BIOL

Materiał aktywny: Bisoprolol
Gdy ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Kody ICD-10 (świadectwo): I10, i20
Gdy CSF: 01.01.01.02
Producent: LEK d.d. (Słowenia)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, Powlekane jasny zółty, okrągły, soczewkowy, z ryzykiem w kształcie krzyża po jednej stronie i grawerem “BIS 5” inny; prezentacji – biały.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, wodorofosforan wapniowy, skrobia kukurydziana, Kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu, Krzemionka koloidalna bezwodna.

Skład błony powlekającej: monohydrat laktozy, gipromelloza, Dwutlenek tytanu, makrogol-4000, żelaza czerwony (III) tlenek żółty.

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (5) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane żółty kolor, okrągły, soczewkowy, z ryzykiem w kształcie krzyża po jednej stronie i grawerem “BIS 10” inny; prezentacji – biały.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, wodorofosforan wapniowy, skrobia kukurydziana, Kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu, Krzemionka koloidalna bezwodna.

Skład błony powlekającej: monohydrat laktozy, gipromelloza, Dwutlenek tytanu, makrogol-4000, żelaza czerwony (III) tlenek żółty, żelaza czerwony (III) czerwony tlenek.

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (5) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Selektywne beta₁-bloker bez własnej działalności sympatomimetycznym. Nie ma działanie stabilizujące błony. Zmniejsza aktywność reniny w osoczu, zmniejszenie zapotrzebowania na tlen mięśnia sercowego, Zmniejsza częstość akcji serca w spoczynku i podczas wysiłku. Ma hipotensyjne, antyarytmiczne i przeciwdławicowe. Blokowanie w małych dawkach β₁-adrenergiczne receptory serca, zmniejsza powstawanie cAMP stymulowany katecholamin ATP, zmniejsza prąd jonów wapnia wewnątrzkomórkowego, To ma negatywny chronograf, dromo-, ʙatmo- i efekt inotropowo. Hamuje przewodzenie i pobudliwość, spowalnia przewodzenie przedsionkowo-komorowe. PR w pierwszej 24 h wzrasta narkotyków (w wyniku wzajemnego wzrostu aktywności stymulacji α-adrenergicznych i usuwania β₂-adrenoreceptorov), które poprzez 1-3 d powróci do oryginału, i długotrwałe powołanie zmniejszona.

Działanie hipotensyjne wiąże się ze zmniejszeniem wydolności serca, sympatyczny stymulacji naczyń obwodowych, obniżona aktywność układu renina-angiotensyna (Jest to ważne dla pacjentów z początkowego nadmiernego wydzielania reniny), przywrócenie wrażliwości baroreceptorów łuku aorty (nie ma wzrostu ich aktywności w odpowiedzi na spadek ciśnienia krwi i wpływ na ośrodkowy układ nerwowy). Gdy efekt nadciśnienia po 2-5 dni, trwały efekt hipotensyjny 1-2 Miesięcy.

Efekt Antianginalny jest spowodowane przez zmniejszenie potrzeb tlenu, w wyniku urezhenija krzywe i zmniejszenie kurczliwości, wydłużenie rozkurczu, poprawę perfuzji mięśnia sercowego. Kosztem rosnącej presji późnorozkurczowej w lewej komorze i wzrost włókien mięśniowych komorowe rozciąganie może zwiększyć zapotrzebowanie na tlen, w szczególności u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca.

Efekt Antiaritmicski jest ze względu na usunięcie czynników aritmogennyh (tachykardia, zwiększenie aktywności współczulnego układu nerwowego, zwiększone cAMP, nadciśnienie), zmniejszenie częstości samoistnego pobudzenia rozruszników zatokowych i ektopowych oraz spowolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego (głównie w zstępu- i, mniej, w kierunku wstecznym przez AV-węzła) i dodatkowych tras.

W przypadku stosowania wysokich dawek terapeutycznych, W przeciwieństwie do nieselektywnych beta-blokerów, Ma mniej wyraźny wpływ na narządy, содержащие b₂-adrenoreceptory (trzustka, mięśnie szkieletowe, mięśni gładkich tętnic obwodowych, oskrzeli i macicy) i metabolizm węglowodanów. Nie powoduje zatrzymywania jonów sodu w organizmie. Po zwiększeniu dawki zapewnia przede terapeutyczne beta₂-adrenergiczne działanie blokujące.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Bisoprolol jest prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, Posiłek nie wpływa na wchłanianie. Biodostępność – o 90%. T_maks osocze – 2-4 godzin po spożyciu.

Dystrybucja i dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza – 26-33%. Jest metabolizowany w wątrobie, metabolity bisoprololu nie wykazują aktywności farmakologicznej. Przepuszczalność przez BBB i barierę łożyskową jest niska, w małych ilościach z mlekiem

Odliczenie

T_1/2 jest 9-12 nie, co umożliwia stosowanie leku 1 czas, dzień /. Zgłoś tę wiadomość (50% w postaci niezmienionej), mniej 2% – przez jelita.

Świadectwo

- Nadciśnienie tętnicze;

- CHD (zapobiegania atakom bolesnej).

Schemat dawkowania

Tabletki należy przyjmować rano, niezależnie od posiłku, nie żuć, wypić trochę płynu

W nadciśnienie tętnicze i dusznica bolesna we wszystkich przypadkach lekarz ustala schemat dawkowania indywidualnie, biorąc pod uwagę częstość akcji serca i stan pacjenta. Początkowa dawka dobowa wynosi 5 mg (czasami 2.5 mg) 1 czas, dzień /, jeśli to konieczne, należy zwiększyć dawkę do 10 mg 1 czas, dzień /. Maksymalna dawka dobowa – 20 mg.

W u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC poniżej 20 ml / min) lub z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 10 mg.

Dostosowanie dawki dla pacjentów w podeszłym wieku zwykle nie jest wymagane, jednak niektórzy pacjenci mogą znaleźć optymalną dawkę 5 mg / dobę.

Efekt uboczny

Biol^® ogólnie dobrze tolerowany. Skutki uboczne są przeważnie tymczasowe, są łagodne do umiarkowanych i zwykle nie wymagają przedwczesnego przerwania leczenia.

CNS: zmęczenie, słabość, astenia, zawroty głowy, ból głowy, zaburzenia snu, koszmary, zaburzenia psychiczne (depresja), parestezje w kończynach (u pacjentów z chromaniem przestankowym i zespołem Raynauda), zaburzenia koncentracji, miastenia, drżenie.

Na części narządu wzroku: niedowidzenie, Zmniejszone wydzielanie płynu łzowego (do rozważenia podczas noszenia soczewek kontaktowych), suchość i ból oczu, zapalenie spojówek.

Układu sercowo-naczyniowego: hipotonia ortostatyczna, ból w klatce piersiowej, sinusovaya bradykardia, zaburzenia przewodzenia sercowego, AV блокада, wycofanie (zwiększenie ataków dusznicy bolesnej, podwyższone ciśnienie krwi), manifestacją skurczu naczyń (zwiększone zaburzenia krążenia obwodowego, chłód dolnych, Zespół Raynauda), rozwój (pogorszenie) przebiegu przewlekłej niewydolności serca.

Z układu pokarmowego: Suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka, zmiana smaku, zaburzenia czynności wątroby (objawy cholestazy), zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności AlAT, IS, bilirubina.

Układ oddechowy: przekrwienie błony śluzowej nosa, zapalenie gardła, katar, zapalenie zatok, kaszel, u pacjentów predysponowanych – laringo- i skurcz oskrzeli.

Na skórę: zwiększona potliwość, dermahemia, wysypka, skórne reakcje psoriasiform, zaostrzenie objawów łuszczycy, łysienie.

Z układu krwiotwórczego: małopłytkowość, agranulocytoza, leukopenia.

Reakcje alergiczne: swędzenie, wysypka, pokrzywka.

Inny: zwiększona potliwość, ból w krzyżu, bóle stawów, bóle mięśni, dysfunkcję seksualną, dizurija, giperglikemiâ (u chorych bez cukrzycy insulinoniezależnej), gipoglikemiâ (pacjentów, otrzymania insuliny), stan niedoczynności tarczycy, zwiększone stężenie triglicerydów.

Przeciwwskazania

- Ciężkie niedociśnienie (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg. Art., szczególnie mięśnia sercowego);

- Ostra niewydolność serca, Przewlekła niewydolność serca dekompensacji;

- Wstrząs kardiogenny; upadek, obrzęk płuc;

- AV-блокада II и III степени (bez rozrusznika serca);

- Sinoatrialynaya blokada;

- Zespołem chorego węzła zatokowego;

- ciężka bradykardia zatokowa (HR mniej 50 u. / min);

- ciężkie stadia zaburzeń krążenia obwodowego, Choroba Raynauda;

- inhibitory MAO symultaniczne (z wyjątkiem MAO typu B);

- Kwasica metaboliczna;

- ciężkie postacie astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (historia);

- Do 18 lat (Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone);

- nadwrażliwość na bisoprolol i inne składniki leku oraz na inne beta-adrenolityki.

Z ostrożność:

- Ciężkie zaburzenia czynności wątroby;

- Ciężka niewydolność nerek;

- Tyreotoksykoza;

- Łuszczyca;

- Myasthenia;

- WYŁĄCZONY- blok I stopnia;

- Dławica Prinzmetala;

- Depresja (Włącznie. historia);

- Guz (jednoczesne stosowanie alfa-blokerów jest obowiązkowe);

- Cukrzyca;

– znieczulenie ogólne/zabieg chirurgiczny;

- ciężkie reakcje alergiczne (historia).

Ciąża i laktacja

Zastosowanie Biolu^® Ciąża może tylko, w przypadku, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Lek jest uwalniany w mleku, dlatego podczas przyjmowania leku w okresie laktacji należy przerwać karmienie piersią.

Ostrzeżenia

Nie należy gwałtownie przerywać leczenia Biol.^® ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich zaburzeń rytmu serca i zawału mięśnia sercowego. Stopniowe zniesienie, zmniejszenie dawki o 25% każdy 3-4 dzień.

Monitorowanie pacjentów, gospodarz Biol^®, Należy to pomiar tętna i ciśnienia krwi (Na początku leczenia – codziennie, następnie – 1 raz 3-4 Miesięcy), EKG, oznaczanie poziomu glukozy u pacjentów z cukrzycą.

U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się monitorowanie czynności nerek (1 raz 4-5 Miesięcy). Edukować pacjenta techniki liczenia HR i polecili na konieczność konsultacji medycznych w serca mniej niż 50 u. / min.

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku coraz bradykardii (HR mniej 50 u. / min.), Znaczący spadek ciśnienia krwi (ciśnienie skurczowe poniżej 100 mmHg.), AV-blokada, konieczne zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia. Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się przeprowadzenie badania funkcji oddychania zewnętrznego u pacjentów z obciążonym wywiadem oskrzelowo-płucnym..

Pacjenci z guzem chromochłonnym mogą być narażeni na ryzyko wystąpienia paradoksalnego nadciśnienia tętniczego. (jeśli nie wcześniej osiągnąć skuteczną alfa adrenoblockade).

Bisoprolol może maskować kliniczne objawy tyreotoksykozy (np, taxikardiju).

W cukrzycy Bisoprolol może maskować tachykardię, hipoglikemii wywołanej. W przeciwieństwie do nieselektywnych beta-blokerów, praktycznie bez wzrostu insuliny wywołane hipoglikemia i opóźnienia odzyskiwanie stężenia glukozy we krwi do poziomu normalnego.

Chory, używać soczewek kontaktowych, Należy wziąć pod uwagę, że w kontekście leczenia może zmniejszyć produkcję płynu łzowego.

Podczas przyjmowania klonidyny jej przyjmowanie można przerwać zaledwie kilka dni po anulowaniu Biol^®.

Możliwe jest zwiększenie nasilenia reakcji nadwrażliwości i brak efektu konwencjonalnych dawek epinefryny na tle zaostrzonej historii alergicznej. Jeśli konieczna jest operacja, lek należy odstawić 48 h przed znieczuleniem ogólnym. Jeśli pacjent przyjmował Biol^® przed operacją, lek do znieczulenia ogólnego powinien być wybrany z minimalnym ujemnym efektem inotropowym.

Wzajemne aktywacji nerwu błędnego może wyeliminować I / atropinę (1-2 mg).

U pacjentów z chorobami skurczowymi oskrzeli można przepisać blokery kardioselektywne w przypadku nietolerancji i / lub nieskuteczności innych leków przeciwnadciśnieniowych.; przedawkowanie jest niebezpieczne dla rozwoju skurczu oskrzeli.

Leki, zmniejszając zapasy katecholamin (Włącznie. rezerpinę), może zwiększyć działanie beta-blokerów, więc pacjentów, Podejmując takie kombinacje leków, powinien być pod stałym nadzorem lekarskim w celu wykrycia wyraźnego spadku ciśnienia krwi lub bradykardii.

Zaleca się przerwać leczenie w rozwoju depresji.

Pacjenci, którzy palą mają skuteczność beta-adrenoblokatorov poniżej.

Biol^® należy uchylić przed zawartość badania krwi i moczu katecholamin, Kwas normetanefrina i vanilinmindalnoj; przeciwciała przeciwjądrowe.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdu i okupacja innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Przedawkować

Objawy: niemiarowość, przedwczesne skurcze komorowe, vыrazhennaya bradykardia, AV блокада, wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, ostra niewydolność serca, gipoglikemiâ, akrocyjanoza, trudności w oddychaniu, skurcz oskrzeli, zawroty głowy, półomdlały, drgawki.

Leczenie: płukanie żołądka i powołanie adsorpcji leków. Leczenie objawowe: w razvivšejsâ AV-adrenolityków – IV podanie atropiny (1-2 mg), epinefryny lub czasowego rozrusznika serca inscenizacji; gdy arytmia komorowa – lidokain (leki klasy I A nie są używane); ze spadkiem ciśnienia krwi – pacjent powinien znajdować się w pozycji Trendelenburga; jeśli nie ma żadnych objawów obrzęku płuc – I / O rozwiązania plazmozameschayuschie, nieskuteczność – podawanie adrenaliny, dopaminy, doʙutamina (aby zachować działanie chronotropowe i inotropowe); Niewydolność serca – glikozydy nasercowe, Moczopędny, glukagon; skurcze – w / diazepamu; ze skurczem oskrzeli – beta₂-agonistów przez drogi oddechowe.

Interakcje

Alergeny, wykorzystywane do immunoterapii (lub wyciągi alergenów dla próbki skóry) zwiększać ryzyko ciężkich ogólnoustrojowych reakcji alergicznych i anafilaksji u pacjentów, odbieranie bisoprolol.

Glikozydy nasercowe, metylodopa, rezerpina i guanfacynę, blokery kanałów wapniowych powolne (werapamil, diltiazem), amiodaron i inne leki antyarytmiczne zwiększać ryzyko rozwoju lub nasilenia bradykardii, AV-blokada, niewydolność serca i niewydolność serca.

Moczopędny, klonidin, simpatolitiki, gidralazin, nifedypina i inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą prowadzić do nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi.

Zawierające jod środki radiocieniujące do podawania dożylnego zwiększają ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktycznych.

W w / fenytoiny we wstępie, leki stosowane w znieczuleniu ogólnym wziewnej (pochodne węglowodorów) cardiodepressive zwiększać nasilenie działań i prawdopodobieństwo obniżenia ciśnienia krwi.

Bisoprolol maskuje adrenergiczne objawy tyreotoksykozy i hipoglikemii (np, taxikardiju).

Zmniejsza klirens lidokainy i ksantyny (wyjątkiem difillina) i zwiększa ich stężenie w osoczu krwi, w szczególności u pacjentów z pierwotnie zwiększenie klirensu teofiliny pod wpływem palenia tytoniu.

Hipotensyjne działanie bisoprololu jest osłabiane przez NLPZ (zatrzymywanie jonów sodu i blokowanie syntezy prostaglandyn przez nerki), SCS i estrogeny (Opóźnienie jonów sodowych).

Przedłuża działanie niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie oraz działanie przeciwzakrzepowe kumaryn.

Trzy- i czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki), etanol, środki uspokajające i nasenne zwiększają depresję ośrodkowego układu nerwowego.

Nie zaleca się jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO, ze względu na znaczny wzrost działania hipotensyjnego, Przerwa w leczeniu między otrzymaniem inhibitorami MAO i bisoprolol nie może być mniejsza niż 14 dni.

Nieuwodornione alkaloidy sporyszu zwiększenie ryzyka zaburzeń krążenia obwodowego.

Sulfasalazyna zwiększa stężenie w osoczu krwi bisoprolol.

Ryfampicyna skraca T_1/2 bisoprolol.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek powinien być przechowywany przed dziećmi, w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C. Okres ważności – 4 rok. Nie stosować po upływie terminu ważności, na opakowaniu.