Wareniklina

Gdy ATH:
N07BA03

Farmakologiczne działanie

Снижающее никотиновую зависимость.

Farmakokinetyka

Варениклин связывается с α4β2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами мозга, w odniesieniu do которых он является частичным агонистом, czyli. одновременно проявляет агонизм (ale mniej, od nikotyny) i antagonizmów w obecności nikotyny.

Badania elektrofizjologiczne w warunkach in vitro i in vivo wykazały, nejrobiohimičeskie, что варениклин связывается с α4β2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами и стимулирует их, ale w znacznie mniejszym stopniu, od nikotyny. Никотин взаимодействует с теми же рецепторами, к которым варениклин обладает более высоким сродством. В связи с этим варениклин блокирует полную активацию α4β2 рецепторов под действием никотина, которая лежит в основе развития эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости. Варениклин обладает высокой селективностью и связывается с α4β2 рецепторами более активно (Ki=0.15 нМ), чем с другими никотиновыми рецепторами (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki= 620 nM, α1βγδ Ki= 3,400 nM) или другими рецепторами и транспортерами (Ki > 1 M, за исключением to 5-HT3 рецепторов: Ki=350 нМ).

Эффективность варениклина в лечении никотиновой зависимости связана с частичным агонизмом варениклина в отношении α4β2 никотиновых рецепторов. Связывание препарата с этими рецепторами позволяет уменьшить тягу к курению и синдром отмены (aktywność agonističeskaâ) и одновременно приводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости путем блокады взаимодействия никотина с α4β2 рецепторами (антагонистическая активность).

Świadectwo

Никотиновая зависимость у взрослых.

Schemat dawkowania

Варениклин применяют внутрь. Рекомендуемая доза варениклина составляет 1 mg dwa razy dziennie. Ее титруют в течение первой недели следующим образом:

1 – 3дни – 0,5 mg raz dziennie 4 – 7дни – 0,5 mg dwa razy dziennie 8 день – конец лечения – 1 мг два раза день

Пациент должен выбрать дату прекращения курения. Лечение варениклином следует начать за 1-2 недели до этой даты.

Если больной не переносит нежелательные эффекты варениклина, то дозу можно на время или постоянно снизить до 0,5 mg dwa razy dziennie.

Таблетки варениклина следует проглатывать целиком и запивать водой. Варениклин можно принимать с пищей или без пищи.

Лечение варениклином продолжают в течение 12 tydzień.

Pacjenci, прекративших курение в течение 12 tydzień, возможен дополнительный 12-недельный курс лечения варениклином в дозе 1 mg dwa razy dziennie.

Сведений об эффективности дополнительного 12-недельного курса лечения у больных, которым не удалось бросить курить во время первого курса, i pacjenci, которые возобновили курение после завершения терапии, nie.

При использовании средств против табакокурения риск возобновления курения повышен непосредственно после завершения лечения. Если этот риск высокий, возможно постепенное снижение дозы.

Efekt uboczny

Reakcja, zaprzestania palenia (objawy odstawienia nikotyny), на фоне или без терапии варениклином: pogorszenie nastroju i zaburzenia nastroju, bezsenność, drażliwość, uczucie niezadowolenie i gniew, alarm, zaburzenia koncentracji, niepokój, zmniejszenie częstości pracy serca, zwiększenie apetytu i masy ciała, może nasilać jednoczesnego zaburzenia psychiczne.

Ни при разработке схем клинических исследований варениклина, ani w analiza ich wyników nie jest podejmowana próba odróżnienia zdarzeń niepożądanych, związane ze stosowaniem leku badanego, i niepożądane reakcje, być może, związane z zespołem odstawienia nikotyny.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, Byliśmy, zwykle, słabo lub umiarkowanie wyrażonych i ich częstotliwość zależy od wieku, rasy czy płci pacjenta. Pacjenci, получавших варениклин в рекомендуемой дозе 1 mg 2 razy dziennie, po okresie miareczkowania, Najczęściej zgłaszane działania niepożądane były nudności (28.6%). W większości przypadków nudności pojawiły się w początkowej fazie leczenia, wyrażono słabo lub umiarkowanie, przerwania rzadko wymagane.

Częstość przerwania terapii z powodu działań niepożądanych 11.4% w grupie, otrzymujących wareniklinę i 9.7% w grupie placebo. Częstość przerywania leczenia z powodu działań niepożądanych w grupie core, otrzymujących wareniklinę i placebo odpowiednio: nudności- 2.7% i 0.6%; ból głowy- 0.6% i 1.0%; bezsenność- 1.3% i 1.2%; nietypowe sny- 0.2% i 0.2%.

Określenie częstości występowania działań niepożądanych: Często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 ale < 1/10); rzadko (≥ 1/1000, ale < 1/100).

Zakażenie: rzadko – zapalenie oskrzeli, nazofaringit, zapalenie zatok, infekcje grzybowe, Infekcje wirusowe.

Metabolizm: często – zwiększony apetyt; rzadko – anoreksja, zmniejszenie apetytu, nadmierne pragnienie, przybranie na wadze, spadek zawartości wapnia we krwi.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: Często – niezwykłe sny, bezsenność, ból głowy; często – senność, zawroty głowy, disgevziya; rzadko – reakcja paniki, bradifreniâ, aphronia, wahania nastroju, drżenie, brak koordynacji ruchów, dyzartria, niepokój, disforija, gipesteziya, apatia.

Układu sercowo-naczyniowego: rzadko – podwyższone ciśnienie krwi, obniżenie odcinka ST w EKG, zmniejszenie amplitudy załamka t w EKG, zwiększenie częstości akcji serca, Migotanie przedsionków, bicie serca.

Od zmysłów: rzadko – mroczek, zmienić kolor twardówki, ból gałki ocznej, rozszerzenie źrenic, światłowstręt, krótkowzroczność, nasilone łzawienie, hałas w uszach, obniżonej smakami.

Układ oddechowy: rzadko – duszność, kaszel, chrypka, ból gardła i krtani, podrażnienie gardła, zatory w drogach oddechowych, stagnacja w przynosowych nosa, stawowej wysięk w nosogardzieli, katar, chrapanie.

Z układu pokarmowego: Bardzo często nudności; często – wymioty, zaparcie, biegunka, wzdęcia, dolegliwości żołądkowe, niestrawność, bębnica, suche usta; rzadko – wymioty krwi, krew w stolcu, nieżyt żołądka, refluks żołądkowo-przełykowy, ból brzucha, jelitowe, naruszenie krześle, odbijanie, drozd, ból dziąseł, powlekany język, zmiany w badaniach czynnościowych wątroby.

Reakcje skórne: rzadko – ogólna wysypka, эritema, prurit, trądzik, nadmierne pocenie się, nadmierne pocenie się w nocy.

Na części układu mięśniowo: rzadko – sztywność stawów, skurcze mięśni, ból w klatce piersiowej, kostohondrit.

Z układu moczowego: rzadko – cukromocz, moczenie nocne, wielomocz.

Układ rozrodczy: rzadko – menorragija, upławy, dysfunkcję seksualną, zwiększone libido, zmniejszenie libido, zmodyfikowane spermy.

Inny: często – zmęczenie; rzadko – dyskomfort w klatce piersiowej, ból w klatce piersiowej, gorączka, rhigosis, astenia, naruszeniem rytmu dobowego snu, złe samopoczucie, torbiel, zmniejszenie liczby płytek krwi, podnoszenie poziomu białka c - reaktywnego.

Zaprzestanie palenia tytoniu podczas terapii lub nie towarzyszy rozwój zespół nikotyny i nasilenie zaburzeń psychicznych jednoczesne.

В ходе пострегистрационных исследований у пациентов, пробующих отказаться от курения с помощью варениклина, odnotowanych przypadkach nastrój depresyjny, ažitacii, zaburzenia behawioralne, próby samobójcze i myśli samobójcze usposobienie. Od tych zjawisk są rejestrowane w oparciu o wyniki raportów populacji nieznany rozmiar, Nie zawsze jest możliwe dokładnie ustawiona częstotliwość lub związek przyczynowo-skutkowy lek działanie. Nie u wszystkich pacjentów, opisane w tych raportach, miał w przeszłości chorobę psychiczną, a nie wszystkie z nich rzucić. Роль варениклина в развитии реакций, opisane w tych raportach, nieznany. Zarejestrowanych przypadków reakcji alergicznych – obrzęk naczynioruchowy i obrzęk twarzy.

Przeciwwskazania

терминальная стадия почечной недостаточности;

Wiek do 18 lat (niewystarczające dane kliniczne dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leków w tej grupie wiekowej);

ciąża;

laktacja (karmienie piersią);

nadwrażliwość na lek.

Ciąża i laktacja

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения варениклина при беременности не проводилось, W związku z tym stosowanie leku jest przeciwwskazane.

Nieznany, Czy przydzielonego warenikliny z piersi mleko u ludzi. W razie potrzeby, w okresie karmienia piersią należy zastosowanie zatrzymania karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Zmiany fizjologiczne, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения препаратом варениклин, można zmienić właściwości farmakodynamiczne niektórych leków lub farmakokinetiku, który może wymagać dostosowania dawki (np, dla teofiliny, warfaryna i insuliny).

Zakończeniu leczenia w vareniklinom 3% pacjentów, towarzyszyło zwiększenie podrażnienia, apetyt na dym, depresji i bezsenności.

Podczas postregistracionnogo lek widziano neuropsychiatryczne naruszenia, naruszenie zasad postępowania w tym, ažitaciû, obniżenie nastroju, Suicidal′nuû nastroju i zachowania samobójcze u pacjentów, получавших варениклин с целью отказа от курения. Lekarz powinien wyjaśnić pacjentom, przyjmowania leku, możliwość rozwoju objawy neuropsychiatryczne i konieczność przerwania leczenia. Pacjenci, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема варениклина и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения, ajitation lub depresyjne nastroju, wcześniej nie charakteryzuje się pacjenta, Podobnie jak w przypadku zaistnienia samobójstwo nastroju lub zachowania. Przed rozpoczęciem leczenia należy dowiedzieć się, czy pacjent wcześniej żadnych zaburzeń psychicznych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Варениклин может вызвать головокружение и сонливость, Tak więc pacjentów nie jest zalecane jazdy, za pomocą nieusuwalnego wyposażenia lub innych potencjalnie niebezpiecznych zadań, aby ocenić indywidualne reakcje na leki.

Przedawkować

Przypadki przedawkowania Wareniklina nie jest zarejestrowany..

Leczenie: Posiadanie objawowym i wspomagającym leczenie. Wareniklina wyświetlane przez hemodializy u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, Jednak doświadczenie z zastosowaniem hemodializy w przypadku przedawkowania jest nie.

Interakcje

Klinicznie istotne interakcje z innymi lekami, które Wareniklina nie zostaje ujawniona. Korekta dawki warenikliny lub leki wymienione poniżej, wraz z wnioskiem, nie wymagane.

Badania in vitro wskazują, że, że wareniklina nie zmienia farmakokinetiku leki, które są metabolizowane przez działanie cytochromu P450 systemu izoenzymów. Od warenikliny mniej niż 10% jest ze względu na metabolizm, mało prawdopodobne,, tej substancji, wpływ na aktywność tego enzymu układu, może mieć wpływ na warenikliny farmakokinetiku, в связи с чем коррекция дозы варениклина не требуется.

Wareniklina nie hamuje terapeutyczne stężenia białek transportu nerek u ludzi. Stąd, Wareniklina nie powinny wpływać na działanie leków farmakokinetiku, które pojawiają się ze względu na zaburzenia czynności (w szczególności, metformina).

При одновременном применении не требуется коррекции доз препарата варениклин и перечисленных ниже лекарственных средств.

Metformina. Wareniklina nie wpływa na farmakokinetiku metforminy. Metformina nie powoduje zmiany na farmakokinetykę warenikliny.

Cymetydyna. Zimetidin zwiększa wartość AUC na wareniklinę 29% poprzez zmniejszenie jego klirensu nerkowego.

Digoksyna. Wareniklina nie przyniosły zmiany w farmakokinetyce digoksyny w stanie równowagi.

Warfaryna. Wareniklina nie zmienia farmakokinetiku warfaryną i nie wpływa na czas protrombinowy (MHO). Zaprzestanie palenia tytoniu, sam może powodować zmiany farmakokinetyki warfaryny.

W połączeniu z innymi narzędziami z paleniem tytoniu

Bupropion. Wareniklina nie przyniosły zmiany w farmakokinetyce bupropionu w stanie równowagi.

Terapii Nikotinzamestitel′naâ (NRT). Wraz z stosowania warenikliny i patche, zawierają nikotyny, podczas 12 dni u palaczy był statystycznie znamienne zmniejszenie skurczowego piekło (na 2.6 mm Hg. Art.) ostatniego dnia badania. Podczas gdy częstość występowania nudności, ból głowy, wymioty, zawroty głowy, niestrawność i zmęczenie na tle terapia była wyższa, niż na tle, jeden NRT.

Безопасность и эффективность варениклин в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.