Karbidopę

Materiał aktywny: Bisoprolol
Gdy ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Kody ICD-10 (świadectwo): I10, i20
Gdy CSF: 01.01.01.02
Producent: NICHE GENERICS Limited (Wielka Brytania)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki, pokryty светло-желтого цвета с желтыми вкраплениями, okrągły, soczewkowy, oznakowane “IN 1” по центру над риской и цифрой “5” ниже риски.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, krospovydon, краситель PB 27812 żółty (monohydrat laktozy, żelaza tlenek żółty), краситель PB 27215 бежевый (monohydrat laktozy, czerwony tlenek żelaza, żelaza tlenek żółty).

14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.

Pigułki, pokryty светло-коричневого цвета с коричневыми вкраплениями, okrągły, soczewkowy, oznakowane “IN 1” по центру над риской и цифрой “10” ниже риски.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, krospovydon, краситель PB 27812 żółty (monohydrat laktozy, żelaza tlenek żółty), краситель PB 27215 бежевый (monohydrat laktozy, czerwony tlenek żelaza, żelaza tlenek żółty).

14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Selektywne beta₁-bloker bez wewnętrznej aktywności sympatomimetycznym, Nie ma działanie stabilizujące membraną. Zmniejsza aktywność reniny w osoczu, zmniejszenie zapotrzebowania na tlen mięśnia sercowego, zmniejszenie częstości akcji serca (w spoczynku i podczas wysiłku). Ma hipotensyjne, antyarytmiczne i przeciwdławicowe. Blokowanie w małych dawkach β₁-adrenergiczne receptory serca, zmniejsza powstawanie cAMP stymulowany katecholamin ATP, zmniejsza prąd jonów wapnia wewnątrzkomórkowego, To ma negatywny chronograf, dromo-, ʙatmo- i efekt inotropowo, uciskania przewodność i niepokój, zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego.

Wraz ze wzrostem dawek beta ma₂-adrenergiczne działanie blokujące.

Na początku stosowania leku, pierwszy 24 nie, RUNDZIE podwyżki (w wyniku wzajemnego wzrostu aktywności stymulacji α-adrenergicznych i usuwania β₂-adrenoreceptorov), przez 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному, а при длительном лечении снижается.

Działanie hipotensyjne wiąże się ze zmniejszeniem wydolności serca, sympatyczny stymulacji naczyń obwodowych, obniżona aktywność układu renina-angiotensyna (Jest to ważne dla pacjentów z początkowego nadmiernego wydzielania reniny), przywrócenie wrażliwości baroreceptorów łuku aorty (nie ma wzrostu ich aktywności w odpowiedzi na spadek ciśnienia krwi i wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 dni, stabilna praca – przez 1-2 Miesięcy.

Efekt Antianginalny jest spowodowane przez zmniejszenie potrzeb tlenu, w wyniku urezhenija krzywe i zmniejszenie kurczliwości, wydłużenie rozkurczu, poprawę perfuzji mięśnia sercowego. Kosztem rosnącej presji późnorozkurczowej w lewej komorze i wzrost włókien mięśniowych komorowe rozciąganie może zwiększyć zapotrzebowanie na tlen, w szczególności u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca.

Efekt Antiaritmicski jest ze względu na usunięcie czynników aritmogennyh (tachykardia, zwiększenie aktywności współczulnego układu nerwowego, zwiększone cAMP, nadciśnienie), zmniejszenie częstości spontanicznych pobudzeń stymulatorów zatokowych i ektopowych oraz spowolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego (głównie w zstępu- i, mniej, в ретроградном направлениях через AV узел) i dodatkowych tras.

W przypadku stosowania wysokich dawek terapeutycznych, W przeciwieństwie do nieselektywnych beta-blokerów, Ma mniej wyraźny wpływ na narządy, содержащие b₂-adrenoreceptory (trzustka, mięśnie szkieletowe, mięśni gładkich tętnic obwodowych, oskrzeli i macicy) i metabolizm węglowodanów, Nie powoduje opóźnienie jonów sodowych w organizmie; nasilenie działania aterogennego nie różni się od działania propranololu.

W przypadku stosowania wysokich dawek (200 mg, a) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, głównie, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Absorpcja – 80-90%, Posiłek nie wpływa na wchłanianie. C_maks w osoczu krwi przez 2-4 nie.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza – 26-33%.

Przepuszczalność BBB i barierę łożyskową – niski, wydzielanie mleka kobiecego – niski.

Metabolizm i wydalanie

Jest metabolizowany w wątrobie.

T_1/2 – 9-12 nie. Zgłoś tę wiadomość – 50% w postaci niezmienionej, mniej 2% żółci.

Świadectwo

- Nadciśnienie tętnicze;

- Zapobieganie atakom bolesnej.

Schemat dawkowania

Назначают внутрь в дозе 2.5-5 mg 1 czas, dzień /, rano, na czczo. Jeśli to konieczne, należy zwiększyć dawkę do 10 mg 1 czas, dzień /. Maksymalna dawka dobowa – 20 mg / dobę.

Для пациентов с zaburzenia czynności nerek co najmniej QC 20 ml / min lub ciężka niewydolność wątroby Maksymalna dawka dobowa – 10 mg.

Tabletki nie są płynne.

Efekt uboczny

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: zmęczenie, słabość, zawroty głowy, ból głowy, zaburzenia snu, depresja, niepokój, splątanie lub krótkotrwałe zaniki pamięci, omamy, astenia, miastenia, parestezje w kończynach (u pacjentów z chromaniem przestankowym i zespołem Raynauda), drżenie.

Od zmysłów: rozmazany obraz, Zmniejszone wydzielanie płynu łzowego, suchość i ból oczu, zapalenie spojówek.

Со стороны сердечно – сосудистой системы: sinusovaya bradykardia, bicie serca, zaburzenia przewodzenia sercowego, AV блокада (do rozwoju pełnego przekroju blokady i niewydolności serca), Niemiarowość, osłabienie kurczliwości mięśnia sercowego, rozwój (pogorszenie) przewlekła niewydolność serca (obrzęk kostek, zatrzymać; duszność), Obniżenie ciśnienia krwi, hipotonia ortostatyczna, manifestacją skurczu naczyń (zaburzenia krążenia obwodowego zwiększone, chłód dolnych, Zespół Raynauda), ból w klatce piersiowej.

Z układu pokarmowego: Suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, wymioty, ból brzucha, zaparcia lub biegunki, zaburzenia czynności wątroby (ciemny mocz, zażółcenie skóry lub twardówki, cholestaza), zmiany w smaku, zapalenie wątroby.

Układ oddechowy: przekrwienie błony śluzowej nosa, trudności w oddychaniu, gdy podawany w dużych dawkach (utrata selektywności) i / lub u pacjentów predysponowanych – laringo- i skurcz oskrzeli.

Na części układu hormonalnego: giperglikemiâ (u chorych bez cukrzycy insulinoniezależnej), gipoglikemiâ (pacjentów, otrzymania insuliny), stan niedoczynności tarczycy.

Reakcje alergiczne: swędzenie, wysypka, pokrzywka.

Reakcje skórne: zwiększona potliwość, dermahemia, wysypka, skórne reakcje psoriasiform, zaostrzenie objawów łuszczycy.

Z badań laboratoryjnych: małopłytkowość (wybroczyny i krwawienia), agranulocytoza, leukopenia, zmiany aktywności enzymów wątrobowych (повышение ACT, GOLD), bilirubina, trójglicerydy.

Inny: ból w krzyżu, bóle stawów, osłabienie libido, zmniejszona moc, wycofanie (zwiększenie ataków dusznicy bolesnej, podwyższone ciśnienie krwi).

Przeciwwskazania

- Shock (в том числе кардиогенный);

- Collapse;

- Obrzęk płuc;

- Ostra niewydolność serca;

- Przewlekła niewydolność serca dekompensacja (Włącznie. wstrząs kardiogenny);

— AV-блокада II-III степени;

- Sinoatrialynaya blokada;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradykardia;

- Dławica Prinzmetala;

- Kardiomegalija (bez objawów niewydolności serca);

- Niedociśnienie (ciśnienie skurczowe poniżej 100 mmHg., szczególnie mięśnia sercowego);

- Astma i POChP Historia;

- inhibitory MAO symultaniczne (z wyjątkiem MAO typu B);

- Późne stadia zaburzeń krążenia obwodowego;

- Choroba Raynauda;

- Guz (bez jednoczesnego stosowania alfa-adrenolityków);

- Kwasica metaboliczna;

- Do 18 lat (Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone);

— повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам.

Z ostrożność следует применять при печеночной недостаточности, przewlekła niewydolność nerek, miastenia, nadczynność tarczycy, cukrzyca, AV -блокаде I степени, psoriaze, depresja (Włącznie. historia), pacjentów w podeszłym wieku.

Ciąża i laktacja

Stosowanie leku podczas ciąży i karmienia piersią jest możliwe tylko wtedy,, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.

Бидоп^® оказывает влияние на плод: вызывает внутриутробную задержку роста, gipoglikemiû, ʙradikardiju.

Ostrzeżenia

Monitorowanie pacjentów, принимающими бисопролол, Należy to pomiar tętna i ciśnienia krwi (Na początku leczenia – codziennie, następnie 1 raz 3-4 Miesięcy), przeprowadzenie elektrokardiogram, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 raz 4-5 Miesięcy). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 raz 4-5 Miesięcy).

Edukować pacjenta techniki liczenia HR i polecili na konieczność konsultacji medycznych w serca mniej niż 50 u. / min.

Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się badania funkcji oddechowej u pacjentów z wywiadem oskrzelowo historii.

W przybliżeniu 20% pacjentów z obrysu beta-adrenoblokatora nieskuteczne. Główne powody – ciężką miażdżycą naczyń wieńcowych z niskim progiem, niedokrwienia (HR mniej 100 u. / min) i zwiększenie objętości rozkurczowej lewej komory, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Chory, używać soczewek kontaktowych, Należy wziąć pod uwagę, że w kontekście leczenia może zmniejszyć produkcję płynu łzowego.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (jeśli nie wcześniej osiągnąć skuteczną alfa adrenoblockade).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (np, taxikardiju). Nagłe usuwania u pacjentów z nadczynnością tarczycy jest przeciwwskazane, Od zdolności do poprawy objawów.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, hipoglikemii wywołanej. W przeciwieństwie do tego, nieselektywne blokery beta trudno zwiększyć insuliny indukowanego hipoglikemię lub opóźnienie odzyskiwania stężenia glukozy we krwi do poziomu normalnego.

Jednocześnie biorąc klonidyna jego odbiór może być rozwiązana dopiero po kilku dniach po odstawieniu bisoprolol.

Być może zwiększone nasilenie reakcji nadwrażliwości i brak efektu konwencjonalnych dawek adrenaliny z pogarsza Historia alergiczna.

W przypadku potrzeby planowanego leczenia operacyjnego odbywa się za zniesieniem leku 48 h przed znieczuleniem ogólnym. Jeśli pacjent przyjął lek przed zabiegiem, powinien wybrać lek do znieczulenia ogólnego przy minimalnych negatywnych skutków inotropowe.

Wzajemne aktywacji nerwu błędnego może wyeliminować I / atropinę (1-2 mg).

Leki, zmniejszając zapasy katecholamin (Włącznie. rezerpinę), może zwiększyć działanie beta-blokerów, więc pacjentów, Podejmując takie kombinacje leków, Powinniśmy być pod stałym nadzorem lekarza w celu identyfikacji wyraźne obniżenie ciśnienia tętniczego lub bradykardii.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Przedawkowanie niebezpieczeństwo rozwijającego skurczu oskrzeli.

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku coraz bradykardii (mniej 50 u. / min), wyraźne obniżenie ad (ciśnienie skurczowe poniżej 100 mmHg.), Blokada AV, skurcz oskrzeli, komorowe zaburzenia rytmu, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Zaleca się, aby przerwać leczenie w rozwoju depresji.

Nie należy nagle przerywać leczenia, ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich zaburzeń rytmu serca i zawału serca. Stopniowe zniesienie, zmniejszenie dawki dla 2 tygodni lub więcej (zmniejszenie dawki przez 25% w 3-4 dzień). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, Kwas normetanefrina i vanilinmindalnoj; przeciwciała przeciwjądrowe.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdu i okupacja innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Przedawkować

Objawy: niemiarowość, przedwczesne skurcze komorowe, vыrazhennaya bradykardia, Z блокада, Obniżenie ciśnienia krwi, zastoinowa niewydolność serca, sinica paznokci palców i rąk, trudności w oddychaniu, skurcz oskrzeli, zawroty głowy, półomdlały, drgawki.

Leczenie: płukanie żołądka i powołanie adsorpcji leków; Terapia simptomaticheskaya: при развившейся AV -блокаде – в/в 1-2 mg atropiny, epinefryny lub czasowego rozrusznika serca inscenizacji; gdy arytmia komorowa – lidokain (leki klasy I A nie są używane); ze spadkiem ciśnienia krwi – pacjent musi być w pozycji Trendelenburga; jeśli nie ma żadnych objawów obrzęku płuc, – I / O rozwiązania plazmozameschayuschie, nieskuteczność – podawanie adrenaliny, dopaminy, doʙutamina (na utrzymanie i efekty chronotropowa i wyeliminować znaczną inotropowych spadek ciśnienia krwi); Niewydolność serca – glikozydy nasercowe, Moczopędny, glukagon; при судорогах – в/в диазепам; ze skurczem oskrzeli – beta₂-adrenostimulyatorov wdychaniu.

Interakcje

Alergeny, wykorzystywane do immunoterapii, lub wyciągi alergenów do testów skórnych zwiększa ryzyko poważnych ogólnoustrojowych reakcji alergicznych lub anafilaksji u pacjentów, odbieranie bisoprolol.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

W w / fenytoiny we wstępie, leki stosowane w znieczuleniu ogólnym wziewnej (pochodne węglowodorów) cardiodepressive zwiększać nasilenie działań i prawdopodobieństwo obniżenia ciśnienia krwi.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, maskowania objawów rozwijającego hipoglikemii (taxikardiju, podwyższone ciśnienie krwi).

Zmniejsza klirens lidokainy i ksantyny (wyjątkiem difillina) i zwiększa się ich stężenie w osoczu, zwłaszcza u pacjentów ze wstępnie zwiększonym klirens teofiliny pod wpływem palenia.

Przeciwnadciśnieniowe osłabienia NLPZ (Opóźnienie jonów sodowych i blokowanie syntezy prostaglandyn przez nerki), SCS i estrogeny (Opóźnienie jonów sodowych).

Glikozydy nasercowe, metylodopa, rezerpina i guanfacynę, blokery kanałów wapniowych powolne (werapamil, diltiazem), amiodaron i inne leki antyarytmiczne zwiększać ryzyko rozwoju lub nasilenia bradykardii, Blokada AV, niewydolność serca i niewydolność serca. Nifedypina, może doprowadzić do znacznego obniżenia ciśnienia krwi.

Moczopędny, klonidin, simpatolitiki, hydralazyna, i inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą powodować nadmierne obniżenie ciśnienia krwi.

Przedłuża działanie niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie oraz działanie przeciwzakrzepowe kumaryn.

Trzy- i czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki), etanol, leki uspokajające i leki nasenne zwiększają depresję OUN.

Nie zaleca się jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO, ze względu na znaczny wzrost działania hipotensyjnego, Przerwa w leczeniu między otrzymaniem inhibitorami MAO i bisoprolol nie może być mniejsza niż 14 dni.

Nieuwodornione alkaloidy sporyszu zwiększenie ryzyka zaburzeń krążenia obwodowego.

Ergotaminę zwiększa ryzyko zaburzeń krążenia obwodowego; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает T_1/2.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suchy, ciemnym miejscu, w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C. Okres ważności – 3 rok.