażliwość, uczucie niezadowolenie i gniew, alarm, zaburzenia koncentracji, niepokój, zmniejszenie częstości pracy serca, zwiększenie apetytu i masy ciała, może nasilać jednoczesnego zaburzenia psychiczne.

Ani przy opracowywaniu systemów dla Čampiksa badań klinicznych^®, ani w analiza ich wyników nie jest podejmowana próba odróżnienia zdarzeń niepożądanych, związane ze stosowaniem leku badanego, i niepożądane reakcje, być może, związane z zespołem odstawienia nikotyny.

Zgodnie z wynikami badań klinicznych reakcje niepożądane pojawiają się zazwyczaj w pierwszym tygodniu po rozpoczęciu leczenia, Byliśmy, zwykle, słabo lub umiarkowanie wyrażonych i ich częstotliwość zależy od wieku, rasy czy płci pacjenta. Pacjenci, otrzymywanie Čampiks^® w zalecanej dawce 1 mg 2 razy dziennie, po okresie miareczkowania, Najczęściej zgłaszane działania niepożądane były nudności (28.6%). W większości przypadków nudności pojawiły się w początkowej fazie leczenia, wyrażono słabo lub umiarkowanie, przerwania rzadko wymagane.

Częstość przerwania terapii z powodu działań niepożądanych 11.4% w grupie, otrzymujących wareniklinę i 9.7% w grupie placebo. Częstość przerywania leczenia z powodu działań niepożądanych w grupie core, otrzymujących wareniklinę i placebo odpowiednio: nudności- 2.7% i 0.6%; ból głowy- 0.6% i 1.0%; bezsenność- 1.3% i 1.2%; nietypowe sny- 0.2% i 0.2%.

Określenie częstości występowania działań niepożądanych: Często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 ale < 1/10); rzadko (≥ 1/1000, ale < 1/100).

Zakażenie: rzadko – zapalenie oskrzeli, nazofaringit, zapalenie zatok, infekcje grzybowe, Infekcje wirusowe.

Metabolizm: często – zwiększony apetyt; rzadko – anoreksja, zmniejszenie apetytu, nadmierne pragnienie, przybranie na wadze, spadek zawartości wapnia we krwi.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: Często – niezwykłe sny, bezsenność, ból głowy; często – senność, zawroty głowy, disgevziya; rzadko – reakcja paniki, bradifreniâ, aphronia, wahania nastroju, drżenie, brak koordynacji ruchów, dyzartria, niepokój, disforija, gipesteziya, apatia.

Układu sercowo-naczyniowego: rzadko – podwyższone ciśnienie krwi, obniżenie odcinka ST w EKG, zmniejszenie amplitudy załamka t w EKG, zwiększenie częstości akcji serca, Migotanie przedsionków, bicie serca.

Od zmysłów: rzadko – mroczek, zmienić kolor twardówki, ból gałki ocznej, rozszerzenie źrenic, światłowstręt, krótkowzroczność, nasilone łzawienie, hałas w uszach, obniżonej smakami.

Układ oddechowy: rzadko – duszność, kaszel, chrypka, ból gardła i krtani, podrażnienie gardła, zatory w drogach oddechowych, stagnacja w przynosowych nosa, stawowej wysięk w nosogardzieli, katar, chrapanie.

Z układu pokarmowego: Bardzo często nudności; często – wymioty, zaparcie, biegunka, wzdęcia, dolegliwości żołądkowe, niestrawność, bębnica, suche usta; rzadko – wymioty krwi, krew w stolcu, nieżyt żołądka, refluks żołądkowo-przełykowy, ból brzucha, jelitowe, naruszenie krześle, odbijanie, drozd, ból dziąseł, powlekany język, zmiany w badaniach czynnościowych wątroby.

Reakcje skórne: rzadko – ogólna wysypka, эritema, prurit, trądzik, nadmierne pocenie się, nadmierne pocenie się w nocy.

Na części układu mięśniowo: rzadko – sztywność stawów, skurcze mięśni, ból w klatce piersiowej, kostohondrit.

Z układu moczowego: rzadko – cukromocz, moczenie nocne, wielomocz.

Układ rozrodczy: rzadko – menorragija, upławy, dysfunkcję seksualną, zwiększone libido, zmniejszenie libido, zmodyfikowane spermy.

Inny: często – zmęczenie; rzadko – dyskomfort w klatce piersiowej, ból w klatce piersiowej, gorączka, rhigosis, astenia, naruszeniem rytmu dobowego snu, złe samopoczucie, torbiel, zmniejszenie liczby płytek krwi, podnoszenie poziomu białka c - reaktywnego.

Zaprzestanie palenia tytoniu podczas terapii lub nie towarzyszy rozwój zespół nikotyny i nasilenie zaburzeń psychicznych jednoczesne.

W trakcie badań postregistracionnyh pacjentów, tło: rzucenia palenia przy użyciu Čampiksa^®, odnotowanych przypadkach nastrój depresyjny, ažitacii, zaburzenia behawioralne, próby samobójcze i myśli samobójcze usposobienie. Od tych zjawisk są rejestrowane w oparciu o wyniki raportów populacji nieznany rozmiar, Nie zawsze jest możliwe dokładnie ustawiona częstotliwość lub związek przyczynowo-skutkowy lek działanie. Nie u wszystkich pacjentów, opisane w tych raportach, miał w przeszłości chorobę psychiczną, a nie wszystkie z nich rzucić. Rola Čampiksa^® w rozwoju odpowiedzi, opisane w tych raportach, nieznany. Zarejestrowanych przypadków reakcji alergicznych – obrzęk naczynioruchowy i obrzęk twarzy.

Przeciwwskazania

- Schyłkową niewydolnością nerek;

- Do 18 lat (niewystarczające dane kliniczne dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leków w tej grupie wiekowej);

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Nadwrażliwość na lek.

Ciąża i laktacja

Odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań dotyczących bezpieczeństwa Čampiksa^® w trakcie ciąży przeprowadzono, W związku z tym stosowanie leku jest przeciwwskazane.

Nieznany, Czy przydzielonego warenikliny z piersi mleko u ludzi. W razie potrzeby, w okresie karmienia piersią należy zastosowanie zatrzymania karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Zmiany fizjologiczne, pojawiające się po rzuceniu palenia wśród lub bez narkotyków leczenie Čampiks^®, można zmienić właściwości farmakodynamiczne niektórych leków lub farmakokinetiku, który może wymagać dostosowania dawki (np, dla teofiliny, warfaryna i insuliny).

Zakończeniu leczenia w vareniklinom 3% pacjentów, towarzyszyło zwiększenie podrażnienia, apetyt na dym, depresji i bezsenności.

Podczas postregistracionnogo lek widziano neuropsychiatryczne naruszenia, naruszenie zasad postępowania w tym, ažitaciû, obniżenie nastroju, Suicidal′nuû nastroju i zachowania samobójcze u pacjentów, otrzymywanie Čampiks^® z myślą o rzucaniu palenia. Lekarz powinien wyjaśnić pacjentom, przyjmowania leku, możliwość rozwoju objawy neuropsychiatryczne i konieczność przerwania leczenia. Pacjenci, członków ich rodzin lub opiekunów osób należy poinformować o konieczności zaprzestania przyjmowania Čampiksa^® i natychmiastowego leczenia do lekarza z wyglądu wykroczenia, ajitation lub depresyjne nastroju, wcześniej nie charakteryzuje się pacjenta, Podobnie jak w przypadku zaistnienia samobójstwo nastroju lub zachowania. Przed rozpoczęciem leczenia należy dowiedzieć się, czy pacjent wcześniej żadnych zaburzeń psychicznych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Čampiks^® może powodować zawroty głowy i senność, Tak więc pacjentów nie jest zalecane jazdy, za pomocą nieusuwalnego wyposażenia lub innych potencjalnie niebezpiecznych zadań, aby ocenić indywidualne reakcje na leki.

Przedawkować

Przypadki przedawkowania Wareniklina nie jest zarejestrowany..

Leczenie: Posiadanie objawowym i wspomagającym leczenie. Wareniklina wyświetlane przez hemodializy u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, Jednak doświadczenie z zastosowaniem hemodializy w przypadku przedawkowania jest nie.

Interakcje

Klinicznie istotne interakcje z innymi lekami, które Wareniklina nie zostaje ujawniona. Korekta dawki warenikliny lub leki wymienione poniżej, wraz z wnioskiem, nie wymagane.

Badania in vitro wskazują, że, że wareniklina nie zmienia farmakokinetiku leki, które są metabolizowane przez działanie cytochromu P450 systemu izoenzymów. Od warenikliny mniej niż 10% jest ze względu na metabolizm, mało prawdopodobne,, tej substancji, wpływ na aktywność tego enzymu układu, może mieć wpływ na warenikliny farmakokinetiku, w związku z tym potrzebę Čampiksa dostosowanie dawki^® nie wymagane.

Wareniklina nie hamuje terapeutyczne stężenia białek transportu nerek u ludzi. Stąd, Wareniklina nie powinny wpływać na działanie leków farmakokinetiku, które pojawiają się ze względu na zaburzenia czynności (w szczególności, metformina).

Gdy aplikacja nie jest wymagana korekta dawki leku Čampiks^® i następujące leki.

Metformina. Wareniklina nie wpływa na farmakokinetiku metforminy. Metformina nie powoduje zmiany na farmakokinetykę warenikliny.

Cymetydyna. Zimetidin zwiększa wartość AUC na wareniklinę 29% poprzez zmniejszenie jego klirensu nerkowego.

Digoksyna. Wareniklina nie przyniosły zmiany w farmakokinetyce digoksyny w stanie równowagi.

Warfaryna. Wareniklina nie zmienia farmakokinetiku warfaryną i nie wpływa na czas protrombinowy (MHO). Zaprzestanie palenia tytoniu, sam może powodować zmiany farmakokinetyki warfaryny.

W połączeniu z innymi narzędziami z paleniem tytoniu

Bupropion. Wareniklina nie przyniosły zmiany w farmakokinetyce bupropionu w stanie równowagi.

Terapii Nikotinzamestitel′naâ (NRT). Wraz z stosowania warenikliny i patche, zawierają nikotyny, podczas 12 dni u palaczy był statystycznie znamienne zmniejszenie skurczowego piekło (na 2.6 mm Hg. Art.) ostatniego dnia badania. Podczas gdy częstość występowania nudności, ból głowy, wymioty, zawroty głowy, niestrawność i zmęczenie na tle terapia była wyższa, niż na tle, jeden NRT.

Bezpieczeństwo i skuteczność Čampiksa^® w połączeniu z innymi środkami tytoniu nie badano.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze od 15 ° C do 30 ° C. Okres ważności – 2 rok.