BISOGAMMA

Materiał aktywny: Bisoprolol
Gdy ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Kody ICD-10 (świadectwo): I10, i20
Gdy CSF: 01.01.01.02
Producent: Wörwag PHARMA GmbH & Współ. KG (Niemcy)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki, Powlekane jasny zółty, okrągły, wypukła, z jednej strony, znak po drugiej stronie, powierzchni tabletki fazowane do ryzyka.

Substancje pomocnicze: krospovydon, wstępnie żelowana skrobia, celuloza mikrokrystaliczna, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, makrogol 6000, Dwutlenek tytanu (E171), talk, żelaza czerwony (III) tlenek żółty (E172), gipromelloza (HPMC).

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (5) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane od żółtego do pomarańczowego, okrągły, wypukła, z jednej strony, znak po drugiej stronie, powierzchni tabletki fazowane do ryzyka.

Substancje pomocnicze: krospovydon, wstępnie żelowana skrobia, celuloza mikrokrystaliczna, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, makrogol 6000, polisorbat 20, Dwutlenek tytanu (E171), węglan wapnia (E170), talk, żelaza czerwony (III) tlenek żółty (E172), gipromelloza (HPMC 5), gipromelloza (HPMC 50).

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (5) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Selektywne beta₁-bloker bez wewnętrznej aktywności sympatomimetycznym, Nie ma działanie stabilizujące membraną. Zmniejsza aktywność reniny w osoczu, zmniejszenie zapotrzebowania na tlen mięśnia sercowego, zmniejszenie częstości akcji serca (w spoczynku i podczas wysiłku).

Ma hipotensyjne, antyarytmiczne i przeciwdławicowe. Blokowanie w małych dawkach β₁-adrenergiczne receptory serca, zmniejsza powstawanie cAMP stymulowany katecholamin ATP, zmniejsza prąd jonów wapnia wewnątrzkomórkowego, To ma negatywny chronograf, dromo-, ʙatmo- i efekt inotropowo.

Po zwiększeniu dawki zapewnia przede terapeutyczne beta₂-adrenergiczne działanie blokujące.

Na początku stosowania leku, pierwszy 24 nie, RUNDZIE podwyżki (w wyniku zwiększenia aktywności reciproknogo Alpha-adrenergic stymulacji i eliminując β₂-adrenoreceptorov) oraz 1-3 d powróci do oryginału, i zmniejsza się w długi wstęp.

Działanie hipotensyjne wiąże się ze zmniejszeniem wydolności serca, sympatyczny stymulacji naczyń obwodowych, obniżona aktywność układu renina-angiotensyna (ma ogromne znaczenie dla pacjentów z linii bazowej nadmiernego wydzielania reniny), przywrócenia wrażliwości w odpowiedzi na obniżenie ciśnienia krwi i wpływ na ośrodkowy układ nerwowy.

Gdy efekt nadciśnienia po 2-5 dni, stabilna praca – przez 1-2 miesiąca.

Efekt Antianginalny jest spowodowane przez zmniejszenie potrzeb tlenu, w wyniku urezhenija krzywe i zmniejszenie kurczliwości, wydłużenie rozkurczu, poprawę perfuzji mięśnia sercowego. Kosztem rosnącej presji późnorozkurczowej w lewej komorze i wzrost włókien mięśniowych komorowe rozciąganie może zwiększyć zapotrzebowanie na tlen, w szczególności u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca.

Efekt Antiaritmicski jest ze względu na usunięcie czynników aritmogennyh (tachykardia, zwiększenie aktywności współczulnego układu nerwowego, zwiększone cAMP, nadciśnienie), zmniejszenie prędkości spontaniczne pobudzenia zatok i jektopicheskogo rozruszników i wolniej AV wydatków (głównie w zstępu- i, mniej, w kierunku wstecznym przez AV-węzła) i dodatkowych tras.

W przypadku stosowania wysokich dawek terapeutycznych, W przeciwieństwie do nieselektywnych beta-blokerów, Bisogamma^® Ma mniej wyraźny wpływ na narządy, содержащие b₂-adrenoreceptory (trzustka, mięśnie szkieletowe, mięśni gładkich tętnic obwodowych, oskrzeli i macicy) i metabolizm węglowodanów, Nie powoduje opóźnienie jonów sodowych w organizmie; na ekspresję aterogenną aktywności nie różnią się od propranolola.

Farmakokinetyka

Wchłanianie i dystrybucja

Po podaniu doustnym jest absorpcja 80- 90% bisoprolol. Recepcji, jednocześnie z jedzeniem nie ma wpływu na wchłanianie.

C_maks stężenia w osoczu uzyskuje się po 1-3 nie. Wiązanie z białkami osocza – o 30%.

Metabolizm i wydalanie

Do 10% wpływ dawki narażone “Pierwszy przebieg”. Zgłoś tę wiadomość: 50% – aktywne metabolity, 50% – w postaci niezmienionej. T_1/2 jest 10-12 nie.

Świadectwo

- Nadciśnienie tętnicze;

- Zapobieganie atakom bolesnej.

Schemat dawkowania

Lek podaje się doustnie w dawce 5 mg 1 czas, dzień /, rano, na czczo. Jeśli to konieczne, należy zwiększyć dawkę do 10 mg 1 czas, dzień /. Maksymalna dawka – 20 mg / dobę.

Dla pacjentów starszych dawki nie jest wymagane dostosowanie.

W Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek w QA < 20 ml / min lub ciężką niewydolnością wątroby Maksymalna dawka dobowa – 10 mg.

Tabletki nie są płynne.

Efekt uboczny

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: zmęczenie, słabość, zawroty głowy, ból głowy, zaburzenia snu, depresja, niepokój, splątanie lub krótkotrwałe zaniki pamięci, omamy, astenia, miastenia, parestezje w kończynach (u pacjentów z chromaniem przestankowym i zespołem Raynauda), drżenie, drgawki.

Od zmysłów: rozmazany obraz, Zmniejszone wydzielanie płynu łzowego, suchość i ból oczu, zapalenie spojówek.

Układu sercowo-naczyniowego: sinusovaya bradykardia, bicie serca, zaburzenia przewodzenia sercowego, AV блокада (do rozwoju pełnego przekroju blokady i niewydolności serca), osłabienie kurczliwości mięśnia sercowego, rozwój (pogorszenie) przewlekła niewydolność serca (obrzęk kostek, zatrzymać; duszność), Obniżenie ciśnienia krwi, hipotonia ortostatyczna, manifestacją skurczu naczyń (zaburzenia krążenia obwodowego zwiększone, chłód dolnych, Zespół Raynauda), ból w klatce piersiowej.

Z układu pokarmowego: Suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, wymioty, ból brzucha, zaparcia lub biegunki, zaburzenia czynności wątroby (ciemny mocz, zażółcenie skóry lub twardówki, cholestaza), zmiany aktywności enzymów wątrobowych (zwiększenie aktywności AlAT, AKT) i stężenia bilirubiny, zmiany w smaku.

Układ oddechowy: przekrwienie błony śluzowej nosa, trudności w oddychaniu, gdy podawany w dużych dawkach (utrata selektywności) i / lub u pacjentów predysponowanych – laringo- i skurcz oskrzeli.

Na części układu hormonalnego: giperglikemiâ (u chorych bez cukrzycy insulinoniezależnej), gipoglikemiâ (pacjentów, otrzymania insuliny), stan niedoczynności tarczycy.

Z układu krwiotwórczego: małopłytkowość (wybroczyny i krwawienia), agranulocytoza, leukopenia.

Na części układu mięśniowo: ból w krzyżu, bóle stawów, skurcze mięśni łydki.

Na części układu rozrodczego: osłabienie libido, zmniejszona moc.

Reakcje alergiczne : swędzenie, wysypka, pokrzywka.

Reakcje skórne: zwiększona potliwość, dermahemia, wysypka, skórne reakcje psoriasiform, zaostrzenie objawów łuszczycy, łysienie.

Wpływ na płód: wzrostu wewnątrzmacicznego, gipoglikemiâ, bradykardia.

Inny: wycofanie (zwiększenie ataków dusznicy bolesnej, podwyższone ciśnienie krwi), zwiększenie stężenia TG.

Przeciwwskazania

- Shock (Włącznie. kardiogenny);

- Collapse;

- Obrzęk płuc;

- Ostra niewydolność serca;

- Przewlekła niewydolność serca dekompensacja;

- AV-блокада II и III степени;

- SSS;

- Sinoatrialynaya blokada;

- Vыrazhennaya bradykardia;

- Dławica Prinzmetala;

- Kardiomegalija (bez objawów niewydolności serca);

- Niedociśnienie (ciśnienie skurczowe <100 mmHg., szczególnie mięśnia sercowego);

-ciężką astmą oskrzelową i inne choroby dróg oddechowych;

- Późne stadia zaburzeń krążenia obwodowego, Choroba Raynauda;

- Guz (bez jednoczesnego stosowania alfa-adrenolityków);

- Kwasica metaboliczna;

- Depresja;

— wspólne spotkanie MAO inhibitory (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B);

- Dzieci i młodzież się 18 lat;

- Nadwrażliwość na lek;

- Nadwrażliwość na inne beta-blokery.

Ostrożność należy wyznaczyć leku u pacjentów z niewydolnością wątroby, przewlekła niewydolność nerek, miastenia, nadczynność tarczycy, cukrzyca, AV-блокадой I степени, psoriaze; w wywiadzie poradnik na temat depresji, reakcje alergiczne; pacjentów w podeszłym wieku.

Ciąża i laktacja

Stosowanie leku w ciąży i w okresie lakatcii tylko, kiedy przeznaczone są korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub niemowlęcia.

Ostrzeżenia

Monitorowanie pacjentów, producenci leków Bisogamma^®, zawiera pomiaru HR i ad (Na początku leczenia – codziennie, następnie 1 raz 3-4 miesiąca), przeprowadzenie elektrokardiogram, Oznaczanie poziomu glukozy we krwi, jeśli towarzyszy mu cukrzycy (1 raz 4-5 Miesięcy). Pacjentów w podeszłym wieku, to jest zalecane w celu monitorowania funkcji nerek (1 raz 4-5 Miesięcy). Edukować pacjenta techniki liczenia HR i polecili na konieczność konsultacji medycznych w serca mniej niż 50 u. / min. Przed rozpoczęciem leczenia zalecany badania funkcji oddechowej u pacjentów z wywiadem oskrzelowo historii.

W przybliżeniu 20% pacjentów z obrysu beta-adrenoblokatora nieskuteczne. Główne powody – ciężką miażdżycą naczyń wieńcowych z niskim progiem, niedokrwienia (HR mniej 100 uderzeń na minutę.) i zwiększenie objętości rozkurczowej lewej komory, który narusza przepływu krwi subjendokardialnyj.

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku coraz bradykardii (mniej 50 u. / min.), wyraźne obniżenie ad (ciśnienie skurczowe poniżej 100 mmHg.), AV-blokada jest konieczne zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia.

Nie może nagle przerwać leczenie ze względu na ryzyko wystąpienia poważnych zaburzeń rytmu serca i zawał mięśnia sercowego. Stopniowe zniesienie, zmniejszenie dawki dla 2 tygodni lub więcej (zmniejszenie dawki przez 25% w 3-4 dzień).

W stosowaniu leku u pacjentów z ryzykiem wystąpienia nadciśnienia paradoksalne feohromotsytoma (Jeśli nie udało się osiągnąć skuteczną blokadę α-adrenergicznych).

Jeśli można wybić Bisoprolol tireotoxicose określone objawy kliniczne tireotoxicoza (np, taxikardiju). Nagłe usuwania leku Bisogamma^® jest przeciwwskazane u pacjentów z nadczynnością tarczycy, Od zdolności do poprawy objawów.

Cukrzyca Bisogamma^® może maskować tachykardia, hipoglikemii wywołanej. W przeciwieństwie do tego, nieselektywne blokery beta trudno zwiększyć insuliny indukowanego hipoglikemię lub opóźnienie odzyskiwania stężenia glukozy we krwi do poziomu normalnego.

Być może zwiększone nasilenie reakcji nadwrażliwości i brak efektu konwencjonalnych dawek adrenaliny z pogarsza Historia alergiczna.

W przypadku konieczności przeprowadzenia planowanego leczenia chirurgicznego narkotyków Bisogamma^® należy znieść 48 h przed znieczuleniem ogólnym. Jeśli pacjent przyjął lek przed zabiegiem, powinien wybrać lek do znieczulenia ogólnego przy minimalnych negatywnych skutków inotropowe.

Wzajemne aktywacji nerwu błędnego może wyeliminować I / atropinę (1-2 mg).

Leki, zmniejszając zapasy katecholamin (Włącznie. rezerpinę), może zwiększyć działanie beta-blokerów, więc pacjentów, Podejmując takie kombinacje leków, musi być pod stałym nadzorem lekarza do kontroli odpowiednim dół ad lub wyrażona bradikardii.

Pacjenci z chorobami bronhospasticheskimi mogą być przypisane do cardioselektivee w przypadku nietolerancji adrenoblokatora lub nieskuteczność inne leki przeciwnadciśnieniowe. Przedawkowanie niebezpieczeństwo rozwijającego skurczu oskrzeli.

W połączeniu z klonidyna jego przyjęcia może zostać rozwiązana tylko kilka dni po podniesieniu Bisoprolol.

Zaleca się przerwać leczenie w rozwoju depresji.

Pacjenci, którzy palą mają skuteczność beta-adrenoblokatorov poniżej.

Pacjenci, używać soczewek kontaktowych, Należy wziąć pod uwagę, że leczenie Bisogammoj^® może zmniejszyć Ślężną płynu.

Lek należy znieść przed zawartość testu w kateholamiiov krwi i moczu, Kwas normetanefrina i vanilinmindalnoj, przeciwciała przeciwjądrowe.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Podczas leczenia, pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i innych potencjalnie niebezpiecznych działań, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Przedawkować

Objawy: przedwczesne skurcze komorowe, vыrazhennaya bradykardia, AV блокада, wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, zastoinowa niewydolność serca, sinica paznokci palców i rąk, trudności w oddychaniu, skurcz oskrzeli, zawroty głowy, półomdlały, drgawki.

Leczenie: płukanie żołądka i powołanie adsorpcji leków. Leczenie objawowe: Gdy zaawansowane AV-blokady w/z wprowadzenia 1-2 mg atropiny, epinefryny lub czasowego rozrusznika serca inscenizacji; gdy arytmia komorowa – lidokain (Klasa IA leków nie mają zastosowania). O niższych piekła pacjent musi być w pozycji Trendelenburga; jeśli nie ma żadnych objawów obrzęku płuc – I / O rozwiązania plazmozameschayuschie, nieskuteczność – podawanie adrenaliny, dopaminy, doʙutamina (na utrzymanie i efekty chronotropowa i wyeliminować znaczną inotropowych spadek ciśnienia krwi); Niewydolność serca – glikozydy nasercowe, Moczopędny, glukagon; skurcze – w / diazepamu; ze skurczem oskrzeli – beta₂-adrenostimulyatorov wdychaniu.

Interakcje

Alergeny, wykorzystywane do immunoterapii, lub wyciągi alergenów do testów skórnych zwiększa ryzyko poważnych ogólnoustrojowych reakcji alergicznych lub anafilaksji u pacjentów, odbieranie bisoprolol.

Niektóre leki radiocontrast jodu na/we wstępie zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktycznych u pacjentów, odbieranie bisoprolol.

W w / fenytoiny we wstępie, leki stosowane w znieczuleniu ogólnym wziewnej (pochodne węglowodorów) zwiększyć nasilenie i prawdopodobieństwo zmniejszoną aktywność cardiodepressive piekło u pacjentów, odbieranie bisoprolol.

Bisoprolol zmienia skuteczności insuliny i doustne leki hipoglikemizujące, maskowania objawów rozwijającego hipoglikemii (taxikardiju, podwyższone ciśnienie krwi).

Bisoprolol zmniejsza klirens lidokainy i xantinov (wyjątkiem difillina) i zwiększa się ich stężenie w osoczu, w szczególności u pacjentów z pierwotnie zwiększenie klirensu teofiliny pod wpływem palenia.

Gipotenzivny efekt NPVS zmniejszyć Bisoprolol (Opóźnienie jonów sodowych i blokowanie syntezy prostaglandyn przez nerki), SCS i estrogeny (Opóźnienie jonów sodowych).

Glikozydy nasercowe, metylodopa, rezerpina i guanfacynę, blokery kanałów wapniowych powolne (werapamil, diltiazem), amiodaron i innych antiaritmiki wraz z bisoprololom zwiększa ryzyko rozwoju lub nasilenia bradykardii, AV-blokada, niewydolność serca i niewydolność serca.

Wraz z wykorzystaniem nifedypiny ewentualnie znaczące zmniejszenie ad.

Wraz z diuretykami bisoprololom aplikacji, klonidin, simpatolitiki, hydralazyna, i inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą powodować nadmierne obniżenie ciśnienia krwi.

Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Trzy- i czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki), etanol, leki uspokajające i nasenne wzmocnić destrukcyjny wpływ Bisoprolol na ośrodkowy układ nerwowy.

Nie zaleca się jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO, ze względu na znaczny wzrost działania hipotensyjnego, Przerwa w leczeniu między otrzymaniem inhibitorami MAO i bisoprolol nie może być mniejsza niż 14 dni.

Alkaloidy sporyszu Negidrirovannye (Włącznie. ergotamin) wraz z wykorzystaniem bisoprololom zwiększa ryzyko rozwoju krążenie obwodowe.

Sulfasalazyna zwiększa stężenie w osoczu krwi bisoprolol.

Ryfampicyna zmniejsza T_1/2 bisoprolol.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 25 ° C. Okres ważności - 3 rok.